Palmitato de PipotiazinaBula do Princípio Ativo

Palmitato de Pipotiazina - Para que serve?

Palmitato de Pipotiazina: Contraindicação de uso

Palmitato de Pipotiazina: Posologia e como usar

O tratamento geralmente é iniciado no hospital, porém também pode ser iniciado em pacientes ambulatoriais. Em muitos casos, a administração de pipotiazina é seguida após tratamento neuroléptico oral. Em pacientes que não receberam previamente tratamento neuroléptico, deve ser testada a tolerância a neurolépticos maiores (tanto com a forma oral ou pela via intramuscular). Apenas seringas de vidro devem ser utilizadas, devido à presença do componente oleoso da formulação.

As ampolas devem ser administradas exclusivamente pela via intramuscular profunda; não deve ser administrado por via intravenosa.

A dose inicial é de 100 mg, administrada por via intramuscular.

Dose média inicial de 12,5 mg (0,5 mL) por via intramuscular.

Dose média inicial de 25 mg (1 mL) por via intramuscular.

Dose média inicial entre 75 e 100 mg (entre 3 e 4 mL) por via intramuscular.

O intervalo médio entre as injeções, tanto para adultos como para crianças é de 30 dias. As doses acima descritas serão ajustadas de acordo com a resposta individual, podendo ser aumentadas ou diminuídas.

Idosos, pacientes com epilepsia , encefalopatia, alcoolismo ou desequilíbrio psicológico: a dose administrada deve ser inicialmente baixa (aproximadamente 25 mg) e gradualmente aumentada se necessário.

Palmitato de Pipotiazina - Reações Adversas

A intensidade de certas reações adversas varia de acordo com as propriedades farmacológicas do neuroléptico em particular.

Discinesias precoces ( torcicolo espasmódico, crises oculógiras, trismo, etc). Podem ocorrer discinesias tardias como consequência de tratamentos prolongados. Medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos são inativados e podem exacerbar os sintomas.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.

Palmitato de Pipotiazina: Riscos

Palmitato de Pipotiazina: Interações medicamentosas

Há antagonismo recíproco entre levodopa e neurolépticos. Pacientes com síndrome extrapiramidal recebendo tratamento neuroléptico não devem ser tratados com levodopa, pois esta pode causar inibição e perda da atividade neuroléptica. Um agente anticolinérgico deve ser usado para substituí-la. Em caso de necessidade de tratamento com neurolépticos em pacientes parkinsonianos tratados com levodopa, deve-se interromper o tratamento com levodopa, visto que a mesma pode agravar as alterações psicóticas e não apresenta ação sobre os receptores bloqueados pelos neurolépticos.

Inibição do efeito anti-hipertensivo da guanetidina devido à inibição da penetração da guanetidina nas fibras simpáticas (seu local de ação). Usar outro medicamento anti-hipertensivo.

Risco aumentado de arritmias ventriculares, particularmente “torsade de pointes”, devido aos efeitos eletrofisiológicos adicionais.

Aumento adicional na atividade anti-hipertensiva e risco de hipotensão ortostática. Para guanetidina, vide Associações Desaconselhadas.

Derivados morfínicos ( analgésicos e antitussígenos), a maioria dos anti-histamínicos H1, barbitúricos, benzodiazepínicos, ansiolíticos não-benzodiazepínicos, clonidina e substâncias relacionadas: aumento da depressão do sistema nervoso central que pode ter sérias consequências, especialmente na condução de veículos e operação de máquinas.

Antidepressivos imipramínicos, a maioria dos anti- histamínicos H1, medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida: agravamento dos efeitos atropínicos indesejáveis (como retenção urinária, constipação, secura da boca, etc).

Palmitato de Pipotiazina: Precauções

Acidente vascular cerebral : em estudos clínicos randomizados versus placebo realizados em uma população de pacientes idosos com demência e tratados com certas drogas antipsicóticas atípicas, foi observado um aumento de três vezes no risco de eventos cerebrovasculares. O mecanismo pelo qual ocorre este aumento de risco, não é conhecido. O aumento do risco com outras drogas antipsicóticas ou com outra população de pacientes não pode ser excluído. Pipotiazina deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco de acidentes vasculares cerebrais.

O tratamento com pipotiazlina deve ser imediatamente descontinuado em caso de febre inexplicada, pois a mesma pode ser um dos sinais da síndrome neuroléptica maligna descrita com o uso de neurolépticos, cujas manifestações clínicas incluem: palidez, hipertermia e alterações do sistema nervoso autônomo.

Embora este efeito dos neurolépticos possa ser de origem idiossincrática, a desidratação ou danos cerebrais orgânicos são fatores predisponentes.
Em caso de febre ou infecção, é recomendável a realização de hemograma devido à possibilidade de agranulocitose.

Deve-se iniciar o tratamento com pipotiazina em pacientes hospitalizados com a administração de doses baixas, prosseguindo o tratamento ambulatorial apenas sob rigorosa vigilância médica. Deve-se realizar rigorosa vigilância clínica e eventualmente eletroencefalografia em pacientes epilépticos, devido a possibilidade de diminuição do limiar epileptógeno.

Durante o tratamento com pipotiazina é altamente desaconselhável o uso de bebidas alcoólicas. pipotiazina pode ser utilizado com prudência em pacientes parkinsonianos que absolutamente necessitam de terapia neuroléptica.

Neurolépticos fenotiazínicos podem potencializar o prolongamento do intervalo QT, o que aumenta o risco de ataque de arritmias ventriculares graves do tipo “torsades de pointes”, que é potencialmente fatal (morte súbita). O prolongamento QT é exacerbado, em particular, na presença de bradicardia, hipopotassemia e prolongamento QT congênito ou adquirido (exemplo: fármacos indutores). Se a situação clínica permitir, avaliações médicas e laboratoriais devem ser realizadas para descartar possíveis fatores de risco antes do início do tratamento com um agente neuroléptico e conforme necessidade durante o tratamento.

Casos de tromboembolismo venoso, algumas vezes fatal, foram reportados com medicamentos antipsicóticos. Portanto, pipotiazina deve ser utilizado com cautela em pacientes com fatores de riscos para tromboembolismo.

Hiperglicemia ou intolerância à glicose foram relatadas em pacientes tratados com pipotiazina. Os pacientes com diagnóstico estabelecido de diabetes mellitus ou com fatores de risco para desenvolvimento de diabetes que iniciaram o tratamento com pipotiazina devem realizar monitoramento glicêmico apropriado durante o tratamento.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.

Estudos experimentais em animais não têm demonstrado evidências de potencial teratogênico. A teratogenicidade da pipotiazina ainda não foi avaliada em seres humanos. Assim como ocorre com outras fenotiazinas, os resultados de diferentes estudos epidemiológicos prospectivos são contraditórios no que concerne ao risco de malformação. Ainda não existem dados a respeito do efeito sobre o desenvolvimento cerebral fetal provocado pela administração de neurolépticos durante a gravidez. Consequentemente, o potencial teratogênico, se existe, parece ser pequeno. Recomenda-se, portanto, limitar a duração do tratamento com Pipotiazina durante a gestação.
Se possível, é recomendável no final da gravidez a diminuição da dose de neurolépticos (especialmente daqueles com atividade prolongada) e antiparkinsonianos, que potencializam os efeitos atropínicos dos neurolépticos.
As funções neurológicas e gastrintestinais do recém-nascido devem ser monitorizadas.

Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Recomenda-se que o médico realize o monitoramento e o tratamento adequado dos recém-nascidos de mães tratadas com pipotiazina.

Na ausência de estudos sobre a passagem de pipotiazina para o leite materno, desaconselha-se a lactação durante o tratamento com pipotiazina.

Deve-se ter cautela quando do uso de pipotiazina em:

Os pacientes, especialmente aqueles que dirigem veículos ou operam máquinas, devem ser advertidos sobre o risco de sonolência associado ao uso deste medicamento, principalmente no início do tratamento.

Durante o tratamento com Palmitato de Pipotiazina, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Palmitato de Pipotiazina: Ação da substância no organismo

Resultado de eficácia

Vários estudos documentaram a eficácia do palmitato de Palmitato de Pipotiazina na esquizofrenia crônica, em muitos casos permitindo serviços de base comunitária para pacientes anteriormente internados, e possibilitando uma terapia eficaz em pacientes que não toleram ou não respondem ao tratamento com decanoato ou enentato de flufenazina (Anon, 1983a; Villeneuve & Fontaine, 1980b; Singh & Saxena, 1979c; Imlah & Murphy, 1985a; Albert et al, 1980c; Bechelli & Hetem, 1981a; Gallant et al, 1975; Villeneuve et al, 1972).

A Palmitato de Pipotiazina parece ser mais benéfica na melhoria da socialização de pacientes esquizofrênicos (Brown-Thomsen, 1973a; Schlosberg & Shadmi, 1978a; Singh & Saxena, 1979c; Johnston & Niesink, 1979; Burch & Ayd, 1983a). O medicamento também tem sido benéfico na melhora de sintomas de agressividade, irritabilidade, distorção da percepção, agitação, desorganização conceitual e estado alucinatório. O medicamento produziu melhora quando adicionado à terapia de agente antipsicótico oral em pacientes não aderentes ou não responsivos. Doses habituais de prevenção de recaída são de 100 a 175 miligramas por via intramuscular aplicadas mensalmente; no entanto, doses de até 600 miligramas por via intramuscular, aplicadas mensalmente, têm sido administradas em alguns pacientes resistentes a doses mais baixas, sem aumento de efeitos colaterais.

O palmitato de Palmitato de Pipotiazina foi eficaz em 5 de 7 pacientes com esquizofrenia crônica, tratados com doses de 75 a 200 miligramas por via intramuscular a cada 3 a 4 semanas, por períodos de 2 a 8 anos (média de 6,3 anos) (Villeneuve & Fontaine, 1980b). Recaídas sem psicopatologia ativa foram relatadas em 5 pacientes, enquanto que outros dois foram considerados falhas no tratamento. Sintomas extrapiramidais ocorreram em 7 pacientes em algum momento durante a terapia; no entanto, eles foram considerados leves e foram controlados com medicação antiparkisoniana. A Palmitato de Pipotiazina foi avaliada por períodos de 1 a 39 meses, em 48 pacientes com esquizofrenia crônica (Bechelli & Hetem, 1981a). Os pacientes receberam 12,5 a 100 miligramas por via intramuscular, mensalmente, para avaliar a terapia de manutenção em uma clínica particular. Os pacientes foram avaliados para sintomatologia florida, melhora nas relações sociais e familiares e retorno às atividades normais. Grande melhoria foi relatada em 39% dos pacientes com melhora moderada em 55% dos pacientes que receberam terapia ininterrupta.

Administração de longo prazo de palmitato de Palmitato de Pipotiazina (75 miligramas a cada 4 semanas) foi relatada como eficaz na manutenção de resposta clínica em 11 pacientes esquizofrênicos, durante um período médio de dez anos e nove meses (Imlah & Murphy, 1985a).

Características farmacológicas

Palmitato de Pipotiazina é um neuroléptico fenotiazínico de ação prolongada; “biotransformada”, liberada lenta e progressivamente, por hidrólise do éster, a partir do local de aplicação da injeção.

A principal diferença entre Palmitato de Pipotiazina e o éster palmítico encontra-se na farmacocinética que permite a substituição da forma oral administrada diariamente para a forma injetável, administrada a cada 4 semanas.
Palmitato de Pipotiazina é eliminado como biotransformada na urina e, sobretudo nas fezes através da excreção biliar.

Palmitato de Pipotiazina: Interacao com alimentos

Os efeitos sedativos dos neurolépticos são acentuados pelo álcool. Deve-se evitar o uso de bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool em sua composição.

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