Cloridrato de FenilefrinaBula do Princípio Ativo

Cloridrato de Fenilefrina - Para que serve?

Para controlar a pressão arterial em situações de hipotensão e choque.

O Cloridrato de Fenilefrina mantém um nível de pressão sanguínea adequado durante a anestesia geral inalatória e espinhal; também é utilizado para o tratamento da hipotensão por hipersensibilidade induzidas por drogas e para reverter à taquicardia paroxística supraventricular.

Cloridrato de Fenilefrina: Contraindicação de uso

O Cloridrato de Fenilefrina não deve ser usado em pacientes com hipertensão grave, taquicardia ventricular, hipertiroidismo severo ou em pacientes hipersensíveis à fenilefrina ou aos componentes da fórmula.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Cloridrato de Fenilefrina: Posologia e como usar

O Cloridrato de Fenilefrina é apresentado na concentração de 10 mg/mL, geralmente administrado por via subcutânea e intramuscular, ou lentamente por via intravenosa em soluções diluídas para infusão intravenosa contínua.

Em pacientes com taquicardia paroxística supraventricular e, se indicado, em caso de emergência, o Cloridrato de Fenilefrina pode ser administrado diretamente por via intravenosa “ bolus ”.

A dose deve ser ajustada de acordo com a resposta pressora.

Dose Exigida

Quantidade de Cloridrato de Fenilefrina
(1%) 10 mg/mL

10 mg

1,0 mL

5 mg

0,5 mL

1 mg

0,1 mL

Para administração intravenosa intermitente “ bolus ”, diluir 1 mL de Cloridrato de Fenilefrina 10 mg/mL com 9 mL de água para injetáveis , obtendo-se uma solução com 0,1% de Cloridrato de Fenilefrina.

Diluir novamente 1 mL desta solução (0,1%) em mais 9 mL de água para injetáveis, obtendo-se, desta forma, uma solução com 0,01% de Cloridrato de Fenilefrina, conforme tabela abaixo

Dose Necessária

Cloridrato de Fenilefrina 0,01% (0,1 mg/mL)

0,1 mg (100 mcg)

1 mL

0,2 mg (200 mcg)

2 mL

0,5 mg (500 mcg)

5 mL

Dose usual de 2 mg a 5 mg.

Limites de 1 mg a 10 mg.

A dose inicial não deve exceder 5 mg.

Dose usual 0,2 mg.

Limites de 0,1 mg a 0,5 mg.

A dose inicial não deve exceder a 0,5 mg.

As injeções não devem ser repetidas no intervalo de 10 a 15 minutos.

A dose intramuscular de 5 mg deve aumentar a pressão sanguínea por uma a duas horas.

A dose intravenosa de 0,5 mg deve elevar a pressão por cerca de aproximadamente 15 minutos.

A volemia do paciente deve sempre ser corrigida o mais precisamente possível.

O vasopressor ser administrado à medida desta correção.

O controle da hipotensão ou choque deve ser mantido para prevenir isquemia arterial cerebral ou coronária.

O Cloridrato de Fenilefrina deve ser administrado antes e simultaneamente com a reposição da volemia.

Hipotensão e ocasionalmente choque grave, podem ser resultado de superdose ou idiossincrasia que pode se seguir a administração de certos medicamentos, especialmente agentes bloqueadores adrenérgicos e gangliônicos e tranquilizantes fenotiazínicos.

Pacientes que recebem derivados fenotiazínicos como medicação pré-operatória são especialmente susceptíveis a estas reações.

Como um adjuvante no controle destes episódios o Cloridrato de Fenilefrina é um agente adequado para restabelecer a pressão sanguínea.

Doses iniciais altas e de manutenção de Cloridrato de Fenilefrina são necessárias em pacientes com hipotensão grave ou choque persistente ou intratável.

Hipotensão produzida por agentes bloqueadores adrenérgicos periféricos potentes, clorpromazina , simpatectomias ou feocromocitomectomia, deve requerer também terapia mais intensiva.

Adicionar 10 mg de Cloridrato de Fenilefrina (1 mL da solução a 10 mg/mL) para 500 mL de solução injetável de glicose ou solução injetável de cloreto de sódio (solução 1:50.000).

Para uma elevação rápida de pressão sanguínea, iniciar a infusão com aproximadamente 100 mcg a 180 mcg por minuto (sendo 20 gotas/mL de 100 a 180 gotas/minuto).

Quando a pressão sanguínea é estabilizada (a níveis normais baixos individuais) a manutenção de 40 mcg a 60 mcg/minuto normalmente é suficiente (40 a 60 gotas/minuto).

Se o tamanho da gota no sistema de infusão diferir de 20 gotas/mL, a dose deve ser ajustada de acordo com necessidades específicas.

Se uma resposta pressora inicial rápida não é obtida, uma dose adicional de Cloridrato de Fenilefrina (10 mg ou mais) deve ser adicionada ao frasco de infusão.

A velocidade do fluxo deve então ser ajustada até que o nível de pressão sanguínea desejado seja obtido. (Em alguns casos, um vasopressor mais potente, como o hemitartarato de norepinefrina , deve ser utilizado).

Hipertensão deve ser evitada. A pressão sanguínea deve ser monitorada frequentemente.

Cefaléia e/ou bradicardia podem indicar hipertensão.

Arritmias são raras.

O uso parenteral rotineiro de Cloridrato de Fenilefrina tem sido recomendado para o tratamento profilático de hipotensão durante anestesia espinhal.

É melhor administrado subcutânea ou intramuscularmente 3 a 4 minutos antes da injeção do anestésico espinhal.

Em geral, quantidade necessária para um nível alto de anestesia é normalmente 3 mg e para níveis de anestesia mais baixo, 2 mg.

Para emergências hipotensivas durante anestesia espinhal, o Cloridrato de Fenilefrina pode ser administrado intravenosamente, usando uma dose inicial de 0,2 mg.

Doses subsequentes não devem exceder mais que 0,1 mg a 0,2 mg e não mais que 0,5 mg deve ser administrado em uma única dose.

Considerar a possibilidade de adequação da volemia à vasoplegia causada pelo bloqueio espinhal de forma criteriosa.

No combate à hipotensão durante a anestesia espinhal em crianças, a dose de 0,5 mg a 1 mg para 10 kg de peso corporal, administrado por via subcutânea ou intramuscular, é recomendada.

A adição de 2 mg a 5 mg de Cloridrato de Fenilefrina à solução anestésica aumenta a duração do bloqueio motor em aproximadamente 50% com algum aumento na incidência de complicações como náusea, vômito ou distúrbios na pressão sanguínea.

Concentrações cerca de 10 vezes àquelas empregadas quando a epinefrina é usada como vasoconstritor, são recomendadas.

A melhor concentração é 1:20.000 (adicionar 1 mg de Cloridrato de Fenilefrina para cada 20 mL da solução anestésica local).

Alguma resposta pressora pode ser esperada quando 2 mg ou mais são injetados.

É recomendada injeção intravenosa rápida entre 20 e 30 segundos.

A dose inicial não deve exceder 0,5 mg e doses subsequentes, que são determinadas pela resposta da pressão sanguínea, não devem exceder a dose anterior por mais de 0,1 mg a 0,2 mg e não exceder a 1 mg.

Cloridrato de Fenilefrina - Reações Adversas

Não há dados que suportem uma estimativa de frequência das reações adversas.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Cloridrato de Fenilefrina: Interações medicamentosas

Os vasopressores podem causar arritmias cardíacas graves, durante anestesia com halotano e, portanto devem ser usados com extrema cautela.

A resposta pressora dos agentes adrenérgicos pode ser potencializada pelos antidepressivos tricíclicos.

O uso concomitante pode elevar a resposta pressora e induzir taquicardia, especialmente em crianças.

Diminui o efeito do Cloridrato de Fenilefrina.

Arritmias.

Pode aumentar a resposta pressora significativamente, resultando em crises hipertensivas e hemorragia intracraniana.

Pode aumentar a resposta pressora, resultando em hipertensão severa.

Podem sensibilizar o miocárdio para os efeitos das catecolaminas.

Use com extremo cuidado para evitar arritmias.

Podem causar hipertensão severa persistente.

Podem diminuir ou aumentar a resposta, utilizar com cuidado.

Cloridrato de Fenilefrina: Precauções

Se usada em conjunto com drogas ocitócicas, o efeito pressor das aminas pressoras simpatomiméticas é potencializado.

Este medicamento contém metabissulfito de sódio; o sulfito pode causar reações do tipo alérgicas incluindo sintomas anafiláticos e risco de vida, ou episódios asmáticos, menos severos, em pessoas susceptíveis.

A sensibilidade ao sulfito é mais frequente em pessoas asmáticas do que nas não asmáticas.

A maior frequência à sensibilidade ao sulfito na população geral não é conhecida, e provavelmente baixa.

Deve somente ser administrado com extrema cautela em pacientes idosos ou em pacientes com hipertireoidismo , bradicardia, bloqueio parcial do coração, doenças do miocárdio ou arteriosclerose.

O efeito pressor das aminas pressoras simpatomiméticas é potencializado em pacientes recebendo inibidores da monoaminoxidase.

Portanto quando for iniciada terapia pressora nestes pacientes, a dose inicial deve ser pequena e usada com devida cautela.

A resposta pressora dos agentes adrenérgicos pode também ser potencializada por antidepressivos tricíclicos.

Não existem estudos em animais, por longos períodos, para avaliar o potencial de Cloridrato de Fenilefrina nesta área.

Gravidez – Categoria C.

Estudos de reprodução animal não têm sido conduzidos com o Cloridrato de Fenilefrina.

Também não é conhecido se o Cloridrato de Fenilefrina pode causar mal ao feto quando administrado às mulheres grávidas ou que possa afetar a capacidade de reprodução.

O Cloridrato de Fenilefrina pode ser administrado em mulheres grávidas somente se estritamente necessário e seos benefícios do tratamento superarem os riscos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não é de conhecimento que o Cloridrato de Fenilefrina seja excretado no leite humano.

Pelo fato de muitas drogas serem excretadas no leite humano, cuidados devem ser tomados quando o produto for administrado às mulheres que estejam amamentando.

Se drogas vasopressoras estiverem sendo usadas para corrigir a hipotensão ou adicionadas à solução anestésica local, o obstetra deve ser cauteloso, pois algumas drogas ocitócicas podem causar grave hipertensão persistente e mesmo ruptura de vaso sanguíneo cerebral, que também pode ocorrer durante o período pós-parto .

Se drogas vasopressoras estiverem sendo usadas para corrigir a hipotensão ou adicionadas à solução anestésica local, o obstetra deve ser cauteloso, pois algumas drogas ocitócicas podem causar grave hipertensão persistente e mesmo ruptura de vaso sanguíneo cerebral, que também pode ocorrer durante o período pós-parto.

Para combater a hipotensão durante a anestesia espinhal em crianças, recomenda-se a dose de 0,5 mg a 1 mg por 10 kg de peso corporal, administrado por via subcutânea ou intramuscular.

Cloridrato de Fenilefrina: Ação da substância no organismo

Resultados da eficácia

Diversos estudos, Alahuta et al (1992); Ramanathan & Grant (1988), Hall et al (1994), Moran et al (1991) documentam a segurança e eficácia da fenilefrina na profilaxia da hipotensão durante anestesia espinhal.

Ramanathan & Grant (1988), e Moran et al (1991) comprovaram que a fenilefrina não causa acidose fetal quando usada para tratar hipotensão maternal e é tão eficiente quanto a efedrina .

Cheng et al (1999) concluíram que a fenilefrina reduz a incidência de hipotensão após anestesia epidural com lidocaína alcalinizada.

Características Farmacológicas

O Cloridrato de Fenilefrina é um medicamento vasopressor, quimicamente relacionado com a epinefrina e com a efedrina . É um agente simpatomimético sintético.

O Cloridrato de Fenilefrina produz vasoconstrição mais duradoura que a epinefrina e a efedrina.

As respostas são mais estáveis que com a epinefrina, permanecendo 20 minutos após injeção intravenosa, até 50 minutos após injeção subcutânea e até 2 horas após injeção intramuscular.

Sua ação sobre o coração contrasta claramente com a epinefrina e a efedrina, na qual diminui a frequência cardíaca e aumenta o débito cardíaco, não produzindo distúrbio no ritmo da pulsação.

O Cloridrato de Fenilefrina é um potente estimulante alfa-receptor pós-sináptico com pouco efeito nos beta-receptores do coração.

Em doses terapêuticas, produz pequena, se alguma, estimulação na medula espinhal ou cérebro.

A principal vantagem deste medicamento é o fato de que repetidas injeções produzem efeitos comparáveis.

A ação predominante do Cloridrato de Fenilefrina é no sistema cardiovascular .

A administração parenteral causa a elevação das pressões sistólica e diastólica no homem e em outras espécies.

Acompanhando a resposta vasopressora do Cloridrato de Fenilefrina, ocorre acentuada bradicardia reflexa que pode ser bloqueada pela atropina: após a atropina, grandes doses da droga aumentam o ritmo cardíaco levemente.

No homem, o débito cardíaco é levemente diminuído e a resistência periférica é consideravelmente aumentada.

O tempo de circulação é levemente prolongado e a pressão venosa é levemente aumentada; constrição venosa não é manifestada.

A maioria dos vasos capilares sofrem constrição, como fluxo sanguíneo esplâncnico, renais, cutâneos e fluxo sanguíneo das extremidades que são reduzidos, mas o fluxo sanguíneo coronariano é aumentado.

Os vasos pulmonares sofrem constrição e a pressão arterial pulmonar é aumentada.

Este medicamento é um potente vasoconstritor, com propriedades muito similares à norepinefrina, mas quase destituída das ações cronotrópicas e inotrópicas no coração.

Irregularidades cardíacas são vistas muito raramente mesmo com doses altas.

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