Cimetidina

Cimetidina é contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade à Cimetidina ou a qualquer outro componente do medicamento.

A inibição pela Cimetidina do sistema renal de transporte de cátions pode resultar em elevadas concentrações plasmáticas de dofetilida. Isso pode levar a aumento no risco de arritmias ventriculares, incluindo torsades de pointes . A administração concomitante de dofetilida e Cimetidina é, portanto, contraindicada.

A dose diária total não deve exceder 2,4 g. A dose deve ser reduzida em pacientes com função renal comprometida.

Para pacientes com úlcera gástrica benigna ou duodenal, recomenda-se uma dose diária única de 800 mg ao deitar. Alternativamente, a dose usual é de 400 mg duas vezes ao dia, no café da manhã e ao deitar. Outros esquemas posológicos eficazes são de 200 mg três vezes ao dia, às refeições, e 400 mg ao deitar (1,0 g/dia). Se esse esquema for inadequado, pode-se usar 400 mg quatro vezes ao dia (1,6 g/dia), também às refeições e ao deitar.

O alívio sintomático, em geral, é rápido. O tratamento deve ser administrado inicialmente por pelo menos quatro semanas (seis semanas na úlcera gástrica benigna e oito semanas em úlcera associada a tratamento contínuo com agentes anti-inflamatórios nãoesteroidais). A maioria das úlceras já estará cicatrizada após esses períodos. Aquelas que não tiverem ainda sido curadas, geralmente o serão após um curso de tratamento adicional.

O tratamento pode prosseguir por períodos mais longos nos pacientes que podem ser beneficiados pela redução da secreção gástrica. Nesses casos, a dose pode ser reduzida, conforme apropriado, para 400 mg ao deitar ou 400 mg pela manhã e ao deitar.

Em pacientes com úlcera gástrica benigna, a recorrência pode ser prevenida pelo tratamento continuado, geralmente com 400 mg ao deitar. O esquema de 400 mg pela manhã e ao deitar também tem sido usado.

Na doença de refluxo gastroesofágico , o esquema de 400 mg quatro vezes ao dia (às refeições e ao deitar), por quatro a oito semanas, é recomendado para curar a esofagite e aliviar os sintomas associados.

Em pacientes com secreção gástrica muito intensa (por exemplo, na Síndrome de Zollinger-Ellison), pode ser necessário aumentar a dose para 400 mg, quatro vezes ao dia, ou ainda mais, em casos ocasionais.

Antiácidos podem ser colocados à disposição de todos os pacientes até que os sintomas desapareçam.

Na profilaxia da hemorragia por úlcera de estresse em pacientes gravemente doentes, doses de 200 a 400 mg podem ser administradas a cada quatro a seis horas.

Em pacientes considerados em risco de síndrome de aspiração ácida, uma dose oral de 400 mg pode ser administrada entre 90 e 120 minutos antes da indução da anestesia geral, ou, na prática obstétrica, no início do trabalho de parto. Enquanto tal risco persistir, uma dose de até 400 mg pode ser repetida em intervalos de quatro horas, conforme necessário, até a dose diária máxima de 2,4 g.

As precauções usuais para evitar a aspiração ácida devem ser tomadas.

Na síndrome de intestino curto, como, por exemplo, após ressecção substancial das alças intestinas para tratamento da doença de Crohn , a faixa de dose usual (ver acima) pode ser empregada, de acordo com a resposta individual.

Para reduzir a degradação dos suplementos de enzimas pancreáticas, de 800 a 1.600 mg ao dia podem ser administrados, de acordo com a resposta individual, divididos em quatro doses, de 60 a 90 minutos antes das refeições.

A experiência em crianças é menor do que em adultos. Em crianças com mais de 1 ano de idade, a dose 25-30 mg/kg de peso corporal /dia em doses divididas pode ser administrada por via oral.

O uso de Cimetidina em bebês menores de 1 ano de idade não foi inteiramente avaliado. A dose de 20 mg/kg de peso corporal em doses divididas tem sido usada.

A dose usual para adultos pode ser administrada, exceto se a função renal estiver significativamente comprometida.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

As reações adversas com a Cimetidina estão listadas abaixo, por frequência.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – Notivisa, disponível em portal.anvisa.gov.br/notivisa, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

A Cimetidina tem o potencial de afetar a absorção, o metabolismo ou a excreção renal de outras drogas, o que é particularmente importante quando drogas com uma faixa terapêutica estreita são administradas simultaneamente. A alteração da farmacocinética pode levar à necessidade de ajustar a dosagem das drogas afetadas ou à descontinuação do tratamento com Cimetidina.

A dose deve ser reduzida em pacientes com função renal comprometida, de acordo com o clearance de creatinina.

Geralmente, nenhum ajuste é necessário para doses totais diárias de 400 mg ou menos.

Cimetidina pode prolongar a eliminação de fármacos metabolizados por oxidação no fígado . Recomenda-se o monitoramento rigoroso de pacientes em tratamento com Cimetidina recebendo anticoagulantes orais ou fenitoína. A redução das doses desses fármacos pode ser necessária.

Estudos clínicos envolvendo tratamento contínuo por mais de seis anos e o uso extensivo por mais de quinze anos não revelaram reações adversas imprevistas relacionadas com o tratamento de longa duração. A segurança do uso prolongado, no entanto, não está inteiramente estabelecida e deve-se ter cautela, avaliando-se periodicamente os pacientes.

O tratamento com Cimetidina pode mascarar os sintomas e permitir cura transitória de câncer gástrico. Em particular, deve-se ter em mente a demora potencial no diagnóstico em pacientes na meia idade e idosos com sintomas dispépticos novos ou que mudaram de padrão recentemente.

Deve-se observar regularmente pacientes com histórico de úlcera péptica, principalmente os idosos, em tratamento com Cimetidina e um agente antiinflamatório não-esteroidal.

Em pacientes em tratamento medicamentoso ou com doenças que possam causar queda na contagem de células sanguíneas, deve-se ter em mente a possibilidade de que o antagonismo ao receptor H2 possa potencializar esse efeito.

Em pacientes idosos, pacientes com doença pulmonar crônica, diabetes ou imunocomprometidos pode haver risco aumentado de desenvolver pneumonia adquirida na comunidade. Um amplo estudo epidemiológico demonstrou que pacientes sob tratamento com antagonistas de receptor H2 têm risco aumentado de desenvolver pneumonia comunitária em relação àqueles que interromperam o tratamento, com aumento relativo ajustado do risco de 1.63 (95%CI, 1.07-2.48).

Devido à possibilidade de interação com cumarínicos, recomenda-se rigoroso monitoramento do tempo de protrombina quando Cimetidina for utilizada simultaneamente.

A administração concomitante de medicamentos que possuem faixa terapêutica estreita, como fenitoína e teofilina, pode requerer ajustes da dose da Cimetidina ou sua interrupção.

A experiência em crianças é menor do que em adultos. Em crianças com mais de 1 ano de idade, a dose 25-30 mg/kg de peso corporal /dia em doses divididas pode ser administrada por via oral.

O uso de Cimetidina em bebês menores de 1 ano de idade não foi inteiramente avaliado. A dose de 20 mg/kg de peso corporal em doses divididas tem sido usada.

Ver " Como usar o Cimetidina? " e " Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Cimetidina? ".

Não é esperado que Cimetidina afete a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas com segurança.

Não houve efeitos na fertilidade feminina e masculina em estudos convenionais de toxicologia reprodutiva em ratos. Em estudos em seres humanos, a Cimetidina não mostrou ter efeito na espermatogênese, na contagem de esperma, mobilidade, morfologia ou na capacidade de fertilização in vitro .

Até o momento, a experiência com o uso de Cimetidina em pacientes grávidas é limitada. Embora os testes em animais e as evidências clínicas não tenham identificado qualquer efeito prejudicial à administração de Cimetidina durante a gravidez, estudos em animais e em seres humanos demonstraram que o fármaco atravessa a barreira placentária e é excretado no leite. Portanto, assim como com a maioria dos fármacos, o uso de Cimetidina deve ser evitado durante a gravidez e a lactação, a menos que seja considerado essencial.

Categoria de risco B na gravidez.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Cimetidina demonstrou eficácia no tratamento da úlcera duodenal em 88% dos pacientes, quando utilizado em duas doses diárias de 400 mg por oito semanas. Nas formas grau I da esofagite péptica, a dose de 800 mg, duas vezes ao dia, atinge eficácia de 72 a 92%.

Referências Bibliográficas

ZATERKA, S. e al. Very-low dose antacid in treatment of duodenal ulcer. Comparison with cimetidine. Dig Dis Sci, 36(10): 1377- 1383, 1991.
TYTGAT, GN. Efficacy of different doses of cimetidine in the treatment of reflux esophagitis. A review of three large, double-blind, controlled trials. Gastroenterology, 99 (3): 629-634, 1990.

Cimetidina contém como princípio ativo a cimetidina, quimicamente a N-ciano-N’-metil-N”- [2-[ [(5-metil-1H-imidazol-4-il) metil] tio] etil] guanidina, que inibe, de modo seletivo e competitivo, a ação da histamina nos receptores H ₂ das células parietais.

Cimetidina é o primeiro da classe de agentes farmacológicos chamada antagonistas dos receptores H ₂ da histamina.

Cimetidina inibe a secreção gástrica ácida basal e a estimulada, reduzindo tanto o volume quanto a acidez da secreção. O grau de inibição ácida depende da dose e da concentração sérica da droga. Cimetidina não diminui a secreção de pepsina, mas sua produção total fica reduzida, como consequência do efeito exercido sobre o volume das secreções gástricas. Cimetidina não influencia os níveis séricos de gastrina. Além de seu efeito antissecretor, Cimetidina é dotado de atividades citoprotetoras e, portanto, exerce efeito benéfico na manutenção da integridade da barreira mucosa gástrica. A suspensão da terapia com Cimetidina não promove rebote ácido, mesmo após tratamento muito prolongado. Cimetidina não possui propriedades colinérgicas nem anticolinérgicas e, assim, não interfere na motilidade gastrintestinal.

Após administração oral, Cimetidina é absorvido no intestino de forma rápida e eficiente. Cerca de 70% da dose oral é aproveitada, sendo o pico de concentração sérica alcançado entre 60 e 90 minutos, guardando correlação com a dose empregada.

Ao contrário de outros antagonistas H ₂ , a biodisponibilidade de Cimetidina é muito uniforme. Cimetidina reduz a acidez, mantendo as flutuações fisiológicas do pH intragástrico. A meia vida de Cimetidina é de, aproximadamente, duas horas, e sua principal via de eliminação é a urina, através da qual 60% a 70% de Cimetidina são excretados de forma inalterada.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Tagamet ^® .