AmoxicilinaBula do Princípio Ativo

Amoxicilina - Para que serve?

Amoxicilina é um antibiótico de amplo espectro indicado para o tratamento de infecções bacterianas causadas por germes sensíveis à ação da Amoxicilina.

A Amoxicilina é suscetível à degradação por betalactamases e, portanto, o espectro de atividade de Amoxicilina não abrange os microrganismos que produzem essas enzimas, ou seja, não inclui Staphylococcus resistente nem todas as cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter .

A suscetibilidade à Amoxicilina irá variar de acordo com a região e com o tempo. Sempre que disponíveis, dados de sensibilidade locais devem ser consultados. Quando necessário, devem ser feitos testes amostragem microbiológica e testes de sensibilidade.

Amoxicilina: Contraindicação de uso

A Amoxicilina é uma penicilina e não deve ser administrada a pacientes com histórico de hipersensibilidade a antibióticos betalactâmicos (p. ex. penicilinas e cefalosporinas).

Amoxicilina: Posologia e como usar

Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar. Se necessário, podem ser partidos pela metade e engolidos sem mastigar.

Para minimizar uma potencial intolerância gastrintestinal, deve-se administrar o medicamento no início da refeição. A absorção da Amoxicilina é otimizada quando o paciente ingere o comprimido no início da refeição.

As cápsulas devem ser ingeridas inteiras com água. Não devem ser mastigadas.

Utilize a colher dosadora para tomar o medicamento.

A suspensão oral, após a reconstituição, ficará estável por 14 dias se for conservada em geladeira (entre 2ºC e 8ºC).

Agite a suspensão oral antes de usá-la.

Posologia do Amoxicilina

875 mg a cada 12 horas.

Recomenda-se uma dose de 3 g duas vezes ao dia, em casos apropriados, para tratamento de infecção purulenta grave ou recorrente do trato respiratório.

Duas doses de 3 g com intervalo de 10 a 12 horas.

Dose única de 3 g.

Recomenda-se Amoxicilina no esquema de duas vezes ao dia, em associação com um inibidor da bomba de prótons e agentes antimicrobianos, conforme detalhado a seguir.

Para crianças com menos de 40 kg, recomenda-se Amoxicilina suspensão.

Para pacientes com taxa de filtração glomerular (TFG) >30 mL/min, nenhum ajuste de dosagem é necessário. Para pacientes com TFG <30 mL/min, não se recomenda Amoxicilina.

Administrar com cautela e monitorar a função hepática em intervalos regulares. No momento, as evidências são insuficientes para servir de base para uma recomendação de dosagem.

Atenção, para doses menores que 500 mg é necessário o uso da suspensão oral.

500 mg três vezes ao dia nas infecções mais graves.

Recomenda-se a dose de 3g duas vezes ao dia, em casos apropriados, para tratamento de infecção purulenta grave ou recorrente do trato respiratório inferior.

Na gonorreia, dose única de 3 g.

Administrar Amoxicilina na dose de 750 mg a 1 g duas vezes ao dia em combinação com um inibidor da bomba de prótons (por exemplo omeprazol, lanzoprazol) e outro antibiótico (por exemplo, claritromicina, metronidazol) por 7 dias.

Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada; dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose diária total, de acordo com o esquema a seguir.

Nenhuma alteração na dose.

No máximo 500 mg duas vezes ao dia.

No máximo 500 mg uma vez ao dia.

A posologia indicada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave ( clearance de creatinina menor do que 10 mL/min). A Amoxicilina não é removida por diálise peritoneal.

A posologia recomendada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave ( clearance de creatinina menor do que 10 mL/min).

A Amoxicilina é removida da circulação por hemodiálise. Portanto, uma dose adicional (500 mg para adultos/ crianças acima de 40kg e 15 mg/kg para crianças abaixo de 40 kg) pode ser administrada durante e ao final de cada diálise.

Indica-se a terapia parenteral nos casos em que a via oral é considerada inadequada e, particularmente, para o tratamento urgente de infecções graves.

Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada e, dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose diária total.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

250 mg três vezes ao dia, podendo ser aumentada para 500 mg três vezes ao dia nas infecções mais graves.

Recomenda-se a dose de 3g duas vezes ao dia, em casos apropriados, para tratamento de infecção purulenta grave ou recorrente do trato respiratório inferior.

Na gonorreia, dose única de 3 g.

Administrar Amoxicilina na dose de 750 mg a 1 g duas vezes ao dia em combinação com um inibidor da bomba de prótons (por exemplo omeprazol, lanzoprazol) e outro antibiótico (por exemplo, claritromicina, metronidazol) por 7 dias.

A dose para crianças é de 20 a 50 mg/kg/dia em doses divididas (três vezes ao dia), até um máximo de 150 mg/kg/dia em doses divididas.

Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada; dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose diária total, de acordo com o esquema a seguir.

Nenhuma alteração de dose.

Máximo de 500 mg duas vezes ao dia.

Máximo de 500 mg uma vez ao dia.

Nenhuma alteração de dose.

15 mg/kg duas vezes ao dia (máximo de 500 mg duas vezes ao dia).

15 mg/kg uma vez ao dia (máximo de 500 mg).

A posologia indicada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave ( clearance de creatinina menor do que 10 mL/min). A Amoxicilina não é removida por diálise peritoneal.

A posologia recomendada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave ( clearance de creatinina menor do que 10 mL/min).

A Amoxicilina é removida da circulação por hemodiálise. Portanto, uma dose adicional (500 mg para adultos/ crianças acima de 40kg ou 15 mg/kg para crianças abaixo de 40 kg) pode ser administrada durante e no final de cada diálise.

Indica-se a terapia parenteral nos casos em que a via oral é considerada inadequada e, particularmente, para tratamento urgente de infecções graves.

Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada e, dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose diária total.

Amoxicilina - Reações Adversas

A maioria dos efeitos colaterais listados a seguir não é exclusiva do uso de Amoxicilina e pode ocorrer com outras penicilinas.

A menos que esteja indicado o contrário, a frequência dos eventos adversos é derivada de mais de 30 anos de pós-comercialização.

# A incidência desses efeitos adversos foi determinada a partir de estudos clínicos que envolveram aproximadamente 6.000 pacientes adultos e pediátricos que faziam uso de Amoxicilina. Os demais efeitos foram obtidos a partir de dados de farmacovigilância pós-comercialização.

Em casos de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – Notivisa, disponível em portal.anvisa.gov.br/notivisa, ou a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Amoxicilina: Interações medicamentosas

A probenecida reduz a secreção tubular renal da Amoxicilina. Portanto, o uso concomitante com Amoxicilina pode resultar em níveis maiores e de duração mais prolongada da Amoxicilina no sangue.

Assim como outros antibióticos, Amoxicilina pode afetar a flora intestinal, levando a uma menor reabsorção de estrógenos, e reduzir a eficácia de contraceptivos orais combinados.

A administração concomitante de alopurinol durante o tratamento com Amoxicilina pode aumentar a probabilidade de reações alérgicas de pele.

Recomenda-se que, na realização de testes para verificação da presença de glicose na urina durante o tratamento com Amoxicilina, sejam usados métodos de glicose oxidase enzimática. Devido às altas concentrações urinárias da Amoxicilina, leituras falso-positivas são comuns com métodos químicos.

Na literatura, há casos raros de aumento da Razão Normalizada Internacional (RNI) aumentado em pacientes tratados com acenocumarol ou varfarina para os quais é prescrito Amoxicilina. Se a coadministração for necessária, o tempo de protrombina ou a razão normalizada internacional (RNI) devem ser cuidadosamente monitorados com a introdução ou retirada do tratamento com Amoxicilina.

Amoxicilina: Precauções

Antes de iniciar o tratamento com Amoxicilina, deve-se fazer uma investigação cuidadosa sobre as reações prévias de hipersensibilidade a penicilinas ou cefalosporinas. Sensibilidade cruzada entre penicilinas e cefalosporinas é bem documentada.

Há relatos de reações de hipersensibilidade graves e ocasionalmente fatais (incluindo reações adversas severas anafilactoides e cutâneas) em pacientes que receberam tratamento com penicilinas. A ocorrência dessas reações é mais provável em indivíduos com histórico de hipersensibilidade a antibióticos betalactâmicos. Se uma reação alérgica ocorrer, Amoxicilina deve ser descontinuado e deve ser instituída uma terapia alternativa. Reações anafiláticas sérias podem exigir um tratamento de emergência imediato com adrenalina. Pode ser necessário o uso de oxigênio, esteroides intravenosos e manejo das vias aéreas, incluindo intubação.

A Amoxicilina deve ser evitada se houver suspeita de mononucleose infecciosa , já que a ocorrência de rash eritematoso (mobiliforme) tem sido associada com essa condição após o uso do fármaco.

O uso prolongado também pode ocasionalmente resultar em supercrescimento de microrganismos não sensíveis.

Colite pseudomembranosa tem sido relatada com o uso de antibióticos e a gravidade pode variar de leve à grave (risco de vida). Portanto, é importante considerar o diagnóstico em pacientes que desenvolveram diarreia durante ou após o uso de antibióticos. Se ocorrer diarreia prolongada ou significativa ou o paciente sentir cólicas abdominais, o tratamento deve ser interrompido imediatamente e o paciente deve ser avaliado.

Tem sido relatados casos raros de prolongamento anormal do tempo de protrombina (INR aumentada) em pacientes que receberam Amoxicilina e anticoagulantes orais . Deve ser realizada monitorização apropriada quando anticoagulantes são prescritos concomitantemente.

Ajustes na dose de anticoagulantes orais podem ser necessários para manter o nível desejado de anticoagulação.

A dose deve ser ajustada para pacientes com insuficiência renal.

Em pacientes com redução do débito urinário, a observação de cristalúria mostrou-se rara, predominantemente na terapia parenteral. Durante a administração de altas doses de Amoxicilina, é aconselhável manter ingestão hídrica e débito urinário adequados, a fim de reduzir a possibilidade de cristalúria (ver o item Superdose).

Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina.

A segurança de uso deste produto na gravidez não foi estabelecida por estudos controlados feitos com mulheres grávidas. Os estudos de reprodução foram realizados com camundongos e ratos em doses até dez vezes maiores que a administrada em seres humanos, e tais pesquisas não revelaram nenhuma evidência de danos na fertilidade nem de prejuízo aos fetos devido ao uso da Amoxicilina. Se for necessário o tratamento com antibióticos durante a gravidez, Amoxicilina pode ser considerado apropriado quando os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais associados ao tratamento.

Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

A Amoxicilina pode ser administrada durante a lactação. Com exceção do risco de sensibilidade associado à excreção de quantidades mínimas de Amoxicilina no leite materno, não existem efeitos nocivos conhecidos para o bebê lactente.

Amoxicilina comprimidos não é indicado para crianças.

Antes de iniciar o tratamento com Amoxicilina, deve-se fazer uma investigação cuidadosa das reações prévias de hipersensibilidade do paciente a penicilinas ou cefalosporinas. Sensibilidade cruzada entre penicilinas e cefalosporinas é bem documentada. Há relatos de reações de hipersensibilidade graves e ocasionalmente fatais (incluindo reações adversas severas anafilactoides e cutâneas) em pacientes sob tratamento com penicilinas. Essas reações são mais prováveis em indivíduos com histórico de hipersensibilidade a antibióticos betalactâmicos.

Se uma reação alérgica ocorrer, Amoxicilina deve ser descontinuado e deve ser instituída uma terapia alternativa. Reações anafiláticas sérias podem exigir um tratamento de emergência imediato com adrenalina. Pode ser necessário o uso de oxigênio, esteroides intravenosos e manejo das vias aéreas, incluindo intubação.

Deve-se evitar a Amoxicilina se houver suspeita de mononucleose infecciosa, já que a ocorrência de rashs eritematosos (mobiliformes) após o uso de Amoxicilina tem sido associada a esta condição.

O uso prolongado também pode, ocasionalmente, resultar em supercrescimento de microrganismos não sensíveis.

Colite pseudomembranosa tem sido relatada com o uso de antibióticos e a gravidade pode variar de leve à grave (risco de vida). Portanto, é importante considerar o diagnóstico em pacientes que desenvolveram diarreia durante ou após o uso de antibióticos. Se ocorrer diarreia prolongada ou significativa ou o paciente sentir cólicas abdominais, o tratamento deve ser interrompido imediatamente e o paciente deve ser avaliado.

Deve-se ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal.

Muito raramente se observou cristalúria, em pacientes com redução do débito urinário e que estavam predominantemente em terapia parenteral.

Durante a administração de altas doses de Amoxicilina, é aconselhável manter ingestão hídrica e débito urinário adequados a fim de reduzir a possibilidade de cristalúria por Amoxicilina.

Têm sido relatados casos raros de prolongamento anormal do tempo de protrombina (INR aumentada) em pacientes que receberam Amoxicilina e anticoagulantes orais. Deve ser realizada monitorização apropriada quando anticoagulantes são prescritos concomitantemente. Ajustes na dose de anticoagulantes orais podem ser necessários para manter o nível desejado de anticoagulação.

Não foram observados efeitos adversos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

A segurança da utilização deste produto na gravidez não foi estabelecida por estudos controlados em mulheres grávidas. Os estudos de reprodução realizados avaliaram o uso da Amoxicilina em camundongos e ratos em doses até dez vezes maiores que as indicadas para seres humanos e não revelaram nenhuma evidência de danos na fertilidade ou prejuízo aos fetos relacionados à medicação. Se for necessário o tratamento com antibióticos durante a gravidez, Amoxicilina pode ser considerado apropriado quando os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais associados ao medicamento.

Categoria B de risco na gravidez. Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

A Amoxicilina pode ser administrada durante a lactação. Com exceção do risco de sensibilidade relacionada à excreção de quantidades mínimas de Amoxicilina pelo leite materno, não existem efeitos nocivos conhecidos para o bebê lactente.

As recomendações especiais são relacionadas à posologia.

Amoxicilina em suspensão oral contém benzoato de sódio, que é ligeiramente irritante da pele, olhos e mucosas. Isto pode aumentar o risco de icterícia em recém-nascidos.

Amoxicilina suspensão contém aspartamo, que é fonte de fenilalanina e deve ser usado com cautela em pacientes com fenilcetonúria .

Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina.

Amoxicilina: Ação da substância no organismo

Resultados de Eficácia

Um estudo duplo cego, randomizado demonstrou eficácia clínica em 90 % dos pacientes com otite média aguda, quando tratados com Amoxicilina nas doses de 40 a 45 mg/kg/dia. 1

No tratamento de rinossinusite bacteriana a Amoxicilina demonstrou eficácia clínica em 83 a 88 % dos casos. 2

Em um estudo conduzido com 389 crianças que apresentavam quadro de faringo amigdalite causada por Streptococcus beta-hemolítico, foi obtido cura clínica em 84 % dos pacientes tratados com Amoxicilina. 3

Grande maioria das diretrizes que discorrem sobre o tratamento da pneumonia adquirida na comunidade indicam como terapêutica empírica Amoxicilina administrada por via oral ou Amoxicilina / clavulanato, ou cefuroxima por via intravenosa quando os pacientes necessitam de hospitalização. O Centers for Disease Control Drug-Resistant S. pneumoniae Therapeutic Working Group identificou betalactâmicos oral incluindo cefuroxima, Amoxicilina e Amoxicilina / ácido clavulânico como opções apropriadas para a terapia de primeira linha na pneumonia adquirida na comunidade em adultos em tratamento ambulatorial e crianças. 4

A Amoxicilina também é indicada como primeira escolha terapêutica para a profilaxia antibiótica, considerando-se a prevenção da endocardite bacteriana. 5

Referência:

1. Garrison, GD, et al. High-dose versus standard-dose amoxicillin for acute otitis media. Ann Pharmacother 38(1):15-19, 2004.
2. Poole MD, Portugal LG. Treatment of rhinosinusitis in the outpatient setting. Am J Med. 2005 Jul;118 Suppl 7A:45S-50S.
3. Curtin-Wirt C, Casey JR, et al. Efficacy of penicillin vs. amoxicillin in children with group A beta hemolytic streptococcal tonsillopharyngitis. Clin Pediatr (Phila). 2003 Apr;42(3):219-25.
4. McCracken GH Jr. Diagnosis and management of pneumonia in children. Pediatr Infect Dis J. 2000 Sep;19(9):924-8.
5. Sanchez-Rodriguez F et al. Prevention of infective endocarditis: a review of the American Heart Association guidelines. Bol. Assoc Med P R. 2008 Oct-Dec;100(4):25-8.

Amoxicilina (80-90mg/kg/dia, em duas doses diárias) é indicada como primeira escolha no tratamento da otite média aguda em estágio inicial. 1

Um estudo duplo cego, randomizado demonstrou eficácia clínica em 90% dos pacientes com otite média aguda, quando tratados com Amoxicilina nas doses de 40 a 45 mg/kg/dia. 2

No tratamento de rinossinusite bacteriana o Amoxicilina demonstrou eficácia clínica em 83 a 88% dos casos. 3

Em um estudo conduzido com 389 crianças que apresentavam quadro de faringo-amigdalite causada por Streptococcus Beta-hemolítico, foi obtido cura clínica em 84% dos pacientes tratados com Amoxicilina. 4

A grande maioria das diretrizes que discorrem sobre o tratamento da pneumonia adquirida na comunidade indicam como terapêutica empírica Amoxicilina administrada por via oral ou Amoxicilina / clavulanato, ou cefuroxima por via intravenosa quando os pacientes necessitam de hospitalização. O Centers for Disease Control Drug-Resistant S. pneumoniae Therapeutic Working Group identificou betalactâmicos oral incluindo cefuroxima, Amoxicilina e Amoxicilina / ácido clavulânico como opções apropriadas para a terapia de primeira linha na pneumonia adquirida na comunidade em adultos em tratamento ambulatorial e crianças. 5

Jain NK et al (1991) realizou um estudo com 38 pacientes com diagnóstico de bronquiectasia, o qual demonstrou que a posologia de 3 g de Amoxicilina duas vezes ao dia foi eficaz em 66.66% dos pacientes que apresentaram falha com o tratamento com 1,5g duas vezes ao dia. 6

Baddour et al. (1989) relataram 92,3% de sucesso clínico em 231 pacientes do sexo feminino com gonorreia, tratadas com dose única 3 g de Amoxicilina e probenecida. Em outro estudo, Klima (1978) submeteu 70 pacientes do sexo masculino com gonorreia aguda, a tratamento com uma dose única de 2 g de Amoxicilina, sendo que o regime adotado foi bem-sucedido em 98,2% dos casos. 7

Referências Bibliográficas

1. Casey JR.Treating acute otitis media post-PCV-7: judicious antibiotic therapy. Postgrad Med. 2005 Dec;118 (6 Suppl Emerging):32-3, 24-31)
2. Garrison, GD, et al. High-dose versus standard-dose amoxicillin for acute otitis media. Ann Pharmacother 38(1):15-19, 2004.
3. Poole MD, Portugal LG. Treatment of rhinosinusitis in the outpatient setting. Am J Med. 2005 Jul;118 Suppl 7A:45S-50S.
4. Curtin-Wirt C, Casey JR, et al. Efficacy of penicillin vs. amoxicillin in children with group A beta hemolytic streptococcal tonsillopharyngitis. Clin Pediatr (Phila). 2003 Apr;42(3):219-25.
5. McCracken GH Jr. Diagnosis and management of pneumonia in children. Pediatr Infect Dis J. 2000 Sep;19(9):924-8.
6. Jain NK, et al. Clinical and spirometric improvement in bronchiectasis - effects of varying doses of amoxycillin. Lung India. 1991 Aug; 9(3): 90-4
7. Baddour LM, Gibbs RS, Mertz G, Cocchetto DM, Noble RC. Clinical comparison of single-oral-dose cefuroxime axetil and amoxicillin with probenecid for uncomplicated gonococcal infections in women. Antimicrob Agents Chemother 1989; 33(6): 801-804. Klima J. Single dose treatment of acute male gonorrhoea with amoxycillin. Ceskoslovenska dermatologie 1978; 53(2): 118-23.

Características Farmacológicas

Amoxicilina contém como princípio ativo a Amoxicilina – quimicamente, D-(-)-alfa-amino p-hidroxibenzil penicilina –, uma aminopenicilina semissintética do grupo betalactâmico de antibióticos. Tem amplo espectro de atividade antibacteriana contra muitos microrganismos gram-positivos e gram-negativos, agindo através da inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular.

Amoxicilina age rapidamente como bactericida e possui o perfil de segurança de uma penicilina. A Amoxicilina é suscetível à degradação por betalactamases e, portanto, o espectro de atividade de Amoxicilina não abrange os microrganismos que produzem essas enzimas, entre eles Staphylococcus resistente e todas as cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter .

A prevalência de resistência adquirida é dependente do tempo e localização geográfica e para algumas espécies pode ser muito alta. É desejável que se tenham informações locais quanto à resistência, particularmente quando se tratar de infecções graves.

Os casos em que a eficácia clínica de Amoxicilina foi demonstrada em estudos clínicos estão indicados por asterisco (*).

ǂ Suscetibilidade natural intermediária na ausência de mecanismos de resistência

*A eficácia clínica da Amoxicilina foi demonstrada em estudos clínicos.
Suscetibilidade intermediária natural na ausência de mecanismos adquiridos de resistência.

Amoxicilina é bem absorvido. Sua administração oral na dosagem de 3 vezes ao dia (apresentações cápsulas e suspensão oral) ou 2 vezes ao dia (apresentação comprimido) geralmente produz altos níveis plasmáticos, independentemente do momento da ingestão de alimentos. Amoxicilina apresenta uma boa penetração nas secreções bronquiais e elevadas concentrações urinárias na forma de antibiótico inalterado.

A Amoxicilina não é altamente ligada a proteínas plasmáticas; cerca de 18% do total da droga presente no plasma são ligados a proteínas. A Amoxicilina se difunde rapidamente na maioria dos tecidos e líquidos corporais, com exceção do cérebro e da medula espinhal. A inflamação geralmente aumenta a permeabilidade das meninges às penicilinas, e isso pode ser aplicado à Amoxicilina.

A principal via de eliminação da Amoxicilina são os rins. Cerca de 60% a 70% de Amoxicilina são excretados inalterados pela urina durante as primeiras seis horas após a administração de uma dose padrão. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente uma hora.

Amoxicilina também é parcialmente eliminado pela urina, como ácido peniciloico inativo, em quantidades equivalentes a 10% a 25% da dose inicial.

A administração simultânea de probenecida retarda a excreção da Amoxicilina.

Pequenas quantidades da droga são também excretadas nas fezes e na bile.

Amoxicilina: Interacao com alimentos

A alimentação não interfere na ação de Amoxicilina, que pode ser ingerido com alimentos.

Fonte do conteúdo

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Novocilin (apresentação comprimido) e Amoxil (apresentações cápsula e suspensão oral).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Novocilin.

Entramos em contato com você

Ganhe tempo com mais praticidade na gerenciamento da agenda, controle financeiro e prontuários eletônicos.