IvermectinaBula do Princípio Ativo

Ivermectina - Para que serve?

Ivermectina: Contraindicação de uso

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade à Ivermectina ou aos demais componentes deste medicamento.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com meningite ou outras afecções do Sistema Nervoso Central que possam afetar a barreira hematoencefálica, devido aos seus efeitos nos receptores GABA-érgicos do cérebro.

Este medicamento é contraindicado para uso por crianças com menos de 15 kg ou menores de 5 anos.

Ivermectina: Posologia e como usar

Os comprimidos de Ivermectina devem ser ingeridos com água.

Estudos mostraram doses entre 150 mcg/kg a 200 mcg/kg por dia, dose única, oral, dependendo do agente etiológico.

A dosagem recomendada de Ivermectina para o tratamento destas afecções numa única dose oral visa fornecer aproximadamente 200 mcg de Ivermectina por kg de peso corporal. Consulte a Tabela 1 para orientar-se em relação à dosagem. Em geral, não são necessárias outras doses. Contudo, devem ser feitos exames de fezes para acompanhamento (estrongiloidíase) e avaliações clínicas (demais afecções), para verificar a eliminação da infecção.

Tabela 1. Orientação de dosagem de Ivermectina para estrongiloidíase, filariose, ascaridíase, escabiose e pediculose

Dose oral única

15 a 24

½ comprimido

25 a 35

1 comprimido

36 a 50

1 ½ comprimidos

51 a 65

2 comprimidos

66 a 79

2 ½ comprimidos

≥ 80

200 mcg/kg

A dosagem recomendada de Ivermectina para o tratamento da oncocercose é uma dose oral única que visa fornecer aproximadamente 150 mcg de Ivermectina por quilo de peso corporal. Consulte a Tabela 2 para orientar-se em relação à dosagem. Em campanhas de distribuição em massa, inseridas em programas de tratamento internacional, o intervalo entre doses usado de forma mais comum foi de doze meses. No tratamento individual de pacientes, pode-se reconsiderar uma nova dosagem em intervalos de três meses.

Tabela 2. Orientação de dosagem de Ivermectina para a oncocercose

Peso corporal (kg)

15 a 25

½ comprimido

26 a 44

1 comprimido

45 a 64

1 ½ comprimidos

65 a 84

2 comprimidos

≥ 85

150 mcg/kg

Ivermectina - Reações Adversas

As reações adversas são, em geral, de natureza leve e transitória. Durante o tratamento com Ivermectina podem ocorrer raramente as seguintes reações: diarreia e náusea, astenia, dor abdominal, anorexia , constipação e vômitos .

Tontura , sonolência, vertigem e tremor.

Prurido, erupções e urticária .

As reações do tipo Mazzotti e oftálmicas, associadas ao tratamento da oncocercose ou à própria doença, não devem ser esperadas em pacientes com estrongiloidíase tratados com Ivermectina.

Estas reações são de frequência desconhecida.

As reações de hipersensibilidade resultantes da morte das microfilárias após o tratamento com Ivermectina provocam sintomas de reação do tipo Mazzotti: artralgia/sinovite, dor abdominal, aumento e sensibilidade dos nódulos linfáticos, principalmente os nódulos axilares, cervical e inguinal; prurido, edema , erupções, urticária e febre .

Reações oftálmicas durante o tratamento da oncocercose são raras e podem estar ligadas à doença. Estes efeitos secundários após o tratamento com Ivermectina, podem ser: sensação de anormalidades nos olhos, edema de pálpebra, uveíte anterior, conjutivite, limbite, queratite e coriorretinite ou coroidite. Raramente elas podem tornar-se graves ou são associadas com perda de visão e, de forma geral, são resolvidas sem a necessidade de tratamento com corticosteroides.

Edema facial e periférico, hipotensão ortostática e taquicardia. Cefaleia e mialgia relacionadas à droga ocorreram em menos de 1% dos pacientes.

A hipotensão (principalmente a hipotensão ortostática) e a exacerbação da asma brônquica foram relatadas desde a comercialização da droga em vários países.

Foram relatadas as seguintes anormalidades em testes de laboratório durante as experiências com o medicamento: eosinofilia transitória, elevação das transaminases e aumento da hemoglobina (1%). Leucopenia e anemia foram verificadas em um paciente.

Dados de um estudo multicêntrico, realizado dentro do Programa de Controle da Oncocercose, o qual tratou 50.929 pacientes, com dose única de Ivermectina, acompanhados por 72 horas pós tratamento; mostrou 2,4% de reações adversas moderadas e 0,24 % de reações severas (93 casos). As reações severas mais frequentes foram hipotensão postural sintomática e dispneia severa. Não houve nenhum caso de morte pós tratamento.

Dentro das reações adversas mais comuns, relatou-se: cefaleia, dor muscular, dispneia, dores pelo corpo, febre, reações cutâneas, náusea, anorexia, vômitos, edema face e membros.

Podemos dizer que as reações adversas severas são classificadas nesta população como: Infrequentes (incomuns) (˃ 1/1000 e ≤ 1/100 casos).

Referência:

Sole G, Remme J, Awadzi Ket al. Adverse reactions after large-scale treatment of onchocerciasis with ivermectin: combined results from eight community trials. Bull World Health Organ. 1989;67(6):707-19. PMID: 2633886

Em casos de eventos adversos, notifique à empresa e ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos - Vigimed, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/vigimed, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Ivermectina: Superdose

Foi observada letalidade significativa em camundongos e ratos após doses orais únicas de 25 a 50 mg/kg e de 40 a 50 mg/kg de ivermectina, respectivamente. Não foi observada letalidade significativa em cães após doses orais únicas de até 10 mg/kg. Nessas dosagens, observaram-se os seguintes sinais relacionados ao tratamento: ataxia, bradipneia, tremores, ptose, redução de atividade, vômitos e midríase. Na intoxicação acidental ou na exposição significativa a quantidades desconhecidas de formulações veterinárias de ivermectina em humanos, seja por ingestão, inalação, injeção ou exposição de áreas do corpo, os seguintes efeitos adversos foram relatados com maior frequência: erupção cutânea, edema, dor de cabeça, tontura, astenia, náusea, vômito e diarreia.

Entre outros efeitos adversos relatados estão convulsões, ataxia, dispneia, dor abdominal, parestesia e urticária. Massi, D. et al. publicaram um relato de caso na literatura africana em 2017 com paciente que, após dosagem repetida 15 dias após a dosagem de 150mcg/Kg, apresentou encefalopatia, obnubilação e cegueira bilateral. Em casos de intoxicação acidental, a terapia de apoio, quando indicada, deve incluir a administração parenteral de fluidos e eletrólitos, assistência respiratória (oxigênio e ventilação mecânica, quando necessário) e agentes hipertensores nos casos de hipotensão clinicamente significativa. Pode ser indicada a indução de vômitos e/ou lavagem gástrica o mais rápido possível, seguida de laxantes e outras medidas anti-envenenamento rotineiras, quando necessário, para evitar a absorção do produto ingerido.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Ivermectina: Interações medicamentosas

Não há relatos sobre interações medicamentosas com a Ivermectina; no entanto, deve ser administrada com cautela a pacientes em uso de drogas que deprimem o Sistema Nervoso Central.

Ivermectina: Precauções

Após o tratamento com drogas microfilaricidas, os pacientes com oncodermatite hiperreativa ( sowda ) podem apresentar maior probabilidade que outros de sofrer reações adversas severas, especialmente edemas e agravamento da oncodermatite.

O paciente deve ser lembrado da necessidade de submeter-se a exames de fezes repetidos para comprovar a ausência do parasita Strongyloides stercoralis.

O paciente deve ser lembrado de que o tratamento com Ivermectina não elimina os parasitas Onchocerca adultos e, portanto, normalmente é necessário repetir o acompanhamento, podendo ser requisitado um novo tratamento.

O paciente deve ser advertido de que a medicação elimina apenas as microfilárias e, portanto, não haverá reversão das alterações clínicas já existentes decorrentes dos parasitas adultos.

O paciente deve ser lembrado da necessidade de submeter-se a exames de fezes para acompanhamento e certificação de cura.

O paciente deverá ser reavaliado no intervalo de 1 a 2 semanas para certificar-se da cura. Nesses casos também devem ser tratados os contactantes infestados.

Dados históricos demonstram que as drogas microfilaricidas como citrato de dietilcarbamazina (DEC), podem causar reações cutâneas e/ou sistêmicas de variada gravidade (reações de Mazzotti) e reações oftálmicas em pacientes com oncocercose. Essas reações provavelmente se devem a respostas alérgicas e inflamatórias à morte das microfilárias. Pacientes com oncocercose tratados com a Ivermectina podem sofrer essas reações, além de possíveis reações adversas relacionadas com a própria droga.

O tratamento de severas reações de Mazzotti não foi submetido a estudos clínicos controlados. Hidratação oral, repouso, soluções salinas intravenosas e/ou corticosteroides parenterais foram usados no tratamento da hipotensão postural. Anti-histamínicos e/ou ácido acetilsalicílico foram usados na maioria dos casos leves a moderados.

Em pacientes imunocomprometidos (incluindo os portadores de HIV ) em tratamento de estrongiloidíase intestinal, pode ser necessário repetir a terapia. Estudos clínicos adequados e bem controlados não foram conduzidos nesses pacientes para a determinação da dosagem ótima. Vários tratamentos, com intervalos de duas semanas, podem ser necessários e a cura pode não ser conseguida. O controle de estrongiloidíase não intestinal nesses pacientes é difícil e pode ser útil a terapia supressiva, isto é, uma vez por mês.

Em pacientes imunocomprometidos (incluindo os portadores de HIV) em tratamento de sarna crostosa, pode ser necessário repetir a terapia.

As recomendações para pacientes idosos são semelhantes às destinadas aos pacientes adultos.

Como ainda não se dispõe de dados clínicos suficientes referentes ao tratamento de crianças menores de 5 anos ou com menos de 15 kg, o uso deste medicamento por pacientes desta faixa etária não deve ser realizado. Não foram estabelecidas a segurança e eficácia em crianças com menos de 15 kg ou menores de 5 anos.

Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. A Ivermectina está enquadrada na categoria de risco C.

A Ivermectina é excretada no leite materno em baixas concentrações. O tratamento de mães que planejam amamentar somente deve ser feito quando o risco de retardar o tratamento da mãe superar o possível risco para o lactente.

Não foram realizados estudos em longo prazo com animais para avaliar o potencial carcinogênico da Ivermectina. A Ivermectina não evidenciou sinais de genotoxicidade no ensaio de Ames para verificação de mutagenicidade microbiana in vitro com Salmonella typhimurium , variedades TA1535, TA1537, TA98 e TA100, com e sem ativação de sistema enzimático de fígado de rato, bem como em ensaios de citotoxicidade e mutagenicidade empregando linfoma de camundongo linhagem L5178Y e em ensaio de síntese de DNA com fibroblastos humanos.

A Ivermectina demonstrou ser teratogênica em camundongos, ratos e coelhos quando administrada em doses repetidas de 0,2; 8,1 e 4,5 vezes a dose máxima recomendada para humanos, respectivamente (baseada em mg/m 2 /dia). A teratogenicidade foi caracterizada nas três espécies testadas por fissuras palatinas. Observouse também deformação das patas dianteiras em coelhos. Esses efeitos foram obtidos somente com doses iguais ou próximas aos níveis tóxicos para as fêmeas prenhes. Portanto, a Ivermectina não parece ser seletivamente tóxica para o feto em desenvolvimento. A Ivermectina não teve efeitos adversos sobre a fertilidade de ratos em estudos com doses repetidas de até três vezes a dose máxima recomendada para humanos, de 200 mcg/kg (baseada em mg/m 2 /dia).

Ivermectina: Ação da substância no organismo

Resultados de Eficácia

A estrongiloidíase é uma infecção parasitária que pode desenvolver quadros clínicos graves e que, além do comprometimento intestinal, pode causar lesões cutâneas, broncopulmonares, hepáticas, biliares, miocárdicas e mesentéricas.

A eficácia da ivermectina no tratamento da estrongiloidíase tem sido demonstrada em vários estudos 1-3 . Marty et al 4 demonstraram eficácia superior da ivermectina em comparação com o albendazol no tratamento da estrongiloidíase e Torres et al 5 demonstraram a eficácia da ivermectina no tratamento da estrongiloidíase em pacientes imunodeprimidos.

A oncocercose é uma filariose que compromete a pele e o aparelho visual, causada por Onchocerca volvulus . É transmitida através de um vetor, o díptero simulídeo, conhecido popularmente como “pium” ou “borrachudo”.

A eficácia da Ivermectina no tratamento da oncocercose tem sido demonstrada em vários estudos 6-11 , já tendo sido demonstrado que a Ivermectina tem maior eficácia que a dietilcarbamazina no tratamento da oncocercose 12 .

A filariose linfática humana, conhecida também como elefantíase no Brasil, é causada pelo helminto Wuchereria bancrofti e transmitida por mosquitos do gênero Culex , nos quais as microfilárias se desenvolvem e atingem o estágio infectante. Os vermes adultos vivem nos linfonodos e vasos linfáticos, e as microfilárias são encontradas no sangue periférico. No tratamento e controle da disseminação da filariose, a dietilcarbamazina apresenta resultados relativamente fracos, associados ao elevado índice de reações adversas em relação à Ivermectina.

A eficácia da Ivermectina no tratamento da filariose tem sido demonstrada por vários estudos 13-18 .

A ascaridíase é causada por um parasita helmíntico denominado Ascaris lumbricoides . A prevalência desta doença dá-se em regiões de ambiente quente com condições sanitárias precárias em que os parasitas encontrem-se presentes e, em casos de contaminação de alimentos e fontes de água.

A eficácia da Ivermectina no tratamento da ascaridíase tem sido demonstrada por diversos estudos 1,3,4,19,20,39,40 .

A escabiose ou sarna humana é uma dermatose de alta incidência no Brasil, produzida pelo ácaro Sarcoptes scabiei . A sarna crostosa ou norueguesa tem tido um aumento de incidência, principalmente em pacientes imunodeprimidos.

A eficácia da Ivermectina via oral no tratamento da escabiose foi demonstrada em vários estudos 23-26 .

Atualmente existe consenso na literatura científica sobre a importância da Ivermectina no tratamento da escabiose 26-28 . Além disso, também foi demonstrada a eficácia da Ivermectina via oral no tratamento da escabiose em imunodeprimidos 29 e durante a ocorrência de surtos em instituições 27 .

A eficácia da Ivermectina no tratamento da sarna norueguesa ou crostosa também foi demonstrada por diversos estudos 30-34 .

A pediculose é uma dermatose de alta incidência no Brasil, produzida pelo Pediculus humanus capitis , que pode ser tratada com dose única de Ivermectina, cuja administração por via oral apresenta vantagens em relação aos tratamentos tópicos alternativos.

A eficácia da Ivermectina via oral no tratamento da pediculose, incluindo os casos resistentes, foi demonstrada em vários estudos 35-40 .

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Características Farmacológicas

Ivermectina contém Ivermectina, um antiparasitário de amplo espectro, derivado das avermectinas, uma classe isolada de produtos de fermentação do Streptomyces avermitilis .

A Ivermectina é uma mistura que contém no mínimo 90% de 5-O-dimetil-22,23-diidroavermectina A1a e menos de 10% de 5-O-dimetil-25-di(1-metilpropil)-22,23-diidro-25-(1-metiletil)avermectina A1a, geralmente conhecidos como 22,23 diidroavermectina B1a e B1b ou H2B1a e H2B1b, respectivamente.

A Ivermectina imobiliza os vermes induzindo uma paralisia tônica da musculatura.

A paralisia é mediada pela potencialização e/ou ativação direta dos canais de Cl - sensíveis às avermectinas, controlados pelo glutamato. Esses canais estão presentes somente nos nervos e células musculares dos invertebrados e uma vez potencializados, acarretam um aumento da permeabilidade da membrana celular aos íons cloreto, com hiperpolarização dos nervos ou células musculares, resultando em paralisia e morte do parasita. Os compostos desta classe podem também interagir com canais de Cl - mediados por outros neurotransmissores como o ácido gama-aminobutírico (GABA).

Os canais de Cl - controlados pelo glutamato provavelmente servem como um dos locais de ação da Ivermectina também nos insetos e crustáceos. A falta de receptores com alta afinidade para as avermectinas em cestodos e trematodos pode explicar porque estes helmintos não são sensíveis à Ivermectina. Nos casos de infestações por Onchocerca , a Ivermectina afeta as larvas em desenvolvimento e bloqueia a saída das microfilárias do útero dos vermes fêmeas adultos. Sua atividade contra Strongyloides stercoralis é limitada aos estágios intestinais. A atividade seletiva dos compostos desta classe pode ser atribuída ao fato de que nos mamíferos, os canais iônicos mediados pelo GABA só estão presentes no cérebro e a Ivermectina não atravessa a barreira hematoencefálica em situações normais; além disso, os nervos e as células musculares dos mamíferos não apresentam canais de Cl- controlados por glutamato.

Após a administração oral da Ivermectina, as concentrações plasmáticas são aproximadamente proporcionais à dose. A concentração plasmática máxima é atingida em aproximadamente quatro horas após a ingestão. A meia-vida plasmática é de 22 a 28 horas nos adultos, e o volume aparente de distribuição é de aproximadamente 47 litros. A metabolização é hepática e a maior concentração tissular é encontrada no fígado e no tecido adiposo. Níveis extremamente baixos são encontrados no cérebro, apesar da lipossolubilidade da droga. Isto se deve ao fato de a Ivermectina não atravessar a barreira hematoencefálica dos mamíferos em situações normais.

A Ivermectina e/ou os seus metabólitos são excretados quase exclusivamente nas fezes em um período estimado de 12 dias, sendo que menos de 1% da dose administrada é excretada na urina na forma conjugada ou inalterada. Os efeitos da alimentação na disponibilidade sistêmica da Ivermectina não foram estudados.

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