Fluocortolona + Lidocaína

Fluocortolona + Lidocaína é indicado para o alívio sintomático da dor, inchaço, ardor e prurido associados com hemorroidas , fissuras anais, proctite e eczema anal. No caso do eczema e fissura anal somente Fluocortolona + Lidocaína creme deve ser utilizado.

Fluocortolona + Lidocaína também apresenta benefícios no alívio da dor após cirurgias proctológicas.

Fluocortolona + Lidocaína é contraindicado em caso de infecções tópicas no local afetado e nos casos em que o paciente apresenta na área afetada sintomas relacionados a processos específicos de doenças da pele (tais como, sífilis e tuberculose ), varicela e reações à vacinação.

Fluocortolona + Lidocaína também é contraindicado a pacientes que apresentam hipersensibilidade conhecida a qualquer um dos componentes da formulação.

Recomenda-se o uso de Fluocortolona + Lidocaína após a defecação. A região anal deve ser cuidadosamente limpa antes do uso.

Espalhar pequena quantidade do creme (aproximadamente do tamanho de uma ervilha) na região ao redor do ânus e no orifício anal com um dedo. Usar a ponta do dedo para vencer a resistência do esfíncter do ânus. Se for necessário utilizar o creme no interior do reto, o aplicador deve ser adaptado à bisnaga e então inserido no ânus.

Uma pequena quantidade de creme deve ser aplicada no reto espremendo a bisnaga suavemente. Nos casos em que a região anal esteja muito inflamada e com lesões dolorosas, é aconselhável, inicialmente, aplicar o creme internamente com o dedo. Em nódulos salientes, espalhar uma camada densa e pressionar cuidadosamente para dentro com o dedo.

Fluocortolona + Lidocaína supositório deve ser colocado de maneira que seja introduzido inteiramente no ânus.

A duração do tratamento de Fluocortolona + Lidocaína creme e supositório não deve ultrapassar 2 semanas.

Fluocortolona + Lidocaína creme deve ser aplicado 2 vezes ao dia, ou seja, uma vez pela manhã e outra à noite. Nos primeiros dias de aplicação, Fluocortolona + Lidocaína creme pode ser aplicado 3 vezes ao dia. Com a melhora dos sintomas a aplicação do creme uma vez ao dia é normalmente suficiente.

Fluocortolona + Lidocaína supositório deve ser aplicado duas vezes ao dia, pela manhã e à noite, mas no caso de sintomas severos, nos 3 primeiros dias, o supositório pode ser colocado 3 vezes ao dia.

Com a melhora dos sintomas, pode-se reduzir a aplicação do supositório, colocando um supositório 1 vez ao dia ou 1 supositório em dias alternados. Essa dose, após melhora dos sintomas, pode ser suficiente em muitos casos.

A incidência das reações adversas foi calculada a partir dos dados dos estudos clínicos que envolveram 661 pacientes. As reações adversas somente estiveram relacionadas à desordens da pele na região anal, com ardor, como uma reação adversa frequente (≥ 1%, <10%) e irritações e reações alérgicas como reações adversas pouco frequentes (≥ 0,1%, <1%).

Reações alérgicas a qualquer um dos componentes de Fluocortolona + Lidocaína creme não podem ser excluídas. Após um tratamento prolongado (por mais de 4 semanas) existe um risco de que o paciente possa desenvolver alterações locais da pele, tais como, atrofia, estria ou telangectasias.

A incidência das reações adversas foi calculada a partir dos dados dos estudos clínicos que envolveram 367 pacientes. As reações adversas somente estiveram relacionadas às desordens da pele na região anal, com ardor, como uma reação adversa frequente (≥ 1%, <10%) e irritações como reações adversas pouco frequentes (≥ 0,1%, <1%).

Reações alérgicas a qualquer um dos componentes de Fluocortolona + Lidocaína supositório não podem ser excluídas. Após um tratamento prolongado (por mais de 4 semanas) existe um risco de que o paciente possa desenvolver alterações locais da pele, tais como, atrofia, estria ou telangectasias.

"Atenção: Este produto é um medicamento que possui nova associação no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal."

A lidocaína deve ser administrada com cautela em pacientes tratados com fármacos antiarrítmicos.

Não foram realizados estudos de interações.

Espera-se que o tratamento concomitante com inibidores da CYP3A aumente o risco de efeitos colaterais sistêmicos, incluindo a supressão adrenal.

A combinação deve ser evitada a 7 menos que, o benefício ultrapasse o risco aumentado de efeitos colaterais sistêmicos ocasionados por corticosteroide e os pacientes sejam devidamente monitorados.

Nos casos de infecção por fungos é necessária a utilização de uma terapia antimicótica juntamente com o uso de Fluocortolona + Lidocaína. Deve-se ter cuidado para que o produto não entre em contato com os olhos.

É recomendada a lavagem cuidadosa das mãos após utilizar o produto. Não é recomendado o uso de Fluocortolona + Lidocaína em crianças e adolescentes, uma vez que não foram realizados estudos clínicos em crianças e adolescentes.

Quando Fluocortolona + Lidocaína é aplicado nas regiões anais e genitais, os componentes de sua formulação podem reduzir a integridade dos preservativos de látex quando estes são utilizados durante o tratamento.

Pacientes que fazem uso de medicamentos contra arritmias devem fazer o uso de Fluocortolona + Lidocaína com cautela.

Não existem dados suficientes sobre o uso de Fluocortolona + Lidocaína em mulheres grávidas. Estudos realizados em animais (ratos e coelhos) demonstraram toxicidade reprodutiva para o pivalato de fluocortolona.

Em geral, o uso de preparações tópicas contendo glicocorticoides deve ser evitado durante o primeiro trimestre da gravidez.

Estudos epidemiológicos sugerem que, possivelmente, pode haver um risco aumentado de fendas orais entre recém nascidos de mulheres que foram tratadas com glicocorticoides durante o primeiro trimestre de gravidez.

Não existe informação suficiente sobre a excreção de pivalato de fluocortolona e cloridrato de lidocaína no leite humano.

A indicação clínica para o uso de Fluocortolona + Lidocaína deve ser cuidadosamente avaliada pelo médico considerando os benefícios e os riscos do seu uso durante a gravidez e lactação. O uso prolongado deve ser evitado.

Categoria C: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não é recomendado o uso de Fluocortolona + Lidocaína em crianças e adolescentes. Não há recomendações específicas quanto ao uso de Fluocortolona + Lidocaína em pacientes idosos.

Um estudo de referência controlado e realizado em 346 pacientes com hemorroidas e eczema anal, comparou a eficácia da combinação do Fluocortolona + Lidocaína creme com 2 produtos de referência, sendo ambos associações medicamentosas contendo corticosteroide e anestésico local , respectivamente.

Com relação aos sintomas subjetivos (dor, queimação e prurido) e aos objetivos (eritema, edema , secreção, fissura e rágades), uma alta taxa de melhoria desses sintomas foi encontrada em todos os três grupos de tratamento com Fluocortolona + Lidocaína, demonstrando ser, Fluocortolona + Lidocaína creme, numericamente equivalente ou com valores superiores.

Além dos sintomas subjetivos, em adição à regressão da dor e da sensação de queimação, a alta taxa de melhora para o prurido são particularmente notáveis sob o tratamento com Fluocortolona + Lidocaína creme (no pré-tratamento valores de sintomas severos correspondentes a 65,9%, após 2 semanas de tratamento diminuíram para 5% e para 3,5% no pós-tratamento).

Ao final do estudo, uma revisão da avaliação individual dos resultados terapêuticos foi realizada pelos médicos e pacientes. Os médicos avaliaram que Fluocortolona + Lidocaína creme foi bom em 85,4%, moderado em 12,0% e fraco em 2,6% dos casos. De acordo com os pacientes, os valores correspondentes foram avaliados em 79,3%, 15,5% e 5,2%, respectivamente. Os valores dessas avaliações não foram significativamente diferentes daquelas dos produtos de referência.

Um estudo de referência controlado realizado em 334 pacientes com hemorroidas, comparou a eficácia da combinação do Fluocortolona + Lidocaína supositório com 2 produtos de referência, sendo ambos associações medicamentosas contendo corticosteroide e anestésico local, respectivamente.

Com relação aos sintomas subjetivos (dor, queimação e prurido) e aos objetivos (eritema, edema, secreção, sangramento, fissuras e rágades), uma alta taxa de melhoria desses sintomas foi encontrada em todos os três grupos de tratamento com Fluocortolona + Lidocaína, demonstrando ser, Fluocortolona + Lidocaína supositório, numericamente equivalente ou com valores superiores.

Particularmente no grupo de Fluocortolona + Lidocaína supositório, altas taxas de melhoria para os sintomas de dor e prurido (coceira) foram notadas (no pré-tratamento valores de sintomas severos de dor, correspondentes a 52,8% e 43,3% de prurido e, após tratamento diminuíram para 1,9% e 0%, respectivamente).

Ao final do estudo, uma revisão da avaliação individual dos resultados terapêuticos foi realizada pelos médicos e pacientes. Os médicos avaliaram que Fluocortolona + Lidocaína supositório foi bom em 81,6%, moderado em 13,8% e fracos em 4,6% dos casos. De acordo com os pacientes, os valores correspondentes foram avaliados em 76,1%, 17,4% e 6,4%, respectivamente. Os valores dessas avaliações não foram significativamente diferentes daquelas dos produtos de referência.

Grupo farmacoterapêutico: Vasoprotetores. Agentes para tratamento de hemorróidas e fissuras anais para uso tópico. Corticosteroides. Fluocortolona.

Código ATC: C05AA08.

Fluocortolona + Lidocaína não elimina as causas do desenvolvimento de hemorroidas, fissuras anais, proctites e eczema anal. Se as hemorroidas estiverem acompanhadas de sintomas de inflamação e pele eczematosa, o uso combinado de Fluocortolona + Lidocaína creme e supositório pode ser recomendado.

O pivalato de fluocortolona inibe as reações alérgicas e inflamatórias da pele, aliviando os sintomas subjetivos como prurido, ardor e dor. Esta substância reduz a dilatação dos capilares, o edema das células intersticiais e a infiltração dos tecidos. A proliferação capilar é inibida.

O cloridrato de lidocaína é um anestésico local padrão que tem sido usado há muitos anos. Como esta substância apresenta efeitos analgésicos e antipruriginosos, ela tem sido efetiva quando administrada na forma de pomadas e supositórios no tratamento dos sintomas hemorroidais. A supressão da dor e do prurido é devida à inibição das vias nervosas aferentes por esta substância.

Fluocortolona + Lidocaína creme e supositório são preparações tópicas que demonstram efeitos antiinflamatório, analgésico e antipruriginoso no local de aplicação. As substâncias ativas se difundem das formulações para o tecido inflamado, são parcialmente absorvidas, distribuídas pelo sistema circulatório, metabolizadas e finalmente excretadas.

Para obter o efeito terapêutico local, níveis plasmáticos farmacologicamente efetivos não são necessários. Para avaliar os riscos dos efeitos sistêmicos após aplicação retal de Fluocortolona + Lidocaína, uma série de estudos voluntários foram realizados.

Após uma aplicação retal única de 1 grama de creme e um supositório, respectivamente aos voluntários, o corticosteroide não foi completamente absorvido. Durante a aplicação em voluntários de 2 supositórios, 3 vezes ao dia, por 4 semanas, níveis plasmáticos sistemicamente efetivos de fluocortolona não foram atingidos no estado de equilíbrio.

Os 21-ésteres de corticosteroide como o pivalato de fluocortolona são hidrolizados em esteroides livres e o respectivo ácido graxo, ainda durante a absorção ou imediatamente após por esterases onipresentes.

A fluocortolona é excretada na forma de seus metabólitos, principalmente pela urina. Após administração intravenosa, uma meia-vida plasmática de aproximadamente 1,3 horas e 4 horas foi determinada para a fluocortolona e seus metabólitos, respectivamente.

A lidocaína não é completamente absorvida e a sua biodisponibilidade após a aplicação retal do creme e do supositório é de 30% e 24% da dose administrada, respectivamente.

Após administração intravenosa, a lidocaína é eliminada do plasma com meia-vida de eliminação de 1 a 2 horas. A lidocaína é metabolizada no organismo humano pela N-desalquilação oxidativa, hidrólise da amida ligada e hidroxilação do anel aromático a 4-hidroxi-2,6-xilidina, a qual representa a maior quantidade de metabólito eliminada na urina (cerca de 70% da dose).

Baseado nos resultados de estudos convencionais de toxicidade aguda, nenhum risco específico aos humanos é esperado com o uso terapêutico.

Foram realizados estudos de toxicidade para avaliar a tolerância sistêmica após repetidas aplicações retal e dérmica das substâncias ativas. Os principais efeitos foram os sintomas típicos relacionados à superdose de glicocorticoides ou anestésicos locais.

Os dados obtidos referentes a absorção e biodisponibilidade das duas substâncias ativas indicaram entretanto, que nenhuma concentração sistêmica farmacologicamente eficaz é esperada se Fluocortolona + Lidocaína for administrado de acordo com a prescrição médica.

Em geral, os glicocorticoides levam a efeitos teratogênicos e embriotóxicos, (por exemplo, fendas orais, malformações esqueléticas, retardos no crescimento intrauterino e mortalidade embrionária), em sistemas de testes apropriados. Em vista destes resultados, cuidados especiais devem ser tomados quando Fluocortolona + Lidocaína for prescrito durante a gravidez.

Em experimentos animais existem indícios de que a administração de glicocorticoides sistêmicos durante a gravidez pode contribuir com efeitos após o nascimento, tais como, doenças cardiovasculares e/ou metabólicas e alterações permanentes na densidade dos receptores de glicocorticoides, na reposição dos neurotransmissores e no comportamento dos descendentes. A relevância desses resultados em seres humanos é desconhecida.

Estudos in-vivo e in-vitro não apresentaram indício relevante quanto ao potencial genotóxico da fluocortolona.

Estudos específicos sobre a tumorigenicidade com fluocortolona / pivalato de fluocortolona não foram realizados. Assim, com base no mecanismo de ação farmacodinâmico, na falta de evidência de potencial genotóxico, na estrutura química e nos resultados dos estudos de toxicidade crônica, não há suspeita de risco tumorigênico relacionado com o uso terapêutico da fluocortolona. Até o presente momento não existem indicativos de que a lidocaína seja mutagênica. No entanto, existem evidências de que um metabólito da lidocaína, 2,6-xilidina, que ocorre em ratos e possivelmente também em humanos, possa ter um efeito mutagênico. Estas evidências são baseadas em testes in-vitro nos quais este metabólito foi usado em alta concentração, considerada quase tóxica.

Em um estudo carcinogênico em ratos com exposição transplacentária e 2 anos de tratamento pósparto com altas doses de 2,6-xilidina, tanto tumores malignos quanto benignos, especialmente na cavidade nasal (etmoturbinal), foram observados. Embora seja improvável que esses achados possam ser relevantes para os humanos, a lidocaína não deve ser administrada em altas doses e por tempos prolongados.

As investigações de tolerância local realizadas na pele e na mucosa não apresentaram qualquer alteração além dos efeitos tópicos já conhecidos para glicocorticoides.

Investigações experimentais para a detecção de possíveis efeitos sensibilizantes não foram realizadas com as substâncias ativas de Fluocortolona + Lidocaína.

Dados de literatura sugerem que as substâncias ativas, assim como os componentes da formulação, poderiam ser responsáveis por reações alérgicas da pele observadas, somente esporadicamente, com o uso de Fluocortolona + Lidocaína. No entanto, somente é esperado que Fluocortolona + Lidocaína provoque alergias de contato em casos raros.