SulpiridaBula do Princípio Ativo

Sulpirida - Para que serve?

Este medicamento é destinado ao tratamento da esquizofrenia .

Medicamento a base de Sulpirida, indicado para pacientes com problemas neurolépticos, como estados neuróticos depressivos, síndromes vertiginosas, e esquizofrenia.

Sulpirida: Contraindicação de uso

Sulpirida: Posologia e como usar

Os comprimidos devem ser administrados com líquido, por via oral.

400 a 800 mg ao dia, em duas ingestões. A posologia pode ser aumentada, se necessário, até o máximo de 1200 mg ao dia.

Sintomas predominantemente excitatórios (delírios, alucinações) respondem melhor utilizando-se doses maiores, iniciando-se o tratamento com 400 mg duas vezes ao dia e aumentando-se até 1200 mg ao dia, se necessário.

Sintomas predominantemente depressivos respondem melhor a doses iguais ou inferiores a 800 mg ao dia.

Pacientes com sintomatologia mista respondem geralmente a uma posologia de 400 - 600 mg duas vezes ao dia.

Não há estudos dos efeitos de Sulpirida administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Deve-se reduzir a dose de Sulpirida em casos de insuficiência renal.

As cápsulas devem ser administradas com líquido, por via oral.

100 a 200 mg (2 a 4 cápsulas de 50 mg) ao dia, administrados em 2 ingestões diárias (manhã e noite).

150 a 300 mg ao dia, em duas ingestões.

400 a 800 mg ao dia, em duas ingestões. A posologia pode ser aumentada, se necessário, até o máximo de 1200 mg ao dia.

Sintomas predominantemente excitatórios (delírios, alucinações) respondem melhor utilizando-se doses maiores, iniciando-se o tratamento com 400 mg, duas vezes ao dia e aumentando-se até 1200 mg ao dia, se necessário.

Sintomas predominantemente depressivos respondem melhor a doses iguais ou inferiores a 800 mg ao dia.

Pacientes com sintomatologia mista respondem geralmente a uma posologia de 400 - 600 mg, duas vezes ao dia.

Não há estudos dos efeitos de Sulpirida administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Deve-se reduzir a dose de Sulpirida em casos de insuficiência renal.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Sulpirida - Reações Adversas

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos - VIGIMED, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/vigimed, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Sulpirida: Interações medicamentosas

Sulpirida: Precauções

Uma vez que existem relatos de hiperglicemia em pacientes tratados com fármacos antipsicóticos atípicos, os pacientes que estão iniciando o tratamento com Sulpirida e que apresentam diagnóstico estabelecido de diabetes mellitus ou fatores de risco para diabetes, devem receber uma monitorização glicêmica adequada.

Os neurolépticos podem diminuir o limiar epileptogênico e alguns casos de convulsão foram reportados com o uso de Sulpirida. Portanto, os pacientes com histórico de epilepsia devem ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento com a Sulpirida.

Em pacientes com comportamento agressivo ou agitação com impulsividade, a Sulpirida pode ser administrada com um sedativo.

Foram reportadas leucopenia, neutropenia e agranulocitose no tratamento com medicamentos antipsicóticos, incluindo Sulpirida. Infecções inexplicáveis ou febre podem ser evidências de discrasias sanguíneas e requerem investigação hematológica imediata.

Sulpirida deve ser utilizado com cautela em pacientes com histórico de glaucoma , íleo paralítico, estenose digestiva congênita, retenção urinária ou hiperplasia de próstata.

Sulpirida deve ser utilizado com cautela em pacientes hipertensos, especialmente em pacientes idosos, devido o risco de crise hipertensiva. Monitoramento adequado deve ser realizado.

Estudos em animais não indicaram efeitos danosos diretos ou indiretos com respeito à teratogenicidade e embriofetotoxicidade. Estudos em animais são insuficientes em relação aos transtornos do desenvolvimento neurológico em filhotes. A Sulpirida atravessa a placenta. Em humanos, existem dados clínicos muito limitados sobre a exposição de mulheres grávidas à Sulpirida. O uso de Sulpirida não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos eficazes, a menos que os benefícios justifiquem os riscos potenciais.

Os neonatos expostos a medicamentos antipsicóticos, incluindo Sulpirida, durante o terceiro trimestre da gravidez correm o risco de apresentar reações adversas incluindo sintomas extrapiramidais e/ou de abstinência que podem variar em severidade e duração após o parto. Existem relatos de agitação, hipertonia, hipotonia, tremor, sonolência, dificuldade respiratória ou distúrbios de alimentação. Consequentemente, os recém-nascidos devem ser monitorados cuidadosamente.

Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Foi observada uma diminuição na fertilidade ligada aos efeitos farmacológicos do fármaco (efeito mediado pela prolactina) nos animais tratados.

A Sulpirida é excretada no leite materno. A amamentação é contraindicada.

Como com outros neurolépticos, a Sulpirida deve ser usada com cautela em pacientes idosos, pois a sensibilidade ao produto está aumentada nessa faixa etária. No caso de pacientes idosos com demência.

Deve-se reduzir a dose de Sulpirida em casos de insuficiência renal.

A segurança e eficácia de Sulpirida não foram completamente investigadas em crianças. Por essa razão, deve-se ter cautela ao prescrever Sulpirida a crianças.

Mesmo quando utilizado da maneira recomendada, a Sulpirida pode causar sedação.

Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Advertências do Sulpirida

Sulpirida: Ação da substância no organismo

Resultados de Eficácia

Quando administrada em altas doses, a Sulpirida apresenta efeitos neurolépticos como um antipsicótico atípico, com açãonos sintomas negativos e positivos, e que tem mostrado um resultado satisfatório no tratamento de pacientesesquizofrênicos. Estudos sugerem que em tratamentos de curto prazo, isto é, entre 3 e 16 semanas de uso, a Sulpirida têm semostrado tão eficaz quanto os antipsicóticos típicos. Do mesmo modo, estudos em longo prazo, 4 a 42 meses, têm demonstrado sua eficácia, embora na sua maioria sejam estudos abertos (Borenstein et aI., 1968; Cassano et aI., 1975;Edwards et aI., 1980; Lepola et aI., 1989; Mauri et al 1996).

Em estudo para avaliar a eficácia da Sulpirida em 38 pacientes com esquizofrenia crônica, randomizado e controlado comtrifluoroperazina, o grupo que recebeu Sulpirida apresentou melhora significativa na avaliação global de gravidade dadoença em comparação à avaliação basal após 2, 4 e 6 semanas. O grupo da trifluoroperazina também apresentou melhora,não havendo diferença estatisticamente significativa entre os dois grupos, concluindo que Sulpirida é tão eficaz quantotrifluoroperazina (Edwards et al. 1980).

Quando dada em baixas doses a Sulpirida tem uma ação antidepressiva. Estudo realizado com pacientes sofrendo componentes depressivos em neuroses de diferentes tipos, demonstrou que a Sulpirida foi superior ao placebo no efeito antidepressivo (Wada, 1974).

Em um estudo duplo-cego comparando o uso de imipramina versus Sulpirida em pacientes com depressão de vária etiologias, demonstrou que os paciente que fizeram uso da Sulpirida apresentaram boa resposta assim como os que fizeram uso da imipramina (Yura et aI. 1976). O mesmo foi identificado quando se comparou a Sulpirida a amitriptilina no tratamento de pacientes com depressão (Aylward et aI., 1981; Standish-Barry et aI., 1983: Bruynooghe et aI., 1992).

A Sulpirida apresenta efetividade no tratamento da vertigem, sendo que seus efeitos geralmente são notados em 3 a 4 dias de tratamento. Entretanto, o aparecimento de resposta terapêutica em 48 horas também tem sido relatado (Lebon, 1983).

Caraterísticas Farmacológicas

Sulpirida é um neuroléptico do grupo das benzamidas, antagonista farmacológico da dopamina , estruturalmente distintodos fenotiazínicos, butirofenonas e tioxantenos. Sulpirida atua de forma bimodal: bloqueia os receptores dopaminérgicospós-sinápticos, como os neurolépticos convencionais, porém de forma seletiva, bloqueando somente receptores não-dependentes da adenilciclase (receptores D2). Sulpirida bloqueia também os receptores dopaminérgicos autoinibitóriospré-sinápticos, aumentando a quantidade de neurotransmissor na fenda sináptica. Tal ação pré-sináptica é dominante embaixas concentrações teciduais do fármaco, o que pode explicar seu efeito antidepressivo em baixa posologia.

Sulpirida também difere dos neurolépticos convencionais em relação aos efeitos observados em testes experimentais emanimais; é inativo em alguns testes rotineiramente utilizados para avaliação da atividade neuroléptica. Tais efeitos, aliados auma fraca lipofilicidade, podem explicar sua baixa atividade sedante em uso clínico.

Em baixas posologias, Sulpirida apresenta um efeito predominantemente antidepressivo devido a seu mecanismo de açãobimodal. Esta ação estimulante simula um efeito dopaminérgico e pode explicar o desencadeamento de crises hipertensivas(paralelamente a um aumento da excreção urinária de ácido vanilmandélico) observado em alguns pacientes hipertensostratados com Sulpirida ou de feocromocitomas em pacientes em que esta patologia é latente.

A esquizofrenia, caracterizada por perda de contato social, pode ser tratada com Sulpirida. Em geral, em pacientesesquizofrênicos, observa-se uma melhor sociabilização após alguns dias de tratamento e controle dos sintomas.

Sulpirida exerce uma ação depressora direta sobre as funções vestibulares. Vários estudos constataram sua eficácia notratamento de vertigens de origens diversas: pós-traumáticas, Menière, de origem cervical, pós-operatórias, vasculares,neurológicas, psicossomáticas, iatrogênicas e outras.

Como outros neurolépticos, que também são inibidores da dopamina, Sulpirida pode produzir reações extrapiramidais,sedação, inibição central da êmese e induzir a liberação de prolactina.

A absorção da Sulpirida, após administração via oral, ocorre em 4,5 horas e pode sofrer influência da ingesta concomitante de alimentos. A biodisponibilidade do fármaco é de 25 a 35%, com variações individuais significativas. Suas concentrações plasmáticas são proporcionais às doses administradas, e são máximas entre 1 e 6h da sua administração oral. Ocorre baixa difusão ao sistema nervoso central, onde é encontrada em maior proporção na hipófise. Sua taxa de ligação proteica é inferior a 40%, sua meia-vida plasmática é de 7 horas e 90% da dose administrada via intravenosa é excretada na urina sem metabolização. A eliminação do fármaco é essencialmente renal.

Fonte do conteúdo

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Equilid ® .

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