Trifluoperazina

Trifluoperazina é indicado para o tratamento das manifestações psicóticas.

Trifluoperazina não se mostrou eficaz no tratamento de complicações comportamentais em pacientes oligofrênicos.

Siga as recomendações do seu médico.

Uso exclusivamente oral.

As dosagens devem ser ajustadas cuidadosamente de acordo com as necessidades do indivíduo. A resposta terapêutica ótima geralmente ocorre dentro de duas a três semanas do início do tratamento. Quando o controle satisfatório for alcançado, a dose poderá ser gradualmente reduzida até que um nível de manutenção eficaz seja estabelecido.

A dosagem inicial é de 2 a 5 mg, duas vezes ao dia. A maioria dos pacientes apresenta resposta ótima com 15 ou 20 mg diários, embora uns poucos possam necessitar de 40 mg ao dia ou mais. Os níveis ótimos de dosagem terapêutica devem ser atingidos dentro de duas ou três semanas.

A dosagem é de 1 ou 2 mg, duas vezes ao dia. Raramente é necessário exceder 4 mg por dia, exceto em pacientes em condições mais graves.

Não exceder 5 mg por dia ou 12 semanas de tratamento.

A dosagem deve ser ajustada ao peso da criança e à gravidade dos sintomas.

Estas dosagens são para crianças de 6 a 12 anos que estão hospitalizadas ou sob cuidadosa supervisão.

A dosagem inicial é de 1 mg uma ou duas vezes ao dia. A dose pode ser aumentada gradualmente até que os sintomas sejam controlados ou até que os efeitos colaterais se tornem um problema.

Apesar de não ser geralmente necessário exceder a dose de 15 mg diários, algumas crianças mais velhas com sintomas graves podem necessitar de doses mais altas.

Em geral, dosagens no limite inferior são suficientes para a maioria dos pacientes idosos. Como eles parecem ser mais suscetíveis a hipotensão e reações neuromusculares, devem ser cuidadosamente observados durante o tratamento. A dose deve ser adaptada ao indivíduo, e a resposta, cuidadosamente monitorada. Nesses pacientes, a dose deve ser aumentada de forma mais gradual.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Estes sintomas são observados em um número significativo de pacientes com doença mental hospitalizados. Eles podem ser caracterizados por agitação motora e distonia ou se assemelharem a parkinsonismo. A incidência é maior com doses mais altas. Dependendo da gravidade dos sintomas, deve-se reduzir a dose ou interromper o uso do fármaco. Caso a terapia seja reinstituída, a dosagem deve ser menor. Se estes sintomas ocorrerem em crianças ou em pacientes grávidas, o uso da droga tem de ser interrompido e ela não deve ser reinstituída.

Na maioria dos casos, os barbitúricos ou a difenidramina são suficientes. Nos casos mais graves, a administração de um agente antiparkinsoniano, com exceção de levodopa, geralmente produz rápida reversão dos sintomas. Devem ser empregadas medidas de suporte adequadas, como manter as vias aéreas desobstruídas e a hidratação adequada.

Sintomas podem incluir agitação, tremores e, ocasionalmente, insônia . Em geral, eles desaparecem de forma espontânea. O tratamento com agentes antiparkinsonianos, benzodiazepínicos ou propanolol pode ser útil.

Espasmos dos músculos do pescoço, torcicolo , rigidez extensora dos músculos dorsais - algumas vezes progredindo para opistótono, espasmo carpopedálico, trismo, dificuldade de deglutição, crise oculogírica e protrusão da língua. Esses sintomas geralmente regridem em 24 horas após a descontinuação do fármaco.

Redução da expressão facial (face em máscara), salivação, tremores, movimentos de enrolar pílulas (reflexão e extensão do dedo polegar sobre o indicador em movimentos circulares), rigidez da roda denteada e marcha arrastada. Na maioria dos casos, esses sintomas são rapidamente controlados quando se administra um agente antiparkinsoniano (exceto levodopa, que não foi considerada eficaz).

Como com todos os agentes antipsicóticos, pode ocorrer discinesia tardia persistente em alguns pacientes durante terapia de longo prazo ou após interrupção da droga. Essa síndrome é caracterizada por movimentos involuntários rítmicos dos músculos faciais e, algumas vezes, das extremidades. Não existe tratamento eficaz conhecido para a discinesia tardia. Os agentes antiparkinsonianos não aliviam os sintomas. A redução gradativa da dose, a fim de revelar a discinesia persistente, foi sugerida para que o tratamento possa ser suspenso, se necessário.

Sonolência; vertigem; fadiga ; visão turva; convulsões, principalmente em pacientes com anormalidades no EEG , alteração das proteínas do líquor, edema cerebral, prolongamento da ação de depressores do SNC (opiáceos, álcool, barbitúricos), reações autonômicas (boca seca, congestão nasal, cefaleia , náusea , constipação , íleo paralítico, impotência, retenção urinária, priapismo, miose e midríase), síndrome neuroléptica maligna, fraqueza muscular.

Edema periférico, alterações no ECG, incluindo anormalidades transitórias não-específicas das ondas Q e T, hipotensão, parada cardíaca.

Discrasias sanguíneas, incluindo pancitopenia, agranulocitose, púrpura trombocitopênica, leucopenia, eosinofilia, anemia hemolítica, anemia aplástica .

Icterícia colestática, estase biliar.

Hiperglicemia , hipoglicemia , glicosúria, galactorreia, ginecomastia , níveis elevados de prolactina, amenorreia , testes de gravidez falso-positivos.

Fotossensibilidade, eritema, urticária , eczema , pigmentação da pele, ceratopatia epitelial.

Broncoespasmo, edema angioneurótico, anafilaxia .

Visão turva, retinopatia pigmentar, depósitos lenticulares e corneanos.

Febre ; aumento de apetite; alteração de peso; síndrome semelhante a lúpus sistêmico.

Em casos de eventos adversos, notifique-os ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

As fenotiazinas podem diminuir o efeito de anticoagulantes orais . A administração concomitante de propranolol e fenotiazinas resulta em níveis plasmáticos elevados de ambas as drogas. Os efeitos anti-hipertensivos de guanetidina e compostos relacionados podem ser neutralizados quando as fenotiazinas são usadas concomitantemente. Os diuréticos tiazídicos podem acentuar a hipotensão ortostática que pode ocorrer com o uso das fenotiazinas.

As fenotiazinas podem diminuir o limiar convulsivo. Consequentemente, pode ser necessário ajustar a dosagem dos anticonvulsivantes. Não ocorre potencialização dos efeitos anticonvulsivantes. Entretanto, as fenotiazinas podem interferir no metabolismo da fenitoína , cuja toxicidade pode, em consequência, ser precipitada. As fenotiazinas também podem interagir com inseticidas organofosforados.

A Trifluoperazina pode potencializar a ação de outros depressores do sistema nervoso central (SNC).

O tratamento com a Trifluoperazina deve ser descontinuado ao primeiro sinal de sintomas clínicos de discinesia tardia e síndrome neuroléptica maligna.

A discinesia tardia, síndrome que consiste em movimentos involuntários e discinéticos potencialmente irreversíveis, pode se desenvolver em pacientes tratados com agentes neurolépticos (antipsicóticos). A prevalência de discinesia tardia parece ser mais alta entre idosos, principalmente mulheres. Acredita-se que o risco de desenvolver essa síndrome aumenta à medida que aumentam a duração do tratamento e a dose cumulativa total de fármacos neurolépticos administrados ao paciente. No entanto, a doença pode se desenvolver após períodos de tratamento relativamente breves, com doses baixas. Não há tratamento conhecido para casos estabelecidos de discinesia tardia, embora ela possa regredir se o uso de neurolépticos for suspenso. O tratamento com neurolépticos pode suprimir os sinais e sintomas da síndrome.

A síndrome neuroléptica maligna, um complexo de sintomas potencialmente fatais, tem sido relatada em associação com o uso de fármacos antipsicóticos. As manifestações clínicas da síndrome neuroléptica maligna são hiperpirexia, rigidez muscular, estado mental alterado e evidências de instabilidade autônoma (labilidade da pressão arterial, taquicardia, diaforese e arritmias cardíacas).

O tratamento da síndrome neuroléptica maligna deve incluir descontinuação imediata dos agentes antipsicóticos e tratamento sintomático. Se um paciente necessitar de tratamento medicamentoso após a recuperação da síndrome neuroléptica maligna, a reintrodução do medicamento deve ser considerada com cautela.

Houve raros relatos de casos de agranulocitose, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia , anemia, icterícia de hepatite do tipo colestático ou dano hepático em pacientes que receberam doses altas deste fármaco.

Os pacientes que apresentaram discrasia sanguínea, supressão da medula óssea ou icterícia após o uso de fenotiazina não devem ser novamente expostos a Trifluoperazina, a menos que os benefícios potenciais do tratamento superem o possível risco.

Há relatos de que as fenotiazinas produziram retinopatia. O fármaco deve ser descontinuado se o exame oftalmoscópico ou estudos do campo visual demonstrarem alterações na retina.

Pacientes idosos e debilitados parecem mais propensos a hipotensão e reações adversas neurológicas. Se ocorrer hipotensão, posicione o paciente com a cabeça baixa e as pernas elevadas. Se for necessária a administração de um vasoconstritor, norepinefrina e fenilefrina são adequadas. Outros agentes pressores, entre eles a epinefrina , não devem ser usados, pois podem causar redução paradoxal adicional da pressão arterial.

Relatou-se aumento do risco de mortalidade entre pacientes idosos com demência tratados com drogas antipsicóticas. A análise de estudos controlados com placebo, realizados principalmente em pacientes que faziam uso de drogas psicóticas atípicas, revelou que a taxa de mortalidade de pacientes tratados com a medicação ativa foi de aproximadamente 4,5%, em comparação a aproximadamente 2,6% no grupo placebo. Embora as causas de morte tenham sido variadas, a maioria dos casos de óbito pareceu ter origem cardiovascular (por exemplo, morte súbita) ou infecciosa (por exemplo, pneumonia ). Os estudos observacionais sugeriram que, como ocorre com os antipsicóticos atípicos, o tratamento com as drogas antipsicóticas convencionais, como a Trifluoperazina, pode estar associado a aumento da taxa de mortalidade. Não está claro em que extensão o aumento da taxa de mortalidade encontrada nos estudos observacionais pode ser atribuído à droga antipsicótica ou a algumas características dos pacientes. Deve-se avaliar o risco versus benefício do tratamento de Trifluoperazina em pacientes idosos (acima de 65 anos) com demência, incluindo a consideração de outras opções de tratamento clínico.

O tratamento pode resultar em aumento da atividade mental e física. Os pacientes com angina do peito devem ser monitorados: o fármaco deve ser descontinuado se um aumento da dor for observado.

O efeito antiemético da Trifluoperazina pode mascarar os sinais de superdosagem de fármacos tóxicos ou obscurecer o diagnóstico de condições como obstrução intestinal e tumor cerebral .

A administração concomitante da Trifluoperazina com sedativos , narcóticos, anestésicos ou álcool pode aumentar a possibilidade de um efeito depressor aditivo.

Os agentes neurolépticos elevam os níveis de prolactina. Ocorreram relatos de galactorreia, amenorreia, ginecomastia e impotência. No entanto, a significância clínica da elevação dos níveis séricos de prolactina é desconhecida.

As fenotiazinas podem interferir nos mecanismos de termorregulação e devem ser usadas com cautela em pessoas que serão expostas a calor extremo.

Devido a seu efeito anticolinérgico, a Trifluoperazina deve ser usada com cautela em pacientes com glaucoma . As fenotiazinas podem produzir bloqueio alfadrenérgico.

As fenotiazinas podem reduzir o limiar convulsivo. Ajustes da dose dos anticonvulsivantes podem ser necessários.

A presença de fenotiazinas pode produzir resultados falso-positivos em testes de fenilcetonúria .

A Trifluoperazina pode causar distúrbios no Sistema Nervoso Central.

Não é aconselhável dirigir veículos, operar máquinas de precisão ou ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com Trifluoperazina.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Não estão disponíveis dados suficientes sobre o uso desta droga durante a gravidez em seres humanos, e estudos experimentais em animais têm demonstrado efeitos adversos sobre o desenvolvimento fetoembrionário. O uso durante a gravidez deve ser restrito aos casos em que o benefício potencial para a mãe supere os riscos potenciais para o feto.

Não estão disponíveis dados suficientes sobre o uso desta droga durante a lactação em seres humanos nem estudos suficientes sobre reprodução animal.

Categoria C de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Os dados agrupados de três estudos de curto-prazo e três estudos com seis meses de duração, utilizando como desfecho principal o estado global, demontraram que a Trifluoperazina foi significativamente superior ao placebo nesta medida (RR 0.79 IC 0.67-0.94, p<0.001).

Os dados provenientes de estudo de revisão sistemática e meta-análise comparando a trifluoroperazina com outros antipsicóticos típicos no tratamento da esquizofrenia , demonstram que os medicamentos apresentam eficácia e tolerabilidade semelhantes.

A Trifluoperazina é uma fenotiazina. Seu mecanismo de ação preciso não foi determinado, mas pode ser principalmente relacionado aos efeitos antidopaminérgicos das fenotiazinas.

A Trifluoperazina tem picos de concentração que ocorrem cerca de uma a seis horas após a dose oral, com amplas variações nas concentrações plasmáticas.

A Trifluoperazina está fortemente ligada às proteínas plasmáticas (mais de 99%), principalmente à alfa ₁ -glicoproteína ácida.

A Trifluoperazina sofre intenso metabolismo de primeira passagem, sendo extensamente metabolizada. Menos de 1% da dose aparece de forma inalterada na urina.