Dipropionato de BeclometasonaBula do Princípio Ativo

Dipropionato de Beclometasona - Para que serve?

Dipropionato de Beclometasona é destinado ao tratamento e prevenção da asma brônquica e bronquite , bem como nos processos inflamatórios das vias aéreas superiores.

Dipropionato de Beclometasona é destinado ao tratamento e prevenção de rinite alérgica perene ou sazonal e rinite vasomotora.

Dipropionato de Beclometasona spray nasal aquoso está indicado para profilaxia e tratamento da rinite alérgica perene e sazonal, incluindo febre do feno e rinite vasomotora.

Dipropionato de Beclometasona: Contraindicação de uso

Não utilize este medicamento em casos de hipersensibilidade individual aos derivados corticosteroides, hipersensibilidade ao álcool ou a qualquer outro constituinte desta formulação, tuberculose pulmonar , herpes simples ou durante crises asmáticas.

Dipropionato de Beclometasona não é indicado para tratamento das crises e sintomas da asma aguda. Nestas condições, um broncodilatador inalatório de curta ação é requerido.

Pacientes devem ser orientados para ter disponível a medicação de alívio das crises.

Hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula. Presença de infecções virais, fúngicas ou de tuberculose pulmonar.

Este medicamento é contraindicado para menores de 6 anos.

Dipropionato de Beclometasona spray nasal aquoso é contraindicado em pacientes com história de hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para menores de 6 anos de idade.

Dipropionato de Beclometasona: Posologia e como usar

Antes de utilizar este medicamento pela primeira vez, ou se o produto não é utilizado por 3 dias ou mais, o paciente deve liberar um jato do medicamento no ar para certificar-se de que o dispositivo está funcionando corretamente.

Para permitir a administração do medicamento Dipropionato de Beclometasona, o recipiente metálico deve ser corretamente acoplado a um dispositivo, podendo ser: Dispositivo Jet ® (que proporciona uma maior facilidade na aplicação, principalmente para pacientes idosos e crianças, facilitando também a deposição das partículas do medicamento nos pulmões) ou dispositivo em “L”.

O medicamento é de uso inalatório (oral).

Leia atentamente as instruções para o uso correto. Se necessário, consulte o seu médico ou farmacêutico para obter explicações mais detalhadas.

O inalador deve estar sempre limpo. A limpeza deve ser efetuada conforme as instruções de limpeza descritas abaixo.

O dispositivo deve ser limpo pelo menos a cada três dias a partir do início da sua utilização. Manter a limpeza do dispositivo é extremamente importante para impedir o bloqueio devido à obstrução.

Importante: Não use o dispositivo de plástico ainda molhado. Certifique-se que ele está completamente seco antes de usá-lo. A utilização do dispositivo molhado pode promover a obstrução do jato.

Se o inalador falhar e não houver a liberação do jato, executar as etapas de 1 a 6 do procedimento de limpeza. Após a limpeza, dispensar uma dose no ar para verificar se o dispositivo foi desobstruído.

O dispositivo Jet ® foi desenvolvido exclusivamente para os aerossóis da Chiesi . A utilização de aerossóis diferentes daqueles mencionados anteriormente resultará em problemas de adaptação da válvula ao dispositivo Jet ® , o que causará a perda do produto e diminuição da eficácia em função da não precisão das doses administradas.

O dispositivo Jet ® proporciona uma maior facilidade na aplicação, principalmente para pacientes idosos e crianças, facilitando também a deposição das partículas do medicamento nos pulmões.

Caso o paciente possua a apresentação com o dispositivo Jet ® , a limpeza deve ser realizada conforme as etapas de 1 a 6 do procedimento de limpeza do dispositivo em L (bocal).

Na primeira vez que estiver utilizando Dipropionato de Beclometasona, ou quando existir a interrupção no uso por alguns dias, remova a tampa e pressione a válvula algumas vezes até que uma fina névoa rápida e firme seja liberada.

Se o produto nebulizado não for liberado, não tente desbloquear o orifício do aplicador usando um pino ou outro objeto pontiagudo, mas remova o aplicador puxando-o para cima e limpe-o, submergindo em água morna por alguns minutos. Depois, enxágüe o aplicador em água corrente e deixe-o secar antes de montá-lo novamente.

Dipropionato de Beclometasona spray nasal aquoso é somente para administração intranasal.

Importante: Caso a válvula esteja obstruída, não tente desobstruí-la com objetos pontiagudos. Remova o mecanismo da válvula girando-o no sentido contrário ao dos ponteiros do relógio e coloque-o em água morna durante alguns minutos. Lave com água fria, deixe secar e recoloque-o no frasco.

Posologia do Dipropionato de Beclometasona

Dipropionato de Beclometasona deve somente ser utilizado por via oral (inalatória). A dose inicial deve ser ajustada pelo médico, conforme a gravidade da doença, sendo posteriormente reajustada até que a doença permaneça sob controle. Uma dose baixa pode ser utilizada quando o controle efetivo da asma for mantido, conforme orientação médica.

Cada jato do produto fornece 50 mcg de Dipropionato de Beclometasona, princípio ativo do produto.

A dose usual inicial é de 100 mcg (dois jatos) de 12 em 12 horas (duas vezes ao dia). Dependendo da severidade da condição asmática, a dose diária pode ser aumentada até oito jatos, divididos em doses tomadas de 12 em 12 horas (2 vezes ao dia) ou tomadas de 8 em 8 horas (3 vezes ao dia) ou ainda tomadas de 6 em 6 horas (4 vezes ao dia).

A dose inicial usual é de 200 mcg (quatro jatos) de 12 em 12 horas (duas vezes ao dia). Em casos severos a dose pode ser aumentada para 600 mcg até 800 mcg (até 16 jatos) diariamente. Esta pode então ser reduzida quando o paciente com asma tenha se estabilizado. A dose total diária deve ser dividida em tomadas de 12 em 12 horas (2 vezes ao dia) ou tomadas de 8 em 8 horas (3 vezes ao dia) ou ainda tomadas de 6 em 6 horas (4 vezes ao dia).

Cada jato do produto fornece 200 mcg de Dipropionato de Beclometasona, princípio ativo do produto.

Não deve ser utilizado por crianças.

A dose inicial do produto é de 200 mcg (um jato), de 12 em 12 horas (duas vezes ao dia). De acordo com a necessidade do paciente, pode-se prescrever doses mais altas (até 4 jatos por dia). A dose total diária deve ser dividida em tomadas de 12 em 12 horas (2 vezes ao dia) ou tomadas de 8 em 8 horas (3 vezes ao dia) ou ainda tomadas de 6 em 6 horas (4 vezes ao dia).

Cada jato do produto fornece 250 mcg de Dipropionato de Beclometasona, princípio ativo do produto.

Não deve ser utilizado por crianças.

A dose inicial do produto é de dois jatos (500 mcg), de 12 em 12 horas (duas vezes ao dia). De acordo com a necessidade do paciente, pode-se prescrever doses mais altas (até 8 jatos por dia). A dose total diária deve ser dividida em tomadas de 12 em 12 horas (2 vezes ao dia) ou tomadas de 8 em 8 horas (3 vezes ao dia) ou ainda tomadas de 6 em 6 horas (4 vezes ao dia).

Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

Adultos e Crianças acima de 6 anos de idade: dois jatos em cada narina a cada 24 horas (uma vez ao dia). Cada jato contém 100 mcg de Dipropionato de Beclometasona.

Limite máximo diário de administração recomendado é de 400 mcg de Dipropionato de Beclometasona, ou seja, 2 jatos em cada narina.

Para o total benefício terapêutico, é necessário o uso regular do produto.

A posologia recomendada é de duas aplicações em cada narina, duas vezes ao dia. Para alguns pacientes, pode ser preferível o esquema posológico de uma aplicação em cada narina, três a quatro vezes ao dia.

A dose total diária não deve, normalmente, exceder a oito aplicações (400 mcg/dia). O paciente deve estar de acordo com o esquema posológico e ser alertado de que o alívio máximo pode não ser obtido após as primeiras aplicações.

Dada à falta de evidências clínicas conclusivas quanto à segurança de Dipropionato de Beclometasona spray nasal aquoso em menores de 6 anos de idade, seu uso não é indicado nessa faixa etária.

Dipropionato de Beclometasona - Reações Adversas

Como com qualquer terapêutica inalatória, pode ocorrer broncoespasmo paradoxal com aumento imediato de sibilos após dosificação. Neste caso, o paciente deve ser tratado, imediatamente, com broncodilatadores de rápida ação e o tratamento com Dipropionato de Beclometasona deve ser imediatamente descontinuado.

Ocasionalmente podem ocorrer infecções do tipo fúngico ( candidíase ) na cavidade oral e faringe, cuja incidência aumenta com doses superiores a 400 mcg de Dipropionato de Beclometasona por dia.

Pacientes que previamente sofreram infecções por Candida precipitins (indicado por altos níveis de Candida no sangue) são mais suscetíveis a essas complicações, as quais regridem rapidamente após uso de antimicóticos, não havendo necessidade de interromper o tratamento. O aparecimento da infecção fúngica pode ser minimizado orientando-se que os pacientes procedam à lavagem da boca após cada inalação.

A rouquidão, perda de voz ou irritação da garganta podem ocorrer em alguns pacientes.

A perda de voz é reversível e desaparece com a interrupção do tratamento e/ou descanso da voz. Ela pode ser prevenida realizando a lavagem da boca com água imediatamente após o uso de Dipropionato de Beclometasona.

Reações de hipersensibilidade, incluindo exantema, urticária , prurido, eritema, edema dos olhos, face, lábios e da faringe, foram reportadas. Em alguns pacientes, o Dipropionato de Beclometasona inalatório (oral) pode causar rouquidão ou irritação da faringe.

Nas doses preconizadas é improvável que ocorram alterações colaterais sistêmicas. No entanto, podem raramente ocorrer quando altas doses são utilizadas por um longo período de tempo, tais como: supressão adrenal, retardo do crescimento (em crianças e adolescentes), diminuição da densidade óssea, catarata e glaucoma .

Supressão suprarrenal raramente ocorre com as doses preconizadas de até 1.500 mcg/dia; reduções dos níveis plasmáticos de cortisol foram relatadas em alguns pacientes administrando 2.000 mcg por dia, principalmente durante períodos prolongados. Nestas condições, o risco de desenvolvimento de supressão suprarrenal deve ser considerado frente às vantagens terapêuticas.

Supressão prolongada do eixo hipotálamo-hipófise-suprarrenal pode, eventualmente, levar a efeitos sistêmicos, incluindo déficit de crescimento em crianças e adolescentes, redução da densidade óssea, catarata e glaucoma. Os pacientes devem ser rigorosamente controlados, a fim de constatar o eventual aparecimento de manifestações, tais como: osteoporose , úlcera péptica, sinais de insuficiência suprarrenal secundária como hipotensão e perda de peso.

Laringite , faringite .

Candidíase oral, náusea , dispepsia .

Irritação da garganta, rouquidão, disfonia, broncoespasmo paradoxal, chiado no peito, dor de cabeça , visão turva.

Herpes simples; reações de hipersensibilidade com as seguintes manifestações: edema dos olhos, edema de garganta, edema de face angioedema , rash , urticária, prurido; astenia.

Efeitos colaterais sistêmicos (supressão da adrenal, retardo no crescimento de crianças e adolescentes, diminuição da densidade mineral óssea, catarata, glaucoma), dispneia, tosse .

Hiperatividade psicomotora, distúrbios do sono, ansiedade , depressão , agressividade, mudanças comportamentais (predominantemente em crianças).

*Provenientes de relatos espontâneos.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Pode ocorrer aparecimento de reações desagradáveis, tais como tosse intensa, dificuldade de respirar ou de engolir, placas brancas no interior do nariz ou da boca, sangramento e irritação nasal.

Efeitos colaterais sistêmicos são extremamente improváveis, em virtude das baixas doses recomendadas. Deve-se tomar cuidado durante o uso prolongado, controlando o paciente para detectar, o mais rápido possível, efeitos colaterais sistêmicos como osteoporose, úlcera péptica ou sinais de insuficiência adrenal secundária.

Pode ocorrer (da mesma forma que com quaisquer outros produtos tópicos nasais) queimação no local, irritação, secura da mucosa nasal e raramente sangramentos nasais.

Pode ocorrer candidíase no interior do nariz ou da boca. Nesses casos, terapia adequada deverá ser instituída.

Ainda não conhecidas.

Desconforto nasal (incluindo ardência local e irritação), ressecamento da mucosa nasal.

Ainda não conhecidas.

Aumento da pressão intraocular, glaucoma, epistaxe, perfuração do septo nasal.

Ainda não conhecidas.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Gosto desagradável, odor desagradável, epistaxe, secura nasal, irritação nasal, secura na garganta, irritação na garganta.

Reações de hipersensibilidade, incluindo rash , urticária, prurido, eritema e angioedema, reações anafilactoides/anafiláticas, broncoespasmo, glaucoma, aumento da pressão intraocular, catarata, perfuração do septo nasal.

Em casos de eventos adversos, notifique-os ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em portal.anvisa.gov.br/notivisa, ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Dipropionato de Beclometasona: Interações medicamentosas

O Dipropionato de Beclometasona é menos dependente do metabolismo do CYP3A do que os outros corticosteroides e, em geral, as interações são improváveis. No entanto, a possibilidade de efeitos sistêmicos com o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (por exemplo, ritonavir , cobicistate) não pode ser excluída e, portanto, é aconselhável o cuidado e o acompanhamento adequado com o uso de tais medicamentos.

Não foram relatadas, até o momento, interações medicamentosas com o Dipropionato de Beclometasona, porém o uso do produto deverá levar em consideração o uso concomitante de corticosteroides sistêmicos, a fim de possibilitar ajuste das doses.

Os pacientes devem ser avisados que o medicamento contém pequena porcentagem de álcool [aproximadamente 9 mg por dose (jato)] e glicerol . Em doses normais, não há risco para os pacientes. Há um potencial teórico de interação particularmente em pacientes sensíveis a álcool utilizando dissulfiram ou metronidazol .

Nenhuma interação foi reportada com o uso de Dipropionato de Beclometasona spray nasal aquoso.

Dipropionato de Beclometasona: Precauções

Com o propósito de ser obter um efeito terapêutico total e eficaz do tratamento, torna-se indispensável que o paciente siga rigorosamente as instruções de inalação do medicamento. Os pacientes devem ser informados que Dipropionato de Beclometasona deve ser utilizado regularmente, mesmo que o paciente estiver assintomático.

O controle dos sintomas da asma deverá, normalmente, seguir um processo gradual, e a resposta do paciente deverá ser monitorada por testes de função pulmonar.

Dipropionato de Beclometasona não é eficaz nas crises de asma já instaladas; pelo contrário, o produto constitui-se em tratamento de fundo (manutenção) da doença asmática e neste caso, deverá ser administrado de acordo com as doses prescritas da forma que o médico considerar necessário. Os pacientes devem ser orientados para ter disponível a medicação de alívio das crises.

Asma grave exige avaliação médica regular para verificar a função pulmonar, porque há risco de ataques graves ou mesmo morte. Aumento do uso de broncodilatores, em particular os beta2-agonista de curta ação, para alívios dos sintomas, pode indicar descontrole da asma. O paciente deve ser instruído a procurar o médico se o tratamento com broncodilatador de ação rápida tornar-se menos efetivo, ou se for necessária mais inalações do que o normal, porque isso pode indicar uma piora no controle da asma. Se isso ocorrer, então o paciente deve ser avaliado e considerado a necessidade de aumentar a terapia anti-inflamatória (por exemplo, maior dose de corticosteroide inalatório ou um corticosteroide oral). Piora grave da asma deve ser tratada de maneira regular (por exemplo, pelo aumento da dose de Dipropionato de Beclometasona inalada, pela administração de esteroide sistêmico, se necessário, e/ou um antibiótico apropriado se houver infecção, em conjunto com uma terapia de beta-agonista).

O tratamento com Dipropionato de Beclometasona não deve ser interrompido abruptamente.

Como com qualquer corticosteroide inalatório, podem ocorrer efeitos sistêmicos, especialmente em alta dose prescrita por períodos longos. Esses efeitos têm probabilidade menor de ocorrência com corticosteroides inalados em comparação a orais. Possíveis efeitos sistêmicos incluem: supressão adrenal, retardo do crescimento em crianças e adolescentes, redução da densidade mineral óssea, catarata e glaucoma e mais raramente, uma variedade de efeitos psicológicos ou comportamentais incluindo, hiperatividade psicomotora, distúrbios do sono, ansiedade, depressão ou agressividade (particularmente em crianças). Portanto, é importante que o paciente seja avaliado regularmente e que a dose de corticosteroide inalado seja reduzida à dose mais baixa na qual o controle eficaz da asma seja mantido.

É importante que o crescimento de crianças que recebem terapia com corticoides inalados seja constantemente monitorado. Caso o crescimento esteja abaixo e mais devagar do que o esperado é provável que a dose do medicamento deva ser reduzida, se possível à menor dose na qual o efetivo controle da asma possa ser mantido.

O uso de Dipropionato de Beclometasona deverá levar em consideração o uso concomitante de corticosteroides sistêmicos, a fim de possibilitar o ajuste das doses.

O tratamento em paciente que já recebeu tratamento sistêmico com corticosteroides necessita precauções adicionais e vigilância médica periódica, visto que a reativação da função suprarrenal, suprimida em virtude da corticoterapia sistêmica é lenta. É necessário, no entanto, que a doença asmática esteja relativamente estabilizada com o tratamento sistêmico.

No início do tratamento, Dipropionato de Beclometasona deve ser administrado mantendo-se a corticoterapia sistêmica; a seguir o tratamento por via sistêmica deverá ser progressivamente reduzido, controlando-se o paciente em intervalos regulares (aconselha-se exames periódicos da função suprarrenal), modificando-se a posologia de Dipropionato de Beclometasona de acordo com os resultados obtidos.

Durante as fases de stress, crises asmáticas graves ou cirurgias eletivas, os pacientes deverão ser submetidos a um tratamento suplementar com corticosteroides por via sistêmica.

Aproximadamente uma semana após o início do tratamento com Dipropionato de Beclometasona pode ser iniciada a redução da dose do esteroide sistêmico. A redução deve corresponder à dose de manutenção do esteroide sistêmico. Reduções de dose de não mais que 1 mg são adequadas para pacientes recebendo doses de manutenção de 10 mg ou menos de prednisolona ou seu equivalente. Reduções maiores podem ser apropriadas para doses de manutenção maiores. A função adrenocortical deve ser monitorada regularmente, enquanto a dose de esteroide sistêmico é gradualmente reduzida.

Alguns pacientes podem ter sensações de mal-estar durante a retirada do tratamento com esteroides sistêmicos, apesar da manutenção ou até melhora da função respiratória. Estes pacientes deverão ser encorajados a manter o tratamento com Dipropionato de Beclometasona e continuar a retirada da corticoterapia sistêmica, a menos que haja indícios objetivos de insuficiência adrenal. Pacientes que completaram a retirada de corticosteroides orais e cuja função suprarrenal se encontra debilitada deverão portar um cartão de aviso indicando que poderão necessitar administração suplementar de esteroides sistêmicos em situações de crise (por exemplo, durante a piora de crises asmáticas, infecções pulmonares, comorbidades intercorrentes maiores, cirurgias, traumas, etc.).

Em alguns casos, a substituição do tratamento com esteroide sistêmico pela terapêutica inalatória pode desmascarar alergias tais como rinite alérgica ou eczema que estavam previamente suprimidas pela terapia sistêmica. Estes processos devem ser tratados sintomaticamente com anti-histamínicos e/ou preparações tópicas, incluindo corticosteroides tópicos.

Tratamento com corticosteroide pode mascarar alguns sintomas de tuberculose pulmonar e outras infecções bacterianas, fúngicas e virais das vias aéreas. Tuberculose pulmonar pode também ser reativada pela reintrodução de corticoide inalatório. Esse fato deve ser levado em consideração ao tratar paciente com infecções das vias aéreas. Tanto a asma quanto a infecção devem ser apropriadamente tratadas.

Restrição é necessária no tratamento de pacientes com anomalias pulmonares, como bronquiectasia e pneumoconiose, juntamente com a possibilidade de infecções fúngicas.

Como todo corticoide inalatório, Dipropionato de Beclometasona deve ser utilizado com cautela em pacientes com tuberculose ativa ou latente, e infecção fúngica, bacteriana ou viral das vias aéreas. Também utilizar com cautela em pacientes portadores de anormalidades pulmonares como bronquiecstasia e pneumoconiose, uma vez que as mesmas estão relacionadas com maior susceptibilidade às infecções fúngicas.

O Dipropionato de Beclometasona é menos dependente do metabolismo do CYP3A do que alguns outros corticosteroides, e, em geral, as interações são improváveis; entretanto, a possibilidade de efeitos sistêmicos com o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (por exemplo, ritonavir, cobicistate) não pode ser excluída e, portanto, recomenda-se cautela e monitoramento apropriado com o uso de tais agentes.

Distúrbios visuais podem ser relatados com o uso sistêmico e tópico de corticosteroides. Se algum paciente apresentar sintomas como visão turva ou outras alterações visuais, o paciente deve ser encaminhado a um oftalmologista para avaliação de possíveis causas que podem incluir catarata, glaucoma ou doenças raras, como a coriorretinopatia serosa central, que têm sido notificadas após o uso de corticosteroides sistêmicos e tópicos.

Os pacientes deverão ser orientados a lavar a boca com água após utilizar o produto de maneira a reduzir o risco de infecções por Candida.

Estudos clínicos comparativos não demonstraram evidências que Dipropionato de Beclometasona, produza alterações da atenção, na capacidade de reação e na habilidade para conduzir veículos ou utilizar máquinas potencialmente perigosas e que exijam atenção.

Como qualquer outro medicamento recomenda-se atenção especial na administração em pacientes idosos.

O tratamento de pacientes com anomalias pulmonares como bronquiectasia e pneumoconiose, com a possibilidade de infecções fúngicas, deve ser restrito.

Em mulheres grávidas, o medicamento Dipropionato de Beclometasona deve ser utilizado no caso de efetiva necessidade e sob supervisão médica. O Dipropionato de Beclometasona pode ser detectado no leite materno, mas a fração transferida é desconhecida. No entanto, o uso do Dipropionato de Beclometasona em mães amamentando requer que os benefícios da terapêutica sejam levados em consideração frente aos riscos para mãe e lactente. As crianças cujas mães, durante a gravidez, receberam doses elevadas de corticoide inalatório (oral) devem ser submetidas a acompanhamento médico.

Categoria C - Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O uso de produtos tópicos, especialmente por períodos prolongados, pode causar fenômenos de sensibilização e, raramente, efeitos colaterais sistêmicos (ou seja, que atingem outras partes do corpo) típicos de corticosteróides . Neste caso, seu médico poderá interromper o tratamento e começar um mais adequado.

Efeitos sistêmicos decorrentes do uso de corticosteróides nasal podem ocorrer, particularmente quando se utiliza altas doses prescritas por períodos prolongados. Estes efeitos são mais prováveis de ocorrer com corticosteróides orais e podem variar de paciente para paciente e entre diferentes preparações. Potenciais efeitos sistêmicos incluem Síndrome de Cushing , característica cushingoide, supressão adrenal, atraso no crescimento de crianças e adolescentes, catarata, glaucoma e mais raramente, uma variedade de efeitos psicológicos ou comportamentais incluindo, hiperatividade psicomotora, distúrbios do sono, ansiedade, depressão ou agressividade (particularmente em crianças).

Em pacientes pediátricos recebendo tratamento prolongado com corticosteróides por aplicação nasal, um controle regular do crescimento é recomendado.

A presença de cloreto de benzalcônio no medicamento pode causar edema da mucosa nasal, especialmente no caso de uso prolongado.

No caso de infecção na região do nariz ou sinusite , uma terapia adequada deve ser instituída.

Embora Dipropionato de Beclometasona controle a maioria dos casos de rinite alérgica sazonal, um estímulo alergênico excepcionalmente alto pode requerer um tratamento suplementar, especialmente para os sintomas oculares.

A mudança de um tratamento com esteróides sistêmicos para Dipropionato de Beclometasona deve ser feita com cuidado, quando houver suspeita de insuficiência adrenal.

Distúrbios visuais podem ser relatados com o uso sistêmico e tópico de corticosteroides. Se algum paciente apresentar sintomas como visão turva ou outras alterações visuais, o paciente deve ser encaminhado a um oftalmologista para avaliação de possíveis causas que podem incluir catarata, glaucoma ou doenças raras, como a coriorretinopatia serosa central, que têm sido notificadas após o uso de corticosteroides sistêmicos e tópicos.

Em mulheres grávidas Dipropionato de Beclometasona deve ser administrado somente em caso de real necessidade e sob controle médico. Não existem dados suficientes que comprovem a segurança do uso de Dipropionato de Beclometasona durante a gravidez. Nos estudos de reprodução em animais, os efeitos colaterais típicos dos potentes corticosteróides foram apenas observados após administração sistêmica de altas doses. Entretanto, a administração de Dipropionato de Beclometasona por via nasal evita que altos níveis plasmáticos sejam alcançados como ocorre com a administração sistêmica. O uso de Dipropionato de Beclometasona durante a gravidez deve ser considerado apenas quando os benefícios esperados para a mãe excederem em muito os possíveis riscos para o feto. O Dipropionato de Beclometasona tem sido amplamente usado durante vários anos na prática clínica sem danos aparentes.

É razoável supor que haja passagem de Dipropionato de Beclometasona para o leite materno, mas é improvável que os níveis alcançados sejam significativos nas doses usadas para aplicação nasal.

Entretanto, o uso do Dipropionato de Beclometasona durante a lactação requer uma avaliação cuidadosa da relação risco/benefício, tanto para mãe como para a criança.

Categoria C - Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Infecções das cavidades nasais e seios paranasais devem ser adequadamente tratadas, não constituindo, contra-indicação específica ao tratamento com Dipropionato de Beclometasona spray nasal aquoso.

Deve-se ter cautela ao transferir pacientes sob tratamento com corticosteroides sistêmicos para o Dipropionato de Beclometasona spray nasal aquoso, caso haja suspeita de comprometimento da função adrenal nesses pacientes.

Efeitos sistêmicos com corticosteroides nasais foram relatados, particularmente em doses elevadas prescritas por períodos prolongados. Estes efeitos são muito menos prováveis de ocorrer com corticosteroides nasais do que com corticosteroides orais e podem variar em cada indivíduo e entre diferentes formulações de corticosteroides.

Podem ocorrer efeitos sistêmicos, incluindo redução na velocidade de crescimento, se a dose de Dipropionato de Beclometasona intranasal for excessiva ou em indivíduos particularmente sensíveis ou expostos à terapia esteroide sistêmica recente. Foram reportados distúrbios visuais, incluindo catarata, glaucoma e coriorretinopatia central serosa.

Embora Dipropionato de Beclometasona spray nasal aquoso seja capaz de controlar a rinite alérgica sazonal na maioria dos casos, uma exposição anormalmente intensa a alérgenos poderá, eventualmente, requerer terapia adicional apropriada, particularmente para controlar os sintomas oculares.

Atualmente não existem dados disponíveis que sugiram que Dipropionato de Beclometasona spray nasal aquoso influencie a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

A administração de drogas durante a gravidez deve ser considerada se o benefício esperado para a mãe for maior do que qualquer possibilidade de risco ao feto. Existem poucas evidências de segurança do Dipropionato de Beclometasona em mulheres grávidas. Em estudos de reprodução animal, os efeitos adversos típicos de corticosteroides potentes são somente observados quando há exposição a altos níveis sistêmicos. A aplicação intranasal direta assegura mínima exposição sistêmica.

A excreção do Dipropionato de Beclometasona no leite não foi estudada em animais. É razoável supor que o Dipropionato de Beclometasona seja secretado no leite materno. Mas nas doses usadas para a aplicação intranasal, a possibilidade de se encontrar níveis altos no leite humano é pequena.

Dipropionato de Beclometasona spray nasal aquoso só deve ser usado por mulheres no período de amamentação se o benefício esperado para a mãe justificar o risco para o bebê.

Categoria C de risco na gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Dipropionato de Beclometasona: Ação da substância no organismo

Resultados de Eficácia

Com objetivo de comparar a eficácia de Dipropionato de Beclometasona (administrado em doses de 200 mcg, duas vezes ao dia) usando HFA-134a como propelente versus o mesmo medicamento usando CFC como propelente, realizou-se um estudo com 172 pacientes adultos (86 em cada grupo), e com asma persistente e de média gravidade, porém estável. Os pacientes foram randomizados para receberem um tratamento de 6 semanas (estudo paralelo, duplo cego e duplo dummy). Um total de 164 pacientes completou o estudo. Para avaliar a eficácia comparativa dos tratamentos alguns dados foram coletados diariamente: picos de fluxo expiratório (PFE) matinal e noturno,uso de medicação de resgate ( salbutamol ), quantidades de crises de asma (dispneia) durante o período do dia ou da noite, número de vezes que o paciente acordou durante a noite e ainda sintomas clínicos. Testes da função pulmonar foram feitos após o período inicial de uma semana do estudo e ainda após 3 e 6 semanas de tratamento.

As duas formulações tiveram semelhantes resultados nos testes realizados, apresentando boa eficácia clínica sobre a melhora dos sintomas e dos parâmetros da função pulmonar. Quanto aos efeitos adversos, o grupo que usou HFA como propelente relatou 22 e o grupo que usou CFC como propelente relatou 19 efeitos. A maioria destes foi ocasionada por efeitos sazonais ou locais, e não relacionados à corticoterapia inalatória em si. Pode-se concluir que a nova formulação com Dipropionato de Beclometasona, usando HFA-134a como propelente, parece ter um controle similar dos efeitos da asma, comparando-se com a mesma terapia (dose e administrações por dia) que usa CFC como propelente. 1

Outro estudo teve por objetivo demonstrar que a nova formulação de Dipropionato de Beclometasona inalatória, contendo propelente HFA, é tão efetiva e com igual tolerabilidade que a formulação contendo o gás CFC como propelente. O estudo foi desenhado de modo multicêntrico, randomizado, duplo cego e feito em grupos paralelos. Separaram-se os pacientes em dois grupos: 293 usando HFA e 150 usando CFC. Na primeira semana de estudo (run-in period), os pacientes continuaram com seu tratamento habitual para asma, e nas 6 semanas seguintes os pacientes foram separados em dois grupos: 293 usando HFA e 150 usando CFC. A dose de Dipropionato de Beclometasona que esses pacientes usariam seria equivalente às doses de suas terapias anteriores (200 mcg de budesonida e 250 mcg de flunisolida foram consideradas equivalentes à dose de 250 mcg de Dipropionato de Beclometasona). Após 6 semanas seguindo esse esquema, todos pacientes migraram para o tratamento com Dipropionato de Beclometasona usando HFA como propelente e assim permaneceram por mais 8 semanas.

A conclusão do estudo foi que em pacientes com asma persistente (leve a severa), as formulações de Dipropionato de Beclometasona, usando gás propelente CFC ou HFA, têm efeitos clínicos equivalentes. Tal fato foi mensurado comparando-se o fluxo expiratório pulmonar matinal e espirométrico secundário e ainda parâmetros de eficácia clínicos. O perfil de tolerabilidade de ambas as formulações também foram considerados similares. Pacientes podem, portanto, mudar a terapia de uma formulação com CFC para outra com HFA sem precisarem mudar a dosagem. 2

Referências Bibliográficas:

1. Woodcock A, Williams A, Batty L, Masterson C, Rossetti A, Cantini L. Effects on lung function, symptoms, and bronchial hyper reactivity of low-dose inhaled beclomethasone dipropionate given with HFA-134a or CFC propellant. In: Journal of aerosol medicine. Volume 15, Number 4, Pages 407-414; 2002.
2. Rocca-Serra JP, Vicaut E, Lefrancois G, Umile A. Efficacy and Tolerability of a new nonextrafine formulation of beclomethasone HFA-134a in patients with asthma – comparison with beclomethasone CFC. In: Clinical Drug Investigation. Volume 22, Number 10, Pages 653-665; 2002.

Um estudo clínico multicêntrico e aberto de experimentação pós-comercialização foi realizado com uma formulação nasal aquosa contendo 100 mcg de Dipropionato de Beclometasona em dose única diária no tratamento da rinite alérgica. O objetivo desse estudo foi avaliar a aceitabilidade, tolerabilidade e efetividade do Dipropionato de Beclometasona nasal aquoso em dose única diária no tratamento da rinite alérgica.

Foram incluídos 263 pacientes adultos e pediátricos com diagnóstico clínico de rinite alérgica, intermitente ou persistente, que necessitavam de tratamento tópico intranasal com corticosteróides.

Todos os pacientes completaram o período de avaliação dos parâmetros de aceitabilidade, eficácia e tolerabilidade, realizado durante duas semanas de tratamento.

A administração intranasal da Dipropionato de Beclometasona 100 mcg proporcionou eficácia clínica excelente e boa em 95% dos pacientes avaliados. A aceitabilidade do uso da terapêutica foi considerada excelente e boa em 97% dos casos. As avaliações realizadas 7 e 14 dias após o início do tratamento evidenciaram uma redução significativa no escore global em relação à avaliação realizada antes do início do tratamento com o produto. A tolerabilidade foi considerada boa a excelente na maioria dos pacientes (98.5%). Eventos indesejáveis foram reportados em 18 pacientes (6.8%).

A maioria das reações foi considerada de leve intensidade, não determinando abandono ao tratamento.

Conclui-se que a administração da Dipropionato de Beclometasona 100 mcg em dose única diária proporciona altos índices de eficácia e aceitabilidade e um favorável perfil de tolerabilidade em pacientes com rinite alérgica. 1

Outro estudo teve por objetivo avaliar a eficácia no uso de uma formulação aquosa e em spray de Dipropionato de Beclometasona (DPB) versus uma formulação com placebo. O estudo foi desenhado como duplo-cego, randomizado, de grupos paralelos e controlado com placebo. Foram administradas 2 instilações em cada narina diariamente, tanto no grupo placebo (n = 81) quanto no grupo DPB (n = 80).

A diferença no número de pacientes que relataram estarem livres de sintomas foi estatisticamente maior no grupo que fez uso de Dipropionato de Beclometasona contra o grupo placebo, após 24h. Após os 7 dias de estudo ao Dipropionato de Beclometasona foi significativamente mais efetiva do que o placebo na redução dos sintomas (p < 0,02) e os pacientes do grupo DPB mostraram uma resposta mais favorável do que no tratamento feito com placebo (p < 0,01). 2

Referências Bibliográficas:

1. Rosário NA, Brancatelli A. Avaliação da Aceitabilidade, Tolerabilidade e Efetividade do Dipropionato de Beclometasona Nasal Aquoso 100 mcg, Administrado em Dose Única Diária no Tratamento da Rinite Alérgica. Arquivos Internacionais de Otorrinolaringologia. Vol. 8 Num. 2: 2004.
2. Selner JC, Weber RW, Stricker WE, Norton JD. Onset of action of aqueous beclomethasone dipropionate nasal spray in seasonal allergic rhinitis. In: Clinical Therapeutics, 17, no 6, pages 1099-1109; 1995.

Em um estudo para avaliar a melhora de sintomas causados pela rinite alérgica, 623 pacientes foram randomizados em diferentes braços de tratamento. As drogas utilizadas foram montelucaste 10mg, loratadina 10mg, montelucaste 10mg + loratadina 10mg, Dipropionato de Beclometasona intranasal 200 mcg duas vezes ao dia e placebo. O grupo tratado com Dipropionato de Beclometasona mostrou eficácia superior a todos os outros grupos em relação à melhora de sintomas referentes a rinite alérgica.

Referências Bibliográficas:

Susan, L. Et al. Clinical Studies of Combination Montelukast and Loratadine in patients with season allergic rhinitis. Journal of Asthma, 46:878-883, 2009.

Características Farmacológicas

O princípio ativo do Dipropionato de Beclometasona é o Dipropionato de Beclometasona, um derivado cortisônico com atividade tópica anti-inflamatória e antialérgica eficaz sobre a mucosa das vias respiratórias. O Dipropionato de Beclometasona exerce especificamente uma ação antireativa nos brônquios, reduzindo o edema e a hipersecreção e inibindo a formação do broncoespasmo.

Administrado por inalação, o Dipropionato de Beclometasona atua exclusivamente sobre as estruturas da árvore respiratória. Em decorrência deste fato, desde que obedecidas às doses indicadas, não ocasiona efeitos sistêmicos e não induz ações inibitórias sobre a atividade do córtex suprarrenal. A fim de obter pleno sucesso terapêutico, é importante que o paciente siga atentamente a instrução de uso e aprenda a inalar corretamente o medicamento.

Dipropionato de Beclometasona contém como princípio ativo o Dipropionato de Beclometasona, uma droga com acentuadas atividades antiinflamatória e antialérgica. O Dipropionato de Beclometasona é um corticosteróide sintético para uso tópico exclusivo, com potente ação antiinflamatória, reduzida atividade mineralocorticóide e, em doses terapêuticas, livre de efeitos sistêmicos.

Em testes de vasoconstrição cutânea o Dipropionato de Beclometasona é 5000 vezes mais potente que a hidrocortisona , 625 vezes mais potente que o álcool do Dipropionato de Beclometasona, 5 vezes mais potente do que o acetonido de fluocinolona e 1,39 vezes mais potente do que o valerato de betametasona .

Possui uma potente e prolongada atividade antiinflamatória sobre o edema induzido por óleo de cróton, carragenina, formaldeído, albúmen e dextrano e sobre a reação granulomatosa induzida por um corpo estranho, com eficácia superior a dos outros corticosteróides. Não possui efeitos timolítico, esplenolítico e mineralocorticóide e, administrado em doses terapêuticas, não inibe o eixo adreno-hipofisário, mesmo após administrações repetidas.

Após administração tópica, o 17,21-Dipropionato de Beclometasona (DPB) produz potentes efeitos antiinflamatórios e vasoconstritores. O Dipropionato de Beclometasona é uma pró-droga com ligação de fraca afinidade ao receptor glicocorticoide. O DPB é hidrolisado, via enzimas esterásicas, ao metabólito ativo 17-monopropionato de beclometasona (B-17-MP), que tem alta atividade anti-inflamatória. O Dipropionato de Beclometasona oferece tratamento preventivo contra a febre do feno quando administrado antes da primeira exposição ao alérgeno. Após essa situação e com o uso regular, DPB pode continuar a prevenir o aparecimento de sintomas de alergia, pela redução da sensibilidade das membranas nasais.

A absorção sistêmica do Dipropionato de Beclometasona inalterado, administrado por via inalatória (oral), ocorre através dos pulmões. Uma pequena e desprezível absorção pelo trato gastrintestinal de Dipropionato de Beclometasona em sua forma inalterada pode ocorrer.

A biodisponibilidade absoluta depois da inalação é de aproximadamente 2% e 62% da dose nominal de Dipropionato de Beclometasona inalterado e monopropionato-17-beclometasona, respectivamente.

Dipropionato de Beclometasona é rapidamente absorvido com concentração plasmática (t max ) observada depois de 0,3 horas. Monopropionato-17-beclometasona aparece mais lentamente com concentração plasmática ( tmax ) de 1 hora. O aumento da dose inalada leva a um aumento linear aproximado da exposição sistêmica. A biodisponibilidade de Dipropionato de Beclometasona por administração oral é desprezível, mas a conversão pré-sistêmica ao monopropionato-17-beclometasona resulta em 41% da dose sendo absorvida como monopropionato-17-beclometasona.

A distribuição tecidual do Dipropionato de Beclometasona é moderada (20 L), e apresenta-se mais expressiva para o monopropionato-17-beclometasona (424 L). A ligação às proteínas plasmáticas é moderadamente alta (87% para monopropionato-17-beclometasona).

O Dipropionato de Beclometasona é rapidamente convertido em vários metabólitos por enzimas esterases presentes na maioria dos tecidos. O principal produto do metabolismo é o monopropionato-17-beclometasona ativo.

As eliminações de Dipropionato de Beclometasona e monopropionato-17-beclometasona são caracterizadas por um alto clearance plasmático (150 e 120 L/h), com correspondente meia-vida de 0,5 e 2,7 horas, respectivamente. Aproximadamente 60% da dose é excretada dentro de 96 horas após administração oral de Dipropionato de Beclometasona, principalmente como metabólitos livres e conjugados. Aproximadamente 12% da dose é excretada na forma de metabólitos polares livres e conjugados, na urina. O clearance renal do dipropionato de Dipropionato de Beclometasona e de seus metabólicos é desprezível.

Os efeitos terapêuticos desse medicamento não são percebidos na hora do uso, portanto não deve ser usado como medicamento de alívio durante crises de falta de ar.

O efeito de Dipropionato de Beclometasona aparece em um prazo maior (duas a três semanas) depois do início do tratamento, ajudando a prevenir e tratar inflamações das vias respiratórias (tais como asma e bronquite ).

O Dipropionato de Beclometasona, administrado topicamente por aplicação nasal, deposita-se principalmente nas narinas, exercendo atividade tópica local não associada com efeitos sistêmicos significativos.

Após inalação, uma parte da dose administrada é ingerida e eliminada nas fezes.

A fração absorvida na circulação é metabolizada pelo fígado para monopropionato de Dipropionato de Beclometasona e álcool de Dipropionato de Beclometasona, que são então excretados na forma de metabólitos inativos na bile e urina.

Uma melhora significativa ocorre, geralmente, em poucos dias de uso da medicação, mas pode ser necessário até uma ou duas semanas de tratamento para que sua ação seja observada.

Após administração intranasal do Dipropionato de Beclometasona, a absorção sistêmica foi avaliada medindo-se a concentração plasmática do metabólito ativo B-17-MP, para o qual a biodisponibilidade absoluta é de 44%. Após a administração oral do Dipropionato de Beclometasona, a absorção sistêmica foi avaliada medindo-se a concentração plasmática do metabólito ativo B-17-MP, para o qual a biodisponibilidade absoluta é de 41%.

O Dipropionato de Beclometasona se liga às proteínas plasmáticas numa extensão de 87%. A distribuição tecidual, no estado de equilíbrio, para o DPB é moderada (20 L), porém mais extensa para o seu metabólito ativo, o B-17-MP (424 L).

O Dipropionato de Beclometasona é rapidamente removido da circulação, e as concentrações plasmáticas são indetectáveis (< 50 pg/mL) após a administração de doses orais ou intranasais. O metabólito é mediado por enzimas esterásicas encontradas na maioria dos tecidos. O principal produto do metabolismo é o metabólito ativo (B-17-MP). Metabólitos inativos de menor importância, como o 21-monopropionato de beclometasona (B-21-MP) e o Dipropionato de Beclometasona (BOH), também são formados. Porém, contribuem pouco para a exposição sistêmica.

A eliminação do Dipropionato de Beclometasona e do seu metabólito ativo é caracterizada por elevado clearance plasmático (150 e 120 L/h, respectivamente) com correspondente meia-vida de 0,5 h e 2,7 h.

Após a administração oral de Dipropionato de Beclometasona marcado, aproximadamente 60% da dose são excretados nas fezes, dentro de 96 horas, como metabólitos polares conjugados e livres.

Aproximadamente 12% da dose são excretados na urina. O clearance renal do Dipropionato de Beclometasona e dos seus metabólitos é insignificante.

Fonte do conteúdo

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Clenil HFA (apresenação de Aerossol), Alerfin (apresentação de Suspensão Nasal) e Beclosol (apresentação de Spray Nasal).

Entramos em contato com você

Ganhe tempo com mais praticidade na gerenciamento da agenda, controle financeiro e prontuários eletônicos.