Saciette é indicado como terapia adjuvante como parte de um programa de gerenciamento de peso recomendado para pacientes com um índice de massa corpórea ( IMC ) maior ou igual a 30 kg/m 2 .
Ler atentamente a bula para informações detalhadas.
Esse medicamento é contraindicado em pacientes com índice de massa corpórea (IMC) menor que 30 Kg/m 2 .
Esse medicamento é contraindicado em pacientes com história de doença arterial coronariana, insuficiência cardíaca congestiva, taquicardia, doença arterial obstrutiva periférica, arritmia ou
doença cerebrovascular e pacientes com histórico de diabetes mellitus tipo 2 com pelo menos 1 outro fator de risco, mas sem histórico de doença de artérias coronarianas, doença
cerebrovascular, ou doença vascular periférica preexistente.
Em um estudo conduzido após aprovação do produto, com 10.744 pacientes com sobrepeso ou obesos, 55 anos de idade ou mais, com alto risco cardiovascular, tratados com sibutramina,
observou-se aumento de 16% no risco de infarto do miocárdio não fatal, acidente vascular cerebral não fatal, parada cardíaca ou morte cardiovascular comparados com placebo (taxa de
risco de 1,162 (IC 95% 1,029, 1,311; p=0,015).
Saciette é um medicamento de uso oral para o tratamento da obesidade (excesso de peso), que leva à perda de peso através de um duplo mecanismo: redução da ingestão de alimentos pelo aumento da saciedade e diminuição da fome; e prevenção do declínio do gasto energético que segue a perda de peso.
Saciette deve ser usado como parte de um programa de perda de peso, supervisionado pelo seu médico, que deve incluir uma dieta com redução de calorias e atividade física apropriada.
Cada pessoa responde diferentemente ao tratamento com Saciette quando usado como parte de um programa de perda de peso.
Seu médico deverá ser notificado no caso de variações das respostas iniciais esperadas, para que ele possa reavaliar sua situação. Seu médico pode, por exemplo, indicar um aumento
ou uma redução na dose de Saciette, conforme necessidade.
O medicamento pode ser detectado no sangue em concentração máxima após 3 horas da sua administração e após 14 a 16 horas pode ser detectado apenas 50% da dose absorvida.
O tempo estimado para início do efeito terapêutico da medicação (perda de peso) é de no mínimo 15 dias, podendo haver variações individuais.
Saciette é contraindicado a pacientes com índice de massa corpórea (IMC) menor que 30 kg/m 2 .
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes alérgicos à sibutramina ou a qualquer outro componente da fórmula.
Este medicamento é contraindicado para uso por crianças, adolescentes e idosos acima de 65 anos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Saciette deve ser utilizado apenas sob orientação médica. A dose inicial recomendada é de 1 cápsula de 10 mg por dia, administrada por via oral, ingeridas pela manhã, com um pouco de líquido, antes ou após a alimentação.
Caso não ocorra perda de pelo menos 2 kg nas primeiras 4 semanas de tratamento, o médico deve reavaliar o tratamento, que pode incluir um aumento da dose para 15 mg ou a suspensão do tratamento com sibutramina.
O tratamento deve ser suspenso em pacientes que não apresentarem perda de pelo menos 2 kg após 4 semanas de tratamento com a dose de 15 mg/dia.
Sempre que houver mudança na dose proposta para o tratamento, deve-se ter atenção para o controle da frequência cardíaca e da pressão arterial. Caso ocorra elevação de pressão arterial ou da frequência cardíaca, o médico deverá ser avisado.
Doses acima de 15 mg ao dia não são recomendadas.
A sibutramina deve ser administrada pelo período de até 2 anos.
O tratamento deve ser suspenso em pacientes que não atingirem a perda de peso adequada, por exemplo, aqueles cuja perda de peso se estabiliza em menos que 5% do peso inicial ou cuja perda de peso após 3 meses do início da terapia for de menos que 5% do peso inicial.
O tratamento deve ser suspenso em pacientes que readquirirem 3 kg ou mais após a perda de peso obtida anteriormente.
Em pacientes com doenças associadas à obesidade, é recomendado que o tratamento com sibutramina somente seja mantido se a perda de peso gerada pelo medicamento estiver associada a outros benefícios clínicos.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
No caso de esquecimento de uma dose, o comprimido deve ser ingerido em outro horário do mesmo dia,sem prejuízo do tratamento. Caso haja esquecimento de tomar o comprimido de Saciette, a dose não deve ser dobrada no dia seguinte.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Caso exista história de anorexia nervosa (transtorno alimentar), bulimia nervosa ( vômitos auto-induzidos após a alimentação) ou outras desordens na alimentação, e conhecimento, intenção ou suspeita de gravidez e amamentação, o médico deverá ser informado para orientação cuidadosa.
Além disso, epilepsia ou crises convulsivas prévias, glaucoma (doença ocular) e outras doenças também devem ser informadas. Saciette deve ser utilizado com cautela em pacientes com glaucoma ou epilepsia.
Causas orgânicas de obesidade (como por exemplo, hipotireoidismo não tratado) devem ser excluídas antes da prescrição de Saciette.
A sibutramina aumenta substancialmente a pressão arterial e/ou frequência cardíaca em alguns pacientes.
A monitorização da pressão arterial e frequência cardíaca é necessária durante o tratamento com Saciette.
Nos primeiros 3 meses de tratamento, a pressão arterial e a frequência cardíaca devem ser verificadas a cada 2 semanas. Entre 4 e 6 meses estes parâmetros devem ser verificados uma vez por mês e em seguida, periodicamente, a intervalos máximos de 3 meses.
O tratamento deve ser descontinuado em pacientes que tenham um aumento, após duas medições consecutivas, da frequência cardíaca de repouso de ≥ 10 bpm ou pressão arterial sistólica/diastólica de ≥ 10 mmHg.
Em pacientes hipertensos bem controlados, se a pressão arterial exceder a 145/90 mmHg em duas leituras consecutivas, o tratamento deve ser descontinuado.
Em pacientes com a síndrome da apneia do sono (paradas curtas da respiração durante o sono), cuidados especiais devem ser tomados na monitorização da pressão arterial.
Casos de psicose , mania, pensamentos suicidas e suicídio foram relatados em pacientes tomando sibutramina. Se estes eventos ocorrerem, o tratamento com sibutramina deve ser descontinuado.
Casos de depressão foram relatados em pacientes tomando sibutramina. Se este evento ocorrer durante o tratamento com sibutramina, a descontinuação deve ser considerada.
Embora a sibutramina não tenha sido associada à hipertensão pulmonar (elevação da pressão na circulação pulmonar), determinados agentes redutores de peso de ação central que causam a liberação de serotonina nas terminações nervosas (mecanismo de ação diferente da sibutramina) foram associados à hipertensão pulmonar.
Em comum com outros agentes que inibem a recaptação de serotonina (por exemplo, sertralina e fluoxetina ), existe um risco potencial no aumento de hemorragias em pacientes tomando sibutramina.
Saciette deve ser usado com cautela em pacientes com predisposição a hemorragias e aqueles que tomam concomitantemente medicamentos conhecidos por afetar a hemostasia e função plaquetária.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Os dados disponíveis até o momento são relativamente limitados e não fornecem evidências de uma diferença clinicamente relevante nos efeitos da sibutramina em homens e mulheres.
Embora o perfil farmacocinético observado em indivíduos idosos sadios (idades entre 61 a 77 anos) não mostre diferenças que possam ser de relevância clínica em comparação ao observado
em indivíduos sadios mais jovens, Saciette é contraindicado em pacientes com idade superior a 65 anos.
Saciette deve ser utilizado com cautela em pacientes com insuficiência renal leve a moderada, e não deve ser utilizada em pacientes com insuficiência renal grave, incluindo pacientes em
estágio avançado e que realizam diálise.
Saciette deve ser utilizado com cautela em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, e não deve ser administrada em pacientes com insuficiência hepática grave.
O Saciette não deve ser usado em crianças e adolescentes.
Embora os estudos em animais tenham mostrado que a sibutramina não é teratogênica, a segurança do seu uso durante a gestação humana não foi estabelecida e, por esta razão, o emprego de Saciette durante a gestação não é recomendado. Mulheres com potencial para engravidar devem empregar medidas de contracepção adequadas durante o tratamento com Saciette.
Informe ao seu médico se engravidar ou se pretende engravidar durante o tratamento.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não é conhecido se a sibutramina ou seus metabólitos são excretados no leite materno, portanto, o emprego de Saciette durante a lactação não é recomendado. Informe ao seu médico se estiver amamentando.
Este medicamento pode causar doping .
Não é recomendado o uso de bebidas alcoólicas juntamente com Saciette.
Informe seu médico, especificamente, se estiver tomando ou se for tomar medicamentos como inibidores da monoaminoxidase (IMAOs), medicamentos de ação central, inibidores da recaptação de serotonina, inibidores do citocromo P450 ( cetoconazol , eritromicina e a cimetidina ), agentes redutores do peso, descongestionantes nasais, antidepressivos , antitussígenos, antigripais , antialérgicos que contenham efedrina ou pseudoefedrina, medicamentos para enxaqueca ou outros medicamentos que não precisam de receita médica para serem adquiridos.
O uso de Saciette com estes medicamentos não é recomendado.
Saciette não altera a eficácia dos contraceptivos orais .
Alterações reversíveis de enzimas hepáticas foram observadas nos testes laboratoriais em estudos clínicos.
A presença de alimento no tubo digestório não altera a ação do medicamento.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Durante estudos clínicos a maior parte das reações adversas relatadas ocorreu no início do tratamento com sibutramina (durante as primeiras quatro semanas). Sua gravidade e frequência diminuíram no decorrer do tempo e os efeitos, em geral, não foram graves, não levaram a descontinuação do tratamento e foram reversíveis.
No caso de reações alérgicas, interrompa o tratamento com Saciette e informe prontamente o ocorrido ao seu médico.
Constipação (redução da frequência de evacuações), boca seca e insônia .
Taquicardia (aumento da frequência cardíaca), palpitações, aumento da pressão arterial/hipertensão, vasodilatação (vermelhidão, ondas de calor), náuseas, piora da hemorróida, delírios, parestesia (sensações na pele como frio, calor, formigamento , pressão), dor de cabeça, ansiedade , sudorese (suor intenso) e alterações do paladar.
Foram observados um aumento médio da pressão arterial sistólica e diastólica de repouso na variação entre 2 – 3 mmHg e aumento médio na frequência cardíaca de 3 a 7 batimentos por minuto.
Aumento superior da pressão sanguínea e frequência cardíaca foi observado em alguns pacientes.
Aumentos clinicamente relevantes na pressão sanguínea e frequência cardíaca tendem a ocorrer no início do tratamento (nas primeiras 4 a 12 semanas). A terapia deve ser descontinuada nestes casos.
Trombocitopenia (diminuição no número de plaquetas).
Foram relatadas reações de hipersensibilidade alérgica variando desde leves erupções cutâneas e urticária até angioedema (inchaço e vermelhidão similar a urticária, porém por baixo
da pele) e anafilaxia (reações alérgicas diversas).
Foram relatados casos de psicose, mania, idéias suicidas e suicídio em pacientes tratados com sibutramina.
Se algum destes eventos ocorrer com o tratamento de sibutramina, o medicamento deverá ser descontinuado.
Casos de depressão foram observados em pacientes tratados com sibutramina. Se este evento ocorrer durante o tratamento com sibutramina, deve-se considerar a descontinuação do tratamento.
Convulsões, alteração transitória de memória recente.
Turvação visual.
Fibrilação atrial (tipo de arritmia cardíaca ).
Diarréia e vômitos.
Alopecia (redução total ou parcial de pêlos), erupções cutâneas e urticária.
Retenção urinária e nefrite intersticial aguda (redução da função renal).
Ejaculação anormal (orgasmo), impotência, distúrbios do ciclo menstrual , metrorragia (sangramento do útero fora do ciclo menstrual normal).
Aumentos reversíveis das enzimas hepáticas.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
| Cloridrato de sibutramina monoidratado | 10 mg |
| Excipientes* q.s.p | 1 cápsula |
*Celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio e lactose.
| Cloridrato de sibutramina monoidratado | 15 mg |
| Excipientes* q.s.p | 1 cápsula |
*Celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio e lactose.
A experiência de superdosagem com sibutramina é limitada. Os efeitos adversos comumente associados à superdosagem são taquicardia (aumento da frequência cardíaca), hipertensão (pressão alta), dor de cabeça e tontura .
Monitorização respiratória, caso haja necessidade; monitorização cardíaca e dos sinais vitais, além das medidas gerais de suporte.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
O uso de Cloridrato de Sibutramina é contraindicado em pacientes que usam concomitantemente outras drogas de ação no SNC para redução de peso ou tratamento de distúrbios psiquiátricos.
O uso concomitante de Cloridrato de Sibutramina com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) é contraindicado. Deve haver um intervalo mínimo de 2 semanas após interrupção dos IMAOs antes de iniciar o tratamento com sibutramina.
O uso simultâneo de várias drogas que aumentam os níveis de serotonina no cérebro, pode originar a síndrome de serotonina. A síndrome de serotonina ocorre raramente em casos com utilização simultânea de um inibidor seletivo de recaptação de serotonina (ISRS) com certas drogas indicadas para o tratamento de migrânea, com certos opioides ou em casos de uso simultâneo de dois ISRS.
Como o Cloridrato de Sibutramina inibe a recaptação de serotonina, não deve ser usada concomitantemente com outras drogas que também aumentem os níveis de serotonina no cérebro.
O uso concomitante de sibutramina e outros agentes que podem aumentar a pressão arterial e/ou a frequência cardíaca não foi sistematicamente avaliado. Esses agentes incluem determinados medicamentos descongestionantes, antitussígenos, antigripais e antialérgicos que contêm substâncias como a efedrina ou pseudoefedrina. Deve-se ter cautela quando prescrever Cloridrato de Sibutramina a pacientes que utilizam esses medicamentos.
A administração concomitante de inibidores enzimáticos tais como o cetoconazol , a eritromicina e a cimetidina podem aumentar as concentrações plasmáticas do Cloridrato de Sibutramina. Recomenda-se cautela na administração concomitante do Cloridrato de Sibutramina com outros inibidores enzimáticos CYP3A4.
A administração concomitante de dose única de sibutramina com álcool não resultou em interações com alterações adicionais do desempenho psicomotor ou funções cognitivas. Entretanto, o uso concomitante de álcool com Cloridrato de Sibutramina não é recomendado.
O Cloridrato de Sibutramina não afeta a eficácia dos contraceptivos orais.
Aumentos reversíveis das enzimas hepáticas.
Em um estudo com duração de dois anos, avaliou-se a manutenção do peso em 605 pacientes com um IMC de 30 - 45 kg/m 2 , os quais receberam dieta com redução de calorias, aconselhamento de exercícios físicos e modificação comportamental. Durante seis meses, em fase aberta, quando todos os pacientes receberam diariamente 10 mg de sibutramina, 94% dos pacientes conseguiram perda de peso ≥ 5%. A média de perda de peso foi 11,9 kg. Pacientes que conseguiram perda de peso ≥ 5% durante esta fase, foram randomizados para uma fase adicional de 18 meses de estudo duplocego e placebo-controlado. Durante esta fase, os médicos tiveram a opção de aumentar a dose de sibutramina ou placebo para 15 mg ou 20 mg se ocorresse a recuperação do peso.
Após 2 anos de tratamento, 69% dos pacientes tratados com sibutramina (comparados a 42% com placebo) mantiveram pelo menos 5% de redução de peso, enquanto 46% dos pacientes tratados (comparados a 20% com placebo) mantiveram pelo menos 10% de redução de peso. Também após 2 anos, cerca de 43% dos pacientes tratados com sibutramina mantiveram 80% ou mais de sua perda de peso original (i.e., sua perda de peso em 6 meses) comparado a 16% com placebo. A perda de peso média foi de 11 kg para pacientes com sibutramina e 6 kg para pacientes com placebo.
Referência
W Philip T James, et al. Effect of sibutramine on weight maintenance after weight loss: a randomised trial. STORM Study Group. Sibutramine Trial of Obesity Reduction and Maintenance. LANCET 2000; 356: 2119-25.
O Cloridrato de Sibutramina monoidratado é administrado via oral para o tratamento da obesidade (E66), sendo identificado quimicamente como uma mistura racêmica dos enantiômeros (+) e (-) do cloridrato de 1-(4-clorofenil)-N,N-dimetil-α-(2-metilpropil)- ciclobutanometanomina monoidratado. Sua fórmula empírica é C17H29Cl2NO. Seu peso molecular é 334,33. É um pó cristalino, branco a branco leitoso, com solubilidade 2,9 mg/ml em água com pH 5,2. Seu coeficiente de separação em octanol-água é de 30,9 em pH 5,0.
O Cloridrato de Sibutramina exerce seus efeitos terapêuticos através da inibição da recaptação da noradrenalina, serotonina e dopamina . O Cloridrato de Sibutramina e seus principais metabólitos farmacologicamente ativos (M 1 e M 2 ) não agem através da liberação de monoaminas.
O Cloridrato de Sibutramina exerce suas ações farmacológicas predominantemente através de seus metabólitos amino secundário (M 1 ) e primário (M 2 ), que são inibidores da recaptação de noradrenalina, serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) e dopamina. O composto de origem, o Cloridrato de Sibutramina, é um potente inibidor da recaptação de serotonina. Em tecido cerebral humano, M 1 e M 2 inibem também a recaptação de dopamina in vitro , mas com uma potência três vezes mais baixa do que a inibição da recaptação de serotonina ou noradrenalina. Amostras plasmáticas obtidas de voluntários tratados com sibutramina causaram inibição significativa tanto da recaptação de noradrenalina (73%) quanto da recaptação de serotonina (54%), mas sem inibição significativa da recaptação da dopamina (16%).
O Cloridrato de Sibutramina e seus metabólitos (M 1 e M 2 ) não são agentes liberadores de monoaminas e também não são IMAOs. Eles não apresentam afinidade para um grande número de receptores de neurotransmissores, incluindo os receptores serotoninérgicos (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), adrenérgicos (β 1 , β 2 , β 3 , α 1 e α 2 ), dopaminérgicos (D 1 e D 2 ), muscarínicos, histaminérgicos (H 1 ), benzodiazepínicos e glutamato (NMDA). Em modelos experimentais em animais utilizando ratos magros em crescimento e obesos, o Cloridrato de Sibutramina produziu uma redução no ganho de peso corporal. Acredita-se que isto tenha resultado de um impacto sobre a ingestão de alimentos, isto é, do aumento da saciedade, mas a termogênese aumentada também contribuiu para a perda de peso. Demonstrou-se que estes efeitos foram mediados pela inibição da recaptação de serotonina e noradrenalina.
O Cloridrato de Sibutramina é bem absorvida e sofre extenso metabolismo de primeira passagem.
Os níveis plasmáticos máximos (C máx ) foram obtidos 1,2 horas após uma única dose oral de 20 mg de Cloridrato de Sibutramina monoidratado, e a meia-vida do composto principal é de 1,1 horas.
Os metabólitos farmacologicamente ativos M 1 e M 2 atingem C máx em 3 horas, com meia-vida de eliminação de 14 e 16 horas, respectivamente.
Foi demonstrada uma cinética linear nas doses entre 10 a 30 mg, sem qualquer alteração dose-dependente na meia-vida de eliminação, mas com um aumento nas concentrações plasmáticas proporcional à dose. Sob doses repetidas, as concentrações no estado de equilíbrio dos metabólitos M 1 e M 2 são alcançadas dentro de quatro dias, com um acúmulo de aproximadamente o dobro.
A farmacocinética do Cloridrato de Sibutramina e seus metabólitos em indivíduos obesos é semelhante àquela observada em indivíduos de peso normal.
O índice de ligação às proteínas plasmáticas do Cloridrato de Sibutramina e seus metabólitos M 1 e M 2 é de 97%, 94% e 94%, respectivamente. O metabolismo hepático é a principal via de eliminação do Cloridrato de Sibutramina e de seus metabólitos ativos M 1 e M 2 . Outros metabólitos (inativos) M 5 e M 6 são excretados principalmente através da urina, com urina:fezes de 10:1.
Estudos com microssomos hepáticos in vitro mostraram que o CYP3A4 é a principal isoenzima do sistema citocromo P450 responsável pelo metabolismo do Cloridrato de Sibutramina. ln vitro não houve indicação de uma afinidade com CYP2D6, que possui uma baixa capacidade enzimática, estando envolvido em interações farmacocinéticas com várias substâncias. Outros estudos in vitro mostraram que o Cloridrato de Sibutramina não apresenta efeito significativo sobre a atividade das principais isoenzimas P450, incluindo CYP3A4. Foi demonstrado que as enzimas do citocromo P450 envolvidas no posterior metabolismo do metabólito 2 ( in vitro ) são CYP3A4 e CYP2C9. Embora não existam dados até o momento, é provável que o CYP3A4 também esteja envolvido no posterior metabolismo do metabólito M 1 .
Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Não armazenar este produto em locais quentes e úmidos (ex: banheiro, cozinha, carros etc).
Prazo de Validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Saciette é apresentado na forma de cápsula gelatinosa dura, opaca, bicolor (azul/branco), preenchidas com pó granular fino branco a quase branco.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Registro MS 1.1013.0253
Farmacêutica Responsável:
Valéria Medeiros Miqueloti - CRF/SP nº 51.263
Fabricado por:
Glenmark Generics Ltd.
Colvale, Goa, Índia.
Registrado por:
Glenmark Farmacêutica Ltda.
São Paulo/SP
CNPJ n° 44.363.661/0001-57
Importado e distribuído por:
Glenmark Farmacêutica Ltda.
Rua Edgard Marchiori, 255
Distrito Industrial - Vinhedo/SP
CNPJ n° 44.363.661/0005-80
Venda sob prescrição médica.
O abuso deste medicamento pode causar dependência.