Maleato de MetilergometrinaBula do Princípio Ativo

Maleato de Metilergometrina - Para que serve?

Controle ativo do terceiro estágio do trabalho de parto (com a finalidade de promover a separação da placenta e reduzir a perda de sangue).

Tratamento da subinvolução do útero, da loquiometria e da hemorragia puerperal.

Maleato de Metilergometrina: Contraindicação de uso

Este medicamento é contraindicado para uso por gestantes.

Este medicamento pertence à categoria de risco na gravidez C, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Maleato de Metilergometrina não deve ser utilizado para indução ou potencialização do trabalho de parto.

Maleato de Metilergometrina: Posologia e como usar

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Injeção intramuscular (i.m.) é a via de administração recomendada. Quando administrada por via intravenosa (i.v.), a dose deve ser administrada lentamente durante um período não inferior a 60 segundos.

1 mL (0,2 mg) em injeção intramuscular ou 0,5 a 1 mL (0,1 a 0,2 mg) por administração de injeção intravenosa lenta, após a saída do ombro anterior ou, o mais tardar, imediatamente após o nascimento da criança. A expulsão da placenta, que é normalmente separada pela primeira forte contração após a administração de Maleato de Metilergometrina, deverá ser auxiliada manualmente mediante manobras compressivas sobre o fundo do útero.

Em caso de parto sob anestesia geral, a dose recomendada é de 1 mL (0,2 mg) por injeção i.v. lenta.

Injeção intramuscular (i.m.) é a via de administração recomendada. Quando administrada por via intravenosa (i.v.), a dose deve ser administrada lentamente durante um período não inferior a 60 segundos.

1 mL (0,2 mg) em injeção intramuscular ou 0,5 a 1 mL (0,1 a 0,2 mg) em injeção intravenosa lenta. A dose pode-se repetir a cada 2 a 4 horas e, quando necessário, até 5 doses dentro de 24 horas.

(1 a 2 drágeas -0,125 a 0,25 mg-por via oral) ou 0,5 a 1 mL (0,1 a 0,2 mg) em injeção subcutânea ou intramuscular, até 3 vezes ao dia e geralmente por até 5 dias.

Posologia para populações especiais

Cautela deve ser exercida na presença de insuficiência da função renal ou hepática.

Maleato de Metilergometrina - Reações Adversas

As reações adversas estão listadas pelo sistema de classes de órgãos MedDRA. Em cada sistema de classe, as reações adversas estão classificadas por sua frequência, com a mais frequente primeiro. Em cada grupo de frequência, as reações adversas estão classificadas em ordem decrescente de gravidade. Além disso, a categoria de frequência correspondente para cada reação adversa é baseada na seguinte convenção (CIOMS III):

Reações anafiláticas.

Cefaleia .

Tontura e convulsão .

Alucinações.

Ruídos nos ouvidos.

Dor no peito .

Bradicardia, taquicardia, palpitações.

Infarto do miocárdio, arteriospasmo coronariano.

Hipertensão.

Hipotensão.

Vasoconstrição, vasoespasmo, espasmo arterial.

Tromboflebite.

Congestão nasal.

Vômitos , náuseas.

Diarreia .

Erupções cutâneas.

Hiperidrose .

Espasmos musculares.

Dores abdominais (causadas por contrações uterinas).

As seguintes reações adversas são derivadas de experiência pós-comercialização com Maleato de Metilergometrina a partir de relatos espontâneos e casos de literatura. Uma vez que estas reações foram relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, não é possível estimar sua frequência, que é, portanto, classificada como desconhecida. As reações adversas estão listadas pelo sistema de classes de órgãos MedDRA. Em cada sistema de classe de órgãos, as reações adversas a medicamentos estão classificadas em ordem decrescente de gravidade.

Acidente cerebrovascular, parestesia .

Fibrilação ventricular, taquicardia ventricular, angina pectoris , bloqueio atrioventricular.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Maleato de Metilergometrina: Interações medicamentosas

Alcaloides do ergot são substratos do CYP3A.

O uso concomitante de Maleato de Metilergometrina e inibidores potentes do CYP3A, como os antibióticos macrolídeos (por exemplo, troleandomicina, eritromicina , claritromicina ), protease do HIV ou inibidores da transcriptase reversa (por exemplo, ritonavir , indinavir , nelfinavir, delavirdina) ou antifúngicos azois (por exemplo, cetoconazol , itraconazol , voriconazol ) deve ser evitado, uma vez que pode resultar em uma exposição aumentada a metilergometrina e toxicidade ao ergot (vasoespasmo e isquemia das extremidades e outros tecidos).

O uso concomitante de bromocriptina e Maleato de Metilergometrina no puerpério não é recomendado, pois metilergometrina pode potencializar o efeito vasoconstritor de outros alcaloides de ergot .

Prostaglandinas (por exemplo, sulprostone, dinoprostona , misoprostol ) facilitam a contração do miométrio, portanto, Maleato de Metilergometrina pode potencializar a ação uterina das prostaglandinas e vice-versa. O uso concomitante com estes fármacos não é recomendado.

Cautela é requerida ao utilizar Maleato de Metilergometrina concomitantemente com inibidores menos potentes do CYP3A, uma vez que isto pode resultar na exposição aumentada a metilergometrina (por exemplo, cimetidina , delavirdina, suco de grapefruit , quinupristina e dalfopristina).

Deve-se ter cautela quando Maleato de Metilergometrina for utilizado simultaneamente a outros vasoconstritores ou outros alcaloides do ergot . Metilergometrina pode potencializar os efeitos vasoconstritores/vasopressores de outras drogas, tais como triptanos (receptores agonistas 5HT1B/1D), simpatomiméticos (inclusive aqueles utilizados em anestesia local) ou outros alcaloides do ergot .

Deve-se ter cautela quando Maleato de Metilergometrina é usado simultaneamente com betabloqueadores. Administração concomitante com betabloqueadores pode potencializar a ação vasoconstritora dos alcaloides de ergot .

Anestésicos, como halotanos e metoxifluoranos, podem reduzir o potencial ocitócico de Maleato de Metilergometrina.

Drogas (por exemplo, nevirapina , rifampicina ) que são fortes indutores do CYP3A4 são prováveis de diminuir a ação farmacológica de Maleato de Metilergometrina.

Metilergometrina induz vasoconstrição e pode reduzir o efeito do trinitrato de glicerina e outras drogas antianginosas.

Maleato de Metilergometrina: Precauções

Quando a apresentação é pélvica ou em outros casos de apresentações anormais, Maleato de Metilergometrina não deve ser administrado antes que o nascimento da criança esteja finalizado e, em gravidez múltipla, somente após nascer a última criança.

O controle ativo do terceiro estágio de parto requer supervisão obstétrica.

Injeção intramuscular é a via de administração recomendada. As injeções intravenosas devem ser administradas lentamente por um período de no mínimo 60 segundos, com monitoramento cauteloso da pressão sanguínea. A injeção intra ou periarterial deve ser evitada.

Deve-se ter cautela na presença de hipertensão leve ou moderada (Maleato de Metilergometrina é contraindicado na hipertensão grave) ou em distúrbios da função hepática ou renal.

Pacientes com doença arterial coronariana ou com fatores de risco para doença arterial coronariana (por exemplo, tabagismo , obesidade , diabetes , colesterol alto) podem ser mais suscetíveis ao desenvolvimento de isquemia miocárdica e infarto associado à metilergometina induzida por vasoespasmo.

Administração acidental a recém-nascidos foi reportada. Nestes casos de sobredose neonatal acidental, sintomas como depressão respiratória, convulsões, cianose e oligúria foram relatados. Além disso, tem sido relatada encefalopatia em lactentes que apresentaram sinais e sintomas, tais como irritabilidade, agitação e letargia. O tratamento deve ser sintomático, nos casos mais graves suporte respiratório e cardiovascular foi necessário. Casos fatais foram relatados na ausência de tratamento adequado.

Maleato de Metilergometrina drágeas contém lactose. Pacientes com raros problemas hereditários de intolerância a galactose, deficiência grave de lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar Maleato de Metilergometrina drágeas.

O uso de Maleato de Metilergometrina na gravidez é contraindicado devido à potente atividade uterotônica.

Tem sido demonstrado que Maleato de Metilergometrina pode reduzir a secreção de leite, bem como ser excretado no leite materno. Foram observados casos isolados de intoxicação em lactentes cujas mães receberam o medicamento por vários dias. Um ou mais dos seguintes sintomas foram observados (desaparecendo com a suspensão da medicação): pressão arterial elevada, bradicardia ou taquicardia, vômito, diarreia, inquietude e convulsões.

Em virtude das possíveis reações adversas para a criança e pela redução da secreção do leite, não se recomenda usar Maleato de Metilergometrina durante a lactação. Mulheres não devem amamentar durante o tratamento com Maleato de Metilergometrina e pelo menos por 12 horas após a administração da última dose. O leite secretado durante este período deve ser descartado.

Metilergometrina pode causar vertigem e convulsões. Portanto, deve-se ter cautela ao dirigir veículos e/ou operar máquinas, especialmente durante o início do tratamento com Maleato de Metilergometrina.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Maleato de Metilergometrina: Ação da substância no organismo

Resultados da eficácia

Num estudo randomizado, duplo-cego, ativo-controlado, com 1.574 parturientes o uso de Maleato de Metilergometrina associado à ocitocina reduziu a taxa de hemorragia pós-parto na mesma proporção que o uso e misoprostol associado à ocitocina (3,5% [14/398] e 3,2% [13/404] respectivamente; P = NS). Esses dois grupos de tratamento apresentaram resultados superiores aos grupos tratados com misoprostol e ocitocina em monoterapia. As combinações de misoprostol + ocitocina e Maleato de Metilergometrina + ocitocina diminuíram a duração do terceiro período do trabalho de parto e reduziram a incidência de hemorragia pós-parto e a necessidade adicional de ocitócicos.

Em outro estudo prospectivo, aberto e ativo-controlado, 438 parturientes foram designadas para receber: ocitocina IV em bolo no final do 2 o estágio do trabalho de parto (n = 82); ocitocina IV em infusão continua no final do 2° estágio do trabalho de parto (n = 95); ocitocina IV em bolo após o 3 o estágio do trabalho de parto (n = 52); Maleato de Metilergometrina IV em bolo no final do 2° estágio do trabalho de parto (n = 70); Maleato de Metilergometrina IV em infusão contínua no final do 2° estágio do trabalho de parto (n = 79); e Maleato de Metilergometrina IV em bolo após o 3° estágio do trabalho de parto (n = 60).

A duração do 3° estágio do trabalho de parto no grupo tratado com Maleato de Metilergometrina IV em bolo imediatamente após a saída do ombro anterior do concepto (4,8 + 2,1 min) foi significantemente mais curta que a dos grupos tratados com Maleato de Metilergometrina e ocitocina IV em bolo após o 3o estágio do trabalho de parto (i.e. a expulsão da placenta) (6,4 + 3,0 e 6,3 + 2,5 min respectivamente; p < 0,01).

As necessidades de uso repetido de uterotônicos e as variações na concentração de hemoglobina não foram diferentes entre os 6 grupos de tratamento, e as taxas de eventos adversos foram baixas e semelhantes.

Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico: ocitócico.

Código ATC: G02A B01.

A metilergometrina, um derivado semissintético do alcaloide natural ergometrina, é um potente e específico agente uterotônico. Atua diretamente no músculo liso uterino e aumenta o tônus basal, a frequência e a amplitude das contrações rítmicas. Comparado com outros alcaloides do ergot , o efeito da metilergometrina no sistema nervoso central e no sistema cardiovascular é menos pronunciado. O efeito ocitócico forte e seletivo da metilergometrina resulta de suas ações específicas como agonista parcial e antagonista em receptores alfa-adrenérgicos, serotoninérgicos e dopaminérgicos. Todavia, isso não exclui totalmente o aparecimento de complicações vasoconstritoras.

O início da ação de Maleato de Metilergometrina ocorre dentro de 30 a 60 segundos após administração de injeção intravenosa, de 2 a 5 minutos após administração de injeção intramuscular e de 5 a 10 minutos após administração oral, mantendo-se por 4 a 6 horas.

Em estudos conduzidos em mulheres voluntárias sadias sob jejum, demonstrou-se que a absorção oral de 0,2 mg de Maleato de Metilergometrina foi rápida, atingindo uma concentração máxima plasmática (C máx ) de 3.243 ± 1.308 picograma/mL em um tempo de 1,12 ± 0,82 horas (t máx ). Para uma injeção de 0,2 mg por via intramuscular, observam-se os seguintes valores: C máx de 5.918 ± 1.952 picograma/mL e t máx de 0,41 ± 0,21 hora. A biodisponibilidade das drágeas foi equivalente a da solução i.m. administrada por via oral e dose-dependente após as administrações de 0,1; 0,2 e 0,4 mg.

Após a injeção i.m., a extensão da absorção foi aproximadamente 25% maior do que a da administração da dose oral.

Observou-se uma absorção gastrintestinal retardada (t máx de aproximadamente 3 horas) em mulheres que se encontravam em fase de pós-parto, sob tratamento contínuo com Maleato de Metilergometrina drágeas.

Após injeção i.v., a metilergometrina é rapidamente distribuída do plasma para os tecidos periféricos dentro de, no máximo, 2 a 3 minutos. Em mulheres voluntárias sadias, o volume de distribuição é de 56,1 ± 17,0 litros. Não se sabe se a droga atravessa a barreira hematoencefálica.

A metilergometrina é metabolizada principalmente no fígado . O caminho metabólico da droga ainda não foi pesquisado em seres humanos. Nos estudos in vitro, verificou-se N-desmetilação e hidroxilação do anel fenílico.

Em mulheres voluntárias sadias, após administração oral, o clearance (depuração) plasmático é de 14,4 ± 4,5 litros por hora e a meia-vida de eliminação é de 3,29 ± 1,31 horas. Um estudo em homens voluntários demonstrou que cerca de 3% da dose oral é eliminada como droga inalterada na urina. A droga é principalmente eliminada com a bile nas fezes. A metilergometrina é também secretada no leite materno. Após 1 hora da administração única oral de 250 microgramas de metilergometrina, a proporção leite/plasma foi de 0,18 +/- 0,03. A meia vida de metilergometrina reportada no leite é de 2,3 +/- 0,3 h.

Entramos em contato com você

Ganhe tempo com mais praticidade na gerenciamento da agenda, controle financeiro e prontuários eletônicos.