Ampicilina Tri-HidratadaBula do Princípio Ativo

Ampicilina Tri-Hidratada - Para que serve?

Ampicilina Tri-Hidratada está indicada no tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis à Ampicilina Tri-Hidratada, tais como infecções do trato urinário, respiratório, digestivo e biliar. Infecções localizadas ou sistêmicas especialmente as causadas por microrganismos do grupo esterococos, infecções por bacilos gram-negativos como Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus, Shigella, Salmonella e E. coli . Também indicada nas infecções bucais, extrações infectadas e outras intervenções cirúrgicas.

Ampicilina Tri-Hidratada: Contraindicação de uso

Ampicilina Tri-Hidratada é contraindicada para pacientes com história de reações de hipersensibilidade às penicilinas e/ou demais componentes da formulação. Não deve ser administrada a pacientes sensíveis às cefalosporinas devido a ocorrência de reação alérgica cruzada.

Ampicilina Tri-Hidratada: Posologia e como usar

As cápsulas de Ampicilina Tri-Hidratada devem ser deglutidas com um pouco de líquido. A ingestão de alimentos interfere na absorção de Ampicilina Tri-Hidratada, portanto recomenda-se sua tomada 30 minutos a 1 hora antes das refeições.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Diluir com o diluente ( água para injetáveis 3 mL) que acompanha cada frasco-ampola e aplicar em injeção intramuscular profunda. A solução deve ser utilizada em até uma hora após a reconstituição.

Diluir cada frasco-ampola de 1g com 3 mL do diluente (água para injetáveis) e injetar lentamente, de modo que a injeção demore no mínimo 10 a 15 minutos. Administrações mais rápidas podem resultar em convulsões.

Diluir cada frasco-ampola de 1g com 3 mL do diluente (água para injetáveis). A seguir, a solução resultante deve ser misturada com fluidos próprios para infusão intravenosa, de tal forma que se obtenha uma concentração entre 2 e 30 mg/mL.

Estudos de estabilidade com a Ampicilina Tri-Hidratada sódica, em várias soluções para infusão intravenosa, indicam que este fármaco permanece estável em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), nas seguintes soluções, concentrações e nos tempos indicados:

Solução intravenosa

Solução de cloreto de sódio 0,9%

8 horas

Solução M/6 lactato de sódio

Até 30 mg/mL

8 horas

Soro glicosado 5%

Até 2 mg/mL

4 horas

Soro glicosado 10%

Até 2 mg/mL

4 horas

Solução de Ringer com Lactato

Até 30 mg/mL

8 horas

Nota: As penicilinas, incluindo a Ampicilina Tri-Hidratada sódica, não devem ser misturadas com aminoglicosídeos, seja na mesma seringa ou no mesmo fluido para injeção, visto que pode ocorrer inativação física do fármaco.

Posologia do Ampicilina Tri-Hidratada

A garantia de níveis sanguíneos eficazes em virtude de sua estabilidade no meio gastrintestinal indica a via oral para a administração da Ampicilina Tri-Hidratada. Quando não é possível a administração por via oral, usar a via injetável, passando à via oral assim que possível.

Infecção

Vias Respiratórias

25-50 mg/kg/dia em doses iguais em cada 6 a 8 horas

Trato Gastrintestinal

50-100 mg/kg/dia em doses iguais em cada 6 a 8 horas

Vias Geniturinárias

50-100 mg/kg/dia em doses iguais em cada 6 a 8 horas

Meningite Bacteriana

100 a 200 mg/kg/dia

(*) Podem ser necessárias doses maiores para infecções graves.
(**) As doses recomendadas para crianças destinam-se àquelas cujo peso não resulte em doses mais altas que para adultos.

Doses menores que as recomendadas na tabela acima não devem ser utilizadas. Em infecções graves o tratamento poderá ser prolongado por várias semanas, e mesmo doses mais elevadas poderão ser necessárias.

Os pacientes devem continuar o tratamento pelo menos por 48 a 72 horas após cessarem todos os sintomas ou tornarem-se negativas as culturas. As infecções por estreptococos hemolíticos requerem um mínimo de 10 dias de tratamento para evitar manifestações de febre reumática ou glomerulonefrite . Nas infecções crônicas das vias geniturinárias e gastrintestinais são necessárias frequentes avaliações bacteriológicas e clínicas, assim como exames pós-tratamento repetidos por vários meses, para confirmação de cura bacteriológica.

Infecção por Neisseria gonorrhoeae : infecções uretrais, cervicais, retais e faringeanas em adultos podem ser tratadas com dose única de 3,5 g de Ampicilina Tri-Hidratada associada a 1,0 g de probenecida administradas simultaneamente. Deve-se realizar seguimento, por meio de culturas, de 4 a 7 dias em homens e de 7 a 14 dias em mulheres, após o tratamento. Todos os pacientes com gonorréia deveriam possuir testes sorológicos para sífilis na época do diagnóstico. Pacientes com posologia negativa, que não apresentem lesão suspeita de sífilis deveriam fazer seguimento de controle com sorologia mensal durante 4 meses, para detectar possível sífilis mascarada pelo tratamento da gonorréia. Pacientes com gonorréia, que apresentam sífilis concomitante, devem receber tratamento adicional apropriado para sífilis de acordo com seu estágio.

Ampicilina Tri-Hidratada - Reações Adversas

Assim como com outras penicilinas, a maioria das reações adversas estão essencialmente limitadas a reações de hipersensibilidade. Estas ocorrem com maior probabilidade em indivíduos que demonstraram reações prévias de hipersensibilidade a penicilinas, ou naqueles com história de alergia, asma , febre do feno ou urticária .

Cefaleia .

Estomatite por Candida , náusea, vômito , diarreia .

Vulvovaginite por Candida .

Hipotensão arterial.

Erupção cutânea generalizada, prurido, urticária, reações de hipersensibilidade, reações semelhantes à doença do soro.

Edema por retenção hídrica.

Dispneia.

Dor epigástrica.

Trombose venosa, tromboflebite.

Doença hepática, colite pseudomembranosa.

Nefrite intersticial, insuficiência renal aguda, cristalúria.

Necrose epidérmica tóxica, eritema multiforme, síndrome de Stevens-johnson.

Confusão mental sem outra especificação, convulsões, febre.

Hipopotassemia.

Anemia hemolítica, hipoplasia medular, distúrbio da coagulação, trombocitopenia , agranulocitose, leucopenia, eosinofilia, púrpura trombocitopênica.

Anafilaxia .

Exacerbação de miastenia gravis .

Sintomas no local de aplicação.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - Notivisa, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Ampicilina Tri-Hidratada: Interações medicamentosas

Pacientes recebendo alopurinol para o tratamento de hiperuricemia parecem estar predispostos ao desenvolvimento de erupções cutâneas induzidas pela Ampicilina Tri-Hidratada. A Ampicilina Tri-Hidratada tem sido associada com uma redução na excreção urinária de estrógenos endógenos em pacientes grávidas e casos isolados de irregularidade menstrual e gravidez não planejada em pacientes recebendo contraceptivos orais . A probenecida diminui a taxa de excreção das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os seus níveis séricos.

As penicilinas podem interferir com a medida da glicosúria realizada com o método do sulfato de cobre, ocasionando falsos resultados de acréscimo ou diminuição. Esta interferência não ocorre com o método da glicose oxidase.

Ampicilina Tri-Hidratada: Precauções

Recomenda-se a realização de testes bacteriológicos para determinação dos microrganismos causadores do processo infeccioso, assim como a sensibilidade destes à Ampicilina Tri-Hidratada, antes da instituição de qualquer medicação antimicrobiana. Para se determinar a susceptibilidade relativa in vitro pelo método Kirby-Bauer, deve-se utilizar discos de Ampicilina Tri-Hidratada de 10 mcg. É conveniente reservar a forma injetável da medicação para casos de infecções de maior gravidade (endocardites, sepses, meningoencefalites, entre outras) ou ainda, para pacientes inaptos a receber a forma oral. Reações de hipersensibilidade sérias e ocasionalmente fatais foram registradas em pacientes sob tratamento com penicilinas. Ainda que a anafilaxia seja mais frequente como consequência da terapêutica injetável, há casos em que ocorre com a administração oral de penicilinas.

Indivíduos com hipersensibilidade a múltiplos alérgenos são mais susceptíveis a estas reações. Têm sido descritos casos de indivíduos com história de hipersensibilidade a penicilinas os quais apresentaram reações intensas quando tratados com cefalosporinas. Antes de se iniciar terapêutica com penicilinas deve-se realizar anamnese criteriosa sobre história de hipersensibilidade às penicilinas, cefalosporinas ou outros alérgenos. Caso ocorram reações alérgicas, deve-se instituir tratamento adequado e considerar a interrupção do uso da Ampicilina Tri-Hidratada. Reações anafiláticas intensas requerem tratamento de emergência com adrenalina, oxigênio, corticosteróides endovenosos e controle respiratório, incluindo entubação, se necessário. A possibilidade de superinfecção por patógenos micóticos ou bacterianos deve ser avaliada quando o produto for utilizado por tempo prolongado. Nestes casos, deve-se instituir terapêutica adequada. Sugere-se maior espaçamento das doses (a cada 12 ou 16 horas) para o tratamento de infecções sistêmicas, embora doses usuais possam ser empregadas para infecções do trato urinário.

Categoria B de risco na gravidez: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Pequenas concentrações de Ampicilina Tri-Hidratada foram detectadas no leite materno. Os efeitos para o lactente, caso existam, não são conhecidos. Ampicilina Tri-Hidratada deve ser administrada com cautela para mulheres que estão em fase de amamentação.

A Ampicilina Tri-Hidratada demonstrou-se não mutagênica nos testes de Ames. Não foram realizados estudos de longa duração em animais para avaliar o potencial carcinogênico. Efeitos deletérios sobre a fertilidade humana não são conhecidos.

Assim como para qualquer fármaco potente, avaliações periódicas das funções renal, hepática e hematopoética deveriam ser realizadas, durante tratamentos prolongados.

Pode haver acúmulo de Ampicilina Tri-Hidratada em pacientes com comprometimento intenso da função renal ( clearance de creatinina menor que 30 mL/minuto).

Não há evidências de que a Ampicilina Tri-Hidratada diminua a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.

Ampicilina Tri-Hidratada cápsulas contém Lactose.

Ampicilina Tri-Hidratada: Ação da substância no organismo

Resultados de Eficácia

Overturf e cols. realizaram um estudo clínico comparativo randomizado envolvendo 86 pacientes (idade entre 11 meses e 60 anos) com meningite bacteriana. Os pacientes foram tratados com Ampicilina Tri-Hidratada ou carbenicilina. Não se observou diferenças na taxa de resposta aos tratamentos: a média de duração da antibioticoterapia foi de 13,5 dias para os dois antibióticos e a duração média da internação foi de 17,1 dias para a carbenicilina e 16,5 dias para a Ampicilina Tri-Hidratada (p = NS). Nos pacientes com meningite por H. influenzae , a cultura do líquor no D1 de antibioticoterapia se mostrou positiva em 38% dos pacientes tratados com carbenicilina e em apenas 5,8% daqueles tratados com Ampicilina Tri-Hidratada (p<0,05). Contudo, não se observou diferença estatística entre o desfecho dos tratamentos. Em conclusão, a Ampicilina Tri-Hidratada é equivalente à carbenicilina para o tratamento de meningites bacterianas e constitui uma modalidade terapêutica eficaz nesta indicação. 1

Kabir e cols. Avaliaram em um estudo duplo-cego controlado com placebo a resposta clínica e bacteriológica após administração intravenosa em dose única de ceftriaxona (1g) ou Ampicilina Tri-Hidratada (4g) a pacientes com shiguelose. Os dois antibióticos promoveram redução da duração da febre e do número de evacuações, quando comparados com placebo. Somente a Ampicilina Tri-Hidratada se associou a redução do tempo de coprocultura positiva após administração (1,1 dia versus 2,6 dias, p<0,05). Estes resultados indicam que tanto a Ampicilina Tri-Hidratada quanto a ceftriaxona se associam a alguma melhora clínica nos casos de shiguelose, mas que somente a Ampicilina Tri-Hidratada teve efeito bacteriológico na eliminação fecal de Shigella sp . 2

Gold e cols. realizaram um grande estudo clínico para comparar a eficácia e segurança da Ampicilina Tri-Hidratada com a ciclacilina, ambas por via oral, para o tratamento de infecções geniturinárias, de partes moles, respiratórias e otites em pacientes adultos e pediátricos (N=2.581). A eficácia dos antibióticos para erradicação dos patógenos e promoção de cura clínica foi igual, tanto para bactérias Gram + quanto para Gram -. A Ampicilina Tri-Hidratada resultou em resposta clínica em mais de 90% das infecções de partes moles e das otites médias. A incidência de diarreia e rash cutâneo foram maiores nos pacientes tratados com Ampicilina Tri-Hidratada em comparação com a ciclacilina. 3

A Ampicilina Tri-Hidratada oral foi comparada com a claritromicina oral no tratamento de infecções respiratórias em pacientes com DPOC , num estudo publicado por Aldons. 125 pacientes com bronquite infectada foram randomizados para tratamento com claritromicina (250mg 12/12 horas) ou Ampicilina Tri-Hidratada (250mg 6/6 horas), durante 7 a 14 dias. As taxas de cura clínica foram de 96% para a claritromicina e 91% para a Ampicilina Tri-Hidratada (p = NS), enquanto a cura bacteriológica foi de 96% para a claritromicina e 100% para a Ampicilina Tri-Hidratada (p = NS). Os principais eventos adversos foram relacionados ao trato digestivo, e foram reportados em 7-11% dos pacientes tomando claritromicina e 1-5% dos pacientes tomando Ampicilina Tri-Hidratada. O estudo concluiu pela equivalência entre os antibióticos para o tratamento das bronquites infectadas. 4 Nesta mesma indicação (tratamento de bronquite infectada), a Ampicilina Tri-Hidratada foi comparada com a cefalexina num estudo envolvendo 111 pacientes. Observou-se resposta clínica em 91% dos pacientes recebendo cefalexina e em 96% daqueles tratados com Ampicilina Tri-Hidratada. Os eventos adversos foram leves e semelhantes nos dois grupos, levando aos autores a concluírem pela equivalência entre os antibióticos com eficácia e segurança. 5

Referências Bibliográficas

1. Overturf GD, Steinberg EA, Underman AE, et al. Comparative trial of carbenicilin and ampicillin therapy for purulent meningitis. Antimicrob Agents Chemother 1977; 11 (3): 420-6.
2. Kabir I, Butler T, Khanam A. Comparative efficacies of single intravenous doses of ceftriaxone and Ampicilina Tri-Hidratada for shigellosis in a placebo-controlled trial. Antimicrob Agents Chemother 1986; 29(4): 645-8.
3. Gold JA, Hegarty CP, Deitch MW, Walkdr BR. Couble-blind clinical trials of oral cyclacillin and ampicillin. Antimicrob Agents Chemother 1979; 15(1):55-8.
4. Aldons PM. A comparison of clarithromycin with ampicillin in the treatment of outpatients with acute bacterial exacerbation of chronic bronchitis. J Antimicrob Chemother 1991; 27 Suppl A: 101- 8.
5. Cooke DM, Garrett RT. A double-blind comparison of cephalexin and ampicillin in the treatment of bronchitis. J Antimicrob Chemother 1975; 1(3 Suppl):99-103.

Características Farmacológicas

Ampicilina Tri-Hidratada ou ácido 6[D(-)alfa-aminofenilacetamido] penicilânico, é um antibiótico bactericida, semisintético, derivado do núcleo fundamental das penicilinas, o ácido 6-aminopenicilânico.

A Ampicilina Tri-Hidratada é estável na presença do ácido gástrico, sendo bem absorvida pelo trato gastrintestinal. Difundese rapidamente na maioria dos tecidos e fluidos do organismo. A penetração no líquor e no cérebro, entretanto, somente ocorre na presença de inflamação meníngea.

A Ampicilina Tri-Hidratada é largamente excretada sob a forma ativa na urina. De todas as penicilinas é a que se fixa em menor grau às proteínas plasmáticas. Níveis séricos de aproximadamente 2,0 mcg/mL foram alcançados 1 a 2 horas após a administração oral de 250 mg de Ampicilina Tri-Hidratada para indivíduos adultos. Níveis significativos foram detectados por 6 horas. Os níveis séricos obtidos após injeção intramuscular são proporcionais à dose administrada. Níveis de aproximadamente 40,0 mcg/mL foram alcançados meia hora após injeção de 1.000 mg IM em indivíduos adultos. Níveis mais elevados podem ser obtidos com a administração endovenosa, dependendo da dose e da velocidade de infusão.

Fonte do conteúdo

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Amplacilina ® .

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