Zyrtec ® é indicado para o alívio dos sintomas nasais e oculares da rinite alérgica sazonal e perene e dos sintomas de urticária (tipo de alergia de pele que se apresenta principalmente como manchas vermelhas e coceira).
Zyrtec ® é um medicamento que contém o dicloridrato de cetirizina, uma substância classificada como antihistamínica. Os anti-histamínicos bloqueiam a ação de uma substância química chamada histamina, que o corpo produz em resposta à presença de um alérgeno (substância capaz de provocar reação alérgica). As histaminas causam inchaço e congestão das vias nasais (entupimento do nariz), além de maior produção de muco (catarro), coceira na pele ou nos olhos, inchaço e outras reações. Ao impedir a ação dessas substâncias, os anti-histamínicos diminuem os sintomas de alergia.
O alívio dos sintomas costuma ocorrer nas primeiras horas após a ingestão de Zyrtec ® .
O uso de Zyrtec ® é contraindicado caso você tenha alergia conhecida à cetirizina ou a qualquer componente do medicamento, à hidroxizina ou a qualquer derivado piperazínico.
O uso de Zyrtec ® também é contraindicado se você tiver comprometimento grave da função dos rins.
Quando o tratamento com Zyrtec ® é interrompido, pode ser que você apresente sintomas como coceira e/ou vermelhidão, ainda que os sintomas não estejam presentes antes do início do tratamento. Em alguns casos, os sintomas podem ser intensos e pode ser necessário reiniciar o tratamento com Zyrtec ® . Os sintomas devem desaparecer com a retomada do tratamento.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência grave nos rins.
Não é recomendado o uso de comprimidos revestidos em crianças com menos de 12 anos de idade, pois esta formulação não permite o ajuste adequado da dose. Para crianças menores de 12 anos é recomendada a utilização de Zyrtec ® solução oral.
Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos de idade.
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.
Uso exclusivamente oral.
Os comprimidos devem ser engolidos com um pouco de líquido.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Uso exclusivamente oral.
A duração do tratamento será determinada pelo seu médico, após a avaliação clínica.
Em pacientes pediátricos que sofrem de insuficiência renal, a dose deverá ser ajustada individualmente, levando-se em consideração o clearance renal do paciente, o seu peso corporal e a idade.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Se você esquecer uma dose de Zyrtec ® , tome-a assim que lembrar. Entretanto, se estiver próximo do horário da sua próxima dose, não tome a dose esquecida. Não tome doses extras para compensar o esquecimento.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.
Nas doses terapêuticas não foram demonstradas interações clinicamente significativas com o álcool (para uma concentração de álcool no sangue de 0,5 g/L). No entanto, recomenda-se cuidado se houver a ingestão concomitante de bebidas alcoólicas com Zyrtec ® .
Recomenda-se cautela ao usar Zyrtec ® com bebidas alcoólicas ou com medicamentos depressores do sistema nervoso central , pois pode haver diminuição do estado de alerta, comprometendo o desempenho.
Deve-se ter precaução em pacientes com fatores de predisposição à retenção urinária (por exemplo, lesão da medula espinhal, e hiperplasia prostática) considerando que Zyrtec ® pode aumentar o risco de retenção urinária.
Recomenda-se cautela aos pacientes epiléticos e àqueles que correm risco de convulsões.
Os testes de alergia cutâneos (de pele) são inibidos por anti-histamínicos, é recomendado à interrupção desta medicação 3 dias antes do procedimento.
A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja reduzida.
Se você tem problemas nos rins avise seu médico antes de usar este medicamento, pois ele deverá ajustar sua dose.
No caso de idosos com a função renal normal, até o momento não há dados que indicam a necessidade de reduzir a dose de Zyrtec ® .
Não exceda a dose recomendada pelo médico, principalmente se você tiver que dirigir ou operar máquinas. Essas atividades exigem atenção cuidadosa. Caso você tenha tido sonolência, não dirija, execute atividades perigosas ou opere máquinas.
Não foram identificados quaisquer problemas de segurança. Os dados de estudos em animais não apontaram questões de segurança para a reprodução humana.
Zyrtec ® não deve ser administrado durante a gravidez nem em mulheres que estejam amamentando. Se você está grávida ou pretende engravidar ou amamentando, converse com o seu médico.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Zyrtec ® comprimidos não deve ser utilizado por crianças menores de 12 anos de idade. Recomenda-se utilizar a formulação pediátrica de Zyrtec ® .
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Em embalagem contendo 12 comprimidos.
Uso oral.
Uso adulto e pediátrico a partir de 12 anos de idade.
Em embalagem contendo um frasco de vidro âmbar com 120 mL acompanhado de copo dosador.
Uso oral.
Uso adulto e pediátrico a partir de 2 anos de idade.
| Dicloridrato de cetirizina | 10 mg |
| Excipientes* q.s.p. | 1 comprimido |
*Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal, opadry branco Y-1-7000 ( hipromelose , dióxido de titânio e macrogol.
| Dicloridrato de cetirizina | 1 mg |
| Veículo q.s.p.* | 1 mL |
*Veículo: solução de sorbitol , glicerol , propilenoglicol, sacarina sódica, aroma de banana, metilparabeno, propilparabeno, acetato de sódio, ácido acético glacial, água purificada.
Se você acidentalmente ingerir uma quantidade maior do que a receitada, procure socorro médico imediatamente. Não existe antídoto específico conhecido para a cetirizina. Caso ocorra superdosagem, seu médico deverá indicar o tratamento de acordo com o que você estiver sentindo ou considerar a realização de lavagem estomacal. A cetirizina não é eliminada efetivamente por hemodiálise .
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Devido às características da cetirizina, nenhuma interação é esperada.
Nenhuma interação medicamentosa significante na farmacocinética ou na farmacodinâmica foi relatada em estudos de interações com pseudoefedrina e teofilina (400 mg/dia).
Embora até o momento não haja relato de interações com outras drogas, o uso de Zyrtec ® com medicamentos depressores do sistema nervoso central deve ser cauteloso. Como com os demais anti-histamínicos, pacientes que estejam em tratamento com Zyrtec ® devem evitar a ingestão excessiva de álcool. Em pacientes sensíveis, o uso de Zyrtec ® com bebidas alcoólicas ou medicamentos depressores do sistema nervoso central pode causar reduções adicionais do estado de alerta, comprometendo o desempenho, embora Zyrtec ® , mesmo quando administrado na dose recomendada, não potencialize o efeito do álcool.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja reduzida.
Em um estudo realizado com pacientes com urticária crônica, 74,3% dos entrevistados demonstraram estarem satisfeitos com a terapia medicamentosa com Dicloridrato de Cetirizina após 2 semanas de uso. Com 4 semanas de uso, o índice de satisfação com o uso de Dicloridrato de Cetirizina subiu para 83,7%.
Em um estudo comparativo com placebo e fexofenadina, realizado com pacientes com rinite alérgica sazonal, ambas as medicações se mostraram superiores ao placebo, porém Dicloridrato de Cetirizina foi 26% superior à fexofenadina na redução dos sintomas 12 horas após a dose, e, no geral, reduziu 14% mais os sintomas. Dicloridrato de Cetirizina mostrou-se mais eficaz na redução de rinorreia, prurido ocular e lacrimejamento, além de prurido nasal, do palato ou traqueia.
Referências Bibliográficas
1 - Sugiura K, Hirai S, Suzuki T, Usuda T, Kondo T, Azumi T, Masaki S, Yokoi T, Nitta Y, Kamiya S, Ando K, Mori T, Tomita Y. Evaluation of cetirizine hydrochloride-based therapeutic strategy for chronic urticaria. Nagoya J Med Sci. 2008 Aug;70(3-4):97-106.
2 - Day JH, Briscoe MP, Rafeiro E, Ratz JD, Ellis AK, Frankish CW, Chapman D, deGuia EC, Kramer B, Warner C. Comparative efficacy of cetirizine and fexofenadine for seasonal allergic rhinitis, 5-12 hours postdose, in the environmental exposure unit. Allergy Asthma Proc. 2005 Jul-Aug;26(4):275-82.
Cetirizina, um metabólito humano da hidroxizina, é um antagonista potente seletivo dos receptores-H1 periféricos. Em estudos in vitro de ligação ao receptor mostraram não haver afinidade mensurável para outros receptores-H1.
Experimentos ex vivo em ratos demonstraram que a cetirizina administrada sistemicamente não ocupa os receptores-H1 cerebrais significativamente.
Além de seu efeito anti-H1, a cetirizina demonstra atividades anti-alérgicas: numa dose de 10 mg uma vez ou duas vezes ao dia, inibe o recrutamento tardio de células inflamatórias, principalmente eosinófilos , na pele e conjuntiva de indivíduos atópicos submetidos ao teste de provocação, e a dose de 30 mg/dia inibe o influxo de eosinófilos no lavado broncoalveolar durante uma constrição brônquica de fase tardia induzida por inalação de alérgenos em indivíduos asmáticos. Além disso, a cetirizina inibe a reação inflamatória de fase tardia em pacientes com urticária crônica induzida pela administração intradérmica da calicreína. Ele também diminui a expressão de moléculas de adesão, como ICAM-1 e VCAM-1, que são marcadores de inflamação alérgica.
Estudos em voluntários saudáveis mostraram que a cetirizina, em doses de 5 e 10 mg inibe fortemente as reações do tipo pápula e de eritema induzido por concentrações muito elevadas de histamina na pele, mas a correlação com a eficácia não foi estabelecida. O início de atividade após uma dose única de 10 mg ocorre dentro de 20 minutos em 50% dos indivíduos e dentro de uma hora em 95%. Esta atividade persiste por pelo menos 24 horas após uma única administração.
Em um estudo de seis semanas controlado por placebo com 186 pacientes com rinite alérgica e asma leve a moderada concomitante, a cetirizina na dose de 10 mg uma vez ao dia melhorou os sintomas de rinite e não alterou a função pulmonar. Este estudo suporta a segurança da administração de cetirizina a pacientes com asma leve a moderada.
Em um estudo controlado por placebo, a cetirizina administrada na maior dose diária, de 60 mg, durante 7 dias, a cetirizina não causou prolongamento estatisticamente significativo do intervalo QT.
Na dose recomendada, a cetirizina demonstrou melhoras na qualidade de vida dos pacientes com rinite perene e sazonal.
Em um estudo de 35 dias em crianças de 5 a 12 anos de idade, não foi observada tolerância ao efeito anti-histamínico (supressão da pápula e do eritema) da cetirizina. Quando um tratamento com cetirizina é interrompido, após administração repetida, a pele recupera a sua reatividade normal à histamina em 3 dias.
O pico de concentração plasmática é de aproximadamente 300 ng / mL e é alcançado em 1,0 ± 0,5 h.
A distribuição dos parâmetros farmacocinéticos, tais como a concentração máxima no plasma (C máx ) e a área sob a curva (ASC), é unimodal.
A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja diminuída.
A biodisponibilidade é semelhante quando a cetirizina é administrada como soluções, cápsulas ou comprimidos.
O volume aparente de distribuição é de 0,50 L/Kg. A ligação às proteínas plasmáticas da cetirizina é de 93 ± 0,3%. A cetirizina não altera a ligação às proteínas plasmáticas da varfarina .
A cetirizina não sofre extensivo metabolismo de primeira passagem. Cerca de dois terços da dose é excretada inalterada na urina. A meia vida é de aproximadamente 10 horas e nenhum acúmulo foi observado após doses diárias de 10 mg por 10 dias.
A cetirizina exibe cinética linear na faixa de 5 a 60 mg.
A meia vida da cetirizina foi de cerca de 6 horas em crianças de 6-12 anos e 5 horas em crianças de 2-6 anos.
Após uma única dose oral de 10 mg, a meia vida aumentou cerca de 50% e o clearance diminuiu 40% em 16 indivíduos idosos quando comparados a indivíduos mais jovens. A diminuição do clearance de cetirizina nestes indivíduos idosos parece estar relacionada a sua reduzida função renal.
A farmacocinética da droga foi similar em pacientes com insuficiência renal leve ( clearance de creatinina maior que 40 m/min) e voluntários saudáveis.
Pacientes em hemodiálise ( clearance de creatinina menor que 7 mL/min), após a administração de uma dose oral única de 10 mg de cetirizina, tiveram um aumento de 3 vezes na meia vida e uma redução de 70% no clearance em comparação com indivíduos saudáveis. A cetirizina foi pouco depurada por hemodiálise. É necessário o ajuste de doses em pacientes com insuficiência renal moderada a grave.
Pacientes com doenças crônicas do fígado ( cirrose biliar, hepatocelular e colestática), após a administração de dose única de 10 mg ou 20 mg de cetirizina, tiveram um aumento de 50% na meia vida com uma redução de 40% no clearance em comparação com indivíduos saudáveis.
O ajuste de dose é necessário somente em pacientes com insuficiência hepática se houver insuficiência renal concomitante.
Mantenha o medicamento na embalagem original, em temperatura ambiente de 15ºC a 30°C, protegido da luz.
Exclusivo comprimido: Mantenha o medicamento na embalagem original, em temperatura ambiente de 15ºC a 30°C, protegido da luz e da umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Comprimidos brancos.
A solução oral de Zyrtec ® é transparente e incolor, com leve sabor adocicado de banana.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
M.S - 1.0107.0232
Farm. Resp.:
Lydia Christina Calcanho Leite
CRF-RJ No : 16435
Registrado e Fabricado por:
GlaxoSmithKline Brasil Ltda
Estrada dos Bandeirantes, 8464
Rio de Janeiro - RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10
Indústria Brasileira
Venda sob prescrição médica.