Cloridrato de RanitidinaBula do Princípio Ativo

Cloridrato de Ranitidina - Para que serve?

Cloridrato de Ranitidina: Contraindicação de uso

Cloridrato de Ranitidina não deve ser utilizado em pacientes que tenham histórico de hipersensibilidade à medicação ou medicações que pertencem à mesma classe de medicamentos ( cimetidina e famotidina ) e também aos componentes de sua formulação.

Em pacientes com insuficiência renal severa ( clearance de creatinina abaixo de 50 ml/min) poderá ocorrer acúmulo de Cloridrato de Ranitidina, como resultado de elevadas concentrações plasmáticas.

A hemodiálise reduz os níveis circulantes de Cloridrato de Ranitidina. Recomenda-se uma dose diária de 150 mg, à noite, por quatro a oito semanas. Em pacientes sob diálise peritoneal crônica ambulatorial ou hemodiálise crônica que estejam fazendo o uso de Cloridrato de Ranitidina, 150 mg do medicamento devem ser tomados imediatamente após a diálise.

Este medicamento é contraindicado para menores de 1 mês de idade.

Cloridrato de Ranitidina: Posologia e como usar

A dose recomendada de Cloridrato de Ranitidina para cicatrização em crianças a partir de 1 mês de idade, com úlceras duodenais ativas é de 2 a 4 mg/Kg de 12 em 12 horas. A dose máxima é 300 mg/dia.

A dose recomendada de Cloridrato de Ranitidina para o tratamento de manutenção de cicatrização de úlceras duodenais em crianças a partir de 1 mês de idade é de 2 a 4 mg/Kg em dose única diária. A dose máxima é 150 mg/dia.

Embora os estudos sejam limitados para tais condições em pacientes pediátricos, com base nos dados da literatura, a dose recomendada para o tratamento destas condições é 2,5 a 5 mg/kg de 12 em 12 horas.

A dose recomendada de Cloridrato de Ranitidina para cicatrização em crianças com úlceras gástricas é de 2 a 4 mg/kg de 12 em 12 horas. A dose máxima é 300 mg/dia.

A dose recomendada de Cloridrato de Ranitidina para o tratamento de manutenção de cicatrização de úlceras gástricas em crianças é de 2-4 mg/kg em dose única diária. A dose máxima é 150 mg/dia.

Indicação

Posologia

Úlcera gástrica e duodenal: tratamento agudo

3 a 6 gotas de 12 em 12 horas

4 a 8 gotas de 12 em 12 horas

5 a 10 gotas de 12 em 12 horas

6 a 12 gotas de 12 em 12 horas

7 a 14 gotas de 12 em 12 horas

8 a 16 gotas de 12 em 12 horas

9 a 18 gotas de 12 em 12 horas

10 a 20 gotas de 12 em 12 horas

Úlcera gástrica e duodenal: tratamento de manutenção

3 a 6 gotas em dose única diária

4 a 8 gotas em dose única diária

5 a 10 gotas em dose única diária

6 a 12 gotas em dose única diária

7 a 14 gotas em dose única diária

8 a 16 gotas em dose única diária

9 a 18 gotas em dose única diária

10 a 20 gotas em dose única diária

Esofagite erosiva e doença de refluxo gastroesofágico

4 a 8 gotas de 12 em 12 horas

5 a 10 gotas de 12 em 12 horas

7 a 13 gotas de 12 em 12 horas

8 a 15 gotas de 12 em 12 horas

9 a 18 gotas de 12 em 12 horas

10 a 20 gotas de 12 em 12 horas

12 a 23 gotas de 12 em 12 horas

13 a 25 gotas de 12 em 12 horas

Em pacientes com insuficiência renal severa ( clearance de creatinina abaixo de 50 ml/min) poderá ocorrer acúmulo de Cloridrato de Ranitidina, como resultado de elevadas concentrações plasmáticas. Recomenda-se uma dose diária de 150 mg, à noite. Em pacientes sob diálise peritoneal crônica ambulatorial ou hemodiálise crônica, 150 mg de Cloridrato de Ranitidina devem ser tomados imediatamente após a diálise.

Em pacientes com cirrose hepática compensada, as alterações de biodisponibilidade, distribuição e meia-vida do Cloridrato de Ranitidina são mínimas, não sendo necessário ajuste de doses, contudo deve ser monitorizada a função hepática com dosagem de transaminases. No caso de aumento de níveis de transaminases durante o tratamento com Cloridrato de Ranitidina, a medicação deverá ser descontinuada.

Cloridrato de Ranitidina - Reações Adversas

O uso de Cloridrato de Ranitidina em geral é bem tolerado. Caso ocorram manifestações sugestivas de hipersensibilidade, como: inchaço de pálpebras, face, lábios, boca ou língua, erupções cutâneas ou fissuras na pele, febre , dispneia (com ou sem sibilos), o tratamento deverá ser suspenso. Da mesma forma, caso ocorram sinais e sintomas sugestivos de hepatite como náuseas, vômitos , perda de apetite, icterícia e colúria, recomenda-se interromper o tratamento e solicitar exames para avaliar a função hepática.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova concentração no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Cloridrato de Ranitidina: Superdose

Devido à elevada especificidade de ação do Cloridrato de Ranitidina, não se prevê a ocorrência de problemas significativos com eventual superdosagem. Se necessário, deve-se instituir terapia sintomática e de suporte, assim como a remoção do Cloridrato de Ranitidina por indução de êmese ou lavagem gástrica.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cloridrato de Ranitidina: Interações medicamentosas

O Cloridrato de Ranitidina, usada até 400 mg/dia, não inibe o citocromo hepático P450 relacionado ao sistema oxigenase de função mista.

A administração conjunta de Cloridrato de Ranitidina e antiácidos ou doses altas de sucralfato pode reduzir a absorção do Cloridrato de Ranitidina. Este efeito não é observado caso o sucralfato seja tomado após um intervalo de 2 horas.

A administração conjunta de Cloridrato de Ranitidina e cetoconazol diminui a absorção deste último. Deve-se usar o Cloridrato de Ranitidina 2 horas após a administração de cetoconazol.

Efeito da interação

Medicamento

Redução das concentrações plasmáticas

Atazanavir e fosamprenavir

Redução das concentrações plasmáticas

Dasatinibe

Efeito da interação

Medicamento

Redução da exposição à droga

Cetoconazol e itraconazol

Aumento da concentração plasmática

Metformina e procainamida

Aumento da biodisponibilidade

Midazolam

Redução da biodisponibilidade

Risedronato

Aumento da biodisponibilidade

Risperidona

Efeito da interação

Medicamento

Redução da atividade antiagregante

Ácido acetilsalicílico

Redução da efetividade

Bisacodil

Aumento de concentrações plasmáticas e possível toxicidade

Diltiazem

Aumento da exposição à glipizida

Glipizida

Aumento da concentração de fenitoína

Fenitoína

Aumento da toxicidade

Teofilina

Redução da efetividade

Trinatereno

Efeito da interação

Substância química

Aumento da biodisponibilidade do álcool

Álcool

Efeito da interação

Exame

Alteração do tempo de protombina

Acenocoumarol, dicumarol e varfarina

Resultado falso-negativo

Teste de detecção respiratória por uréase para H.pylori

Resultado falso-positivo

Teste de detecção de proteínas na urina

Resultado falso-negativo

Teste cutâneo com antígenos

Cloridrato de Ranitidina: Precauções

O tratamento com cloridrato de Cloridrato de Ranitidina pode mascarar sintomas associados com carcinoma do estômago e por essa razão, retardar o diagnóstico da doença. Consequentemente, quando houver suspeita de úlcera gástrica, a possibilidade de malignidade deve ser excluída antes de iniciar o tratamento.

O uso de Cloridrato de Ranitidina deve ser evitado em pacientes com história de porfiria , visto que há raros relatos de crises de porfiria aguda precipitados pelo uso de Cloridrato de Ranitidina.

O Cloridrato de Ranitidina é excretada por via renal. Em pacientes com insuficiência renal severa ( clearance de creatinina abaixo de 50 ml/min) poderá ocorrer acúmulo de Cloridrato de Ranitidina, como resultado de elevadas concentrações plasmáticas.

Em pacientes com cirrose hepática compensada, as alterações de biodisponibilidade, distribuição e meia-vida do Cloridrato de Ranitidina são mínimas, não sendo necessário ajuste de doses, contudo deve ser monitorizada a função hepática com dosagem de transaminases. No caso de aumento de níveis de transaminases durante o tratamento com Ranitidina (substância ativa), a medicação deverá ser descontinuada.

O Cloridrato de Ranitidina atravessa a barreira placentária e é também excretado no leite materno, que pode possivelmente, suprimir a acidez gástrica, inibir o metabolismo do Cloridrato de Ranitidina e causar estimulação do sistema nervoso central do bebê.

Portanto, não se recomenda a utilização de Cloridrato de Ranitidina na gravidez e lactação, embora doses terapêuticas administradas a pacientes obstétricas em trabalho de parto ou que iriam se submeter à cesariana não provocaram qualquer efeito adverso durante o trabalho de parto ou período neonatal.

É recomendada a regular supervisão de pacientes com úlcera péptica que estejam utilizando medicamentos antiinflamatórios não esteroidais, especialmente idosos.

O produto deve ser administrado com cautela em pacientes portadores de disfunções hepáticas e discrasias sanguíneas.

Categoria de risco na gravidez: B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento não contém açúcar.

Cloridrato de Ranitidina: Ação da substância no organismo

Resultados de Eficácia

Em estudo clínico aberto, não controlado, prospectivo e consecutivo em 49 crianças e adolescentes de 1 ano e 1 mês a 17 anos e 3 meses (mediana = 7 anos e 8 meses) de ambos os sexos com esofagite de refluxo, administrou-se Cloridrato de Ranitidina (4 mg/kg) em 2 doses durante 8 semanas, associada à terapia postural e dietética. Após o diagnóstico endoscópico de esofagite, os pacientes foram avaliados clinicamente antes e durante o tratamento: após 8, 15, 30 e 60 dias.

Foi realizada endoscopia de controle após 60 dias. Do total de 49 pacientes, 40 completaram o estudo. A eficácia foi avaliada através da evolução clínica e dos achados endoscópicos. Houve regressão total ou parcial dos sintomas em 96% dos pacientes e melhora ou cura endoscópica em 81,5%; porém levando-se em consideração o grau de esofagite, o tratamento foi eficaz em 86% da esofagite grau I comparados a 43% da esofagite grau II. Do total de 38 pacientes, 50% foram considerados curados, 45% melhorados e 5% inalterados.

Em estudo com 58 pacientes com diferentes doenças relacionadas à hipersecreção e refluxo gastroesofágico, incluindo DRGE (n = 20); úlcera gástrica e duodenal (n = 10) e gastrite e duodenite (n = 7), utilizou-se Cloridrato de Ranitidina tanto em forma de solução oral (dose de ataque de 10 mg/kg por 8 semanas seguida por 5 mg/kg/ dia como terapia de manutenção por 1 ano). Dos 20 pacientes com DRGE, 14 foram avaliados com métodos complementares de diagnóstico histológico e endoscópico, 4 foram avaliados clinicamente e 2 mantiveram-se em acompanhamento clínico após o término do estudo. Observou-se uma taxa global de cicatrização de 85%, sendo o tratamento considerado eficaz e bem tolerado.

Em um estudo duplo-cego, cruzado e controlado por placebo realizado durante quatro semanas em 37 crianças e adolescentes (idade média de 14 anos) com asma brônquica, foram utilizadas doses de 300 mg de Cloridrato de Ranitidina (150 mg quando o peso era inferior a 40 kg), administrada em dose única noturna, durante quatro semanas. Em avaliações anteriores 18 dos 37 pacientes haviam tido diagnóstico de DRGE com pHmetria esofágica de 24 horas e os restantes 19 pacientes com DRGE serviram como controle para os possíveis efeitos do Cloridrato de Ranitidina sobre a asma, não relacionadas com a redução do quadro de refluxo.

Observou-se redução estatisticamente significativa (30%) dos sintomas de asma noturna, relacionada à ação das Ranitidinass em pacientes com DRGE com asma comparada àqueles com DRGE sem asma. Houve correlação significativa entre a melhora dos sintomas da asma e do grau de refluxo ácido.

Durante o período de 1 ano, 165 pacientes com um ou mais fatores de risco para hemorragia digestiva alta foram randomizados em quatro grupos. Um total de 140 pacientes completou o estudo, com 35 pacientes em cada grupo.

Os grupos foram divididos em: controle, almagate 25-5 mL/kg a cada 2 horas por sonda nasogástrica; Cloridrato de Ranitidina 1,5 mg/kg a cada 6 horas endovenosa (EV) e sucralfato 0,5 a 1 g cada 6 horas por sonda nasogástrica. Foram determinados o pH intragástrico e hemorragias macroscópicas a cada 2 horas em todos os pacientes até o final do estudo.

A taxa de ocorrência de hemorragia digestiva alta foi maior (20%) no grupo controle do que no resto dos grupos (5,7%), p < 0,01. Não houve diferenças entre os outros grupos (almagate 5,7%, Cloridrato de Ranitidina 8,5% e sucralfato 2,8%). A profilaxia com almagate, Cloridrato de Ranitidina ou sucralfato reduziu a taxa de ocorrência de hemorragia digestiva clinicamente importante.

Em estudo com 12 crianças, foram avaliados os parâmetros farmacocinéticos e farmacodinâmicos do Cloridrato de Ranitidina em pacientes com úlcera gástrica ou duodenal documentadas. Inicialmente, a medicação foi administrada por via EV, para avaliar a concentração sérica necessária para obter-se a supressão gástrica em pelo menos 90% e posteriormente foram calculadas as doses orais correspondentes, as quais foram administradas em dias separados da formulação endovenosa.

As concentrações séricas necessárias para a inibição da secreção gástrica em pelo menos 90% variou de 40 a 60 ng/mL. Durante as 6 semanas do tratamento oral não foram observados efeitos adversos clínicos ou bioquímicos e a reavaliação endoscópica mostrou completa cicatrização das úlceras.

Referências Bibliográficas:

Kawakami, E. et al. Avaliaçäo da eficácia da ranitidina na esofagite de refluxo em crianças e adolescentes/ Evaluation of efficacy of ranitidine in reflux esophagitis in children and adolescents. Folha Med; 117(2): 165-70, set.-out. 1998.
Scorza, A et al. Ranitidine in children with peptic ulcer and patients with pancreatic cystic fibrosis. Int J Clin Pharmacol Res; 10(3): 179-82, 1990.
Gustafsson, P.M.; Kjellman, N.I.; Tibbling, L. A trial of ranitidine in asthmatic children and adolescents with or without pathological gastro-oesophageal reflux. Eur Respir J; 5(2): 201-6, 1992.
Lopez-Herce, J. Frequency and prophylaxis of upper gastrointestinal hemorrhage in critically ill children: a prospective study comparing the efficacy of almagate, ranitidine, and sucralfate. The Gastrointestinal Hemorrhage Study Group. Crit Care Med; 20(8): 1082-9, 1992.
Blumer, J.L. et al. Reed M. Pharmacokinetic determination of ranitidine pharmacodynamics in pediatric ulcer disease. J Pediatr;107(2):301-6, 1985.

Características Farmacológicas

O Cloridrato de Ranitidina é um antagonista do receptor H2 da histamina e caracteriza-se pela elevada seletividade e rápido início de ação. O Cloridrato de Ranitidina inibe a secreção de suco gástrico basal, diurna e noturna, tanto quanto a estimulada por alimentos, betazol, cafeína, insulina, pentagastrina e reflexo fisiológico vagal. Seu efeito reduz o volume e a concentração de ácido e pepsina. O Cloridrato de Ranitidina não afeta, diretamente, a secreção de pepsina, que é reduzida proporcionalmente ao volume de suco gástrico.

O Cloridrato de Ranitidina é rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal atingindo picos de concentração plasmática em aproximadamente 2 a 3 horas após a administração oral.

Os alimentos não afetam a absorção de maneira significativa. A biodisponibilidade da Ranitidina (substância ativa) após administração oral é de cerca de 50%.

A meia-vida de eliminação é de cerca de 2 a 3 horas, aumentando nos casos de insuficiência renal. Uma pequena parte da Ranitidina (substância ativa) é metabolizada no fígado formando metabólitos ativos, no entanto, a proporção desses metabólitos é de apenas 4 a 6% da dose administrada.

Cerca de 30% da dose oral administrada é excretada na forma inalterada na urina em 24 horas, primariamente por secreção tubular ativa, embora haja também uma parcela de excreção fecal.

O Cloridrato de Ranitidina cruza a barreira placentária e é distribuída no leite materno.

A concentração mínima no leite materno após uso de múltiplas doses ocorre entre 1 a 2 horas após a administração da dose e a concentração máxima no leite ocorre por volta do final de 12 horas de intervalo após a dose.

Em alguns indivíduos pode ser observado um segundo pico de concentração plasmática devido à circulação enterohepática, contudo, estudos demonstraram que apenas 0,35 a 1,0% da dose de Cloridrato de Ranitidina (300 mg) foi excretada pela bile após 24 horas.

Em neonatos, devido à limitação de função renal no primeiro mês de vida, é esperado que ocorra redução do clearence de Cloridrato de Ranitidina.

Amostras de sangue colhidas após uma única dose intravenosa (IV) de Cloridrato de Ranitidina (2,4 mg/kg) em 27 recém-nascidos a termo, sem insuficiência renal ou hepática, revelaram os seguintes dados farmacocinéticos: meia-vida de eliminação = 3,45 horas; volume total de distribuição = 1,52 litros/kg; depuração plasmática total = 5,02 mL/kg/minuto.

A análise descritiva dos valores obtidos em estudo realizado com 34 voluntários sadios com administração de dose única de solução oral de Cloridrato de Ranitidina 40 mg/mL, com desenho Crossover 2x2 padrão, comparando-se aos valores obtidos com a administração de Cloridrato de Ranitidina xarope 150 mg/10 mL, com amostras coletadas no intervalo de 0 hora até 12 horas, visando avaliar os parâmetros farmacocinéticos de Cloridrato de Ranitidina solução oral, está resumida na tabela abaixo.

Parâmetro

Desvio

C máx (ng/mL)

322.071

ASC 0-t (ng.h/mL)

882.265

ASC 0-inf (ng.h/mL)

940.709

T max (h)

0.767

T 1/2 (h)

0.485

Cloridrato de Ranitidina: Interacao com alimentos

Efeito da interação

Alimento

Redução da efetividade do Cloridrato de Ranitidina

Cranberry

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