A efedrina é um medicamento vasopressor, ou seja, ele contrai os vasos do corpo fazendo a pressão arterial subir e também aumentar a quantidade de sangue que chega ao coração. Seu efeito sobre os vasos sanguíneos começa imediatamente após sua administração que pode ser pela veia, no músculo ou por via subcutânea (abaixo da pele).
É contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade às aminas simpatomiméticas.
Unifedrine pode ser administrado por via intramuscular, via subcutânea ou via endovenosa lenta.
Tanto a administração como a suspensão do tratamento, somente deverá ser feita sob orientação médica.
Não usar o medicamento se a solução não estiver límpida e a embalagem intacta.
Proteger a ampola da luz até o momento de usar.
A via endovenosa é utilizada quando é necessário um efeito imediato. A absorção, ou início da ação, pela via intramuscular é mais rápida, entre 10 a 20 minutos, que pela via subcutânea.
Dose usual em adultos varia de 5 a 25 mg, administrada por via endovenosa lenta. Pode ser repetida em 5 a 10 minutos, se necessário.
Para a prevenção dos estados hipotensivos secundários à anestesia durante o parto, o sulfato de efedrina deve ser administrado numa injeção de 30 mg por via intramuscular.
As doses aconselhadas são de 3 mg/mL (adultos de 3 a 6 mg) em injeção endovenosa lenta repetida a cada 3 a 4 minutos. A dose total máxima é de 30 mg.
Na prevenção das crises hipotensivas secundárias à anestesia espinal ou geral a dose usual no adulto é de 25 a 50 mg (intervalo de 10 a 50 mg) injetados por via subcutânea ou intramuscular.
Quando utilizado como agente vasopressor, o sulfato de efedrina deve ser administrado na menor dose eficaz e durante o menor período de tempo possível. A dose usual para os adultos é de 25 a 50 mg por via subcutânea ou IM. Se necessário, pode ser administrada uma segunda dose por via IM (50 mg) ou EV (25 mg).
Recomenda-se que a administração por via endovenosa direta deva ser feita lentamente. A dose diária por via parenteral não deve exceder 150 mg.
As crianças podem receber diariamente 2 a 3 mg/kg ou 67-100 mg/m2 por via subcutânea, IM ou EV divididas em 4 a 6 doses. Durante o tratamento com um agente vasoconstritor a pressão arterial deve ser corrigida para níveis ligeiramente inferiores aos normais.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional de saúde em ambiente hospitalar, não deverá ocorrer esquecimento do seu uso. Este medicamento é utilizado a critério médico e de acordo com a condição clínica do paciente.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
A administração deste medicamento deve ser feita por via intramuscular, via subcutânea e via endovenosa lenta, sob estrita supervisão médica em hospitais.
A efedrina pode causar hipertensão resultando em hemorragia intracraniaa e induzir angina em pacientes com insuficiência coronária ou doença cardíaca isquêmica. O fármaco também pode induzir potencialmente arritmias fatais em pacientes com doença cardíaca orgânica ou que estão recebendo fármacos que sensibilizam o miocárdio.
O sulfato de efedrina deve ser usado com precaução em pacientes com hipertireoidismo , doenças cardíacas ( insuficiência cardíaca , angina pectoris , pacientes fazendo uso de digitálicos), arritmias cardíacas, diabetes ou sistema vasomotor instável. Todos os vasopressores devem ser usados com cautela em pacientes que utilizam inibidores da monoaminoxidase (IMAO).
Agentes diuréticos também podem diminuir a resposta vascular de fármacos vasopressores como a efedrina.
Não foram conduzidos estudos de reprodução animal com efedrina. Também não é conhecido se a efedrina pode causar dano fetal quando administrada a mulheres grávidas ou se pode afetar a capacidade reprodutiva. Efedrina deve ser administrada a mulheres grávidas apenas se claramente necessário.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
De acordo com a Organização Mundial da Saúde, sulfato de efedrina é compatível com a amamentação.
Durante o período de aleitamento materno ou doação de leite humano, só utilize medicamentos com o conhecimento do seu médico, pois alguns medicamentos podem ser excretados no leite humano, causando reações indesejáveis ao bebê.
A administração parenteral de efedrina para manutenção da pressão arterial durante anestesia intratecal para analgesia de parto pode causar aceleração do débito cardíaco fetal e não deve ser utilizada em obstetrícia quando a pressão arterial materna exceder 130/80 mmHg.
As crianças são especialmente sensíveis ao efeito do sulfato de efedrina.
Deve-se estabelecer a dose de acordo com a idade, peso e condição física do paciente.
Não existem informações específicas com relação às diferenças de uso e reações adversas em idosos, em comparação com os adultos em outras faixas etárias. Contudo, deve-se ter cautela ao administrar sulfato de efedrina em idosos, especialmente nos pacientes com retenção urinária e outras doenças preexistentes.
Recomenda-se precaução ao dirigir veículos ou operar máquinas.
Este medicamento pode causar doping .
Hipertensão, palpitação, taquicardia, náuseas e vômitos , tremor, ansiedade e retenção urinária comumente observada em homens com prostatismo.
Nervosismo, dependência ao fármaco com desenvolvimento de psicoses com alucinações, comportamento paranoico, agressividade ou outro comportamento esquizofrênico.
Cardiomiopatia, arterite cerebral, hipertensão, infarto agudo do miocárdio, espasmo coronariano, taquicardia sinusal, batimentos ectópicos ventriculares, hipertensão, precordialgia, isquemia ântero-apical aguda, náuseas, vômitos, sudorese, trombo intracoronariano, palpitações, taquicardia, rash , hipersensibilidade, transtorno psicótico com paranoia, alucinação, depressão , pensamentos bizarros, alucinação auditiva, nefrolitíase.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Sulfato de efedrina 50 mg.
Veículo: água pra injetáveis.
Embalagem contendo 25 ampolas de 1 mL.
Uso intramuscular / subcutâneo / endovenoso.
Uso adulto e pediátrico.
A superdose é caracterizada por excessivo efeito hipertensivo, que pode ser aliviado reduzindo ou descontinuando a medicação temporariamente, até a queda da pressão sanguínea.
Quando efedrina é administrada em doses elevadas pode causar tremores, convulsões, náuseas, vômitos, cianose , irritabilidade, ansiedade, febre , comportamento suicida, taquicardia, midríase, visão turva, espasmos musculares, edema pulmonar , coma e parada respiratória.
Injeções continuadas de sulfato de efedrina (após a depleção dos reservatórios de norepinefrina nas terminações nervosas, com perda do efeito vasopressor) podem resultar em hipotensão mais séria do que antes do seu uso.
Na ausência da depleção da norepinefrina, a dosagem excessiva produz taquicardia, aumento anormal da pressão sanguínea com possibilidade de hemorragia cerebral e efeitos sobre o sistema nervoso central .
No caso de alterações importantes da pressão sanguínea, interromper o uso da droga e instruir medidas corretivas.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
O sulfato de efedrina não deve ser administrado concomitantemente com outros agentes simpaticomiméticos devido à possibilidade de ocorrerem efeitos aditivos e aumento da toxicidade (ex: aminofilina , dopamina , efedrina, epinefrina , norepinefrina, fenilefrina, metilfenidato, doxapram e mazindol).
A administração de um fármaco bloqueador alfa-adrenérgico reduz a resposta vasopressora do sulfato de efedrina (Ex: labetalol, doxazosina, tamsulosina).
A administração de bloqueadores beta-adrenérgicos como o propranolol podem bloquear os efeitos cardíacos e broncodilatadores do sulfato de efedrina.
A administração de sulfato de efedrina a pacientes que receberam anestésicos gerais como o ciclopropano ou hidrocarbonetos halogenados, que aumentam a irritabilidade cardíaca, pode resultar em arritmias. O uso de um fármaco vasopressor com menos efeitos estimulantes cardíacos deve ser considerado em pacientes que recebem anestésicos sensibilizadores do miocárdio. Caso ocorram, as arritmias podem responder a administração de um fármaco bloqueador beta-adrenérgico.
Os inibidores da monoaminoxidase (MAO) potencializam os efeitos vasopressores de fármacos simpaticomiméticos como o sulfato de efedrina.
O sulfato de efedrina pode antagonizar o bloqueio neuronal produzido pela guanetidina, resultando em perda da eficácia anti-hipertensiva.
Pacientes em uso de guanetidina devem ser cuidadosamente monitorizados se for associado ao sulfato de efedrina. Se necessário, aumentar a dosagem de guanetidina ou adicionar outro anti-hipertensivo ao regime de tratamento.
A efedrina diminui o efeito hipotensor do trimetafano e mecamilamina e estes podem, por outro lado, diminuir o efeito vasopressor da efedrina.
A alcalinização da urina (pH em torno de 8) com os fármacos acetazolamida , diclorfenamida, bicarbonato de sódio e citrato de sódio , podem aumentar a meia-vida e diminuir a eliminação da efedrina potencializando o efeito terapêutico ou tóxico da efedrina, como tremores, ansiedade, insônias, taquicardia.
Por outro lado, a acidificação da urina, como por exemplo, com cloreto de amônio, provoca um aumento da excreção da efedrina.
Ocorre antagonismo da ação vasopressora.
O uso concomitante com efedrina pode potencializar o efeito pressórico e cardiovascular, resultando em arritmia, taquicardia, hipertensão, hiperpirexia.
O efeito hipertensivo dos agentes agonistas alfa e beta-adrenérgicos pode aumentar com a administração concomitante dos inibidores da protease e inibidores da transcriptase reversa.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
O Sulfato de Efedrina, pela ação vasoconstritora, combate a hipotensão por aumentar o retorno venoso após o bloqueio simpático e apresenta baixa propensão à vasoconstrição uteroplacentária.
Estudos clínicos mostram a eficácia e segurança do Sulfato de Efedrina administrada por via intravenosa para a prevenção de hipotensão pós-raquianestesia.
Revisão sistemática reuniu 14 estudos clínicos randomizados e controlados com 641 pacientes e avaliou a eficácia e segurança do Sulfato de Efedrina comparada com grupo controle de placebo ou sem Sulfato de Efedrina quando administrada profilaticamente para prevenção de hipotensão. Durante anestesia intratecal para cesariana, em qualquer dose ou via de administração, evidenciouse que o Sulfato de Efedrina é mais efetiva para o controle de hipotensão (risco relativo de 0,73 e intervalo de confiança de 95%, 0,63 a 0,86). É importante destacar que não houve diferença quando ao risco de acidose fetal, definido como o pH arterial umbilical <7,2 (RR, 1,36; IC de 95%, 0,55-3,35) ou a incidência dos índices de Apgar baixos (<7 ou <8) no primeiro minuto (RR, 0,77; IC 95%, 0,29-2,06) e em cinco minutos (RR, 0,72; IC 95%, 0,24-2,19). 1
Estudo clínico randomizado, duplo cego buscou avaliar a eficácia e segurança de dose profilática em bolus de 0,5 mg/kg de Sulfato de Efedrina administrada por via intravenosa no momento do bloqueio intratecal após administração de cristaloide, 15 mL/kg. Os pacientes foram alocados em 2 grupos: Sulfato de Efedrina, 21 pacientes e Controle (solução salina), 21 pacientes. A incidência de hipotensão, náusea e vômitos no grupo do Sulfato de Efedrina, foi de 38,1% versus 57,1% no grupo controle (p<0,05). 2
Estudo randomizado e duplo cego comparou a utilização de Sulfato de Efedrina e fenilefrina em 60 parturientes (divididas em dois grupos) para cesárea eletiva submetida à raquianestesia. O grupo do Sulfato de Efedrina recebeu uma dose de 6 mg em bolus e o grupo da fenilefrina recebeu 100 mcg no tratamento de hipotensão arterial materna definida como menor que 80% do valor basal. Não houve diferença nos parâmetros hemodinâmicos entre os dois grupos. O Sulfato de Efedrina apresentou eficácia comparada à fenilefrina na dose utilizada para controle da hipotensão durante raquianestesia para cesariana eletiva. 3
Estudo comparativo com Sulfato de Efedrina e fenilefrina durante raquianestesia para cesariana evidenciou que o Sulfato de Efedrina foi mais eficiente que fenilefrina na prevenção de hipotensão arterial. A incidência de hipotensão foi de 70% no grupo Sulfato de Efedrina comparada a 93% no grupo fenilefrina. A dose média de Sulfato de Efedrina foi de 14,8 ± 3,8 mg e fenilefrina foi de 186,7 ± 52,9 mcg. As repercussões fetais foram transitórias com o uso de Sulfato de Efedrina e menos frequentes com uso de fenilefrina. 4
Estudo randomizado, controlado, duplo cego, avaliou 40 pacientes divididas em dois grupos para receber administração intramuscular de Sulfato de Efedrina na dose de 37,5 mg ou placebo previamente à realização de anestesia intratecal. Parâmetros como pressão arterial, frequência cardíaca, suplemento de Sulfato de Efedrina, gasometria neonatal e Apgar foram monitorados. A incidência de hipotensão foi menor no grupo do Sulfato de Efedrina em relação ao grupo controle (50% vs 80%, respectivamente), com inicio mais demorado no grupo do Sulfato de Efedrina (10%) que no grupo controle (50%). A administração do Sulfato de Efedrina IM antes da raquianestesia não foi associada com hipertensão ou taquicardia reativa. 5
Estudo controlado, randomizado, duplo cego investigou a eficácia do Sulfato de Efedrina em 98 pacientes idosos submetidos a artroplastia do quadril sob raquianestesia. 50 pacientes receberam 0,6 mg.kg-1- IM e 48 receberam placebo IM. A administração de Sulfato de Efedrina na dose de 0,6 mg/kg por via intramuscular em pacientes idosos submetidos a anestesia intratecal com bupivacapina para artroplastia de quadril foi efetiva para redução de episódios hipotensivos. A pressão arterial sistólica durante os primeiros 60 minutos após a anestesia permaneceu significativamente mais estável no grupo tratado com Sulfato de Efedrina, e houve também um número significativamente menor de pacientes deste grupo que apresentou diminuições na pressão de mais de 30% dos níveis de pré-bloqueio. Um aumento na frequência cardíaca ou pressão sistólica de > 20% da linha de base foi encontrada em dois pacientes no grupo de Sulfato de Efedrina e em um paciente no grupo de placebo. 6
O tratamento da hipotensão pela perda de sangue passa pela reposição de volume, hemostasia e fármacos. Artigo discute o Sulfato de Efedrina no cenário do choque hipovolêmico. O Sulfato de Efedrina possui ação constritora nos vasos por uma ação direta e indireta. Neste artigo, o autor mostra o Sulfato de Efedrina como fármaco eficaz no tratamento do choque devido a sangramento, pois sua ação venoconstritora é predominante em relação a ação arterioconstritora. Portanto, seu efeito em aumentar o retorno venoso é mais significativo que a vasoconstrição arterial. 7
Referências Bibliográficas
1 Lee A, Ngan Kee WD, Gin T. Prophylactic ephedrine prevents hypotension during spinal anesthesia for Cesarean delivery but does not improve neonatal outcome: a quantitative systematic review. Can J Anaesth. 2002 Jun-Jul; 49(6):588-99.
2 Kol IO, Kaygusuz K, Gursoy S, Cetin A, Kahramanoglu Z, Ozkan F, Mimaroglu C. The effects of intravenous ephedrine during spinal anesthesia for cesarean delivery: a randomized controlled trial. J Korean Med Sci. 2009 Oct; 24(5):883-8.
3 Prakash S, Pramanik V, Chellani H, Salhan S, Gogia AR. Maternal and neonatal effects of bolus administration of ephedrine and phenylephrine during spinal anaesthesia for caesarean delivery: a randomised study. Int J Obstet Anesth. 2010 Jan; 19(1):24-30.
4 Magalhães E, Govêia CS, de Araújo Ladeira LC, Nascimento BG, Kluthcouski SM. Ephedrine versus phenylephrine: prevention of hypotension during spinal block for cesarean section and effects on the fetus. Rev Bras Anestesiol. 2009 JanFeb; 59(1):11-20.
5 Webb AA, Shipton EA. Re-evaluation of i.m. ephedrine as prophylaxis against hypotension associated with spinal anaesthesia for Caesarean section. Can J Anaesth. 1998 Apr; 45(4):367-9.
6 Sternlo JE, Rettrup A, Sandin R. Prophylactic i.m. ephedrine in bupivacaine spinal anaesthesia. Br J Anaesth. 1995 May;74(5):517-20.
7 Eldor J. Ephedrine in the initial treatment of haemorrhagic shock. Med Hypotheses. 1991 Jul; 35(3):250-2.
O Sulfato de Efedrina é uma amina simpatomimética, do grupo das não catecolaminas e possui ação mista, ou seja, tem ação direta nos receptores adrenérgicos e também age por meio da liberação endógena de noradrenalina dos terminais neuronais présinápticos (ação indireta). É um fármaco resistente ao metabolismo da monoaminoxidase (MAO) e da catecol-Ometiltransferase (COMT), resultando em duração de ação prolongada. Doses terapêuticas de Sulfato de Efedrina produzem principalmente o relaxamento do músculo liso e, se reservas da noradrenalina estiverem intactas, estimulação cardíaca e aumento da pressão arterial sistólica e diastólica. Seu efeito vasopressor é em grande parte resultante do aumento do débito cardíaco e, em menor extensão, da vasoconstrição periférica.
Os efeitos cardiovasculares do Sulfato de Efedrina assemelham-se aos da adrenalina, sendo cerca de 250 vezes menos potentes que essa catecolamina. A elevação da pressão arterial é menos intensa, porém, sua meia-vida é dez vezes maior que a da adrenalina, produzindo uma resposta pressora mais prolongada. Seu uso endovenoso resulta no aumento da frequência e do débito cardíaco em decorrência da ativação de receptores beta-1 adrenérgicos. Sua atuação nos receptores alfa leva a vasoconstrição do leito arterial com aumento da pós-carga, além de venoconstrição, acarretando aumento no retorno venoso e, consequentemente, no débito cardíaco.
O Sulfato de Efedrina é absorvida rapidamente após administração intramuscular ou subcutânea. O início de ação após administração intramuscular é de 10-20 minutos e a duração da resposta pressórica e cardíaca é de uma hora após a administração intravenosa de 10-25 mg de Sulfato de Efedrina ou administração por via intramuscular ou subcutânea de 25-50 mg.
O Sulfato de Efedrina é classificada como uma amina predominantemente vasoconstritora, embora seja um poderoso broncodilatador.O Sulfato de Efedrina causa diminuição do fluxo sanguíneo renal e esplâncnico e aumento no fluxo coronariano e na musculatura esquelética. A resistência vascular periférica pouco se altera, pois a vasoconstrição inicial é compensada pelo estimulo nos receptores beta-2 que promovem dilatação de outros leitos vasculares. Nos pulmões, causa broncodilatação, e pode ser utilizado como vasopressor na gestante asmática em crise. O principal efeito cardiovascular do Sulfato de Efedrina é o aumento da contratilidade miocárdica devido aos estímulos nos receptores beta-1 adrenérgicos.
O Sulfato de Efedrina apresenta um efeito mínimo sobre o fluxo sanguíneo uterino. Ela rapidamente atravessa a placenta, causando aumento das catecolaminas fetais circulantes, levando a um aumento da atividade simpática, da contratilidade miocárdica e da frequência cardíaca fetal.
Esse fármaco aumenta a atividade metabólica fetal, ocasionando diminuição de seu pH arterial quando comparada à fenilefrina e ao metaraminol. A relevância clinica desse fato ainda não foi estabelecida.
Pequenas quantidades de Sulfato de Efedrina são metabolizadas no fígado , seus metabólitos são identificados como p-hidroxiSulfato de Efedrina, phidroxinorSulfato de Efedrina, norSulfato de Efedrina e conjugados destes compostos. O fármaco e seus metabólitos são excretados na urina, principalmente como Sulfato de Efedrina inalterada. A meia-vida plasmática do Sulfato de Efedrina é de 3-6 horas. A eliminação do Sulfato de Efedrina é maior (e, consequentemente, a meia vida é menor) com a diminuição do pH urinário. As doses usuais de Sulfato de Efedrina não costumam produzir hiperglicemia .O Sulfato de Efedrina aumenta o metabolismo e o consumo de oxigênio, provavelmente como resultado da estimulação central.
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da luz.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Líquido límpido, incolor a levemente amarelado, isento de partículas estranhas visíveis.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Registro MS – 1.0497.0261
Farm. Resp.:
Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP nº 49136
União Química Farmacêutica Nacional S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-000
CNPJ 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira
Fabricado na unidade fabril:
Av. Pref. Olavo Gomes de Oliveira, nº 4.550
Bairro São Cristovão
Pouso Alegre – MG – CEP: 37550-000
CNPJ: 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira
SAC 0800 11 155
Venda sob prescrição médica.
Uso restrito a hospitais.