Espiramicina

Este medicamento é destinado ao tratamento de infecções por micro-organismos sensíveis à Espiramicina, como os que causam manifestações otorrinolaringológicas, broncopulmonares, cutâneas, genitais (em particular prostáticas), ósseas e estomatológicas.

Espiramicina também é indicada em determinados casos, na profilaxia de meningite meningocócica, na quimioprofilaxia de recaída de Reumatismo Articular Agudo em pacientes alérgicos à penicilina e na toxoplasmose em mulheres grávidas.

Espiramicina é contraindicada para indivíduos com hipersensibilidade comprovada aos macrolídeos em geral, à Espiramicina ou aos demais componentes da fórmula.

Os comprimidos devem ser administrados com líquido, por via oral.

4 a 6 comprimidos ao dia, divididos em 2 ou 3 administrações ao dia.

2 comprimidos a cada 12 horas.

Não há estudos dos efeitos de Espiramicina administrada por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Pacientes com insuficiência renal: devido à taxa muito baixa de eliminação renal do fármaco, não é necessário realizar ajuste posológico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Inibição da absorção da carbidopa com diminuição dos níveis plasmáticos de levodopa. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorizados, devendo-se realizar ajuste posológico da levodopa quando necessário.

A Espiramicina, como outros macrolídeos, deve ser usada com precaução em pacientes medicados com fármacos conhecidos por prolongar o intervalo QT (ex antiarrítmicos classe IA e III, antidepressivos tricíclicos, alguns antiinfecciosos, alguns antipsicóticos).

Foram relatados casos muito raros de hemólise aguda em pacientes com deficiência de glicose 6-fosfato desidrogenase, portanto, o uso de Espiramicina nestes pacientes não é recomendado.

Casos de prolongamento do intervalo QT foram relatados em pacientes que tomam macrolídeos, incluindo Espiramicina.

Os doentes idosos, recém-nascidos e as mulheres podem ser mais sensíveis aos efeitos de prolongamento do QTc.

Casos de reações adversas cutâneas severas, incluindo síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), Necrólise Epidérmica Tóxica (NET) e Pustulose Exantemática Generalizada Aguda (PEGA) foram relatados com o uso de Espiramicina. Os pacientes devem ser advertidos sobre os sinais e sintomas e cuidadosamente monitorados para reações cutâneas. Se os sintomas ou sinais de SSJ, NET (por exemplo, erupção cutânea progressiva, muitas vezes com bolhas ou lesões mucosas) ou PEGA estão presentes, o tratamento com Espiramicina deve ser interrompido.

A segurança da Espiramicina durante a gravidez não foi estabelecida em estudos clínicos controlados. Entretanto, vem sendo utilizada com segurança, há muitos anos, durante a gravidez.

A Espiramicina é excretada no leite materno, portanto, o seu uso em lactantes não é recomendado.

Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

A maioria dos dados clínicos da Espiramicina envolve o uso da droga em mães com infecção toxoplasmática confirmada para prevenir o envolvimento fetal (Georgiev, 1994; Couvreur et al , 1993; Ghidini et al , 1991; Jeannel et al , 1990; Hohlfeld et al , 1989; Couvreur et al , 1988). Apesar de terem sido observados resultados confusos, estes estudos geralmente sugerem a eficácia da profilaxia pré-natal com Espiramicina (3 gramas diários) quando administrada ao primeiro sinal de infecção materna e continuada durante a gravidez (visto que a infecção placentária persiste, uma vez que tenha ocorrido). Em estudos envolvendo um grande número de gestantes, a incidência de infecção fetal com este regime foi reduzida em cerca de 60% (Jeannel et al , 1990; Couvreur et al , 1988), embora estes dados tenham sido criticados com base na falta de grupos de controle (Jeannel et al , 1990). Poucas mães imunocompetentes com toxoplasmose desenvolvem sintomas (menos de 10%), e a terapia é principalmente direcionada a prevenir o envolvimento placentário/fetal. A Espiramicina não mostrou potencial teratogênico (Couvreur et al , 1988).

A Espiramicina oral em doses de 1 grama duas ou três vezes ao dia ou 0,5 grama três vezes ao dia mostrou eficácia no tratamento de uma variedade de infecções clínicas, incluindo sinusite aguda (principalmente devido a staphylococci ), infecções do trato respiratório inferior, infecções do trato geniturinário, uretrite não gonocócica, tonsilite e infecções odontogênicas (Lo Bue et al , 1993; Manolopoulos et al , 1989; Kavi et al , 1988; De Cock & Poels, 1988; Segev et al , 1988; Boezeman et al , 1988; Suprihati et al , 1984).

Referências Bibliográficas:

1. Georgiev VS. Management of toxoplasmosis. Drugs. 1994 Aug;48(2):179-88
2. Couvreur J, Thulliez Ph, Daffos F, et al : In utero treatment of toxoplasmic fetopathy with the combination pyrimethamine-sulfadiazine. Fetal Diagn Ther 1993; 8:45-50.
3. Ghidini A, Sirtori M, Spelta A, et al : Results of a preventive program for congenital toxoplasmosis. J Reprod Med 1991; 36:270-273
4. Couvreur J, Desmonts G, & Thulliez Ph: Prophylaxis of congenital toxoplasmosis: effects of spiramycin on placental infection. J Antimicrob Chemother 1988; 22(suppl B):193-200
5. Jeannel D, Costagliola D, Niel G, et al : What is known about the prevention of congenital toxoplasmosis?. Lancet 1990; 336:359-361.
6. Hohlfeld P, Daffos F, Thulliez P, et a l: Fetal toxoplasmosis: outcome of pregnancy and infant follow-up after in utero treatment. J Pediatr 1989; 115:765-769
7. Lo Bue AM, Sammartino R, Chisari G, et al : Efficacy of azithromycin compared with spiramycin in the treatment of odontogenic infections. J Antimicrob Chemother 1993; 31(suppl E):119-127.
8. Manolopoulos L, Adamopoulos C, Tzagaroulakis A, et al : Spiramycin versus penicillin V in the empiric treatment of bacterial tonsillitis. Br J Clin Pract 1989; 43:94-96.
9. Kavi J, Webberley JM, Andrews JM, et al : A comparison of the pharmacokinetics and tissue penetraton of spiramycin and erythromycin. J Antimicrob Chemother 1988; 22(suppl B):105-110.
10. De Cock L & Poels R: Comparison of spiramycin with erythromycin for lower respiratory tract infections. J Antimicrob Chemother 1988; 22(suppl B):159-163.
11. Boezeman AJ, Kayser AM, & Siemelink RJG: Comparison of spiramycin and doxycycline in the empirical treatment of acute sinusitis: preliminary results. J Antimicrob Chemother 1988; 22(suppl B):165-170
12. Suprihati, Noersinggih, & Hoedijono R: Treatment of acute tonsillopharyngitis: a comparative study of spiramycin and erythromycin. Curr Med Res Opin 1984; 9:192-196.
13. Berstad A, Berstad K, Wilhelmsen I, et al : Spiramycin in triple therapy of Helicobacter pylori-associated peptic ulcer disease: an open piolet study with 12-month follow-up. Aliment Pharmacol Ther 1995; 9:197-200.
14. Mayaud C, Dournon E, Montagne V, et al : Efficacy of intravenous spiramycin in the treatment of severe Legionnaire's disease. J Antimicrob Chemother 1988; 22(suppl B):179-182.
15. Segev S, Samra Z, Eliav E, et al : The efficacy and safety of spiramycin in the treatment of nongonoccal urethritis in men. J Antimicrob Chemother 1988; 22(suppl B):183-187
16. Norose K, Tokushima T, & Yano A: Quantitative polymerase chain reaction in diagnosing ocular toxoplasmosis. Am J Ophthalmol 1996; 121:441-442.
17. Ruf B & Pohle HD: Role of clindamycin in the treatment of acute toxoplasmosis of the central nervous system. Eur J Clin Microbiol Infect Dis 1991; 10:183-186.
18. Leport C, Vilde JL, Katlama C, et al : Failure of spiramycin to prevent neurotoxoplasmosis in immunosuppressed patients (letter). JAMA 1986; 255:2290
19. Anon: Drugs for parasitic infections. Med Lett Drugs Ther 1995; 37:99-108.

A Espiramicina é um antibiótico do grupo dos macrolídeos, constituído, principalmente, pela Espiramicina l ou [didesoxi3,6 (didesoxi-2,6-metil-3-L- ribohexopiranosil) oxi-4 dimetilamino-3 beta-D-glicopiranosil] oxi-6 (dimetilamino-5 metil-6 tetraidropiranil-2) oxo-10 formilmetil-7 hidroxi-4 metoxi-5 dimetil-9, 16 oxo-2 oxa-1 ciclohexadieno-11, 13 (massa molecular 843), e pelas Espiramicina ll, seu monoéster acético (massa molecular 885) e Espiramicina lll, seu monoéster propiônico (massa molecular 899), em quantidades menores.

Como para uma determinada espécie não foi estabelecida a sensibilidade constante das cepas, somente um estudo da cepa in vitro poderá confirmar se ela é sensível, intermediária ou resistente.

A absorção da Espiramicina é rápida (20 minutos), mas incompleta, não sendo modificada pela ingestão de alimentos.

Após a administração oral de 6 M.U.I., a concentração sérica máxima (3,3 µg/ml) é alcançada entre 1,30 e 3 horas. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 8 horas. A difusão salivar, bem como a tissular (pulmões: 20 a 60 µg/g; amígdalas: 20 a 80 µg/g; seios da face infectados: 75 a 110 µg/g; cavidade oral: 5 a 100 µg/g), é excelente. Dez dias após a suspensão do tratamento, permanecem 5 a 7 µg/g de substância ativa no baço, fígado e rins. A Espiramicina não penetra no LCR em extensão apreciável. Sua ligação às proteínas plasmáticas é fraca (aproximadamente 10%).

A Espiramicina é metabolizada no fígado, com formação de metabólitos bacteriologicamente ativos.

A excreção da Espiramicina é lenta. Na urina, as concentrações encontradas não chegam a 10% da dose ingerida. A eliminação biliar é muito importante, alcançando taxas 15 a 40 vezes acima das concentrações plasmáticas.

Encontra-se em quantidades apreciáveis nas fezes. É excretada no leite materno.

Em pacientes com insuficiência na função renal, praticamente não ocorre eliminação do fármaco ativo inalterado pela via renal.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Rovamicina ^® .