Alcaftadina 0,25%Bula do Princípio Ativo

Alcaftadina 0,25% - Para que serve?

Alcaftadina 0,25% é indicado para profilaxia/ prevenção do prurido associado com conjuntivites alérgicas.

Alcaftadina 0,25%: Contraindicação de uso

Alcaftadina 0,25% é contraindicado para pacientes que apresentam alergia a qualquer um dos componentes da sua fórmula.

Alcaftadina 0,25%: Posologia e como usar

A solução já vem pronta para uso. Este medicamento é de uso tópico ocular.

Não encoste a ponta do frasco nos olhos, nos dedos e nem em outra superfície qualquer, para evitar a contaminação do frasco e do colírio .

A dose usual é de 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), uma vez ao dia.

Alcaftadina 0,25% - Reações Adversas

Considerando que os estudos clínicos são realizados sob condições variadas, os índices de reações adversas observadas nos estudos clínicos de um medicamento não podem ser comparados diretamente com os índices de estudos clínicos de outro medicamento, e, podem não refletir os índices observados na prática clínica.

Irritação ocular, ardor e/ou sensação de pontadas nos olhos à instilação, vermelhidão ocular, hiperemia conjuntival, prurido dos olhos, prurido no local da instilação. Outras reações relatadas após a comercialização foram: secreção ocular, inchaço dos olhos, eritema das pálpebras, edema das pálpebras, hipersensibilidade, sonolência, conjuntivite , aumento do lacrimejamento, visão turva, alergia ocular, inchaço do rosto e dermatite alérgica.

Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Alcaftadina 0,25%: Interações medicamentosas

Não são conhecidas interações entre a alcaftadina e outras substâncias de uso tópico ocular.

Alcaftadina 0,25%: Precauções

Para não contaminar o colírio evite o contato do conta gotas com qualquer superfície.

Não permita que a ponta do frasco entre em contato direto com os olhos. Mantenha o frasco bem fechado enquanto não estiver sendo utilizado.

Categoria de risco na gravidez: B.

Não existem dados suficientes sobre a administração de Alcaftadina 0,25% em mulheres grávidas ou lactantes.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Estudos sobre reprodução realizados em ratos e coelhos não revelaram evidências de alteração na reprodução feminina ou perigos para o feto devidos à alcaftadina. Doses orais em ratos e coelhos de 20 e 80 mg/kg/dia, respectivamente, produziram níveis de exposição plasmática de aproximadamente 200 e 9000 vezes maior do que a exposição com a dose recomendada para uso ocular em humanos. Entretanto, não foram realizados estudos controlados em mulheres grávidas.

Considerando que os estudos em animais nem sempre podem prever a resposta em humanos, este medicamento deve ser utilizado durante a gestação apenas se for claramente necessário.

Não se sabe se esta substância é excretada no leite humano. Considerando que muitas substâncias são excretadas no leite humano, recomenda-se cautela quando Alcaftadina 0,25% for administrado a mulheres durante a amamentação.

A eficácia e segurança de Alcaftadina 0,25% não foram estabelecidas em crianças com menos de 2 anos de idade.

Não foram observadas diferenças na segurança e eficácia entre pacientes idosos e adultos mais jovens.

Alcaftadina 0,25% não deve ser aplicado durante o uso de lentes de contato gelatinosas ou hidrofílicas, pois o cloreto de benzalcônio presente na fórmula pode ser absorvido pelas lentes e ocasionar descoloração das lentes. Por este motivo, os pacientes devem ser instruídos a retirar as lentes antes da aplicação do colírio e aguardar pelo menos 15 minutos para recolocá-las após a aplicação de Alcaftadina 0,25%.

Quando mais de um medicamento tópico oftálmico estiver sendo utilizando pelo paciente, deve ser respeitado o intervalo de pelo menos 5 minutos entre a administração dos medicamentos.

Alcaftadina 0,25% pode causar borramento de visão transitória após a aplicação e/ou sonolência, o que pode interferir na capacidade de dirigir ou operar máquinas.

O paciente deve aguardar até que a visão retorne ao normal antes de dirigir ou operar máquinas.

Alcaftadina 0,25%: Ação da substância no organismo

Resultados de eficácia

A eficácia clínica foi avaliada em estudos de provocação com alergeno conjuntival. Alcaftadina 0,25% foi mais eficaz do que seu veículo na prevenção do prurido ocular em pacientes com conjuntivite alérgica induzida por uma provocação com alergeno ocular, tanto em 3 minutos quanto 16 horas após a administração do produto.

Características farmacológicas

Alcaftadina 0,25% contém alcaftadina, um antagonista de receptores H1 em solução para uso tópico oftálmico.

O pH da solução é de aproximadamente 7.

A alcaftadina é um antagonista do receptor H1 e inibidor da liberação de histamina a partir dos mastócitos. Foi também demonstrado que a substância diminui a quimiotaxia e inibe a ativação de eosinófilos .

Após administração tópica ocular bilateral da solução de alcaftadina a 0,25%, a C máx plasmática de alcaftadina foi de aproximadamente 60pg/mL e a T máx ocorreu em 15 minutos. As concentrações plasmáticas de alcaftadina estavam abaixo do limite de quantificação (10pg/mL) cerca de 3 horas após a administração. A C máx média do metabólito ácido carboxílico foi aproximadamente 3ng/mL e ocorreu cerca de 1 hora após a administração. Em cerca de 12 horas após a administração, as concentrações do ácido carboxílico estavam abaixo do limite de quantificação (100pg/mL). Após administração tópica ocular diariamente, não houve indicação de acúmulo sistêmico ou de alterações na exposição plasmática da alcaftadina ou do metabólito ativo.

A ligação da alcaftadina às proteínas plasmática e do metabólito ativo, é de 39,2% e 62,7%, respectivamente.

O metabolismo da alcaftadina é mediado por enzimas do sistema citosólico não-CYP450, para produção do metabólito ativo carboxílico.

A meia vida de eliminação do metabólito ácido carboxílico é de aproximadamente 2 horas após a administração tópica ocular. Com base nos dados obtidos após administração oral, o metabólito ácido carboxílico é eliminado inalterado, principalmente na urina.

Estudos in vitro mostraram que nem a alcaftadina nem o metabólito ácido carboxílico inibem substancialmente as reações catalizadas pela principais enzimas do sistema CYP-450.

A alcaftadina não foi mutagênica ou genotóxica nos testes de Ames, na avaliação do linfoma ou avaliação micronuclear em camundongos. Verificou-se que a Alcaftadina 0,25% não exerce nenhum efeito sobre a fertilidade em ratos machos e fêmeas, quando administrada em doses orais de até 20mg/kg/dia (aproximadamente 200 vezes maior que a exposição plasmática sistêmica com doses recomendadas para uso oftálmico em humanos).

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