RilmenidinaBula do Princípio Ativo

Rilmenidina - Para que serve?

Rilmenidina é indicado para o tratamento da hipertensão arterial.

Rilmenidina: Contraindicação de uso

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Rilmenidina: Posologia e como usar

A posologia recomendada é de 1 comprimido por dia em uma única tomada pela manhã.

No caso de resultados insatisfatórios após um mês de tratamento, a posologia poderá ser aumentada para 2 comprimidos por dia, em duas tomadas (1 comprimido pela manhã e outro à noite), no início das refeições.

Pela sua boa aceitabilidade clínica e biológica, Rilmenidina pode ser administrado no paciente hipertenso idoso. No paciente portador de insuficiência renal, se o clearance da creatinina for superior a 15 mL/min, nenhuma modificação posológica é necessária, a princípio. O tratamento pode ser mantido indefinidamente.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Rilmenidina - Reações Adversas

Na dose de 1 mg em uma tomada diária, no decorrer dos estudos controlados, a incidência das reações adversas é comparável às observadas com o placebo.

Na dose de 2 mg por dia, os estudos controlados comparativos versus clonidina na dose de (0,15 a 0,30 mg / dia) ou alfa-metildopa na dose de 500 a 1000 mg / dia, demonstraram que a incidência das reações adversas com o uso de Rilmenidina foi significativamente inferior àquelas observadas com o uso da clonidina ou da alfametildopa.

Classe sistema de órgãos

Sintomas

Alterações de ordem psiquiátrica

Ansiedade

Depressão

Insônia

Alterações no sistema nervoso

Sonolência

Dor de cabeça

Tontura

Comum

Desconhecida

Comum

Ondas de calor

Hipotensão orstática

Dor Epigástrica

Boca seca

Diarreia

Constipação

Incomum

Alterações na pele e tecido subcutâneo

Prurido

Eupção Cutânea

Alterações no tecido musculoesquelético e conectivo

Espasmos musculares

Alterações no sistema reprodutivo e mamário

Comum

Disfunção sexual

Alterações gerais e condições no local de administração

Astenia

Fadiga

Edema

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm , ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Rilmenidina: Interações medicamentosas

Aumento do risco de arritmias ventriculares, particularmente torsades de pointes.

Álcool aumenta o efeito sedativo dessas substâncias. A vigilância prejudicada pode tornar perigosa a condução de veículos e utilização de máquinário. Bebidas alcóolicas e medicamentos contendo álcool devem ser evitados.

Redução central do tônus simpático e efeito vasodilatador de agentes anti-hipertensivos de ação central que pode ser prejudicial em pacientes com insuficiênciacardíaca em tratamento com beta-bloqueadores e vasodilatadores.

A atividade anti-hipertensiva do Rilmenidina pode ser parcialmente antagonizada.

Aumento da depressão central. A vigilância prejudicada pode tornar perigosa a condução de veículos e a utilização de máquinário.

Aumento do efeito anti-hipertensivo. A pressão arterial deve ser monitorada e a dosagem do agente anti-hipertensivo ajustada se necessário.

A pressão arterial pode aumentar significativamente se o tratamento como o agente anti-hipertensivo central for descontinuado abruptamente. A descontinuação abrupta do tratamento deve ser evitada. O monitoramento clínico é necessário.

Aumento do risco de arritmias ventriculares, particularmente torsades de pointes. Monitoramento clínico e eletrocardiográfico.

A atividade anti-hipertensiva do Rilmenidina pode ser parcialmente antagonizada.

A atividade anti-hipertensiva do Rilmenidina pode ser parcialmente antagonizada.

Potencialização do efeito hipotensivo. Aumento do risco de hipotensão ortostático.

Aumento do risco de hipotensão. Risco aumentado da hipotensão ortostática.

Aumento do efeito anti-hipertensivo.

Efeito anti-hipertensivo reduzido (retenção de água/sódio através de corticosteroides).

Aumento do efeito anti-hipertensivo e risco de hipotensão ortostática (efeito cumulativo).

Derivados da morfina ( analgésicos , agentes antitussígenos e terapia de reposição), neurolépticos, barbitúricos, benzodiazepínicos, ansiolíticos além de benzodiazepínicos (meprobamato, por exemplo), hipnóticos, neurolépticos, antidepressivos sedativos ( amitriptilina , doxepina, mianserina , mirtazapina , trimipramina), antagonistas H 1 com efeito sedativo, outros anti-hipertensivos de ação central, baclofeno , talidominda, pizotifeno , indoramina.

Aumento depressão do sistema nervoso central . A condução de veículos e maquinário pode ser perigosa devido ao efeito na concentração.

Aumento do risco de hipotensão, particularmente ortostática.

Risco aumentado de hipotensão ortostática.

Rilmenidina: Precauções

Nenhum estudo específico para avaliação dos efeitos na habilidade de dirigir e uso de máquinas foi realizado.

Entretanto, considerando que sonolência é uma reação adversa comum, pacientes devem ser avisados quanto à habilidade de dirigir um carro ou operar um maquinário.

Não existem dados ou estes são limitados (menos que 300 desfechos) para o uso de Rilmenidina em mulheres grávidas.

Estudos em animais não indicaram efeitos danosos direto ou indiretamente relacionados à toxicidade reprodutiva.

O uso de Rilmenidina não é recomendado durante a gravidez.

É desconhecido se rilmenidina/metabólitos são excretados no leite humano. Dados disponíveis de farmacodinâmica/toxicológicos em animais demostraram a excreção de rilmenidina e/ou seus metabólitos no leite.

Um risco de exposição não pode ser excluído em lactentes alimentados com leite materno.

O uso de Rilmenidina não é recomendado durante a lactação.

Estudos de reprodução em ratos não demostraram nenhum efeito de Rilmenidina na fertilidade.

Advertências

A descontinuação abrupta do tratamento deve ser evitada. O tratamento deve ser descontinuado progressivamente com doses cada vez menores.

Como para todos os anti-hipertensivos, nos pacientes portadores de antecedentes vasculares recentes ( AVC , infarto do miocárdio), a administração de Rilmenidina deverá ser feita com acompanhamento médico permanente.

Devido ao risco de Rilmenidina diminuir a frequência cardíaca e desencadear bradicardia, o início do tratamento deve ser cuidadosamente considerado em pacientes com bradicardia existente ou fatores de risco para bradicardia (por exemplo, em idosos, pacientes com síndrome da doença do nó sinusal, bloqueio átrio-ventricular AV, insuficiência cardíaca pré-existente, ou qualquer condição quando a freqüência cardíaca é mantida por um tom simpático excessivo). Monitoramento da frequência cardíaca, particularmente nas primeiras 4 semanas de terapia, deve ser garantida nestes pacientes.

O consumo de álcool não é recomendado durante o tratamento.

O uso de Rilmenidina em combinação com betabloqueadores utilizados no tratamento da insuficiência cardíaca (bisoprolol, carvedilol, metoprolol) não é recomendado.

O uso de Rilmenidina em combinação com inibidores da MAO não é recomendada.

Pacientes idosos devem ser alertados para o maior risco de queda devido a hipotensão ortostática.

O uso concomitante de Rilmenidina com oxibato de sódio não é recomendado.

Devido à presença da lactose, este medicamento é contraindicado em casos de galactosemia , síndrome de má absorção de glicose e galactose ou deficiência de lactase .

Rilmenidina: Ação da substância no organismo

Resultados de Eficácia

Os benefícios clínicos da Rilmenidina no tratamento da hipertensão arterial foram demonstrados através de vários estudos clínicos, desde o lançamento do produto no mercado.

A eficácia e tolerância de Rilmenidina foram avaliadas em estudo de 13 semanas em comparação com metildopa em pacientes com hipertensão leve à moderada. A avaliação foi realizada em monoterapia, e em casos onde a pressão arterial diastólica ultrapassava 90 mg era introduzida associação com hidroclorotiazida . Efeitos adversos foram significativamente de menor frequência no grupo tratado com Rilmenidina. Neste estudo Rilmenidina levou á um controle efetivo da pressão arterial comuma prevalência muito baixa de efeitos adversos.

Características farmacológicas

Rilmenidina, um composto oxazolínico com propriedades anti-hipertensivas age nas estruturas vasomotoras medulares e periféricas. Rilmenidina possui uma maior seletividade aos receptores imidazolínicos do que aos receptores cerebrais alfa-2-adrenérgicos, distinguindo-se dos agonistas alfa-2 de referência. Rilmenidina exerce uma ação anti-hipertensiva dose-dependente, no rato geneticamente hipertenso, que não está associada aos efeitos neurofarmacológicos centrais habitualmente observados nos tratamentos com os agonistas alfa-2, exceto quando em doses superiores à dose anti-hipertensiva nos animais. O efeito sedativo central é notadamente de menor intensidade.

Esta dissociação entre a atividade anti-hipertensiva e os efeitos neurofarmacológicos foi confirmada no homem. Rilmenidina exerce uma atividade anti-hipertensiva dose-dependente sobre a pressão arterial sistólica e diastólica com o paciente na posição deitada ou de pé. Em doses terapêuticas, 1 mg por dia em uma única tomada ou 2 mg por dia em duas tomadas, os estudos duplo-cego versus placebo e produto referência demonstraram a eficácia anti-hipertensiva de Rilmenidina na hipertensão arterial leve ou moderada. Esta eficácia é mantida por um período de 24 horas e durante o esforço. Os resultados foram confirmados em longo prazo sem o desenvolvimento de tolerância.

Na dose de 1 mg por dia, os estudos duplo-cego versus placebo demonstraram que Rilmenidina não modifica os testes de vigilância; a incidência dos efeitos colaterais (sonolência, secura da boca, constipação) não difere dos efeitos do placebo.

Na dose de 2 mg por dia, os estudos duplo-cego versus agonista alfa-2 de referência administrado na dose equihipotensiva demonstraram que a incidência dos efeitos colaterais é significativamente inferior em intensidade e em frequência com Rilmenidina.

A absorção da Rilmenidina é rápida. A concentração plasmática máxima, de 3,5 ng/mL, é atingida 1,5 a 2 horas após a absorção de uma dose única de 1 mg de Rilmenidina. A biodisponibilidade absoluta é de 100%, sem efeito de primeira passagem hepática.

As variações interindividuais são pequenas e a ingestão concomitante de alimentos não modifica a biodisponibilidade. A taxa de absorção não varia nas doses terapêuticas recomendadas.

A ligação às proteínas plasmáticas é inferior a 10% e o volume de distribuição é de 5 L/kg.

Rilmenidina é fracamente biotransformado. Os metabólitos são detectados sob a forma de traços na urina e são resultado da hidrólise do anel oxazolínico ou de sua oxidação. Estes metabólitos não possuem atividade agonista alfa-2.

65% da dose administrada é excretada sob a forma inalterada na urina. O clearance renal representa 2/3 do clearance total. A meia-vida de eliminação é de 8 horas e não é modificada pela dose administrada e nem pela administração repetida.

A duração da ação farmacológica é longa, a atividade anti-hipertensiva se mantém de forma significativa por 24 horas após a última tomada, no hipertenso tratado com a dose de 1 mg por dia.

Na administração repetida, o estado de equilíbrio é atingido no terceiro dia. Estudo dos níveis plasmáticos durante 10 dias demonstrou sua estabilidade.

O monitoramento em longo prazo das taxas plasmáticas no paciente hipertenso (tratamento durante 2 anos) demonstrou que as concentrações plasmáticas de Rilmenidina permaneceram estáveis.

Estudos de farmacocinética nos pacientes idosos, com mais de 70 anos, mostram uma meia-vida de eliminação de 12 horas.

Nos pacientes com insuficiência hepática, a meia-vida de eliminação é de 11 horas.

Nos pacientes com insuficiência renal, tendo em vista a eliminação essencialmente renal do Rilmenidina, uma redução da eliminação é observada, proporcionalmente à gravidade da insuficiência renal. Nos pacientes portadores de uma insuficiência renal grave ( clearance da creatinina inferior a 15 mL/min), a meia-vida de eliminação é de aproximadamente 35 horas.

Os dados não clínicos provenientes de estudos de toxicidade aguda, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade / mutagenicidade, potencial carcinogênico e toxicidade reprodutiva não revelaram riscos específicos para humanos.

Os efeitos indesejáveis no desenvolvimento peri e pós-natal (redução do peso no nascimento) só foram observados em doses tóxicas para a mãe.

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