Amilorida + ClortalidonaBula do Princípio Ativo

Amilorida + Clortalidona - Para que serve?

Este medicamento está indicado para o tratamento da hipertensão arterial de qualquer etiologia.

Amilorida + Clortalidona: Contraindicação de uso

Esse medicamento é contraindicado em pacientes, com hipersensibilidade à clortalidona, ao cloridrato de amilorida, ou a qualquer componente de sua fórmula.

Não deve ser administrado a pacientes com hiperpotassemia ( K+>5,5 mEq/L).

Pacientes sob tratamento com outros diuréticos poupadores de potássio ( espironolactona , ou formulações, contendo triantereno em sua fórmula), ou sob suplementação de potássio (KCl, ou dieta rica em potássio), pacientes anúricos.

Na insuficiência renal aguda, ou crônica e quando há evidências de nefropatia diabética.

Amilorida + Clortalidona (substância ativa desse medicamento) não deve ser usado nos três primeiros meses de gravidez.

Amilorida + Clortalidona: Posologia e como usar

A dose recomendada para o tratamento de hipertensão arterial é de 1 (um) comprimido ao dia por via oral administrado, preferencialmente, pela manhã. Em casos mais graves, a dose pode ser de 2 (dois) comprimidos ao dia. Essa posologia pode ser modificada de acordo com o critério médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Amilorida + Clortalidona - Reações Adversas

Um estudo de avaliação da eficácia e tolerabilidade do Amilorida + Clortalidona (substância ativa desse medicamento) comparado com a clortalidona, em monoterapia não mostrou diferença na incidência de eventos adversos, entre as duas terapias.

A incidência de eventos adversos foi pouco expressiva.

Cefaleia , letargia, tontura e náuseas .

Nesse mesmo estudo, os valores médios de potássio plasmático no basal apresentavam-se similares, ao redor de 4,2 mEq/L, nos dois grupos de tratamento. Amilorida + Clortalidona (substância ativa desse medicamento) proporcionou queda menos importante nesse íon ( % -1,9) da 6ª e 12ª semanas de tratamento, em relação aos valores observados com a clortalidona, em monoterapia, cujos valores médio chegaram a aproximadamente 3,9 mEq/L ( % -7,1) (1).

Os eventos adversos relatados na literatura são apresentados em ordem de frequência decrescente a seguir:

Comuns > 1/100 e < 1/10 (> 1% e < 10%)

Fotosensibilidade.

Cefaleia, fadiga , tontura.

Depleção de volume, hiponatremia , ginecomastia .

Anorexia , náusea, diarreia (alteração do hábito intestinal), vômito, dor abdominal, flatulência , constipação.

Impotência.

Cãibras.

Tosse e dispneia.

Incomuns > 1/1.000 e < 1/100 (> 0,1% e < 1%)

Agranulocitose, anemia aplástica, púrpura , trombocitopenia secundária, arritmias, dispneia, dor precordial, hipotensão ortostática, taquicardia, vasculopatia necrotizante, vasculite limitada à pele, colecistite , disúria, icterícia , pancreatite , vômito, poliúria, gota , hipercalcemia, diabetes mellitus, hiponatremia, eritema e outras erupções cutâneas, alopécia, urticária , parestesia cutânea, aumento da pressão intraocular.

Amilorida + Clortalidona: Interações medicamentosas

Em pacientes sob tratamento com lítio , a administração de diuréticos deve ser feita com cuidado, porque pode reduzir a excreção de lítio, aumentando seus níveis séricos. Nos pacientes com poliúria induzida pelo lítio, foi observado um efeito antidiurético paradoxal, quando do uso simultâneo de diuréticos. As potenciais interações medicamentosas com outras drogas estão demonstradas na Tabela 2.

Tabela 2: Interações medicamentosas observadas com o uso de diuréticos tiazídico e poupadores de potássio

EA: eventos adversos.
BRA: bloqueadores do receptor de angiotensina.
IECA: inibidores da enzima conversora da angiotensina.
ADO: antidiabéticos orais.

Amilorida + Clortalidona: Precauções

Reações de sensibilidade podem ocorrer em pacientes, com história de alergia, ou bronquite asmática.

Estudos de reprodução foram realizados em ratos e coelhos, com doses de clortalidona até 420 (quatrocentos e vinte) vezes a dose utilizada em seres humanos e não demonstraram evidências de dano ao feto. Estudos de teratogenicidade com amilorida em coelhos e camundongos, em doses 20 (vinte) e 25 (vinte e cinco) vezes, a dose máxima usada em seres humanos, respectivamente, não evidenciaram danos fetais.

Estudos de reprodução em ratos, com doses 20 (vinte) vezes maiores que a dose diária máxima para seres humanos não demonstraram redução da fertilidade. Não existem, entretanto, estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.

Como os estudos em animais nem sempre refletem a resposta em seres humanos, Amilorida + Clortalidona (substância ativa desse medicamento) deve ser usado durante a gravidez apenas se claramente necessário, sendo contraindicado absolutamente no primeiro trimestre gestacional.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, ou do cirurgião-dentista.

Amilorida + Clortalidona (substância ativa desse medicamento) deve ser usado com cautela, em pacientes com insuficiência renal grave e com insuficiência hepática, ou doença hepática progressiva, pois pequenas alterações no balanço eletrolítico desses pacientes podem precipitar coma hepático.

Anormalidades eletrolíticas, incluindo hiponatremia e hipocloremia, podem ocorrer com o uso de Amilorida + Clortalidona (substância ativa desse medicamento). Os eletrólitos séricos devem ser determinados antes do início da terapia e em intervalos periódicos, durante o tratamento. Os pacientes devem ser observados para sinais clínicos de desequilíbrio hidroeletrolítico, incluindo boca seca, sede excessiva, letargia, tontura e cãibras e espasmos, hipotensão, oligúria e taquicardia.

Os diuréticos tiazídicos aumentam a excreção urinária de magnésio, o que pode resultar em hipomagnesemia e também diminuem a excreção de cálcio. Alterações na paratireoide com hipercalcemia e hipofosfatemia já foram observadas em alguns poucos pacientes em terapia, com tiazídicos, embora as manifestações de hiperparatireoidismo sejam raramente observadas.

A clortalidona provoca aumento nas concentrações séricas de ácido úrico e na glicemia, devendo ser administrada, com cuidados especiais, a pacientes portadores de gota, ou diabetes mellitus.

Este medicamento pode causar dooping .

Este produto contém o corante amarelo de tartrazina, que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico .

Amilorida + Clortalidona: Ação da substância no organismo

Um estudo multicêntrico comparou a eficácia anti-hipertensiva de Amilorida + Clortalidona (substância ativa desse medicamento) com clortalidona em monoterapia em 201 (duzentos e um) pacientes portadores de hipertensão arterial primária (1). Após três semanas de descontinuação da medicação anti-hipertensiva prévia, os pacientes foram randomizados para tratamento com

Amilorida + Clortalidona (substância ativa desse medicamento) na dose de 25/5 mg (102 pacientes), ou com a clortalidona isolada na dose de 25 mg (99 pacientes), durante 12 (doze) semanas consecutivas.

A combinação fixa apresentou alta eficácia anti-hipertensiva (ΔPA = 21,7/12,6 mm Hg, percentual de respondedores = a 80,4% e 67,4% para PAD <90 e <85 mm Hg, respectivamente), sendo superior à da clortalidona isolada (ΔPA = 17,7/11,1 mm Hg, percentual de respondedores = 75,3% e 60,5% para PAD <90 e <85 mm Hg, respectivamente). A redução da PA sistólica obtida com Amilorida + Clortalidona (substância ativa desse medicamento) foi superior à obtida com a clortalidona isolada (p<0,05 na 6a e 12a semanas de tratamento) (Figura 1).

Figura 1: Valores médios de pressão arterial no período basal (semana 0) e durante o tratamento com clortalidona isolada, ou em associação fixa, com amilorida Amilorida + Clortalidona (substância ativa desse medicamento) em pacientes com hipertensão arterial primária (1)

Características farmacológicas

Amilorida + Clortalidona (substância ativa desse medicamento) é uma associação de um diurético tiazídico (clortalidona) cuja fórmula é:

Com um diurético poupador de potássio (cloridrato de amilorida) cuja fórmula é:

A clortalidona, diurético de ação prolongada com excelente efeito hipotensor, é uma droga recomendada no tratamento da hipertensão arterial de qualquer etiologia. No Amilorida + Clortalidona (substância ativa desse medicamento), o cloridrato de amilorida contorna o principal inconveniente do uso da clortalidona em longo prazo, ou seja, o surgimento da hipopotassemia. Assim, a amilorida evita a troca de sódio por potássio no túbulo renal, impede a perda excessiva de potássio e reforça a desejada ação natriurética, reforçando o efeito hipotensor da clortalidona.

A Tabela 1, abaixo, apresenta os dados farmacocinéticos de cada um dos componentes do Amilorida + Clortalidona (substância ativa desse medicamento). Não foram realizados estudos farmacocinéticos com a combinação fixa de clortalidona e cloridrato de amilorida.

Tabela 1: Dados farmacocinéticos e farmacodinâmicos da clortalidona e do cloridrato de amilorida

Função renal normal: 35-55h

(Insuficiência renal terminal: 81h)

Função renal normal: 5-9h

(Insuficiência renal terminal: 8-144h)

A clortalidona age no túbulo contorcido distal, inibindo a reabsorção de NaCl (antagonizando o cotransporte de Na+ e Cl-) e promovendo a reabsorção de Ca++ (mecanismo desconhecido). O aumento de liberação de Na+ e água para o túbulo coletor cortical e, ou o aumento da velocidade do fluxo conduz a um aumento da secreção e excreção de K+ e H+. As ações diurética e anti-hipertensiva leves do cloridrato de amilorida são adicionais às atividades natriurética, diurética e anti-hipertensiva da clortalidona e, ao mesmo tempo, previnem a perda excessiva de potássio, diminuindo o risco de desequilíbrio ácido-base.

As informações farmacodinâmicas do Amilorida + Clortalidona (substância ativa desse medicamento) podem ser depreendidas do estudo clínico mencionado anteriormente (1), no qual foi possível determinar seu efeito antihipertensivo em 102 (cento e dois) pacientes que fizeram uso de Amilorida + Clortalidona (substância ativa desse medicamento) (1 cp/dia) durante 12 (doze) semanas consecutivas. Amilorida + Clortalidona (substância ativa desse medicamento) proporcionou reduções significativas na PAS (21,7 mm Hg) e na PAD (11,6 mm Hg) após seis semanas de tratamento, que se mantiveram no mesmo patamar até o final do estudo.

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