Tartarato de MetoprololBula do Princípio Ativo

Tartarato de Metoprolol - Para que serve?

Redução da pressão arterial, da morbidade e do risco de mortalidade de origem cardiovascular e coronária, incluindo morte súbita; alterações do ritmo cardíaco (incluindo especialmente taquicardia supraventricular); angina do peito; tratamento de manutenção após infarto do miocárdio; tratamento sintomático em hipertireoidismo ; alterações cardíacas funcionais com palpitações e profilaxia da enxaqueca .

Tartarato de Metoprolol: Contraindicação de uso

Tartarato de Tartarato de Metoprolol comprimidos é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade ao Tartarato de Metoprolol, aos demais componentes da fórmula ou a outros betabloqueadores.

Bloqueio atrioventricular de grau II ou de grau III, insuficiência cardíaca não compensada instável ( edema pulmonar , hipoperfusão ou hipotensão ), e pacientes com terapia inotrópica contínua ou intermitente, agindo através de agonista do beta receptor, síndrome do nó sino-atrial (a não ser que um marcapasso permanente esteja em uso), choque cardiogênico, bradicardia sinusal clinicamente relevante e arteriopatia periférica grave.

O Tartarato de Metoprolol não deve ser administrado em pacientes com suspeita de infarto agudo do miocárdio enquanto a frequência cardíaca for < 45 batimentos/minuto, o intervalo PQ for > 0,24 segundos ou a pressão sistólica for < 100 mmHg.

Tartarato de Metoprolol: Posologia e como usar

Os comprimidos devem ser ingeridos por via oral, com o estômago vazio.

Posologia do Tartarato de Metoprolol

Recomenda-se individualizar a dose.

A dose recomendada em pacientes com hipertensão é de 100 a 200 mg diários, em dose única pela manhã ou doses divididas (manhã e noite). Se necessário, pode ser adicionado outro fármaco anti-hipertensivo. O tratamento anti-hipertensivo de longa duração com doses diárias de 100 – 200 mg de Tartarato de Metoprolol tem demonstrado reduzir a mortalidade total, incluindo morte cardiovascular súbita, AVC e problemas coronarianos em pacientes hipertensos.

Adose recomendada é de 100 a 200 mg diários, em doses divididas (manhã e noite). Se necessário, pode ser adicionado outro fármaco antianginoso.

A dose recomendada é de 100-200 mg diários, em doses divididas (manhã e noite). Se necessário, pode ser adicionado outro fármaco antiarrítmico.

O tratamento oral de longa duração com Tartarato de Metoprolol 200 mg diários, administrados em doses divididas (manhã e noite), tem mostrado reduzir o risco de mortalidade (incluindo morte súbita) e reduzir o risco de reinfarto (também em pacientes com diabetes mellitus ).

A dose recomendada é de 150-200 mg diários, divididos em 3 a 4 doses. Se necessário, a dose pode ser aumentada.

A dose recomendada é 100 mg diariamente em dose única pela manhã. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 200 mg.

A dose recomendada é de 100-200 mg diários, administrados em doses divididas (manhã e noite).

Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal. Insuficiência hepática Normalmente não é necessário ajuste de dose em pacientes com cirrose hepática, visto que o Tartarato de Metoprolol tem uma baixa taxa de ligação proteica (5-10%). Quando há sinais de sério comprometimento da função hepática (por exemplo, pacientes submetidos à cirurgia de derivação), deve-se considerar uma redução da dose.

Não é necessário ajuste de dose.

Há experiência limitada do tratamento de crianças com Tartarato de Metoprolol.

Tartarato de Metoprolol - Reações Adversas

O Tartarato de Metoprolol é bem tolerado e as reações adversas têm sido, geralmente, leves e reversíveis. Os eventos a seguir têm sido relatados como eventos adversos em estudos clínicos ou em uso de rotina. Em muitos casos, não foi estabelecida uma relação com o tratamento com Tartarato de Metoprolol.

Bradicardia, alterações posturais (muito raramente com síncope ), mãos e pés frios, fenômeno de Raynaud e palpitações.

Deterioração dos sintomas de insuficiência cardíaca, choque cardiogênico em pacientes com infarto agudo do miocárdio*, bloqueio cardíaco de primeiro grau, edema e dor precordial.

*Excesso de frequência de 0,4% comparado com placebo em um estudo com 46000 pacientes com infarto do miocárdio agudo quando a frequência de choque cardiogênico foi de 2,3% no grupo Tartarato de Metoprolol e 1,9% no grupo placebo no subgrupo de pacientes com menor índice de risco de choque. O índice de risco de choque foi baseado no risco absoluto em cada paciente individualmente derivado da idade, sexo, intervalo de tempo, classe Killip, pressão sanguínea, frequência cardíaca, anormalidades no ECG e histórico de hipertensão prévia. O grupo de pacientes com menor índice de risco de choque corresponde aos pacientes nos quais Tartarato de Metoprolol é recomendado para o uso em infarto do miocárdio agudo.

Alterações na condução cardíaca e arritmias cardíacas.

Gangrena , em pacientes com alterações circulatórias periféricas graves preexistentes.

Fadiga .

Vertigem e cefaleia.

Parestesia e cãibras musculares.

Náusea, dor abdominal, diarreia e constipação .

Vômitos .

Boca seca.

Trombocitopenia .

Alterações de testes da função hepática.

Hepatite .

Ganho de peso.

Artralgia.

Depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insônia e pesadelos.

Nervosismo, ansiedade e impotência/disfunção sexual.

Amnésia/comprometimento da memória, confusão e alucinações.

Dispneia de esforço.

Broncoespasmo.

Rinite .

Distúrbios da visão, irritação e/ou ressecamento dos olhos e conjuntivite .

Zumbido e distúrbios do paladar.

Exantema (na forma de urticária psoriasiforme e lesões cutâneas distróficas) e sudorese aumentada.

Perda de cabelo.

Reações de fotossensibilidade e agravamento da psoríase .

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Tartarato de Metoprolol: Interações medicamentosas

O Tartarato de Metoprolol é um substrato metabólico para o citocromo P450 isoenzima CYP2D6. Fármacos indutores ou inibidores enzimáticos podem exercer uma influência nos níveis plasmáticos do Tartarato de Metoprolol. Os níveis plasmáticos do Tartarato de Metoprolol podem ser aumentados pela coadministração de compostos metabolizados pela CYP2D6, ex.: antiarrítmicos, anti-histamínicos, antagonistas dos receptores de histamina-2, antidepressivos , antipsicóticos e inibidores da COX-2. A concentração plasmática do Tartarato de Metoprolol é diminuída pela rifampicina e pode ser aumentada pelo álcool e hidralazina .

Recomenda-se cuidado especial quando associar Tartarato de Metoprolol a bloqueadores ganglionares simpáticos, inibidores da MAO (monoaminoxidase) ou outros betabloqueadores (ex.: colírio ).

Se o tratamento concomitante com clonidina for descontinuado, a medicação betabloqueadora deve ser retirada vários dias antes da clonidina.

Pode ocorrer aumento dos efeitos negativos sobre o inotropismo e cronotropismo quando Tartarato de Metoprolol for administrado junto com antagonistas do cálcio pela via intravenosa (particularmente do tipo verapamil e diltiazem ), sendo assim não devem ser administrados em conjunto.

Os betabloqueadores podem aumentar os efeitos negativos sobre o inotropismo e dromotropismo cardíacos de antiarrítmicos (do tipo da quinidina e amiodarona ).

A associação de digitálicos glicosídeos e betabloqueadores pode aumentar o tempo de condução atrioventricular e pode induzir a bradicardia.

Em pacientes recebendo terapia com betabloqueador, os anestésicos inalatórios aumentam o efeito cardiodepressor.

O tratamento concomitante com indometacina ou outros fármacos inibidores da prostaglandina sintetase pode diminuir o efeito anti-hipertensivo dos betabloqueadores.

Sob certas condições, quando a epinefrina é administrada em pacientes tratados com betabloqueadores, os betabloqueadores cardiosseletivos interferem em menor grau com o controle da pressão sanguínea que os não-seletivos.

Pode ser necessário um ajuste da dose de hipoglicemiantes orais em pacientes sob tratamento com betabloqueadores.

Tartarato de Metoprolol pode reduzir a velocidade de depuração plasmática de outros fármacos (ex.: lidocaína ).

Tartarato de Metoprolol: Precauções

Não se deve realizar administração intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil em pacientes tratados com betabloqueadores.

Pacientes com doenças broncoespásticas, em geral, não devem receber betabloqueadores. Porém, devido à sua relativa seletividade beta-1, o Tartarato de Metoprolol pode ser usado com cautela em pacientes com doença broncoespástica que não respondem, ou não toleraram tratamento com outros anti-hipertensivos. Deve-se administrar um fármaco agonista beta-2 e usar a menor dose possível de Tartarato de Metoprolol.

Geralmente, quando estiver tratando pacientes com asma , deve-se administrar terapia concomitante com agonista beta-2 (comprimidos e/ou inalação). Pode haver necessidade de ajuste da dose do agonista beta2 (aumento) quando o tratamento com Tartarato de Metoprolol é iniciado.

O Tartarato de Metoprolol deve ser usado com cautela em pacientes diabéticos. Há evidências de que o Tartarato de Metoprolol pode diminuir a tolerância à glicose em pacientes diabéticos e, possivelmente, em indivíduos normais.

Betabloqueadores podem mascarar alguns sintomas de hipoglicemia como a taquicardia, embora outras manifestações como vertigem e sudorese podem não ser significativamente afetadas.

Durante o tratamento com Tartarato de Metoprolol, há menor risco de interferência com o metabolismo de carboidratos ou de marcaramento da hipoglicemia do que com betabloqueadores não-seletivos.

Em pacientes utilizando betabloqueadores, o choque anafilático manifesta-se com maior intensidade.

O bloqueio beta-adrenérgico pode mascarar certos sinais clínicos de hipertireoidismo (ex.: taquicardia). Pacientes suspeitos de apresentarem tireotoxicoses devem ser controlados cuidadosamente para evitar interrupção abrupta do bloqueio beta, o que pode precipitar uma descompensação do quadro.

Pacientes com insuficiência cardíaca devem ter a descompensação tratada antes e durante o tratamento com Tartarato de Metoprolol.

A estimulação simpática é um componente vital de suporte da função circulatória em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva e os betabloqueadores possuem o risco potencial de depressão da contractilidade do miocárdio, podendo precipitar uma insuficiência cardíaca mais grave. Em pacientes hipertensos e com angina que têm insuficiência cardíaca congestiva controlada por digitálicos e diuréticos o Tartarato de Metoprolol deve ser administrado com cautela. Tanto digitálicos, quanto Tartarato de Metoprolol diminuem a condução A-V.

Muito raramente, uma alteração pré-existente da condução A-V de grau moderado pode ser agravada (levando, possivelmente, ao bloqueio A-V).

O uso de betabloqueadores por um período de tempo prolongado pode, em alguns casos, levar à insuficiência cardíaca. Nos primeiros sinais ou sintomas de iminência de insuficiência cardíaca, os pacientes devem ser totalmente digitalizados e/ou receber diuréticos. A resposta deve ser atentamente observada. Se a insuficiência cardíaca persistir, o tratamento com Tartarato de Metoprolol deve ser suspenso.

Se os pacientes desenvolverem crescente bradicardia, deve-se reduzir a dose de Tartarato de Metoprolol ou suspender a medicação gradualmente.

O Tartarato de Metoprolol pode precipitar ou agravar os sintomas de arteriopatia periférica, devendo ser usado com cautela nestas condições.

Se utilizado em pacientes com feocromocitoma , deve-se administrar concomitantemente um alfabloqueador.

A necessidade ou desejo de retirar a terapia betabloqueadora antes de cirurgias maiores é controversa. A habilidade prejudicada do coração para responder a estímulos adrenérgicos reflexos pode aumentar os riscos de anestesia geral e procedimentos cirúrgicos. Tartarato de Tartarato de Metoprolol, como outros betabloqueadores, é um inibidor competitivo de agonistas de beta-receptores e seus efeitos podem ser revertidos pela administração destes agentes, por exemplo, dobutamina ou isoproterenol. Entretanto, estes pacientes podem estar sujeitos a hipotensão grave prolongada. Dificuldade em reiniciar e manter os batimentos cardíacos tem sido também relatada com betabloqueadores.

Antes de cirurgias o anestesista deve ser informado de que o paciente está recebendo Tartarato de Metoprolol. Não é recomendado interromper o tratamento com beta-bloqueador em pacientes que serão submetidos à cirurgia. Deve-se evitar o início de uma alta dose aguda de Tartarato de Metoprolol em pacientes que serão submetidos à cirurgia não-cardíaca, pois esta tem sido associada com bradicardia, hipotensão arterial e acidente vascular cerebral fatal, incluindo resultados em pacientes com fatores de risco cardiovascular.

A suspensão abrupta da medicação deve ser evitada. Após a interrupção abrupta da terapia com certos agentes bloqueadores, têm ocorrido exacerbações de angina do peito e, em alguns casos, infarto do miocárdio.

Se houver a necessidade de descontinuar o tratamento com Tartarato de Metoprolol, recomenda-se que, quando possível, seja feito de forma gradual. Muitos pacientes podem ter a medicação retirada em um período de 14 dias.

Isto pode ser feito reduzindo-se a dose diária em passos sequenciais alcançando uma dose final de 25 mg uma vez ao dia.

Durante a retirada do medicamento, deve-se manter estreita vigilância, especialmente em pacientes com coronariopatia isquêmica. Se a angina piorar muito ou se desenvolver uma insuficiência coronariana aguda, a administração de Tartarato de Tartarato de Metoprolol deve ser imediatamente reiniciada, pelo menos temporariamente, e devem ser tomadas outras medidas apropriadas para o controle da angina instável . Sabendo-se que a doença da artéria coronária é comum e pode não estar diagnosticada, aconselha-se que o tratamento não seja interrompido abruptamente, mesmo em pacientes tratados apenas para hipertensão.

O risco de eventos coronarianos, incluindo morte súbita, pode ser aumentado durante a retirada do betabloqueador.

Em pacientes utilizando betabloqueadores, o choque anafilático manifesta-se com maior intensidade.

O bloqueio beta-adrenérgico pode mascarar certos sinais clínicos de hipertireoidismo (ex.: taquicardia). Pacientes suspeitos de apresentarem tireotoxicoses devem ser controlados cuidadosamente para evitar interrupção abrupta do bloqueio beta, o que pode precipitar uma descompensação do quadro.

Interferências com exames laboratoriais: o uso de Tartarato de Metoprolol pode apresentar níveis séricos elevados das transaminases, fosfatase alcalina e lactato desidrogenase (DHL).

Os pacientes devem verificar sua reação ao Tartarato de Tartarato de Metoprolol antes de dirigir veículos ou operar máquinas, porque, ocasionalmente, pode ocorrer tontura ou fadiga.

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Tartarato de Tartarato de Metoprolol não deve ser usado durante a gravidez ou lactação a menos que seu uso seja considerado essencial. Em geral, os betabloqueadores reduzem a perfusão placentária, o que tem sido associado com retardo de crescimento, morte intrauterina, aborto e parto prematuro. Sugere-se que acompanhamento materno-fetal apropriado seja realizado em mulheres grávidas tratadas com Tartarato de Metoprolol. Os betabloqueadores podem causar efeitos adversos, como, por exemplo, bradicardia no feto, no recém-nascido e em crianças sob aleitamento materno.

Se a mãe lactante for tratada com Tartarato de Metoprolol em doses dentro da faixa terapêutica normal, a quantidade de Tartarato de Metoprolol ingerida através do leite parece ser insignificante com relação ao efeito betabloqueador no lactente, no entanto, deve-se administrá-lo com cautela nesses casos, observando-se a possível apresentação de sinais de bloqueio do tipo beta pelo lactente.

Atenção: este medicamento contém lactose (35 mg/comprimido), portanto, deve ser usado com cautela em pacientes com intolerância a lactose .

Este medicamento pode causar doping .

Tartarato de Metoprolol: Ação da substância no organismo

Resultados de Eficácia

O Tartarato de Metoprolol reduz a pressão arterial elevada tanto em pacientes na posição supina quanto na ortostática. Pode ser observado aumento na resistência periférica após a instituição do tratamento com Tartarato de Metoprolol, mas com curta duração (poucas horas) e clinicamente insignificante. O tratamento prolongado com Tartarato de Metoprolol demonstrou reduzir a resistência periférica total devido à reversão da hipertrofia na resistência arterial dos vasos. Também foi demonstrado que o tratamento anti-hipertensivo a longo prazo com o Tartarato de Metoprolol reduz a hipertrofia ventricular esquerda e melhora a função diastólica ventricular esquerda e o enchimento ventricular esquerdo.

Em homens com hipertensão arterial leve a moderada o Tartarato de Metoprolol demonstrou reduzir o risco de morte por doença cardiovascular , principalmente por reduzir o risco de morte cardiovascular súbita, infarto do miocárdio fatal e não-fatal e acidente vascular cerebral.

Em pacientes com angina do peito o Tartarato de Metoprolol demonstrou reduzir a frequência, a duração e a gravidade tanto das crises de angina, quanto dos episódios de isquemia silenciosa e demonstrou aumentar a capacidade física de trabalho.

O Tartarato de Metoprolol demonstrou reduzir a frequência ventricular e as extrassístoles ventriculares em casos de taquicardia supraventricular ou fibrilação atrial e na presença de extrassístoles.

Em pacientes com suspeita ou infarto do miocárdio confirmado, o Tartarato de Metoprolol reduziu a mortalidade principalmente devido à redução do risco de morte súbita. Presume-se que este efeito seja em parte devido à prevenção da fibrilação ventricular.

O efeito antifibrilatório pode ser devido a um mecanismo duplo: um efeito vagal na barreira hematoencefálica influenciando de maneira benéfica a estabilidade elétrica do coração e um efeito antiisquêmico cardíaco simpático direto influenciando de maneira benéfica a contractilidade, a frequência cardíaca e a pressão arterial. Tanto na intervenção precoce, como na intervenção tardia, a redução da mortalidade também foi observada em pacientes de alto risco com doença cardiovascular prévia e em pacientes com diabetes mellitus .

O Tartarato de Metoprolol demonstrou também reduzir o risco de reinfarto do miocárdio não-fatal.

O Tartarato de Metoprolol demonstrou ser adequado para o tratamento de desordens cardíacas funcionais com palpitações.

O Tartarato de Metoprolol demonstrou ser adequado para o tratamento profilático da enxaqueca.

O Tartarato de Metoprolol demonstrou reduzir as manifestações clínicas em hipertireoidismo podendo assim, ser administrado como medicação suplementar.

Características Farmacológicas

O Tartarato de Metoprolol é um bloqueador beta-1 seletivo, isto é, bloqueia os receptores beta-1 em doses muito menores que as necessárias para bloquear os receptores beta-2.

O Tartarato de Metoprolol possui um insignificante efeito estabilizador de membrana e não apresenta atividade agonista parcial.

O Tartarato de Metoprolol reduz ou inibe o efeito agonista das catecolaminas no coração (as quais são liberadas durante o estresse físico e mental). Isto significa que o aumento usual da frequência cardíaca, do débito cardíaco, da contractilidade cardíaca e da pressão arterial, produzido pelo aumento agudo das catecolaminas, é reduzido pelo Tartarato de Metoprolol. Quando os níveis endógenos de adrenalina estão aumentados, o Tartarato de Metoprolol interfere muito menos no controle da pressão arterial do que os betabloqueadores não-seletivos.

Quando necessário, pode-se administrar Tartarato de Metoprolol em associação com um agonista beta-2 em pacientes com sintomas de doença pulmonar obstrutiva . Quando administrado junto com um agonista beta-2, o Tartarato de Metoprolol, nas doses terapêuticas, interfere menos na broncodilatação causada pelo agonista beta-2 do que os betabloqueadores não-seletivos.

O Tartarato de Metoprolol interfere menos na liberação de insulina e no metabolismo dos carboidratos do que os betabloqueadores não-seletivos.

O Tartarato de Metoprolol interfere muito menos na resposta cardiovascular para hipoglicemia do que os betabloqueadores não-seletivos.

O mecanismo de ação de agentes betabloqueadores não está totalmente elucidado.

Em geral, o início do efeito é observado em algumas horas, mesmo em baixas doses de Tartarato de Metoprolol. O efeito anti-hipertensivo máximo de qualquer faixa de dose de Tartarato de Metoprolol será atingido após uma semana de terapia.

Estudos de curto prazo demonstraram que o Tartarato de Metoprolol pode causar um discreto aumento nos triglicérides e uma redução nos ácidos graxos livres no sangue. Em alguns casos, foi observada uma pequena redução na fração de lipoproteínas de alta densidade (HDL), embora em uma proporção menor do que a observada após a administração de betabloqueadores não-seletivos. Entretanto, foi demonstrada uma redução significativa nos níveis séricos totais de colesterol após tratamento com o Tartarato de Metoprolol em um estudo realizado durante vários anos.

A qualidade de vida é mantida inalterada ou é melhorada durante o tratamento com Tartarato de Metoprolol.

Foi observada uma melhora na qualidade de vida após tratamento com Tartarato de Metoprolol em pacientes após infarto do miocárdio.

O Tartarato de Metoprolol é completamente absorvido após administração oral. Dentro da faixa de dose terapêutica, as concentrações plasmáticas se elevam linearmente em relação à dose. Os picos de concentrações plasmáticas são atingidos após aproximadamente 1,5 - 2 horas. Embora os perfis plasmáticos exibam uma ampla variabilidade interindividual, eles mostram boa reprodutibilidade em cada indivíduo.

Devido ao extenso metabolismo de primeira passagem, a biodisponibilidade sistêmica do Tartarato de Metoprolol em uma dose única oral é de aproximadamente 50%. Em administrações repetidas, a porção da dose disponível sistemicamente aumenta para aproximadamente 70%. A ingestão concomitante com alimentos pode aumentar a disponibilidade sistêmica da dose oral em aproximadamente 30-40%. A ligação do Tartarato de Metoprolol às proteínas plasmáticas é baixa, aproximadamente 5-10%.

O Tartarato de Metoprolol sofre metabolismo oxidativo no fígado primariamente pela isoenzima CYP2D6. Três principais metabólitos foram identificados, entretanto nenhum deles tem efeito betabloqueador de importância clínica.

Mais de 95% da dose oral pode ser recuperada na urina. Aproximadamente 5% da dose administrada é excretada na urina como fármaco inalterado, podendo aumentar para até 30% em casos isolados. A meiavida de eliminação do Tartarato de Metoprolol no plasma é em média de 3,5 horas (valores extremos em: 1 e 9 horas). A velocidade de depuração total é de aproximadamente 1 L/min.

Os pacientes idosos não apresentam alterações significativas na farmacocinética do Tartarato de Metoprolol em comparação com pessoas jovens. A biodisponibilidade sistêmica e eliminação do Tartarato de Metoprolol não são alteradas em pacientes com função renal reduzida. Entretanto, a excreção dos metabólitos é reduzida. Foi observado um acúmulo significativo dos metabólitos em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 mL/min. Esse acúmulo de metabólitos, entretanto, não aumenta o efeito betabloqueador.

A farmacocinética do Tartarato de Metoprolol é pouco afetada pela diminuição da função hepática. Entretanto, em pacientes com cirrose hepática grave e derivação porto-cava, a biodisponibilidade do Tartarato de Metoprolol pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida. Os pacientes com anastomose porto-cava apresentaram uma depuração total de aproximadamente 0,3 L/min e valores da área sob a curva de concentração plasmática versus tempo (AUC) até 6 vezes maiores do que em indivíduos sadios.

Não há achados relevantes.

Fonte do conteúdo

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Seloken.

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