Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona

Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona suspensão injetável é destinado ao tratamento de condições nas quais os efeitos anti-inflamatórios e imunossupressores dos corticosteroides são desejados, especialmente para tratamento intensivo durante períodos mais curtos.

Hiperplasia suprarrenal congênita, tireoidite não-supurativa e hipercalcemia associada com câncer .

Como terapia a curto prazo (para permitir ao paciente superar episódio agudo ou exacerbação) em osteoartrite pós-traumática, sinovite da osteoartrite, artrite reumatoide , inclusive artrite reumatoide juvenil (casos selecionados podem requerer terapia de manutenção com doses mais baixas), bursite aguda e subaguda, artrite gotosa aguda, epicondilite, tenossinovite aguda inespecífica, artrite psoriática , espondilite anquilosante e artrite reumatoide juvenil.

Durante exacerbação ou como terapia de manutenção em determinados casos de “lupus” eritematoso disseminado e cardite aguda reumática.

Pênfigo, eritema multiforme grave (Síndrome de Stevens-Johnson), dermatite esfoliativa, dermatite herpetiforme bolhosa, dermatite seborreica grave, psoríase grave e micose fungoide.

Controle de afecções alérgicas graves ou incapacitantes, refratárias às adequadas tentativas de tratamento convencional em asma bronquial, dermatite de contato , dermatite atópica , doença do soro, rinite alérgica estacional ou perene, reações de hipersensibilidade medicamentosa e reações transfusionais urticariformes.

Processos inflamatórios e alérgicos agudos ou crônicos, de caráter grave, envolvendo o olho, tais como herpes zoster oftálmico, irite, iridociclite, coriorretinite, uveíte e coroidite difusas posteriores, neurite óptica, oftalmia simpática, inflamação do segmento anterior do olho, conjuntivite alérgica, ceratite e úlceras marginais alérgicas de córnea.

Para permitir ao paciente superar o período crítico da doença em colite ulcerativa (terapia sistêmica) e enterite regional (terapia sistêmica).

Sarcoidose sintomática, beriliose, síndrome de Loeffler não controlada com outros meios e pneumonia de aspiração.

Anemia hemolítica adquirida (auto-imune), trombocitopenia secundária em adultos, eritroblastopenia (anemia de hemácia) e anemia hipoplásica congênita (eritroide).

Para o tratamento paliativo de leucemias e linfomas em adultos e leucemia aguda na criança.

Para induzir diurese ou remissão da proteinúria na síndrome nefrótica sem uremia, do tipo idiopático ou devido ao “lupus” eritematoso.

Triquinose com comprometimento neurológico ou miocárdico.

Nos tecidos moles, como terapia auxiliar, na administração a curto prazo (para permitir ao paciente superar episódio agudo ou exacerbação) em sinovite da osteoartrite, artrite reumatoide, bursite aguda e subaguda, artrite gotosa aguda, epicondilite, tenossinovite aguda inespecífica e osteoartrite pós-traumática.

Queloides, lesões localizadas hipertróficas, infiltradas e inflamatórias de líquen plano, placas psoriáticas, granuloma anular e líquen simplescrônico (neurodermatite), “lupus” eritematoso discoide, necrobiose lipoide de diabético e alopecia areata . Pode também ser útil em tumores císticos de uma aponeurose ou de tendão (gânglios).

Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos componentes do produto.

O uso concomitante de Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona com produtos contendo desmopressina, praziquantel , rilpivirina, artemeter, lumefantrina e vacina rotavírus é contra-indicado.

Este medicamento é contra-indicado para menores de 12 anos de idade.

Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona é apresentado sob a forma de suspensão injetável em caixas com 1 frasco-ampola de 1 mL e kit aplicação. O kit aplicação contém 1 seringa de 5 mL com sistema de segurança, 1 agulha vermelha (25 x 1,2 mm) para aspiração do conteúdo e 1 agulha cinza (30 x 0,7 mm) para aplicação do conteúdo. Agitar antes de usar.

Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona injetável é uma suspensão branca que sedimenta quando em repouso, mas que facilmente se restabelece mediante leve agitação. Não se acha estabelecida a posologia para crianças abaixo de 12 anos. A posologia deve ser ajustada segundo a gravidade da doença e a resposta do paciente.

Em certas afecções crônicas, em que normalmente ocorrem frequentes períodos de melhora espontânea, pode aplicar-se de um a dois frascos-ampolas de 1 mL de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona, que só deve ser repetida quando reaparecerem os sintomas. Tal esquema pode facilitar o reconhecimento dos períodos de remissão e fazer com que a posologia total do esteroide resulte menor do que com o tratamento oral contínuo.

A segurança e eficácia de Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona injetável somente é garantida na administração pelas vias intramuscular, intra-articular ou intralesional.

As posologias variam de um a dois frascos-ampolas de 1 mL. A dose recomendada para a maioria dos pacientes adultos é de 1 a 2 mL , porém a dose de 1 mL geralmente proporciona alívio dos sintomas em média por uma semana e pode ser suficiente para alguns pacientes.

Após injeção intramuscular, o alívio dos sintomas geralmente ocorre dentro de 24 horas e perdura por 1 a 3 semanas; se for necessário, continuar o tratamento, a posologia pode ser repetida em intervalos de 1 a 3 semanas.

Na asma ou rinite alérgica, o alívio, segundo se refere, usualmente ocorre dentro de 1 a 12 horas e perdura em geral por 1 a 3 semanas.

Na artrite reumatoide nota-se o alívio dos sintomas dentro de 2 a 18 horas. O prazo para repetir-se a aplicação varia de 1 a 2 semanas, dependendo da posologia e da resposta do paciente.

No tratamento parenteral das dermopatias, tem-se relatado alívio dos sintomas da dermatite atópica, da dermatite eczematoide ou da dermatite de contato dentro de 3 a 24 horas.

As afecções crônicas podem requerer repetição da dose a intervalos de 1 a 3 semanas.

Na dermatite de contato, uma vez prevenida a reexposição ao alérgeno, pode não ser necessária nova aplicação.

A dose usual é de 0,5 a 2 mL. Se for necessário prolongar o tratamento, podem repetir-se as doses a intervalos de 1 a 3 semanas. Nas tendinites e bursites, a dose varia na dependência da localização e da gravidade da inflamação.

Geralmente, o alívio se inicia dentro de 3 a 24 horas e persiste por 1 a 3 semanas.

A dose usual de 0,1 a 0,2 mL por local de aplicação. Nas dermopatias (por ex. psoríase) a dose total não deve exceder 2 mL. O intervalo entre as injeções varia de algumas semanas a alguns meses, dependendo da afecção tratada e da resposta.

Hipertensão; bradiarritmias, arritmia cardíaca .

Alterações atróficas da pele, retardo na cicatrização de feridas, acne , lipomatose, irritação na pele, superinfecção da pele.

Síndrome de Cushing , diminuição do crescimento corporal, hiperglicemia , hipocortisolismo secundário a outro distúrbio, hipocalemia , lípidios anormais, porfiria .

Perfuração gastrointestinal, úlcera gastrointestinal, candidíase orofaringe, pancreatite , superinfecção gastrointestinal.

Visão anormal, blefarite , catarata , edema conjuntivo, hemorragia conjuntival, hiperemia conjuntival, conjuntivite, edema corneano, erosão corneana, edema macular cistoide, desconforto, síndrome do olho seco , endoftalmite, irritação ocular, glaucoma , irite, queratite, edema de retina macular, rebote, hipertensão ocular, dor no olho, perfuração da córnea, fotofobia , catarata subcapsular posterior, ptose da pálpebra, pressão intraocular aumentada, lágrima da retina, distúrbio vascular da retina, infecção secundária, uveíte, desprendimento vítreos, flutuadores vítreos.

Depressão , euforia, catatonia, depressão, euforia e transtorno psicótico.

Tuberculose pulmonar , edema pulmonar , pneumocistose , soluços.

Diminuição da contagem de linfócitos, aumento da produção de granulócitos, reação leucemoide, contagem de monócitos anormal.

Reação de hipersensibilidade, imunossupressão, exacerbação de doença infecciosa.

Necrose asséptica do osso, alterações musculoesqueléticas, osteoporose , miopatia induzida por esteroides.

Dor de cabeça , hipertensão intracraniana benigna.

Superinfecção geral, síndrome da lise tumoral.

As seguintes reações adversas foram relatadas após a comercialização de Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona.

Como essas reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar sua frequência de forma confiável ou estabelecer a relação causal com a exposição ao medicamento.

Sdorese excessiva.

Palpitações.

Impotência.

Constipação .

Hipoestesia.

Diminuição da libido e insônia .

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova associação no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança acetáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos.

Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Efeito da interação

Medicamento

Risco aumentado de infecção

Vacina rotavírus

Risco aumentado de hiponatremia grave

Desmopressina

Concentrações plasmáticas praziquantel significativamente reduzidas

Praziquantel

Redução das concentrações plasmáticas e risco de efeito terapêutico diminuído do outro medicamento

Rilpivirina

Efeito da interação

Medicamento

Redução da eficácia anti-hipertensiva

Nifedipina

Falso aumento ou falso negativo dos níveis séricos do hormônio de crescimento

Macimorelin

Diminuição da exposição à claritromicina e aumento da exposição à dexametasona

Claritromicina

Aumento da exposição à dexametasona

Conivaptana, idelalisib, ceritinib

Aumento do risco de sangramento

Nadroparina, bemiparina

Redução da eficácia anti-tumor

Aldesleucina

Redução do limiar de convulsão

Bupropiona

Redução das concentrações plasmáticas do outro medicamento. e/ou redução da eficácia do outro medicamento

Darunavir , desatinibe, etavirina, fosamprenavir , imatinibe, ixabelpilona, lapatinibe , nilotinibe , praziquantel, quetiapina , romidepsina, sunitinibe , tensirolimus, ticagrelor , macimorelin, pixantrone, voxilaprevir, etravirina , boceprevir , telaprevir , velpatasvir, vortioxetina , saquinavir , tacrolimus, fosamprenavir, nimodipina, hemina , efavirenz , daclatasvir , doxorrubicina, neviparina, vincristina

Aumento do risco de infecção pelo microrganismo da vacina

Vacina de rotavírus vivo

Aumento do risco de desenvolver necrólise epidermoide bolhosa

Talidomida

Redução das concentrações plasmáticas do outro medicamento e aumento das concentrações plasmáticas da dexametasona

Piperaquina

Redução das concentrações plasmáticas do outro medicamento e redução das concentrações plasmáticas da dexametasona

Enzalutamide

Risco aumentado de úlcera gastrointestinal ou sangramento

Anti-inflamatórios não-esteroides

Redução das concentrações plasmáticas do outro medicamento, risco aumentado de síndrome de Cushing ou supressão adrenal

Elvitegravir

Redução das concentrações plasmáticas do outro medicamento, aumento das concentrações plasmáticas da dexametasona

Cobicistat

Redução das concentrações plasmáticas do outro medicamento, prolongamento do efeito da dexametasona

Contraceptivos hormonais

Efeito da interação

Medicamento

Aumento do risco de sangramento e/ou redução do efeito do outro medicamento

Acenocoumarol, dicumarol, femprocumona , fluindiona, varfarina

Redução do efeito do outro medicamento, fraqueza muscular e miopatia prolongada

Alcurônio, atracúrio, cisatracúrio, doxacúrio, galamina, hexafluorônio, metocurine, mivacúrio, pancurônio, pipecurônio, rocurônio, tubecurarina, vecurônio

Redução da eficácia da dexametasona

Aminoglutatimida, equinácea, fenitoína , Ma Huang, rifampicina , rifapentina

Prolongamento do efeito da dexametasona

Saiboku-To

Aumento do risco de hipocalemia

Anfotericina B lipossomal

Redução das concentrações plasmáticas do outro medicamento

Amprenavir, caspofungina, indinavir , mifepristone, sorafenibe

Resposta imunológica inadequada

Vacina adsorvida de antrax, vacinas

Aumento da exposição sistêmica à dexametasona

Aprepitante, netupitante, cetoconazol

Aumento do risco de ulceração gastrintestinal e concentrações séricas de aspirina subterapêuticas

Aspirina

Redução da eficácia do outro medicamento

Delavirdina, mifepristona, tretinoína , flibanserin, ruxolitinibe , selegilina, lurasidona , ospemifene

Aumento da concentração plasmática da dexametasona e aumento do risco de seus efeitos adversos (miopatia, intolerância à glicose , Síndrome de Cushing)

Licorice

Aumento dos efeitos mieloproliferaticos do sargramostim

Sargramostim

Aumento do efeito da dexametasona, risco de toxicidade

Fluconazol

Aumento do nível de amônia no plasma

Fenilbutirato glicerol

Aumento do risco de edema

Testosterona

Efeito da interação

Medicamento

Aumento do risco de eventos adversos do albendazol

Albendazol

Redução da reatividade à tuberculina

Tuberculina

Efeito da interação

Exames Laboratorial

Resultado falso-negativo

Interferon-gama para diagnóstico de tuberculose

Efeito da interação

Exames Laboratorial

Falso aumento dos níveis séricos de digoxina dosagem sérica de digoxina

Dosagem sérica de digoxina

Resultado falso-negativo

Teste de nitrotetrazólio azul, testes dermatológicos

Este medicamento deve ser utilizado em crianças maiores de 12 anos.

Não aplicar por via intravenosa.

Não se recomenda como terapia inicial em casos agudos, com risco de vida.

Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona contém bissulfito de sódio, um sulfito que pode provocar reações alérgicas, inclusive sintomas de anafilaxia e episódios asmáticos com risco de vida ou menos severos em alguns indivíduos suscetíveis. A prevalência global de sensibilidade a sulfitos na população em geral é desconhecida e provavelmente baixa. A sensibilidade a sulfito é encontrada mais frequentemente em indivíduos asmáticos do que em não-asmáticos.

Os corticosteroides podem exacerbar as infecções fúngicas sistêmicas e, portanto, não devem ser usados na presença de tais infecções, a menos que sejam necessários para o controle de reações medicamentosas devido à anfotericina B. Além disso, foram reportados casos nos quais, o uso concomitante de anfotericina B e hidrocortisona foi seguido de hipertrofia cardíaca e insuficiência cardíaca congestiva.

Relatos da literatura sugerem uma aparente associação entre o uso de corticosteroides e ruptura da parede livre do ventrículo esquerdo após infarto recente do miocárdio; portanto, terapia com corticosteroides deve ser utilizada com muita cautela nestes pacientes.

Doses médias e grandes de hidrocortisona ou cortisona podem causar elevação da pressão arterial, retenção de sal e água e maior excreção de potássio. Tais efeitos são menos prováveis com os derivados sintéticos, salvo quando se utilizam grandes doses. Pode ser necessária a restrição dietética de sal e suplementação de potássio. Todos os corticosteroides aumentam a excreção de cálcio.

Insuficiência adrenocortical secundária induzida por drogas pode resultar da retirada muito rápida de corticosteroide e pode ser minimizada pela redução posológica gradual. Este tipo de insuficiência relativa pode persistir por meses após a cessação do tratamento. Por isso, em qualquer situação de estresse que ocorra durante esse período, deve-se reinstituir a terapia corticosteroide ou aumentar a posologia em uso. Dada a possibilidade de prejudicarse a secreção mineralocorticoide, deve-se administrar conjuntamente sal e/ou mineralocorticoide. Após terapia prolongada, a retirada dos corticosteroides pode resultar em sintomas de síndrome da retirada de corticosteroides, compreendendo febre , mialgia, artralgia e mal-estar. Isso pode ocorrer mesmo em pacientes sem sinais de insuficiência supra-renal. Devido à ocorrência de raros casos de reações anafilactoides em pacientes sob tratamento corticosteroide por via parenteral, deve-se tomar medidas de precaução apropriadas antes da administração, especialmente quando o paciente tem antecedentes de alergia a qualquer medicamento. A administração de vacinas com vírus vivos é contraindicada em indivíduos recebendo doses imunossupressoras de corticosteroides. Se forem administradas vacinas com vírus ou bactérias inativadas em indivíduos recebendo doses imunossupressoras de corticosteroides, a resposta esperada de anticorpos séricos pode não ser obtida. Entretanto, pode ser feito procedimento de imunização em pacientes que estejam recebendo corticosteroides como terapia de substituição como, por exemplo, na doença de Addison .

O uso de Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona em altas dosagens ou por tempo prolongado pode causar imunossupressão semelhante a outros corticosteroides.

O uso de Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona na tuberculose ativa deve restringir-se aos casos de doença fulminante ou disseminada, em que se usa o corticosteroide para o controle da doença, em conjunção com o tratamento antituberculoso adequado. Se houver indicação de corticosteroides em pacientes com tuberculose latente ou reação à tuberculina, torna-se mister estreita observação, dada a possibilidade de ocorrer reativação da moléstia. Durante tratamento corticosteroide prolongado, esses pacientes devem receber quimioprofilaxia. Os esteroides devem ser utilizados com cautela na colite ulcerativa inespecífica, se houver probabilidade de iminente perfuração, abcessos ou outras infecções piogênicas, diverticulite , anastomose intestinal recente, úlcera péptica ativa ou latente, insuficiência renal, hipertensão, osteoporose e “miastenia gravis ”.

Sinais e irritação peritoneal, após perfuração gastrintestinal, em pacientes recebendo grandes doses de corticosteroides, podem ser mínimos ou ausentes. Tem sido relatada embolia gordurosa como possível complicação do hipercortisonismo. Nos pacientes com hipotireoidismo e nos cirróticos há maior efeito dos corticosteroides. Em alguns pacientes os esteroides podem aumentar ou diminuir a motilidade e o número de espermatozoides.

Os corticosteroides podem mascarar alguns sinais de infecção e novas infecções podem aparecer durante o seu uso. Na malária cerebral, o uso de corticosteroides está associado com prolongamento do coma e a maior incidência de pneumonia e hemorragia gastrintestinal. Os corticosteroides podem ativar amebíase latente ou estrongiloidíase ou exacerbar a moléstia ativa. Portanto, é recomendado excluir a amebíase latente ou ativa e a estrongiloidíase antes de iniciar a terapia com corticosteroide em qualquer paciente sob o risco ou com sintomas sugestivos dessas condições.

O uso prolongado dos corticosteroides pode produzir catarata subcapsular posterior, glaucoma com possível lesão do nervo óptico e estimular o desenvolvimento de infecções oculares secundárias devidas a fungos ou vírus. Os corticosteroides devem ser usados com cuidado em pacientes com herpes simples oftálmico devido à possibilidade de perfuração corneana.

As crianças de qualquer idade, em tratamento prolongado com corticosteroides, devem ser cuidadosamente observadas quanto ao seu crescimento e desenvolvimento. A injeção intraarticular de corticosteroide pode produzir efeitos sistêmicos e locais. Pronunciado aumento da dor acompanhado de tumefação local, maior restrição do movimento articular, febre e mal-estar são sugestivos de artrite séptica . Se ocorrer esta complicação e confirmar-se o diagnóstico de “sepsis”, deve-se instituir terapia antimicrobiana adequada. Deve-se evitar a injeção local de esteroide em área infectada. É necessário o exame adequado de qualquer líquido presente na articulação, a fim de se excluir processos sépticos. Frequentes injeções intra-articulares podem resultar em dano para os tecidos articulares. Os corticosteroides não devem ser injetados em articulações instáveis. Os pacientes devem ser energicamente advertidos sobre a importância de não usarem demasiadamente as articulações sintomaticamente beneficiadas enquanto o processo inflamatório permanecer ativo.

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Pelo fato de não se terem realizados estudos de reprodução humana com corticosteroides, o uso destas substâncias na gravidez ou na mulher em idade fértil requer que os benefícios previstos sejam confrontados com os possíveis riscos para a mãe e o embrião ou feto.

Crianças nascidas de mães que receberam durante a gravidez doses substanciais de corticosteroides devem ser cuidadosamente observadas quanto a sinais de hipoadrenalismo. Os corticosteroides aparecem no leite materno e podem inibir o crescimento, interferir na produção endógena de corticosteroides ou causar outros efeitos indesejáveis. Mães que tomam doses farmacológicas de corticosteroides devem ser advertidas no sentido de não amamentarem.

Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose. Os médicos que acompanham pacientes sob imunossupressão devem estar alertas quanto à possibilidade de surgimento de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para o diagnóstico precoce e tratamento.

Este medicamento pode causar doping.

O uso dos corticoides no tratamento de patologias como osteoartrites na forma de infiltração articular é prática há muito descrita, a infiltração com acetato de dexametasona em casos de osteoartrite de mãos é método efetivo no controle de dor e sintomas inflamatórios como mostrado pela avaliação por ressonância magnética. Dentre os estudos no tratamento de casos de osteoartrite o estudo de Glick et al, comparativo entre o uso do acetato de prednisolona e o fosfato de dexametasona no tratamento dos sintomas de sinovite de joelho de pacientes com artrite reumatóide mostrou efetividade de ambas medicações no controle dos sintomas, porém, o fosfato de dexametasona exibe um efeito mais imediato no controle dos sintomas , provavelmente pela sua capacidade de hidrossolubilidade.

Referências:

Stephens MB. et al. Musculoskeletal Injections: A Review of the Evidence. Am Fam Physician, v.78, n.8, p.971-976, 2008.
Tankhiwale A., et al. MRI Evaluation of Dexamethasone acetate therapy for osteoarthritis in the hand. Magnetic Resonance Imaging, v.13, n.60, p.911-914, 1995.
Glick EN., Intra-articular dexamethasone. A double-blind comparison with prednisolone. Annals of Physical Medicine, v.6, n.7, p.317-323, 1962.

Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona suspensão injetável contém dois ésteres de dexametasona, esteroide adreno-cortical sintético com atividades e efeitos glicocorticoides básicos. O éster fosfato hidrossolúvel (fosfato sódico de dexametasona), provê rápido início de ação e o éster acetato (acetato de dexametasona), levemente solúvel, fornece corticosteroide repositório para atividade prolongada.

Assim, Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona oferece atividade anti-inflamatória pronta e continuada, em distúrbios suscetíveis aos esteroides adrenocorticais, nos quais seja adequado o uso de preparado de atuação prolongada.

O volume de distribuição da dexametasona é de 2 L/Kg. O metabolismo da dexametasona ocorre, em certa extensão no fígado . A excreção ocorre em larga extensão nos rins e em menor extensão, na bile. A meia-vida de eliminação é de 1,88 a 2,23 horas.

Não se destina a uso intravenoso.

É recomendado para uso intramuscular, intra-articular ou intralesional, em certas afecções nas quais se requerem pronto início e longa duração da atividade esteroide adrenocortical. Após injeção intramuscular de Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona, ocorre alívio dos sintomas dentro de 24 horas, perdurando de uma a três semanas na maioria dos casos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Duo-Decadron.