EspiramicinaBula do Princípio Ativo

Espiramicina - Para que serve?

Este medicamento é destinado ao tratamento de infecções por micro-organismos sensíveis à Espiramicina, como os que causam manifestações otorrinolaringológicas, broncopulmonares, cutâneas, genitais (em particular prostáticas), ósseas e estomatológicas.

Espiramicina também é indicada em determinados casos, na profilaxia de meningite meningocócica, na quimioprofilaxia de recaída de Reumatismo Articular Agudo em pacientes alérgicos à penicilina e na toxoplasmose em mulheres grávidas.

Espiramicina: Contraindicação de uso

Espiramicina é contraindicada para indivíduos com hipersensibilidade comprovada aos macrolídeos em geral, à Espiramicina ou aos demais componentes da fórmula.

Espiramicina: Posologia e como usar

Os comprimidos devem ser administrados com líquido, por via oral.

4 a 6 comprimidos ao dia, divididos em 2 ou 3 administrações ao dia.

2 comprimidos a cada 12 horas.

Não há estudos dos efeitos de Espiramicina administrada por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Pacientes com insuficiência renal: devido à taxa muito baixa de eliminação renal do fármaco, não é necessário realizar ajuste posológico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Espiramicina - Reações Adversas

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Espiramicina: Interações medicamentosas

Inibição da absorção da carbidopa com diminuição dos níveis plasmáticos de levodopa. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorizados, devendo-se realizar ajuste posológico da levodopa quando necessário.

A Espiramicina, como outros macrolídeos, deve ser usada com precaução em pacientes medicados com fármacos conhecidos por prolongar o intervalo QT (ex antiarrítmicos classe IA e III, antidepressivos tricíclicos, alguns antiinfecciosos, alguns antipsicóticos).

Espiramicina: Precauções

Foram relatados casos muito raros de hemólise aguda em pacientes com deficiência de glicose 6-fosfato desidrogenase, portanto, o uso de Espiramicina nestes pacientes não é recomendado.

Casos de prolongamento do intervalo QT foram relatados em pacientes que tomam macrolídeos, incluindo Espiramicina.

Os doentes idosos, recém-nascidos e as mulheres podem ser mais sensíveis aos efeitos de prolongamento do QTc.

Casos de reações adversas cutâneas severas, incluindo síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), Necrólise Epidérmica Tóxica (NET) e Pustulose Exantemática Generalizada Aguda (PEGA) foram relatados com o uso de Espiramicina. Os pacientes devem ser advertidos sobre os sinais e sintomas e cuidadosamente monitorados para reações cutâneas. Se os sintomas ou sinais de SSJ, NET (por exemplo, erupção cutânea progressiva, muitas vezes com bolhas ou lesões mucosas) ou PEGA estão presentes, o tratamento com Espiramicina deve ser interrompido.

A segurança da Espiramicina durante a gravidez não foi estabelecida em estudos clínicos controlados. Entretanto, vem sendo utilizada com segurança, há muitos anos, durante a gravidez.

A Espiramicina é excretada no leite materno, portanto, o seu uso em lactantes não é recomendado.

Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Espiramicina: Ação da substância no organismo

Resultados de Eficácia

A maioria dos dados clínicos da Espiramicina envolve o uso da droga em mães com infecção toxoplasmática confirmada para prevenir o envolvimento fetal (Georgiev, 1994; Couvreur et al , 1993; Ghidini et al , 1991; Jeannel et al , 1990; Hohlfeld et al , 1989; Couvreur et al , 1988). Apesar de terem sido observados resultados confusos, estes estudos geralmente sugerem a eficácia da profilaxia pré-natal com Espiramicina (3 gramas diários) quando administrada ao primeiro sinal de infecção materna e continuada durante a gravidez (visto que a infecção placentária persiste, uma vez que tenha ocorrido). Em estudos envolvendo um grande número de gestantes, a incidência de infecção fetal com este regime foi reduzida em cerca de 60% (Jeannel et al , 1990; Couvreur et al , 1988), embora estes dados tenham sido criticados com base na falta de grupos de controle (Jeannel et al , 1990). Poucas mães imunocompetentes com toxoplasmose desenvolvem sintomas (menos de 10%), e a terapia é principalmente direcionada a prevenir o envolvimento placentário/fetal. A Espiramicina não mostrou potencial teratogênico (Couvreur et al , 1988).

A Espiramicina oral em doses de 1 grama duas ou três vezes ao dia ou 0,5 grama três vezes ao dia mostrou eficácia no tratamento de uma variedade de infecções clínicas, incluindo sinusite aguda (principalmente devido a staphylococci ), infecções do trato respiratório inferior, infecções do trato geniturinário, uretrite não gonocócica, tonsilite e infecções odontogênicas (Lo Bue et al , 1993; Manolopoulos et al , 1989; Kavi et al , 1988; De Cock & Poels, 1988; Segev et al , 1988; Boezeman et al , 1988; Suprihati et al , 1984).

Referências Bibliográficas:

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3. Ghidini A, Sirtori M, Spelta A, et al : Results of a preventive program for congenital toxoplasmosis. J Reprod Med 1991; 36:270-273
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Características Farmacológicas

A Espiramicina é um antibiótico do grupo dos macrolídeos, constituído, principalmente, pela Espiramicina l ou [didesoxi3,6 (didesoxi-2,6-metil-3-L- ribohexopiranosil) oxi-4 dimetilamino-3 beta-D-glicopiranosil] oxi-6 (dimetilamino-5 metil-6 tetraidropiranil-2) oxo-10 formilmetil-7 hidroxi-4 metoxi-5 dimetil-9, 16 oxo-2 oxa-1 ciclohexadieno-11, 13 (massa molecular 843), e pelas Espiramicina ll, seu monoéster acético (massa molecular 885) e Espiramicina lll, seu monoéster propiônico (massa molecular 899), em quantidades menores.

Como para uma determinada espécie não foi estabelecida a sensibilidade constante das cepas, somente um estudo da cepa in vitro poderá confirmar se ela é sensível, intermediária ou resistente.

A absorção da Espiramicina é rápida (20 minutos), mas incompleta, não sendo modificada pela ingestão de alimentos.

Após a administração oral de 6 M.U.I., a concentração sérica máxima (3,3 µg/ml) é alcançada entre 1,30 e 3 horas. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 8 horas. A difusão salivar, bem como a tissular (pulmões: 20 a 60 µg/g; amígdalas: 20 a 80 µg/g; seios da face infectados: 75 a 110 µg/g; cavidade oral: 5 a 100 µg/g), é excelente. Dez dias após a suspensão do tratamento, permanecem 5 a 7 µg/g de substância ativa no baço, fígado e rins. A Espiramicina não penetra no LCR em extensão apreciável. Sua ligação às proteínas plasmáticas é fraca (aproximadamente 10%).

A Espiramicina é metabolizada no fígado, com formação de metabólitos bacteriologicamente ativos.

A excreção da Espiramicina é lenta. Na urina, as concentrações encontradas não chegam a 10% da dose ingerida. A eliminação biliar é muito importante, alcançando taxas 15 a 40 vezes acima das concentrações plasmáticas.

Encontra-se em quantidades apreciáveis nas fezes. É excretada no leite materno.

Em pacientes com insuficiência na função renal, praticamente não ocorre eliminação do fármaco ativo inalterado pela via renal.

Fonte do conteúdo

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Rovamicina ® .

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