Princípio/forma ativa - Bula - Mesilato de Di-Hidroergocristina
Tratamento de sintomas de desordens cerebrovasculares crônicas como vertigem, alterações de memória, dificuldade de concentração, alterações de humor e cefaleia ; coadjuvante na hipertensão; afecção vascular periférica.
Mesilato de Di-Hidroergocristina é contraindicado em pacientes que apresentem hipersensibilidade a quaisquer dos componentes de sua fórmula ou a qualquer alcaloide do ergot.
Mesilato de Di-Hidroergocristina é também contraindicado nos casos de psicoses agudas ou crônicas, independente da etiologia.
Mesilato de Di-Hidroergocristina não deve ser utilizado durante a gravidez e a lactação.
Um comprimido a cada 8 horas, com duração do tratamento a critério médico.
Em pacientes com insuficiência renal ou hepática a dose deve ser ajustada, levando-se em consideração o grau de disfunção dos órgãos.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Bradicardia sinusal pode ocorrer e é resolvida com a interrupção do tratamento. Casos de ergotismo e vasoespasmo foram descritos com o uso da di-hidroergocristina associada com heparina, por via subcutânea, na profilaxia pós-operatória de eventos tromboembólicos. Pode causar hipotensão leve.
Pode induzir o aparecimento de porfiria .
Náuseas .
Aumento da secreção nasal e congestão.
Erupção cutânea de base alérgica.
Coadministração de triptanos e alcaloides do ergot pode resultar em prolongamento das reações vasoespásticas e portanto, um mínimo de 24 horas devem separar a administração das 2 classes de drogas.
A administração concomitante das 2 drogas pode ocasionar isquemia periférica e gangrena , conforme relato de um caso na literatura.
A associação de antirretrovirais e mesilato de di-hidroergocristina pode ocasionar ergotismo, pois aumenta a concentração sérica do alcaloide do ergot.
Embora os estudos realizados não tenham evidenciado nenhum efeito teratogênico, desaconselha-se o uso de Mesilato de Diidroergocristina durante a gravidez e lactação a não ser quando houver indicação absoluta do médico assistente.
O tratamento com Mesilato de Diidroergocristina em sintomas de causa desconhecida, deve ser precedido por extensa investigação diagnóstica.
A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.
As mesmas orientações dadas aos adultos devem ser seguidas para os pacientes idosos, observando-se as recomedações específicas para grupos de pacientes descritos nesse item e em “Contraindicações”.
O mesilato de di-hidroergocristina é um derivado semissintético dos alcaloides do ergot. A di-hidroergocristina apresenta alta afinidade por receptores α-adrenérgicos (α1 e α2), dopaminérgicos (D1 e D2) e serotoninérgicos, agindo como antagonista dos receptores adrenérgicos e como agonista parcial e antagonista dos demais receptores. Seu efeito no sistema nervoso central depende da resistência cerebrovascular inicial. Exerce um efeito inibitório na glicólise anaeróbica e no processo de oxidação aeróbico, interferindo tanto no sistema adenilciclásico como no sistema fosfodiesterásico. O mesilato de di-hidroergocristina aumenta o fluxo sanguíneo cerebral e o consumo de oxigênio no cérebro.
Após administração oral, Mesilato de Diidroergocristina (substância ativa deste medicamento) é rapidamente, porém de maneira incompleta, absorvido pelo trato gastrintestinal; é submetido ao metabolismo de primeira passagem no fígado e menos de 50% da dose cai na circulação sanguínea. O pico de concentração ocorre de 1,5 a 3 horas e a biodisponibilidade varia entre 8 e 25%. O metabolismo é hepático e a excreção no leite materno é desconhecida. A meia-vida de eliminação é de 3,5 horas.