BenzoilmetronidazolBula do Princípio Ativo

Benzoilmetronidazol - Para que serve?

Este medicamento é indicado para o tratamento de giardíase e amebíase .

Benzoilmetronidazol: Contraindicação de uso

Este medicamento é contraindicado em pacientes com histórico de hipersensibilidade ao metronidazol ou outro derivado imidazólico e/ou aos demais componentes do produto.

Benzoilmetronidazol: Posologia e como usar

Agite o frasco antes de administrar este medicamento.

Este medicamento deve ser administrado por via oral. Recomenda-se que seja utilizado o copo-medida graduado que acompanha o frasco na embalagem.

5mL, 2 vezes ao dia durante 5 dias.

5mL, 3 vezes ao dia durante 5 dias.

20mg (0,5mL)/kg, 4 vezes ao dia, durante 5 a 7 dias.

20mg (0,5mL)/kg, 4 vezes ao dia, durante 7 a 10 dias.

Cada mL de suspensão contém 40mg de Benzoilmetronidazol que correspondem a 25mg de metronidazol.

Não há estudos dos efeitos de Benzoilmetronidazol administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral.

Benzoilmetronidazol - Reações Adversas

Dor epigástrica, náusea, vômito , diarreia , mucosite oral, alterações no paladar incluindo gosto metálico, anorexia , casos reversíveis de pancreatite , descoloração da língua/ sensação de língua áspera (devido ao crescimento de fungos, por exemplo).

Angioedema , choque anafilático.

Neuropatia sensorial periférica, cefaleia , convulsões, vertigem, relatos de encefalopatia (por exemplo, confusão) e síndrome cerebelar subaguda (por exemplo, ataxia, disartria , alteração da marcha, nistagmo e tremor), que podem ser resolvidos com a descontinuação do medicamento, meningite asséptica.

Alterações psicóticas incluindo confusão e alucinações, humor depressivo.

Alterações visuais transitórias como diplopia, miopia , visão borrada, diminuição da acuidade visual, alteração da visualização de cores, neuropatia óptica/neurite.

Foram relatados casos de agranulocitose, neutropenia e trombocitopenia .

Foram relatados casos de aumento das enzimas hepáticas (AST, ALT e fosfatase alcalina), hepatite colestática ou mista e lesão hepatocelular, algumas vezes com icterícia .

Foram relatados casos de falência hepática necessitando de transplante hepático em pacientes tratados com metronidazol em associação com outras drogas antibióticas.

Rash , prurido, rubor, urticária , erupções pustulosas, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica.

Febre .

Em casos de eventos adversos, notifique ao sistema de Notificação em Vigilância Sanitária NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Benzoilmetronidazol: Interações medicamentosas

Potencialização do efeito anticoagulante e aumento do risco hemorrágico, causado pela diminuição do catabolismo hepático. Em caso de administração concomitante, deve-se monitorizar o tempo de protrombina com maior frequência e realizar ajuste posológico da terapia anticoagulante durante o tratamento com metronidazol.

Os níveis plasmáticos de lítio podem ser aumentados pelo metronidazol. Deve-se, portanto, monitorizar as concentrações plasmáticas de lítio, creatinina e eletrólitos em pacientes recebendo tratamento com lítio, enquanto durar o tratamento com metronidazol.

Risco de aumento dos níveis plasmáticos de ciclosporina. Os níveis plasmáticos de ciclosporina e creatinina devem ser rigorosamente monitorizados quando a administração concomitante é necessária.

Aumento da eliminação de metronidazol, resultando em níveis plasmáticos reduzidos.

Diminuição do clearance do 5-fluorouracil, resultando em aumento da toxicidade do mesmo.

Os níveis plasmáticos de bussulfano podem ser aumentados pelo metronidazol, o que pode levar a uma severa toxicidade do bussulfano.

Benzoilmetronidazol: Precauções

Caso o tratamento com metronidazol, por razões especiais, necessite de uma duração maior do que a geralmente recomendada, devem-se realizar testes hematológicos regularmente, principalmente contagem leucocitária, e o paciente deve ser monitorizado quanto ao aparecimento de reações adversas como neuropatia central ou periférica, por exemplo: parestesia , ataxia, vertigem e crises convulsivas.

Os pacientes devem ser alertados que os metabólitos do metronidazol podem provocar escurecimento da urina.Os pacientes devem ser aconselhados a não ingerir bebidas alcoólicas ou medicamentos que contenham álcool em sua formulação durante e no mínimo 1 dia após o tratamento com metronidazol, devido à possibilidade de reação do tipo dissulfiram (efeito antabuse).

Populações especiais

Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento em pacientes idosos.

O Benzoilmetronidazol deve ser administrado com cautela em pacientes com encefalopatia hepática.

O Benzoilmetronidazol deve ser utilizado com cautela em pacientes com doença severa, aguda ou crônica, do sistema nervoso central e periférico, devido ao risco de agravamento do quadro neurológico.

Os pacientes devem ser alertados sobre a possibilidade de confusão, vertigem, alucinações, convulsões ou alterações visuais e aconselhados a não dirigir veículos ou operar máquinas caso estes sintomas ocorram.

O metronidazol mostrou ser carcinogênico em camundongos e ratos. Contudo, estudos semelhantes em hamsters mostraram resultados negativos e estudos epidemiológicos extensivos em humanos não mostraram qualquer evidência de aumento do risco carcinogênico em humanos.

Portanto, o uso de Benzoilmetronidazol em tratamento com duração prolongada deve ser cuidadosamente avaliado.

O metronidazol mostrou ser mutagênico em bactérias in vitro . Em estudos conduzidos em células de mamíferos in vitro , assim como em roedores ou humanos in vivo , houve evidência inadequada de efeito mutagênico do metronidazol, com alguns estudos reportando efeitos mutagênicos, enquanto outros não. Portanto, o uso de Benzoilmetronidazol em tratamento com duração prolongada deve ser cuidadosamente avaliado.

O uso de metronidazol durante a gravidez deve ser cuidadosamente avaliado visto que atravessa a barreira placentária e seus efeitos sobre a organogênese fetal humana ainda são desconhecidos.

Visto que o metronidazol é excretado no leite materno, a exposição desnecessária ao medicamento deve ser evitada.

Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Benzoilmetronidazol: Ação da substância no organismo

Resultados de Eficácia

A eficácia deste medicamento em giardíase pode ser confirmada no estudo de Misra, aberto randomizado comparativo com albendazol , envolvendo 64 crianças entre 2 e 12 anos com giardíase. O índice de eficácia foi semelhante nos dois grupos, confirmando a ação de metronidazol suspensão no tratamento de giardíase em crianças (MISRA, 1995).

Outro estudo realizado por Dutta multicêntrico, randomizado comparou a eficácia e a segurança de metronidazol e albendazol no tratamento de giardíase em crianças. Nesse estudo, 150 crianças entre 2 e 12 anos de idade foram randomizadas e receberam doses de metronidazol e albendazol suspensão. O índice de cura no tratamento de ambos os grupos (metronidazol e albendazol) foi de 97%, se confirmando ser o metronidazol uma droga segura e com mínimos efeitos colaterais (DUTTA, 1994).

Homeida confirmou também a eficácia de metronidazol suspensão no tratamento de 11 crianças com idade entre 3 anos até 7 anos com diagnóstico de giardíase confirmado. O tratamento com metronidazol suspensão oral foi bem sucedido na presença de giardíase (HOMEIDA, 1986).

Características Farmacológicas

Este medicamento tem como princípio ativo o derivado benzoil do metronidazol, que permite apresentá-lo na forma farmacêutica suspensão. Cada 200 mg de Benzoilmetronidazol corresponde a 125 mg de metronidazol.

Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sp, Bacteroides sp, Bacteroides fragilis, Prevotella,Fusobacterium , Veillonella.

A porcentagem de resistência adquirida é variável. A sensibilidade é imprevisível na ausência de antibiograma. Bifidobacterium, Eubacterium.

Propionibacterium,Actinomyces, Mobiluncus.

Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis.

Após administração oral, o metronidazol é rapidamente absorvido, no mínimo 80% em menos de 1 hora. O pico sérico obtido após administração oral é semelhante ao obtido após administração de doses equivalentes por via intravenosa. A biodisponibilidade oral é de 100% e não é modificada pela ingestão de alimentos. A hidrólise do Benzoilmetronidazol é realizada progressivamente durante a sua passagem pelo tubo digestivo.

A absorção do Benzoilmetronidazol é 30% inferior a do metronidazol. Em posologias iguais o metronidazol e o Benzoilmetronidazol não apresentam resultados terapêuticos significativamente diferentes.

O pico plasmático aparece na quarta hora após a administração do produto.

Após a administração de uma dose única de 500 mg de metronidazol, o nível plasmático médio é de 10 μg/mL, uma hora após a administração. A meia-vida plasmática é de 8 -10 horas. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa: menor que 20%. O volume de distribuição é alto, em média 40 litros (0,65 L/kg). A distribuição é rápida e as concentrações teciduais são semelhantes à concentração sérica, nos seguintes tecidos: pulmões, rins, fígado , pele, bile, LCR, saliva, líquido seminal e secreções vaginais. O metronidazol atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno.

O metronidazol é metabolizado no fígado por oxidação em dois metabólitos. O principal metabólito é o alcoólico que possui atividade bactericida sobre micro-organismos anaeróbios, de aproximadamente 30% quando comparado ao metronidazol, e uma meia-vida de eliminação de 11 horas. O metabólito ácido tem uma atividade bactericida de 5%.

As concentrações hepática e biliar são altas, enquanto as concentrações no cólon e fecal são baixas. A excreção do metronidazol e seus metabólitos é principalmente urinária e representa 35 a 65% da dose ingerida. Em pacientes com insuficiência renal, a meia-vida de eliminação é idêntica, não havendo necessidade de ajuste posológico. Em caso de hemodiálise , o metronidazol é rapidamente eliminado e a meia-vida de eliminação é reduzida a 2 horas e 30 minutos.

Benzoilmetronidazol: Interacao com alimentos

Bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool não devem ser ingeridos durante o tratamento com metronidazol e no mínimo 1 dia após o mesmo, devido à possibilidade de reação do tipo dissulfiram (efeito antabuse), com aparecimento de rubor, vômito e taquicardia.

Fonte do conteúdo

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Benzoilmetronidazol - Prati Donaduzzi.

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