Tiopental SódicoBula do Princípio Ativo

Tiopental Sódico - Para que serve?

O Tiopental Sódico é um barbitúrico de curta duração indicado para a indução da anestesia geral. É também indicado como auxiliar em anestesia regional e no controle de convulsões. Também usado como hipnótico na anestesia balanceada.

Tiopental Sódico: Contraindicação de uso

Tiopental Sódico é contraindicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade aos barbitúricos ou a qualquer componente da formulação, pacientes sem acesso venoso para administração intravenosa, porfiria latente ou manifesta, estado asmático, doença cardiovascular grave, hipotensão ou choque.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Tiopental Sódico: Posologia e como usar

O medicamento deve ser administrado por via exclusivamente intravenosa.

O Tiopental Sódico é usado satisfatoriamente em soluções variáveis de 0,1 a 2,5%. Não obstante, para maior segurança em seu uso geral, aconselha-se usá-lo em concentrações entre 2% e 2,5%.

Para calcular quantos mg de Tiopental Sódico são administrados por mL de solução, basta multiplicar a concentração por 10.

O Tiopental Sódico é normalmente dissolvido em água para injeção ou solução de cloreto de sódio injetável a 0,9%. Em qualquer um destes casos, para evitar precipitação, o diluente utilizado não deve conter traços de gás carbônico.

Deve-se evitar a injeção de ar dentro das soluções, pois isso pode precipitar o desenvolvimento de turvação. As soluções devem ser preparadas e usadas prontamente. Quando reconstituídas para administração em diversos pacientes, as porções não utilizadas devem ser desprezadas após 24 horas, observados os cuidados de assepsia, e conservadas sob refrigeração, entre 2 e 8º C. Não deve ser feita esterilização por calor.

Qualquer solução de Tiopental Sódico com precipitação visível não deve ser administrada. A estabilidade das soluções de Tiopental Sódico depende de vários fatores, incluindo o diluente, temperatura de armazenagem e a quantidade de dióxido de carbono do ar ambiente que entra em contato com a solução. Qualquer fator ou condição que possa diminuir o pH das soluções de Tiopental Sódico aumentará a precipitação de Tiopental Sódico ácido.

Tais fatores incluem o uso de diluentes demasiadamente ácidos e a absorção de dióxido de carbono, os quais podem se combinar com a água e formar ácido carbônico. As soluções mais estáveis são as reconstituídas com água ou soro fisiológico , mantidas sob refrigeração e hermeticamente fechadas.

A presença ou ausência de precipitado visível constitui um guia de orientação para determinar a compatibilidade física das soluções preparadas de Tiopental Sódico.

É aconselhável a administração de um derivado de beladona, sempre que se pretende a indução de anestesia geral com Tiopental Sódico, a fim de diminuir o risco de laringismo pela inibição de salivação e da alteração da sensibilidade laríngea. Se houver conveniência na administração de um barbiturato ou um opioide (ou ambos), como medicação pré-anestésica, é importante administrá-los oportunamente, para que os efeitos máximos se produzam antes da indução.

O perigo primordial de uma inadvertida superdose de Tiopental Sódico é a depressão respiratória, que não deve deixar sequelas quando se evita a hipoxemia. Por esse motivo, é essencial, ao se administrar o Tiopental Sódico, observar todas as precauções necessárias para assegurar boa oxigenação, durante e depois da indução. É obrigatório ter disponível aparelho completo de suporte da ventilação pulmonar, com fontes de oxigênio e material de intubação traqueal, além de aspirador para limpeza das vias aéreas. Fármacos de ação cardiovascular e desfibrilador elétrico devem estar disponíveis no ambiente cirúrgico.

Tiopental Sódico - Reações Adversas

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Tiopental Sódico: Superdose

Se o Tiopental Sódico for administrado em doses elevadas ocasionará efeitos tóxicos, caracterizados por reações secundárias como: depressão respiratória, depressão do miocárdio, arritmia cardíaca, sonolência prolongada, espirros, broncoespasmo e laringoespasmo. Reações anafiláticas têm sido relatadas. Raramente tem sido relatada anemia hemolítica com falência renal.

A depressão ou inibição respiratória, devida a superdose de Tiopental Sódico é facilmente tratável, se não houver obstrução respiratória concomitante. Se a via respiratória estiver livre, qualquer método de ventilação pulmonar que previna a hipóxia serve para manter as atividades vitais. A administração de oxigênio, sob compressão intermitente da bolsa de gases , até o paciente recobrar a respiração espontânea é o tratamento considerado mais eficaz.

A obstrução é, geralmente, acompanhada de excessiva atividade diafragmática, retração intercostal superior e diminuição das trocas gasosas, seguida de um aumento da frequência de pulso. A depressão da atividade respiratória é um dos efeitos característicos do Tiopental Sódico, assim, em presença de obstrução o esforço respiratório pode ser fraco e breve. Portanto, é importante observar cuidadosamente a respiração no intuito de descobrir os sinais de obstrução.

O fármaco deve ser descontinuado e imediatamente estabelecer ou manter a abertura das vias respiratórias por intubação, se necessário. Administrar oxigênio 100% com ventilação assistida, se necessário.

A adução moderada das cordas vocais pode ser reconhecida pelo “tom agudo” durante a inspiração. Quando chega a produzir laringoespasmo grave o fechamento da glote impede por completo a inspiração, podendo cessar a respiração com o tórax em posição expiratória.

A incidência do laringoespasmo com Tiopental Sódico é considerada baixa. Quando se evita estímulo doloroso, durante a anestesia superficial, não ocorre. O reconhecimento e o tratamento precoce das causas de estridor costumam impedir ou diminuir a incidência de laringoespasmo. É suficiente em geral a aspiração de mucosidades ou outras substâncias que excitam as cordas vocais. Se o espasmo for de origem reflexa deverá ser suprimido o estímulo e aprofundada a anestesia com precaução, procurando-se, entretanto, manter boa ventilação pulmonar e eficiente oxigenação.

Se o espasmo for anoxêmico, será preferível não aprofundar a anestesia até que seja eliminada a causa e corrigida a anoxemia.

Para vencer o laringoespasmo resistente, recomenda-se atropina intravenosa e administração de um relaxante muscular . Se não for possível eliminar o espasmo e for impossível obter resultado com administração de oxigênio sob pressão, deve-se introduzir um tubo endotraqueal e proceder-se à respiração artificial; se isto não for possível, realizar, sem perda de tempo, traqueostomia.

Administrar fluidos intravenosos e levantar as pernas do paciente. Se não atingir um aumento desejável da pressão arterial, usar fármacos vasopressores e/ou inotrópicos.

Aquecer o paciente com cobertores, manter a temperatura da sala a 22ºC e administrar clorpromazina ou metilfenidato.

O tratamento é sintomático e pode necessitar de repouso e aplicação de calor.

Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Tiopental Sódico: Interações medicamentosas

O Tiopental Sódico pode aumentar o metabolismo de betabloqueadores como acebutolol, metoprolol, esmolol, através de isoenzimas citocromo.

Tiopental Sódico: Precauções

O Tiopental Sódico deprime o córtex sensorial, diminui a atividade motora, altera a função cerebelar e produz sonolência, sedação e hipnose.

Os efeitos produzidos pelo Tiopental Sódico exigem atenção especial tão estrita para as vias aéreas quanto a requerida quando se utiliza um agente de inalação. É de importância primordial estar seguro de que o acesso às vias aéreas não será interrompido durante o período de inconsciência.

A amplitude dos movimentos respiratórios é considerada como sinal que guarda maior paralelismo com a profundidade da anestesia pelo Tiopental Sódico. Entretanto, deve-se levar em consideração outras possíveis causas que alteram a respiração. Pode haver resposta ventilatória à estimulação de dióxido de carbono e diminuição do volume corrente. A apneia e a hipoventilação podem resultar de uma resposta incomum ou superdose.

O laringoespasmo pode ocorrer em uma anestesia superficial, no momento da intubação ou pode estar associado à irritação causada por substâncias estranhas ou secreções no trato respiratório. O laringoespasmo ou broncoespasmo é mais provável de ser causado pela inserção de tubos endotraqueais em pacientes inadequadamente anestesiados por reação das vias aéreas. Os reflexos laríngeos e brônquicos vagais podem ser suprimidos e as secreções minimizadas por pré-medicação com um agente anticolinérgico (ex: atropina, escopolamina) e administração de um barbitúrico ou um agonista opioide.

Pode ocorrer depressão miocárdica (proporcional ao nível plasmático do fármaco), arritmias cardíacas (ocorrendo raramente em pacientes com ventilação adequada), aumento da frequência cardíaca, depressão circulatória, vasodilatação e hipotensão (especialmente em pacientes hipovolêmicos). Esses efeitos podem ser particularmente graves em pacientes com mecanismos homeostáticos vasculares comprometidos.

Devem estar prontamente disponíveis equipamentos de ressuscitação cardiorrespiratório adequados para prevenção e tratamento de emergências anestésicas. As instalações para intubação, respiração assistida e administração de oxigênio devem estar disponíveis sempre que o fármaco for utilizado.

Quando a dose de Tiopental Sódico for hipnótica, diante de estimulação cirúrgica pode ocorrer reação muscular que somente cederá com o aprofundamento da anestesia.

Acredita-se, em geral, que os resultados são mais satisfatórios quando o paciente, sob a ação de Tiopental Sódico, possa ser mantido em nível tal, que não iniba, completamente, as respostas aos estímulos mais intensos, em certos períodos da cirurgia. Se forem indesejáveis, estas respostas poderão ser abolidas com aumento progressivo das doses de Tiopental Sódico, (lentamente para prevenir a depressão respiratória) aguardando um curto intervalo de tempo, antes de submeter o paciente a um estímulo doloroso intenso.

Se não for possível controlar o paciente com doses moderadas de Tiopental Sódico deve-se administrar um agente anestésico suplementar, ou recorrer a outra técnica de anestesia. Insistir com Tiopental Sódico, em tais casos, pode conduzir a uma recuperação indevidamente prolongada ou a complicações evitáveis.

Foram relatadas reações no local da injeção. A administração intravenosa pode causar dor, trombose venosa, flebite e tromboflebite. O extravasamento pode irritar os tecidos perivasculares (possivelmente associado à alta alcalinidade [pH 10-11] da injeção); reações locais podem variar de leve sensibilidade ao vasoespasmo, necrose e descamação. Alguns anestesistas aconselham combater imediatamente a dor e evitar a formação de escaras. Para isso, injeta-se na zona afetada solução fisiológica ou de procaína a 0,5%, ou procede-se à aplicação de compressas quentes; aconselha-se também injeção de hialuronidase.

A injeção intra-arterial inadvertida pode causar arterioespasmo e dor intensa ao longo da artéria afetada; a necrose resultante pode progredir para gangrena . A dor no local da injeção pode ser diminuída pela injeção lenta em veias grandes (em vez de utilizar pequenas veias das mãos) e pela administração de um anestésico local ou de um agonista opioide antes da indução.

Soluções IV em concentrações maiores que 2,5% parecem estar associadas a uma maior incidência de efeitos adversos locais, podendo ocorrer lesão grave do tecido quando soluções dessas concentrações são injetadas pela via intra-arterial.

Em um paciente consciente, a primeira manifestação de injeção intra-arterial pode ser uma sensação de queimadura seguida de dor intensa propagando-se por sob o lugar da punção com o branqueamento do braço e dos dedos. Interromper imediatamente a injeção e avaliar a situação.

Foram relatadas raramente reações anafiláticas ou anafilactoides e outras reações graves de hipersensibilidade (ex: urticária , rubor e/ou erupção [no rosto, pescoço e/ou parte superior do tórax], broncoespasmo, vasodilatação, hipotensão, edema , angioedema , colapso cardiovascular, choque e morte).

As reações de hipersensibilidade são mais prováveis de ocorrer em pacientes com asma ou urticária e naqueles com história de atopia ou alergias a outros fármacos e / ou alimentos.

O tremor pós-operatório (manifestado por espasmos musculares faciais e ocasionalmente por tremor de braços, cabeça, ombro e corpo) foi relatado em até 65% dos pacientes que receberam anestesia geral. O tremor pode levar ao aumento da demanda de oxigênio com aumento do volume minuto respiratório e débito cardíaco.

Para o manejo dos tremores, administrar clorpromazina ou metilfenidato, aumenta a temperatura ambiente para 22 ° C e cobrir o paciente com cobertores.

Utilizar com precaução em doentes com doença cardíaca avançada, aumento da pressão intracraniana, oftalmoplegia, asma, miastenia grave e distúrbios endócrinos (ex: hipófise, tireoide , adrenal, pâncreas).

O efeito hipnótico pode ser prolongado.

Não foram realizados estudos apropriados com a população pediátrica.

Após a administração de anestésicos barbitúricos para procedimentos curtos, a recuperação das funções cognitiva e psicomotora é geralmente mais lenta nos pacientes idosos. Também pode haver diminuição da função hepática relacionada à idade, que pode necessitar de redução da dose, e diminuição da função renal que pode prolongar o efeito do medicamento.

Os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas. Utilizar em gestantes apenas se claramente necessário.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O fármaco é distribuído no colostro e leite. Muitos clínicos afirmam que lactantes submetidas à cirurgia podem receber doses de indução anestésica usuais de Tiopental Sódico, no entanto, uma vez que traços do fármaco podem estar presentes no leite, pode ocorrer sonolência no dia do procedimento.

Os pacientes sensíveis a outros barbitúricos, podem ser sensíveis ao Tiopental Sódico.

O paciente deve ser informado para evitar ingerir álcool ou depressores do SNC nas 24 horas seguintes da anestesia. O paciente deve ter precaução ao conduzir automóvel ou realizar tarefas que necessitem de atenção ou coordenação, como operar máquinas, nas 24 horas seguintes à anestesia.

Tiopental Sódico: Ação da substância no organismo

Resultados de Eficácia

Foi realizado um estudo com o propósito de comparar os efeitos de propofol e Tiopental Sódico no pós-operatório de adultos submetidos a procedimentos cirúrgicos superiores a 2 horas. Oitenta e quatro pacientes foram alocados em 2 grupos; no grupo do Tiopental Sódico foi administrado 4 mg/kg IV e no grupo do propofol foi administrado 2 mg/kg IV. Não foram encontradas diferenças entre os grupos relacionadas a demografia, tempo cirúrgico total, tempo de anestesia, tempos de recuperação, necessidade de analgesia pós-operatória, escores de satisfação ou incidência de náuseas e vômitos . Conclui-se que o propofol não ofereceu vantagens sobre o Tiopental Sódico nos procedimentos realizados.

Ingram et al. visaram comparar a administração de Tiopental Sódico e propofol para terapia eletroconvulsiva (ECT) em termos de eficácia e efeitos adversos cognitivos. Foram administrados 1 a 2 mg/kg de propofol ou 1 a 4 mg/kg de Tiopental Sódico como agentes anestésicos para ECT em 30 pacientes deprimidos. Os grupos de tratamento não diferiram significativamente em nenhuma das variáveis demográficas ou clínicas. A administração de Tiopental Sódico foi associada com vantagens na eficácia e efeitos adversos cognitivos em comparação com o propofol.

No Grupo I a pressão arterial nos 10 a 40 minutos e avaliação cardíaca em um e 25 minutos após a administração dos anestésicos foram significativamente mais baixos comparados com o Grupo II (p=0,005). A saturação de oxigênio foi similar nos dois grupos durante todos os procedimentos. Os intervalos de tempo entre o final da cirurgia e início dos primeiros movimentos e a respiração foram significativamente mais prolongados no grupo que recebeu halotano (p<0,001). A infusão continua de Tiopental Sódico pode ser aplicada efetivamente e com segurança na manutenção da anestesia. Em comparação com halotano as mudanças hemodinâmicas foram menores e a recuperação anestésica mais rápida.

Referências Bibliográficas

1 - Coolong KJ, McGough E, Vacchiano C, Pellegrini JE. Comparison of the effects of propofol versus thiopental induction on postoperative outcomes following surgical procedures longer than 2 hours. AANA J. 2003; 71(3):215-22.
2 - Ingram A, Schweitzer I, Ng CH, Saling MM, Savage G. A comparison of propofol and thiopentone use in electroconvulsive therapy: cognitive and efficacy effects. J ECT. 2007 Sep;23(3):158-62.
3 - Shoroghi M, Farahbakhsh F, Sheikhvatan M, Sheikhfathollahi M, Abbasi A, Talebi A. Anesthetic recovery and hemodynamic effects of continuous thiopental infusion versus halothane for maintenance anesthesia in patients undergoing ocular surgery. Acta Cir Bras. 2011 Jun;26(3):207-13.

Características Farmacológicas

Os anestésicos barbitúricos de curta duração de ação deprimem o sistema nervoso central para produzir hipnose ou anestesia sem analgesia.

O mecanismo exato pelo qual estes fármacos produzem anestesia não está completamente compreendido. Todavia, foi proposto que agem aumentando as respostas ao ácido gama-aminobutírico (GABA), diminuindo as respostas do glutamato (GLU), e deprimindo diretamente a excitabilidade pelo aumento na condutância da membrana. Desta forma, ocorre significativa diminuição na excitabilidade neuronal para a produção de ação anestésica.

O mecanismo de ação dos barbitúricos como sedativos-hipnóticos não foi ainda completamente estabelecido. Os barbitúricos parecem agir no tálamo, onde inibem a condutância ascendente na formação reticular, interferindo deste modo com a transmissão dos impulsos ao córtex. Estudos recentes sugeriram que os efeitos sedativos-hipnóticos dos barbitúricos podem estar relacionados à sua capacidade de aumentar ou mimetizar a ação inibitória sináptica do GABA.

Devido à sua alta solubilidade lipídica e baixo grau de ionização, os anestésicos barbitúricos atravessam rapidamente a barreira hematoencefálica e são rapidamente redistribuídos do cérebro aos outros tecidos do organismo, isto é, primeiro para os órgãos viscerais altamente irrigados ( fígado , rins, coração) e para o músculo e, depois, para os tecidos adiposos. Os anestésicos barbitúricos atravessam a placenta e aparecem na corrente sangüínea do cordão umbilical. Se administrados em doses altas, o Tiopental Sódico é excretado no leite materno. O volume de distribuição no estado de equilíbrio é de 1,7 a 2,5 L/kg, podendo aumentar para 4,1 L/kg durante a gravidez a termo e para 7,9 L/kg em pacientes obesos.

A ligação às proteínas é alta, de 72% a 86%.

A biotransformação é primariamente hepática, mas também em pequena quantidade em outros tecidos, especialmente nos rins e cérebro. Se altas concentrações de Tiopental Sódico são administradas por infusão intravenosa contínua, por tempo prolongado, pode ocorrer aumento progressivo da saturação das enzimas de metabolização hepática, resultando em rápido aumento na concentração plasmática.

A meia-vida de distribuição é rápida, de 4,6 a 8,5 minutos. A meia-vida de eliminação em adultos é de 10 a 12 horas, aumentando com a idade. Pode aumentar para 26,1 horas durante a gravidez a termo e para 27,85 horas em pacientes obesos. Em crianças, a meia-vida de eliminação é de 6,1 horas.

Quando são administradas doses altas de Tiopental Sódico para indução de anestesia, a meia-vida de eliminação é independente da concentração plasmática.

A administração de altas doses do fármaco, isto é, de 300 a 600 mg/kg de peso corporal, resulta em aumento na meia-vida de eliminação.

O início de ação do Tiopental Sódico é rápido, devido à alta solubilidade lipídica dos anestésicos barbitúricos. A anestesia intravenosa tem início de ação em 30 a 60 segundos. Após a administração de doses de indução de Tiopental Sódico, ocorre relaxamento muscular em cerca de 30 segundos após o estado de inconsciência ser alcançado. Em até 40 segundos, um nível mais profundo da anestesia e depois vai superficializando progressivamente até o retorno do estado de consciência. Isto reflete as rápidas mudanças na concentração de anestésico nos sítios de ação no cérebro, sendo conseqüência de sua distribuição inicial no cérebro, seguida pela subseqüente redistribuição em outros tecidos. O início de ação, após administração intravenosa para a hipnose, ocorre em 10 a 40 segundos.

Após administração intravenosa, o tempo para se atingir o pico da concentração plasmática no cérebro é de 30 segundos, nos músculos é de 15 a 30 minutos e nos tecidos adiposos é de várias horas.

A duração da ação é de 10 a 30 minutos, após a administração intravenosa.

A eliminação do Tiopental Sódico é renal; contudo, a eliminação renal é mínima devido à extensa reabsorção tubular renal em função da alta solubilidade lipídica dos anestésicos barbitúricos. A depuração em adultos é de 1,6 a 4,3 mL/kg/minuto; podendo aumentar para 286 mL/minuto durante a gravidez a termo.

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