BrinzolamidaBula do Princípio Ativo

Brinzolamida - Para que serve?

Brinzolamida está indicado no tratamento da pressão intraocular elevada em pacientes com hipertensão ocular ou glaucoma de ângulo aberto.

Brinzolamida: Contraindicação de uso

Brinzolamida está contraindicado em pacientes com hipersensibilidade ao princípio ativo, a qualquer um dos excipientes ou a sulfonamidas.

Também é contraindicado a pacientes com insuficiência renal grave ou acidose hiperclorêmica.

Brinzolamida: Posologia e como usar

Agitar bem antes de usar.

Evitar que a ponta do conta-gotas entre em contato com qualquer tipo de superfície.

A contaminação por bactérias pode causar infecção ocular.

O uso de soluções contaminadas pode causar sérios danos ao olho, com subseqüente perda da visão.

Instilar 1 gota no saco conjuntival do(s) olho(s) afetado(s) 3 vezes por dia.

Brinzolamida pode ser usado concomitantemente com outro agente redutor da Pressão Intra-Ocular tópico oftálmico.

Se for usado mais do que um produto tópico oftálmico, estes devem ser administrados com um intervalo de 10 minutos entre cada um.

A segurança de Brinzolamida com doses ou frequência de administrações maiores não foi estabelecida.

A segurança do uso de Brinzolamida por outras vias de administração não foi estabelecida.

Brinzolamida - Reações Adversas

As seguintes reações adversas foram reportadas durante estudos clínicos com Brinzolamida e são classificadas de acordo com a seguinte convenção:

Dentro de cada grupo de frequência, as reações adversas são apresentadas por ordem decrescente de gravidade.

Rash

Reações adversas adicionais identificadas a partir da vigilância pós-comercialização, incluem o seguinte (as frequências não puderam ser estimadas a partir dos dados disponíveis):

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Brinzolamida: Interações medicamentosas

Brinzolamida é um inibidor da anidrase carbônica, e embora administrado topicamente, é absorvido sistemicamente.

Foi relatado distúrbio ácido-base com inibidores da anidrase carbônica por via oral.

Deve-se considerar o potencial para interações em pacientes que estejam recebendo Brinzolamida.

Existe potencial para efeito aditivo sobre os efeitos sistêmicos conhecidos dos inibidores da anidrase carbônica em pacientes recebendo inibidores da anidrase carbônica e Brinzolamida.

O uso concomitante de Brinzolamida e inibidores da anidrase carbônica não é recomendado.

Brinzolamida: Precauções

Reações de hipersensibilidade comum a todos os derivados de sulfonamidas podem ocorrer em pacientes recebendo Brinzolamida uma vez que este é absorvido sistemicamente.

Caso ocorram sinais de reações graves ou de hipersensibilidade, descontinuar o uso deste medicamento.

Distúrbios ácido-base foram relatados com inibidores orais da anidrase carbônica.

Usar com precaução em pacientes com risco de insuficiência renal por causa do possível risco de acidose metabólica.

O possível papel da Brinzolamida na função endotelial da córnea não foi investigado em pacientes com córneas comprometidas (particularmente em pacientes com baixa contagem de células endoteliais).

Recomenda-se monitoramento cuidadoso dos pacientes com córneas comprometidas, tais como pacientes com diabetes mellitus ou distrofias das córneas.

Brinzolamida contem cloreto de benzalcônio que pode causar irritação nos olhos, e sabe-se que descolore as lentes de contato gelatinosas.

Evite o contato com lentes de contato gelatinosas.

Os pacientes devem ser instruídos a remover as lentes de contato antes da aplicação de Brinzolamida, e aguardar por pelo menos 15 minutos antes de recoloca-las.

Visão turva temporária ou outros distúrbios visuais podem afetar a habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Se ocorrer visão turva após a instilação, o paciente deve esperar até que a visão volte ao normal antes de dirigir ou operar máquinas.

Adicionalmente, foram relatadas alterações no sistema nervoso com o uso do medicamento as quais podem afetar a habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Estudos em animais com Brinzolamida não demonstraram efeitos na fertilidade.

Não foram realizados estudos para avaliar o efeito da administração ocular tópica de Brinzolamida sobre a fertilidade humana.

Não há, ou há pouca quantidade de dados sobre o uso da Brinzolamida oftálmica em mulheres grávidas.

Estudos em animais com Brinzolamida demonstraram toxicidade reprodutiva após administração sistêmica.

Este medicamento pertence à categoria C de risco de gravidez e por isso, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não se sabe se a Brinzolamida/metabólitos são excretados no leite humano após a administração oftálmica; no entanto, não se pode excluir o risco para as crianças que são amamentadas.

Em estudos com animais após a administração oral, foi detectado nível mínimo de Brinzolamida no leite.

Brinzolamida: Ação da substância no organismo

Resultados da eficácia

Em dois estudos clínico de três meses, Brinzolamida foi administrado três vezes por dia em pacientes com pressão intraocular elevada, produziu reduções significativas na PIO (4-5 mmHg).

Estas reduções da PIO são equivalentes às reduções observadas com Trusopt (cloridrato dorzolaminde solução oftálmica) 2% administrado três vezes por dia nos mesmos estudos.

Em dois estudos clínicos em pacientes com pressão intraocular elevada, Brinzolamida foi associado com menos ardor e queimação após a instilação quando comparado ao Trusopt.

Características Farmacológicas

A anidrase carbônica (AC) é uma enzima que se encontra em muitos tecidos do corpo humano, incluindo os olhos. Ela catalisa a reação reversível de hidratação do anidrido carbônico e de desidratação do ácido carbônico.

Nos seres humanos a anidrase carbônica existe como um grupo de isoenzimas, das quais a mais ativa é a anidrase carbônica II (AC II), que se encontra principalmente nos glóbulos vermelhos e também em outros tecidos.

A inibição da anidrase carbônica nos processos ciliares dos olhos diminui a secreção do humor aquoso, presumivelmente diminuindo a formação de íons de bicarbonato com a redução subseqüente do transporte de sódio e fluidos oculares.

O resultado final é a redução da pressão intraocular (PIO).

Brinzolamida contém Brinzolamida, um inibidor da anidrase carbônica II (AC II).

Depois de sua aplicação tópica ocular, a Brinzolamida inibe a formação do humor aquoso e reduz a pressão intraocular elevada, que é um fator de risco muito importante na patogênese do dano no nervo óptico e a perda do campo visual, que se observa no glaucoma.

Depois de sua aplicação tópica ocular, a Brinzolamida é absorvida na circulação geral e devido à sua afinidade pela AC II, é distribuída amplamente nos glóbulos vermelhos, apresentando uma extensa vida média no sangue total (aproximadamente 111 dias).

Nos humanos forma um metabólito, N-desetil Brinzolamida, que também se une à AC e se acumula nos glóbulos vermelhos.

Este metabólito se une preferivelmente à AC I na presença da Brinzolamida.

As concentrações no plasma, tanto da Brinzolamida original como da N-desetil Brinzolamida são geralmente baixas e geralmente se encontram abaixo do limite de seu teste quantitativo (<10 ng/ml).

Aproximadamente 60% se unem às proteínas do plasma.

A Brinzolamida é eliminada inalterada predominantemente pela urina, na qual também pode se encontrar N-desetil-Brinzolamida e concentrações menores dos metabólitos N-desmetoxipropil- Brinzolamida e O-desmetil.

Em um estudo farmacocinético realizado administrando-se Brinzolamida por via oral, voluntários sadios receberam cápsulas de 1 mg da droga duas vezes por dia durante um período de 32 semanas.

Este regime contém concentrações similares às obtidas mediante a aplicação tópica ocular de Brinzolamida em ambos os olhos, três vezes por dia, e imita as concentrações sistêmicas da droga e dos metabólitos que se apresentam com um tratamento tópico prolongado.

A atividade da AC, nos glóbulos vermelhos foi medida para avaliar o grau de inibição sistêmica da mesma.

A saturação dos glóbulos vermelhos com Brinzolamida foi atingida depois de 4 semanas (concentração aproximada nos GV = 20 μM).

A N-desetil Brinzolamida se acumulou nos glóbulos vermelhos até atingir um nível constante em 20 a 28 semanas com concentrações de 6 a 30 μM.

A inibição da AC II até atingir um nível constante foi de aproximadamente 70 a 75% de sua atividade, a qual está abaixo do nível de inibição esperado para produzir um efeito farmacológico na função renal ou respiratória de pessoas sadias.

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