Sulfato de Polimixina BBula do Princípio Ativo

Sulfato de Polimixina B - Para que serve?

Sulfato de Polimixina B: Contraindicação de uso

Este medicamento é contraindicado em caso de hipersensibilidade às polimixinas.

Categoria de risco para mulheres grávidas (ANVISA-RE 1548/03): C.

A segurança do uso da droga durante a gravidez não foi estabelecida, portanto seu uso só deve ser feito nestes casos avaliando-se o fator risco-benefício.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Sulfato de Polimixina B: Posologia e como usar

Reconstituíção

Diluição

Administração

Forma de Administração

Modo de Usar

Intravenoso

2 mL

24 h em temperatura ambiente (15°C e 30°C)

72 h sob refrigeração
(2°C e 8°C)

300 mL a 500 mL

24 h em temperatura
ambiente (15°C e 30°C)

72 h sob refrigeração
(2°C e 8°C)

Reconstituir 1 frasco de
Sulfato de Polimixina B (sulfato de polimixina B) em 2 mL de Glicose 5%, Água estéril para injeção ou Soro Fisiológico, e em seguida diluir em 300 a 500mL de Glicose 5% ou Soro Fisiológico para uma
infusão intravenosa contínua

Soro fisiológico 0,9%

Glicose 5%

Glicose 5%

Intratecal

24 h em temperatura
ambiente (15°C e 30°C)

72 h sob refrigeração (2°C e 8°C)

Para obter uma
concentração de 50.000
UI/mL, reconstituir 1
frasco de Sulfato de Polimixina B (sulfato de polimixina B) em 2 mL de NaCl 0,9% e transferir para uma seringa contendo 8 mL da mesma solução e administrar lentamente

Intramuscular*

2 mL

24 h em
temperatura
ambiente (15°C e 30°C)

72 h sob refrigeração
(2°C e 8°C)

Reconstituir 1 frasco de
Sulfato de Polimixina B (sulfato de polimixina B) em 2 mL de água estéril para injeção ou soro fisiológico ou hidrocloridrato de procaína
1% e administrar lentamente

Soro fisiológico 0,9%

Hidrocloridrato de procaína 1%

*Não é recomendada rotineiramente devido à dor severa no local da injeção, particularmente em crianças e neonatos.

Posologia do Sulfato de Polimixina B

15.000 a 25.000 UI/Kg peso corpóreo/dia em indivíduos com função renal normal. Esta quantidade deve ser reduzida em 15.000 UI/Kg de peso para indivíduos com comprometimento renal. Infusões podem ser dadas a cada 12 horas; entretanto, a dose total diária não deve exceder 25.000 UI/Kg/dia.

Neonatos com função renal normal podem receber acima de 40.000 UI/Kg/dia sem efeitos adversos.

25.000 a 30.000 UI/Kg/dia. Esta dose deve ser reduzida na presença de comprometimento renal. A dosagem pode ser dividida e administrada em intervalos de 4 a 6 horas.

Neonatos com função renal normal podem receber acima de 40.000 UI/Kg/dia sem efeitos adversos.

Nota: doses mais altas que 45.000 UI/Kg/dia tem sido utilizados em estudos clínicos limites para tratamento de crianças prematuras e recém-nascidas com septicemia causada por P. aeruginosa .

A dose recomendada é 50.000 UI uma vez ao dia intratecal, durante 3-4 dias, e então 50.000 UI uma vez ao dia por pelo menos 2 semanas após as culturas do fluído cérebro-espinhal se apresentarem negativas e a concentração de glicose voltar ao normal.

20.000 UI uma vez ao dia por 3-4 dias ou 25.000 UI uma vez ao dia todos os outros dias. Continuar com uma dose de 25.000 UI uma vez ao dia por pelo menos 2 semanas após as culturas do fluído cérebroespinhal apresentarem negativas e a concentração de glicose voltar ao normal.

Em pacientes com a função renal comprometida, os seguintes ajustes de dose são sugeridos:

Clearence da creatina

Dose

Normal ou > 80% do normal

2,5 mg/Kg por dia

< 80 % a > 30% do normal

Primeiro dia: 2,5 mg/Kg/dia. Sequência de tratamento diariamente: 1,0 – 1,5 mg/Kg/dia

< 25% do normal

Primeiro dia: 2,5 mg/Kg/dia. A cada 2 – 3 dias após o início: 1,0 – 1,5 mg/Kg/dia

Anúria

Primeiro dia: 2,5 mg/Kg/dia. A cada 5 – 7 dias após o início: 1,0 mg/Kg/dia

Sulfato de Polimixina B - Reações Adversas

Reações neurotóxicas podem se manifestar por irritabilidade, fraqueza, sonolência, ataxia, parestesia perioral, formigamento das extremidades e turvação da visão.

Estes sintomas estão frequentemente associados com altos níveis plasmáticos da droga encontrados em pacientes com função renal deficiente e/ou nefrotoxicidade.

A neurotoxicidade do sulfato de polimixina B pode resultar em paralisia respiratória decorrente do bloqueio neuromuscular, especialmente quando a droga é administrada logo após anestesia ou relaxantes musculares.

Albuminúria; cilindruria; azotemia e aumento dos níveis plasmáticos sem aumento na dosagem.

Rubor facial; vertigem progredindo a ataxia; sonolência; parestesia periférica; apnéia devido ao uso concomitante de relaxantes musculares curariformes, outras drogas neuro-tóxicas, ou superdosagem; sinais de irritação das meninges na administração intratecal, por ex: febre , dor de cabeça pescoço rígido e aumento na contagem de células e proteínas no fluído cérebro-espinhal.

Febre; rash cutâneo ( urticária ); dor (severa) nos locais da injeção intramuscular; tromboflebite nos locais da injeção intravenosa e hiperpigmentação cutânea.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos - VIGIMED, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/vigimed, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Sulfato de Polimixina B: Interações medicamentosas

O uso concomitante ou sequência do sulfato de polimixina B com outras drogas neurotóxicas e/ou nefrotóxicas, particularmente bacitracina, estreptomicina, neomicina, canamicina, gentamicina, tobramicina , amicacina, cefaloridina, paromomicina, viomicina e colistina deve ser evitado.

Evitar o uso concomitante de relaxantes musculares curarínicos e outras drogas neurotóxicas (éter, tubocurarina, succinilcolina, galamina, decametano, e citrato de sódio ), pois podem precipitar a depressão respiratória. Se algum sinal de paralisia respiratória ocorrer, deve-se monitorar a função respiratória, e descontinuar a terapia com a droga.

Sulfato de Polimixina B: Precauções

Clostridium difficile associado à diarréia (CDAD – doença associada ao Clostridium difficile ) tem sido reportado com o uso de quase todos os agentes antibacterianos, incluindo a polimixina B e podem alcançar gravidade de uma leve diarréia à colite fatal. O tratamento com agentes antibacterianos altera a flora normal do cólon permitindo o crescimento de C. difficile .

C. difficile produz as toxinas A e B que contribuem para o desenvolvimento de CDAD. Hipertoxinas produzem cepas de C. difficile que causam aumento de morbidade e mortalidade. Estas infecções podem ser refratárias para a terapia antimicrobiana e podem necessitar de colectomia. CDAD pode ser considerado em todos os pacientes que apresentam diarréia seguida do uso do antibiótico.

Um cauteloso estudo médico é necessário desde que tenha sido reportado a ocorrência de CDAD mais de 2 meses após a administração de agentes antibacterianos.

Se o CDAD é suspeito ou confirmado, o uso de antibiótico contínuo não direcionado contra C. difficile pode precisar ser descontinuado. O gerenciamento de fluído e eletrólito, suplementação de proteína, tratamento antibiótico de C. difficile , e avaliação cirúrgica devem ser instituídos como clinicamente indicado.

Em infecções das meninges, o Sulfato de Polimixina B deve ser administrado apenas por via intratecal.

O Sulfato de Polimixina B deve ser administrado por via intramuscular e/ou por via intratecal somente em pacientes hospitalizados com constante supervisão médica.

Para reduzir o desenvolvimento de bactérias resistentes a medicamentos e manter a eficácia de Sulfato de Polimixina B e outros fármacos antibacterianos, Sulfato de Polimixina B deve ser usado apenas para tratar infecções confirmadas ou com grande suspeita de serem provocadas por bactérias. Quando tiver informação sobre a cultura e sensibilidade, ela deve ser considerada na seleção ou modificação da terapia antibacteriana. Na ausência de tais dados, os padrões epidemiológicos e de sensibilidade locais podem contribuir para a seleção empírica da terapia.

Quando o Sulfato de Polimixina B é prescrito para tratamento de infecções bacterianas, os pacientes devem saber que embora seja comum sentir-se melhor no curso da terapia, a medicação deve ser tomada exatamente conforme prescrito. Doses puladas ou não completas no curso da terapia podem diminuir a eficácia do tratamento imediato e aumentar a probabilidade de desenvolvimento de resistência da bactéria e não será tratável por Sulfato de Polimixina B ou outro medicamento antibacteriano no futuro.

Diarreia é um problema comum causado pelos antibióticos que usualmente desaparece quando o antibiótico é descontinuado. Às vezes após início do tratamento com antibióticos, os pacientes podem desenvolver fezes aquosas e com sangue (com ou sem cólicas estomacais e febre) mesmo mais tarde com dois ou mais meses após ter tomado a última dose do antibiótico. Se isto ocorrer, os pacientes devem procurar o médico o quanto antes.

O limiar da função renal deve ser determinado anteriormente ao início da terapia, com freqüente monitoramento da função renal e o nível plasmático da droga durante a terapia parenteral.

A função renal deve ser cuidadosamente determinada, em pacientes com problemas renais e retenção de compostos nitrogenados devem utilizar uma dosagem reduzida da droga.

Pacientes com nefrotoxicidade devido ao sulfato de polimixina B frequentemente apresentam albuminúria, perda celular, e azotemia. Diminuição do fluxo urinário (oliguria), e um BUN (Blood Urea Nitrogen – Nitrogênio Uréico Sanguíneo) crescente, são indicativos para uma interrupção do tratamento com a droga.

Uso por via intramuscular não é recomendado devido ao fato de esta via causar dor intensa no local da injeção, particularmente em crianças. Esta via só deve ser usada se for a única disponível.

Assim como outros antibióticos, o uso do sulfato de polimixina B pode ocasionar uma seleção de crescimento de microorganismos não susceptíveis, incluindo fungos. Portanto, se ocorrer super infecção, uma terapia apropriada deve ser instituída.

Foi reportada neurotoxicidade, caracterizada por tontura , confusão, sonolência e distúrbios visuais após a administração parenteral.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Categoria de risco para mulheres grávidas (ANVISA-RE 1548/03): C.

A segurança do uso da droga durante a gravidez não foi estabelecida, portanto seu uso só deve ser feito nestes casos avaliando-se o fator risco-benefício.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

A polimixina B pode ser utilizada em crianças, de acordo com a orientação do médico.

A polimixina B pode ser utilizada em idosos, desde que a função renal esteja monitorada e não haja histórico de comprometimento renal.

Sulfato de Polimixina B: Ação da substância no organismo

Resultados de Eficácia

A polimixina B possui ação bactericida contra quase todos os bacilos Gram-negativos, com exceção de Proteus sp. As polimixinas aumentam a permeabilidade de membrana da célula bacteriana.

Todas as bactérias Gram-positivas, fungos e cocos Gram-negativos, N. gonorrhoeae, N. meningitidis , possuem resistência ao sulfato de polimixina B.

Os resultados de eficácia podem ser encontrados na literatura: Matthew E. Falagas and Sofia K. Kasiakou – Clinical Infectious Diseases 2005;42:1819.

Características Farmacológicas

O sulfato de polimixina B é um dos grupos de antibióticos polipeptídicos básicos derivados da polymyxa B (B aerosporus ). O sulfato de polimixina B é o sal sulfato das polimixinas B1 e B2, que são produzidos pelo crescimento do Bacillus polymyxa (Prazmowski) Migula (Fam. Bacillacea). Tem uma potência de não menos que 6000 UI/mg de polimixina B, calculados em base anidra.

Na literatura médica, freqüentemente as doses são administradas com base na equivalência em peso da polimixina B base. Cada miligrama de polimixina B base é equivalente a 10.000 UI de polimixina B, e cada micrograma de polimixina B base é equivalente a 10 UI de polimixina B.

Utilizando-se o método de Kirby-Bauer de susceptibilidade em disco, um disco de 300 UI de polimixina B deve apresentar um halo de inibição superior a 11 mm, quando testado contra cepas de bactérias susceptíveis à polimixina B.

O sulfato de polimixina B não é absorvido no trato gastro-intestinal.

Uma vez que o fármaco perde cerca de 50% de sua atividade na presença do soro, os níveis sanguíneos são baixos. Repetidas injeções podem causar um efeito cumulativo. Os níveis plasmáticos tendem a ser maiores em idosos e crianças. A difusão tissular é pequena e a droga é excretada lentamente pelos rins e não atravessa a barreira hematoencefálica. Em doses terapêuticas, o sulfato de polimixina B pode causar certa nefrotoxidade com leve lesão tubular.

Fonte do conteúdo

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Bedfordpoly-B (apresentação pó liofilizado para solução injetável 500.000 UI).

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