Cloridrato de Nafazolina + Fosfato Dissódico de Dexametasona + Sulfato de NeomicinaBula do Princípio Ativo

Cloridrato de Nafazolina + Fosfato Dissódico de Dexametasona + Sulfato de Neomicina é um medicamento utilizado para o tratamento das afecções nasais de origem alérgica, inflamatória ou infecciosa.

Cloridrato de Nafazolina + Fosfato Dissódico de Dexametasona + Sulfato de Neomicina é contraindicado para pacientes com história de hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula.

É contraindicado em casos de sífilis , varicela , reações vacinais, micoses, herpes simples e infecções cutâneas.

Este produto não se destina ao uso oftalmológico.

Este medicamento não deve ser utilizado por pacientes menores de 7 anos.

Introduzir na narina o bico do frasco nebulizador voltado para cima e apertar as paredes do frasco. (Fig. 1)

Fazer 3 a 5 nebulizações em cada narina, 3 a 4 vezes ao dia.

Limpar bem o bico do frasco nebulizador após cada utilização, tampá-lo e guardálo em sua embalagem original. (Fig. 2)

Duração do tratamento: a duração do tratamento dependerá da gravidade do quadro clínico, ficando a mesma a critério do médico.

De acordo com a dose, frequência e duração da terapia, a medicação deverá ser descontinuada, reduzindo-se a dose gradualmente.

Pacientes cujas condições não melhorarem dentro de 7 dias devem ser reavaliados.

O uso do produto deve ser limitado para no máximo 2 semanas.

Secura e irritação nasal são os efeitos adversos mais comuns.

Irritação nasal ou epistaxe (muco sanguinolento ou sangramento nasal inexplicado), congestão de rebote, dor de garganta e ulceração da mucosa nasal. Reações alérgicas ou asma brônquica (dispneia, broncoconstrição, sibilância, desconforto respiratório e urticária ). Tosse , vertigem, cefaleia disfonia, letargia, ageusia e anosmia, náusea, vômito , rinorreia, lacrimejamento e gastralgia.

Candidíase nasal e faríngea, perfuração do septo nasal e hipertensão ocular. Efeitos sistêmicos incluindo supressão do eixo hipotálamo-pituitário adrenal podem ocorrer com doses usuais ou com o uso crônico de dexametasona nasal. Se o paciente for particularmente sensível ou recentemente ter usado corticosteroides sistêmicos antes de usar corticosteroide nasal, o paciente também pode estar predisposto ao hipercorticismo.

Dermatite de contato relacionada ao uso tópico de neomicina tem sido relatada com uma incidência maior do que 10%, considerada muito comum. A sensibilidade a neomicina geralmente desaparece quando da interrupção do tratamento. Em alguns casos a dermatite pode se tornar severa ou em ocasiões raras progredir para uma dermatite exfoliativa.

Reações de sensibilidade cruzada. A neomicina tópica tem demonstrado sensibilidade cruzada ao uso de outros aminoglicosídeos. Em testes de exposição a adesivos contendo antibióticos aminoglicosídeos, 69,3% dos pacientes alérgicos à neomicina demonstraram sensibilidade cruzada à framicatina, 38,2% à gentamicina e 46,2% à canamicina. Ainda, 14,6% dos alérgicos a neomicina demonstraram sensibilidade cruzada à bacitracina.

A ototoxicidade decorrente do tratamento com neomicina, segundo a literatura, está associada às diversas formas de administração do medicamento. Apesar de essa reação adversa ser mais comum em pacientes com deficiência renal grave, relatos dessa reação grave tem sido descritos também para pacientes com doença hepática grave.

O risco de causar nefrotoxicidade está associado ao uso de doses elevadas de neomicina (além da dose recomendada), por períodos além do recomendado e em caso de pacientes que apresentam prejuízos da função renal.

Crescimento bacteriano exacerbado por diversas cepas tem sido relatado seguido ao uso oral ou tópico de neomicina. Após o uso tópico de neomicina, cepas de stafilococcos foram observadas.

Existem evidências positivas do risco fetal, mas os benefícios do uso na gravidez são considerados aceitáveis apesar dos riscos.

Todos os corticosteroides, entre eles a dexametasona, podem promover as seguintes reações adversas: erupções em forma de acne , dermatite, eritema facial, hematomas, equimose, atrofia, prejudicar a cicatrização de feridas, aumento de suor, estrias , telangiectasia e afinamento da pele. Corticosteroides de uso tópico podem promover também queimação da pele.

A equimose está associada com a dose utilizada e é mais frequente em pacientes idosos. Outros achados como lipomatose e superinfecção da pele tem sido relatados em casos na literatura.

A síndrome de Cushing iatrogênica resulta do uso contínuo de doses supra-fisiológicas de corticosteroides. Relatos de caso revelam que a síndrome de Cushing pode ocorrer após o tratamento intranasal com dexametasona.

A diminuição da taxa de crescimento tem sido descrita em relatos de casos e associada na literatura ao tratamento com dexametasona, especialmente em doses elevadas e tratamentos de longo prazo.

Diversos relatos de casos apresentam relatos de cetoacidose e coma hiperosmolar em pacientes tratados com corticosteroides, devido a elevação dos níveis de glicemia. Hipertireoidismo secundário ao tratamento prolongado com corticosteroide também tem sido relatado na literatura em alguns relatos de casos, entretanto, uma relação de causa/efeito definitivo ainda não foi estabelecida.

O tratamento com corticosteroides pode promover a retenção de sódio, causando um aumento compensatório na excreção renal de potássio, gerando uma hipocalcemia. Este efeito está relacionado ao efeito mineralocorticoide do tratamento com corticosteroides.

O tratamento com corticosteroides tem sido associado a alterações na concentração sérica de lipídios, como aumento do colesterol total, aumento do LDL e aumento dos níveis de triglicérides.

Outras alterações como porfiria , hipercortisolismo secundário, tem sido reportados na literatura.

Quadro de úlcera duodenal e gastrointestinal, candidíase gastrointestinal, pancreatite estão associadas ao tratamento com corticosteroides.

Alterações linfocitárias, monocíticas e granulocitárias têm sido associadas com o tratamento com corticosteroides.

Alguns relatos da literatura também revelam casos de hepatotoxicidade e imunosupressão associada ao tratamento com corticosteroides.

Miopatia, osteoporose , necrose asséptica do osso e catabolismo muscular tem sido associado ao tratamento com dexametasona.

Como dor de cabeça , euforia, depressão , insônia , quadros de mania e alucinação, além de sintomas de transtorno obsessivo compulsivo.

Tem sido associado ao tratamento com dexametasona, casos de delírio, mania e esquizofrenia .

Reações adversas associadas ao uso de dexametasona nasal incluem irritação da garganta, tosse, rouquidão e infecções fúngicas da faringe e da laringe. O uso de dexametasona nasal comumente provoca irritação nasal, secura nasal, epistaxe, congestão rebote, asma brônquica e perfuração do septo nasal.

Medicamentos contendo nafazolina devem ser usados com cuidado por pacientes idosos com doença cardiovascular grave, incluindo arritmias e hipertensão, uma vez que a absorção sistêmica pode exacerbar estas condições.

Pacientes com diabetes podem piorar esta condição quando da absorção sistêmica da nafazolina.

Estudos relatam que uma superdosagem de nafazolina em crianças pode promover sedação, depressão do sistema nervoso central , hipotermia e coma.

Pacientes que fazem uso de nafazolina podem experienciar queimação nasal, espirros, dor e escorrimento nasal.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária-NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

No caso de superdosagem o tratamento deve ser sintomático e de suporte.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

O uso concomitante de barbitúricos, fenitoína ou rifampicina pode reduzir o efeito da dexametasona.

Os corticosteroides podem reduzir o efeito anticoagulante dos derivados cumarínicos.

Ant-iinflamatórios não esteroides podem aumentar o risco de hemorragia gastrintestinal dos corticosteroides.

O uso concomitante de maprotilina ou antidepressivos tricíclicos podem potencializar o efeito constritor da nafazolina, se ocorrer absorção sistêmica significativa da nafazolina.

Alterações de exames laboratoriais: resultado falso-negativo pode ocorrer com azul de nitrotetrazolina.

Medicamentos

Efeito na interação

Alcuronio, atracurio, cistracurium, decametonio, doxacurio, fazadinio, galamina, exaflurenio, metocurina, mivacúrio, pancurônio, pipecurônio, rapacurônio, rocurônio, tubocurarina e vecurônio

O uso associado ao sulfato de neomicina causa aumento ou prolongação do bloqueio neuromuscular podendo promover depressão respiratória e paralisia

Cidofovir

Nefrotoxicidade

Tacrolimo

Disfunção renal e nefrotoxicidade

Medicamento

Efeito da interação

Bumetanide

Aumento do risco de desenvolver ototoxicidade

Anisindiona, dicumarol, fenprocoumono e varfarina

Aumento do risco de sangramento

Digoxina

Diminuição dos níveis de digoxina

Ciclosporina

Causa disfunção renal e nefrotoxicidade

Furosemida

Ototoxicidade e/ou nefrotoxicidade

Metotrexato

Perda do efeito do metotrexato

Medicamento

Efeito da interação

Andinocilina, amoxilina, ampicilina, azlocilina, bacampicilina, carbencilina, cloxacilina, ciclacilina, dicloxacilina, floxacilina, hetacilina, meticilina, mezlocilina, nafacilina, oxacilina , panicilina G e V, piperacilina, pivampicilina, propicilina, quinacilina, sultamicilina , temocilina e ticarcilina

Perda da eficácia do aminoglicosídeo

Medicamento

Efeito da interação

Aldesleuquina

Redução do efeito antitumor

Bupropiona

Diminuição do limiar para convulsões

Darunavir , dasatinibe , etravirina , amprenavir (metabólito ativo do fosamprenavir ), imatinibe, ixabepilona e iapatinibe

Diminuição dos níveis plasmáticos do darunavir

Nilotinibe , quetiapina , sunutinibe e seus metabólitos ativos

Causa diminuição das concentrações plasmáticas

Tensirolimo

Diminuição da concentração máxima de sirolimo (metabólito ativo)

Talidomida

Aumento do risco de desenvolver necrólise epidérmica tóxica

Medicamento

Efeito da interação

Acenocumarol

Aumento do risco de sangramento ou diminuição dos efeitos do acenocumarol

Alatrofloxacina, balofloxacina, cinoxacina, ciprofloxacina, clinafloxacina, enoxacina, fleroxacina, flumequina, gemifloxacino, grepafloxacino levofloxacina, lomefloxacina, moxifloxacina, norfloxacina, ofloxacina, perfloxacina, prulifloxacina, rosoxacina, rufloxacina, sparfloxacina, temafloxacina, tosufloxacina e mesilato de trovafloxacina

Aumento do risco de ruptura do tendão

Alcurônio

Diminuição da efetividade do alcurônio e prolongamento da fraqueza muscular e miopatia

Aminoglutetimida e carbamazepina

Diminuição da efetividade da dexametasona

Anfoterricina B liposomal

Dumento do risco de hipocalemia

Amprenavir

Diminuição da concentração plasmática do amprenavir

Vacina de Antrax, BCG, Haemófilo B, Hepatite A, vírus Influenza, Varicela, Anti-rábica, Doença de Lyme , Sarampo , Febre amarela , Tifo , Varíola , Tétano , Rubéola , Anti-Meningocócica, Caxumba , Pólio, Coqueluxe, Peste e Difteria

Resposta imunológica inadequada da vacina

Vacina Toxoide diftérico

Resposta imunológica inadequada à vacina

Vacina contra rotavírus

Aumento do risco de infecção pós-vacina

Aprepitanto

Aumento da exposição sistêmica da dexametasona

Ácido acetilsalicílico

Aumento do risco de ulceração gastrointestinal e dos níveis subterapêuticos de ácido acetilsalicílico

Galamina, pipecurônio, vecurônio, doxacúrio, atracúrio, cisatracúrio, rocurônio, hexaflurênio, pancurônio, metocurina, mivarúrio e tubocurarina

Causa diminuição da efetividade das drogas e prolongamento da fraqueza muscular e da doença muscular

Aminoglutetimid e carbamazepina

Causa diminuição da efetividade da dexametasona

Bupropiona

Causa diminuição do limiar para crises convulsivas

Caspofungina, delaviridina, etravirina, darunavir e dasatinibe

Causa diminuição dos níveis plasmáticos do destas drogas

Dicumarol ou varfarina

Aumento do risco de sangramento e diminuição da efetividade do dicumarol e da varfarina

Equinácea

Diminuição da efetividade dos corticosteroides

Etinilestradiol e etonogestrel

Causa prolongamento dos efeitos da dexametasona

Everolimo

Perda de eficácia do everolimo

Fluidiona

Aumento do risco de sangramento e diminuição dos efeitos da fluidiona

Fosaprepitanto

Aumento da exposição à dexametasona

Fosfenitoina

Diminuição da efetividade da dexametasona

Imatinibe, lapatinibe , ixabepilona, nilotinibe e indinavir

Causa diminuição dos níveis plasmáticos destas drogas

Irinotecan

Aumento do risco de linfocitopenia e/ou hiperglicemia

Itraconaxol

Aumento da concentração plasmática de corticosteroide e aumento do risco de efeitos adversos do uso de corticosteroides (miopatia, intolerância à glicose e síndrome de Cushing)

Licorice

Aumento do risco de reação adversa ao uso de corticosteroides

Mifepristona

Diminuição dos níveis séricos de mifepristona e potencial diminuição da eficácia

Fenprocumona

Aumento do risco de sangramento ou diminuição dos efeitos da fenprocumona

Fenobarbital , fenitoína, primidona , efedrina e rifampina

Causa diminuição do efeito da dexametasona

Praziquantel , sorafenibe, tensirolimo, sunitinibe e saquinavir

Causa diminuição da efetividade das respectivas drogas

Rifapentina

Diminuição da efetividade dos corticosteroides

Ritonavir

Aumento da concentração plasmática de dexametasona

Sargramostim

Aumento do efeito mieloproliferativo do sargramostim

Tretinoína

Diminuição da eficácia da tretinoína

Erva Ma Huang

Diminuição da efetividade dos corticosteroides

Erva Saiboku-To

Aumento e prolongamento do efeito de corticosteroides

Diuréticos depletores de potássio

Desenvolvimento de hipocalemia

Medicamentos

Efeito da interação

Albendazol

Aumento do risco dos efeitos adversos do albendazol

Mestranol, norelgestromina, noretindrona e norgestrel.

Prolongamento do efeito da dexametasona

Tuberculina

Diminuição da reatividade à tuberculina

Medicamentos

Efeitos na interação

Indometacina

Resultados falso negativos nos testes de supressão da dexametasona

Dexametasona

Resultados falso negativos no teste de nitroazultetrazol na infecção bacteriana

Medicamento

Efeitos na interação

IMAO (inibidor da monoamino oxidase)

Pode causar crise hipertensiva

Antidepressivos tricíclicos

Potencialização dos efeitos pressóricos da nafazolina

Recentes casos de úlcera septal, cirurgia ou trauma nasal (corticosteroides interferem na cicatrização).

Com o emprego de Cloridrato de Nafazolina + Fosfato Dissódico de Dexametasona + Sulfato de Neomicina solução nasal, nas doses recomendadas, o risco de aparecimento de efeito corticosteroide sistêmico é mínimo.

O seu uso, como o de qualquer produto similar, pode mascarar os sinais e os sintomas de infecção.

No caso do não desaparecimento de infecções já existentes ou de intercorrência de infecções durante o uso do medicamento, a aplicação de Cloridrato de Nafazolina + Fosfato Dissódico de Dexametasona + Sulfato de Neomicina solução nasal deve ser interrompida até que tais infecções sejam sanadas por outras medidas terapêuticas.

Se ocorrer significante absorção sistêmica do corticosteroide nasal em pacientes pediátricos, pode haver supressão adrenal e supressão do crescimento. A terapia prolongada ou o uso de doses altas de corticosteroides, especialmente a dexametasona, requer atenção cuidadosa para a dosagem e monitoramento do crescimento e desenvolvimento.

Pacientes em uso de corticosteroide por período prolongado devem ser avaliados periodicamente devido à possibilidade de supressão do eixo hipotálamo-hipofisárioadrenal (HPA).

Um exame otorrinolaringológico periódico deve ser realizado nos pacientes sob terapia de longa duração para monitorar a mucosa nasal quanto a infecções, perfuração do septo nasal, ulceração da mucosa nasal ou outras alterações da cavidade nasal devido ao uso tópico do medicamento.

A dexametasona pode aumentar ou diminuir o número ou a motilidade dos espermatozoides em alguns pacientes.

Os corticosteroides atravessam a placenta. Apesar de estudos em humanos ainda não terem sido realizados com dexametasona nasal, o risco-benefício deve ser considerado, pois estudos em animais tem demonstrado que os corticosteroides são embriotóxicos, fetotóxicos e/ou teratogênicos. Entretanto, efeitos teratogênicos não foram confirmados em humanos recebendo corticosteroides sistêmicos. Os bebês nascidos de mães que receberam doses substanciais de corticosteroides durante a gravidez devem ser observados cuidadosamente quanto aos sinais de hipoadrenalismo.

O uso de Cloridrato de Nafazolina + Fosfato Dissódico de Dexametasona + Sulfato de Neomicina durante a gravidez e a amamentação é contraindicado.

A dexametasona é distribuída no leite materno. Não é recomendado o uso de Cloridrato de Nafazolina + Fosfato Dissódico de Dexametasona + Sulfato de Neomicina por mulheres em fase de amamentação.

Categoria de risco na gravidez: D.

Este medicamento não deve ser utilizado em mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Estudos apropriados com corticosteroides nasais não foram realizados com idosos. Porém, problemas geriátricos específicos que possam limitar a utilidade deste medicamento nos idosos não são esperados.

Este medicamento pode causar doping .

A dexametasona é indicada para o tratamento de condições alérgicas e inflamatórias incapacitantes incluindo rinite alérgica sazonal ou perene, e que atualmente tem-se denominado de rinite alérgica intermitente e persistente. O tratamento com a dexametasona por via nasal é indicado também para o tratamento de pólipos nasais e edema agudo de laringe. Ainda, a dexametasona pode ser considerada uma possibilidade de tratamento quando associado a antibiótico como a neomicina para o tratamento de quadros de rinossunisite infecciosa e obstruções das vias aéreas causados por infecção bacteriana.

A nafazolina é considerada eficaz quando utilizada como descongestionante nasal tópico no alívio dos sintomas da gripe comum, sintomas nasais agudos das rinites aguda e crônica e em sintomas de obstrução nasal nos quadros de rinossinusite apresentando ação terapêutica na mucosa nasal no tratamento antiinflamatório das reações alérgicas.

Referências Bibliográficas:

Micromedex. Drugdex, dexamethasone http://www.micromedexsolutions.com [Jan 2010].
Micromedex. Drugdex_: naphazoline http://www.micromedexsolutions.com [Jan 2010].

Cloridrato de Nafazolina + Fosfato Dissódico de Dexametasona + Sulfato de Neomicina solução nasal associa o efeito anti-inflamatório da dexametasona ao efeito antibacteriano da neomicina, eliminando simultaneamente a congestão nasal através do cloridrato de nafazolina.

O fosfato dissódico de dexametasona é um corticosteroide com atividade glicocorticoide. No tratamento dos sintomas nasais a ação principal do corticosteroide, aplicado via nasal, é anti-inflamatória. Os corticosteroides nasais inibem a IgE e a fase precoce da reação alérgica mediada pelos mastócitos. Eles também inibem a migração das células antiinflamatórias para os tecidos nasais (a fase tardia da reação alérgica), a qual pode desempenhar um papel significante na patologia da rinite crônica.

Durante a fase tardia da reação alérgica, eosinófilos , neutrófilos, basófilos e células mononucleares produzem mediadores inflamatórios, responsáveis pelo reaparecimento dos sintomas nasais.

O sulfato de neomicina é um antibacteriano aminoglicosídico que é transportado ativamente através da membrana da célula da bactéria, liga-se a um receptor de proteína específico, na unidade 30 S dos ribossomos, das bactérias e interfere inibindo a síntese das proteínas .

O cloridrato de nafazolina é uma amina simpatomimética de ação direta com acentuada atividade alfa-adrenérgica. É um vasoconstritor com rápida e prolongada ação na redução do edema relacionado ao processo inflamatório e consequente congestão quando aplicado em membranas mucosas.

O fosfato dissódico de dexametasona é rápida e extensamente absorvido pela mucosa nasal e prontamente absorvido pela mucosa gastrintestinal. Uma parte do medicamento administrado via nasal é engolido. A sua meia-vida biológica no plasma é de cerca de 190 minutos. A ligação da dexametasona às proteínas plasmáticas é de 65 a 90% e é menor do que para a maioria dos outros corticosteroides. Até 65% da dose é excretada na urina dentro de 24 horas.

Apenas 3% da neomicina é absorvida pela mucosa intacta do trato gastrintestinal.

Quantidades significativas podem ser absorvidas através de mucosa ulcerada, inflamada ou com solução de continuidade. A quantidade absorvida é eliminada pelos rins e a não absorvida é eliminada inalterada nas fezes.

Tem sido reportada a absorção sistêmica após a aplicação tópica de solução de nafazolina. A nafazolina é prontamente absorvida pelo trato gastrintestinal.