Teofilina + Sulfato de EfedrinaBula do Princípio Ativo

Teofilina + Sulfato de Efedrina - Para que serve?

Este medicamento é destinado ao uso, tanto supressivo quanto terapêutico, como broncodilatador na asma brônquica e no broncoespasmo reversível que pode ocorrer na bronquite e no enfisema ( doença pulmonar obstrutiva crônica).

Teofilina + Sulfato de Efedrina: Contraindicação de uso

Teofilina + Sulfato de Efedrina está contraindicado para pacientes sensíveis aos componentes da fórmula. Teofilina + Sulfato de Efedrina não deve ser administrado aos pacientes com angina instável, arritmia cardíaca , hipertensão severa, doença arterial coronariana severa, porfiria , hipertireoidismo , nem àqueles pacientes que fazem uso de xantinas.

Teofilina + Sulfato de Efedrina não deve ser usado durante a gestação e lactação.

Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Teofilina + Sulfato de Efedrina: Posologia e como usar

O comprimido de Teofilina + Sulfato de Efedrina deve ser ingerido com quantidade suficiente de água para permitir a correta deglutição.

A dose varia com a necessidade de cada paciente devendo ser ajustada caso a caso. A dose usual para adultos é de 3 comprimidos diários.

Para pacientes que sofram de crises noturnas, é recomendado um comprimido a mais, ao deitar. A dose deve ser ajustada para os pacientes idosos. Caso sejam necessários mais de 4 comprimidos ao dia, os níveis plasmáticos de teofilina devem ser monitorados para assegurar que sejam mantidos abaixo de 20 mcg/mL.

Metade ou a terça parte da dose para adulto, ou outra posologia a critério médico.

Não há estudos dos efeitos de Teofilina + Sulfato de Efedrina administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Este medicamento não deve ser mastigado.

Teofilina + Sulfato de Efedrina - Reações Adversas

Reações adversas com Teofilina + Sulfato de Efedrina são leves, não necessitando de tratamento. Doses excessivas podem causar arritmia, taquicardia, palpitação, rubor, vertigem, dor de cabeça , tremor, ansiedade , agitação, insônia , fraqueza, náusea, vômito , dispepsia , sede, aumento da sudorese e dificuldade de micção. Alguns pacientes podem apresentar um ou mais destes sintomas mesmo com a dose terapêutica.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - Notivisa, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Teofilina + Sulfato de Efedrina: Interações medicamentosas

O efeito broncodilatador da teofilina ou das xantinas é cumulativo. O uso concomitante de outros produtos contendo xantina deve ser evitado.

Alopurinol , propranolol , cimetidina , eritromicina e outros macrolídeos aumentam a meia-vida sérica da teofilina e uma redução da dose poderá ser necessária.

Carbamazepina , fenitoína e rifampicina aumentam o “ clearance ” da teofilina. O uso simultâneo com anticoncepcionais pode alterar a eficácia dos anticoncepcionais.

Teofilina + Sulfato de Efedrina não deve ser ingerido juntamente com bebidas alcoólicas.

Teofilina + Sulfato de Efedrina: Precauções

Teofilina + Sulfato de Efedrina deve ser evitado ou usado com especial cuidado nos pacientes com feocromocitoma , hipertireoidismo, agitação, glaucoma de ângulo fechado, hipertrofia prostática e úlcera péptica, assim como nos pacientes que tenham tomado inibidores de MAO nos últimos 14 dias. Cuidado especial é também necessário nos idosos (acima de 65 anos de idade), assim como naqueles pacientes portadores de disfunções hepática, renal ou cardíaca, uma vez que o “ clearance ” da teofilina ou da adrenalina pode estar reduzido nestes grupos.

O “ clearance ” da teofilina pode aumentar nos fumantes habituais e diminuir nos pacientes com infecções respiratórias ou naqueles que estejam recebendo dietas hipercalórica ou hipoproteica. A dose de Teofilina + Sulfato de Efedrina poderá necessitar de ajuste nestes grupos.

Não foram realizados estudos teratogênicos em animais nem com a teofilina, nem com a efedrina. A segurança destas duas drogas, que passam pela barreira placentária, não foi estabelecida na gestação humana.

Teofilina e efedrina passam para o leite materno; por esta razão o Teofilina + Sulfato de Efedrina não deve ser administrado a mulheres que estejam amamentando.

O uso de Teofilina + Sulfato de Efedrina em pacientes idosos mais sensíveis aos medicamentos, em especial à ação de xantinas, deve ser cuidadosamente acompanhado.

Este medicamento pode causar doping .

Teofilina + Sulfato de Efedrina: Ação da substância no organismo

Resultados de Eficácia

A efedrina demonstrou, em diversos estudos, ter uma atividade broncodilatadora mensurada através do aumento das taxas do pico expiratório de fluxo e redução da resistência brônquica. (Price, 2009; Sill, 1976; Badiei, 1975; Geumei et al , 1975; Weinberger & Bronsky, 1974a; Whitcomb & Rubinstein, 1973; Muittari & Mattila, 1971; Muittari, 1969).

A efedrina em combinação com a teofilina também é relatada como efetiva em melhorar a função respiratória (Whitcomb & Rubinstein, 1973; Bierman et al , 1975a; Taylor, 1965), apesar do fato de alguns dados indicarem que estas combinações resultam em uma maior incidência de efeitos colaterais gastrointestinais e do sistema nervoso central em maior número do que ocorre com o uso de cada uma destas drogas isoladamente (Weinberger et al , 1975a). Devido a disponibilidade de agentes mais efetivos, com menor número de efeitos colaterais, tem decrescido o uso da efedrina no tratamento da asma.

Dois estudos de comparação entre efedrina e terbutalina, indicaram que a terbutalina produz uma melhora precoce nos sintomas da asma e tem uma duração maior dos seus efeitos quando utilizada nas doses de 5 mg do que 25 mg de efedrina.(Dulfano & Glass, 1973; Tashkin et al , 1975).

A terbutalina 2,5 mg 3 a 4xx/dia foi comparada à efedrina, 25 mg 3 a 4xx/dia em 32 crianças, em um estudo clínico duplocego sem crossover. Ambas as drogas resultaram em aumentos significativos do volume expiratório final (VEF), ao longo das 12 semanas do estudo; os resultados não foram significativamente diferentes entre as drogas. Não ocorreu taquifilaxia. Ambos os tratamentos resultaram, em média, no aumento da freqüência cardíaca, cerca de 8 a 10 bpm, 2 horas após a administração do medicamento. Não foram observadas alterações no eletrocardiograma (ECG) ou nos exames laboratoriais (Manaligod et al , 1979).

Efedrina comparada com pseudoefedrina, na indicação de broncoespasmo/asma: a pseudoefedrina é um dextroisômero da efedrina e apresenta aproximadamente ¼ da potência de um agente vasopressor. Nas doses, com efeito, pressor eqüipotentes, o efeito broncodilatador da pseudoefedrina é menor que ½ do efeito da efedrina (Drew et al , 1978).

Fenoterol demonstrou resposta superior à efedrina nos estudos dose resposta controlados e nos estudos crônicos de longo prazo (Steen et al , 1977; Gross, 1978; Simi & Miller, 1977; Bewtra et al , 1977; VanArsdel et al , 1978; Plummer, 1978).

O fenoterol 10 mg administrado oralmente, 3 a 4 vezes, diariamente, foi comparado a efedrina em um estudo controlado, na dose de 24 mg 3 a 4 vezes/diariamente administrados a 28 asmáticos (Simi & Miller, 1977). Os pacientes foram divididos em 2 grupos paralelos e monitorados com testes de função pulmonar durante o período de 90 dias do estudo. Fenoterol demonstrou ser superior a efedrina como um broncodilatador. Efeitos adversos, incluindo tremor moderado e nervosismo, foram reportados com freqüência e severidade semelhante para ambos os grupos de tratamento, mas a taquicardia e o tremor pareceram ser mais proeminentes nos pacientes tratados com fenoterol (Bewtra et al , 1977; VanArsdel et al , 1978).

Fenoterol oral, 7,5 mg, foi superior a efedrina oral 24 mg em um estudo controlado, dose única, comparativo envolvendo 16 crianças com asma (McLaughlin et al , 1982). Todos os pacientes receberam fenoterol nas doses de 2,5 mg, 5 mg, e 7,5 mg ou efedrina 24 mg e placebo em dias separados. Os testes espirométricos foram realizados antes da administração da droga e a cada 6 hs, após a dose inicial. Os testes demonstraram diferença estatisticamente significante na força do VEF no 1° segundo (VEF-1) e na taxa de fluxo expiratório intermediário para o grupo com fenoterol 7,5 mg. Foi relatada taquicardia no grupo com as maiores doses de fenoterol (5 e 7,5 mg), em 7 dos 16 pacientes e foi reportado tremor em 5 dos 16 pacientes, comparado a 1 paciente reportando taquicardia em seguida do uso de efedrina. Menores queixas foram: náusea em 2 pacientes e vômito em 1 paciente com as maiores doses de fenoterol. Os autores concluíram que fenoterol é um potente broncodilatador para crianças asmáticas, com pico de início de ação de 2 horas e duração de 6 horas.

Características Farmacológicas

A fórmula de Teofilina + Sulfato de Efedrina contém teofilina e efedrina em quantidades necessárias para tornar o medicamento eficaz no controle do broncoespasmo. A teofilina, uma metilxantina, relaxa diretamente a musculatura lisa dos brônquios e dos vasos pulmonares. Suas ações podem ser mediadas pela inibição da fosfodiesterase com o consequente aumento do AMP-cíclico intracelular e relaxamento muscular.

A efedrina é um agente simpaticomimético não pertencente ao grupo das catecolaminas, com efeitos direto e indireto nos receptores adrenérgicos. Ela possui atividade alfa e beta-adrenérgica. Em doses terapêuticas a efedrina causa broncodilatação. Suas ações são prolongadas e incluem inibição da liberação do mediador químico e redução da congestão e do edema .

A teofilina é rápida e prontamente absorvida após administração oral, retal ou parenteral. Os picos de concentração sérica aparecem 1-2 horas após ingestão de doses orais. Cerca de 60% da droga liga-se a proteínas plasmáticas. A teofilina é excretada na urina, após metabolismo hepático.

A efedrina é pronta e completamente absorvida no trato gastrintestinal. É excretada inalterada na urina. A meia-vida plasmática é de 3-6 horas.

Fonte do conteúdo

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Franol ® .

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