Profenid Protect é indicado para o tratamento sintomático de artrite reumatoide (inflamação crônica das articulações) e osteoartrite (doença degenerativa causada pelo desgaste das articulações), em pacientes que apresentam risco de desenvolver úlcera ou erosões no estômago, duodeno ou outra parte do intestino com o uso de anti-inflamatórios não esteroidais, porém que podem se beneficiar do uso do cetoprofeno .
Profenid Protect contém dois ingredientes ativos chamados cetoprofeno e omeprazol. Cetoprofeno é um anti-inflamatório não esteroidal (AINE) e o omeprazol é um medicamento que reduz a quantidade de ácido produzido no estômago.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência cardíaca severa (redução acentuada da função do coração), insuficiência severa do fígado (redução acentuada da função do fígado) e insuficiência severa dos rins (redução acentuada da função dos rins), pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade ao cetoprofeno, ácido acetilsalicílico ou AINEs e pacientes com úlcera péptica ativa com presença ou não de sangramento.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas (3° trimestre gestacional) sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Sempre tome Profenid Protect exatamente conforme a orientação do seu médico. Se não tiver certeza, verificar com o seu médico ou farmacêutico.
A cápsula deve ser engolida inteira uma vez ao dia (junto com uma das refeições), com um copo de água.
A dose diária recomendada é de uma cápsula de 200 mg/ 20 mg. A dose máxima diária é uma cápsula de 200 mg/20 mg.
Este medicamento é composto por grânulos de omeprazol gastrorresistente a fim de que o mesmo não sofra ação da degradação no estômago, sendo gradualmente absorvido durante a passagem dos microgrânulos do estômago para o intestino. Sua concentração máxima no plasma é atingida 5 horas após administração de uma dose única.
Não há estudos dos efeitos de Profenid Protect administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral, conforme recomendado pelo médico.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico.
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados pelo uso da dose mínima eficaz e pelo menor tempo necessário para o controle dos sintomas.
Embora os AINES possam ser requeridos para o alívio das complicações reumáticas que ocorrem devido ao lúpus eritematoso sistêmico (LES) (doença que apresenta manifestações na pele, coração, rins, articulações, entre outras), recomenda-se extrema cautela na sua utilização, uma vez que pacientes com LES podem apresentar predisposição à toxicidade por AINES no sistema nervoso central e/ou renal.
Deve-se ter cautela com o uso de medicações concomitantes as quais podem aumentar o risco de ulceração ou sangramento, como os corticosteroides orais, anticoagulantes como a varfarina , inibidores seletivos da recaptação da serotonina ou agentes antiplaquetários como a aspirina ou nicorandilo.
A associação com omeprazol diminui a toxicidade gastrintestinal do cetoprofeno. Entretanto, sangramentos, úlceras ou perfurações gastrintestinais, que podem ser fatais, foram reportados com todos os AINEs durante qualquer período do tratamento, com ou sem sintoma ou histórico prévio de eventos gastrintestinais graves.
O tratamento com Profenid Protect deve ser descontinuado caso ocorra sangramento gastrintestinal.
A frequência das reações adversas aos AINEs é maior em idosos, especialmente sangramento gastrintestinal e perfuração, que podem ser fatais.
Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de AINES (exceto aspirina), particularmente em doses elevadas e em tratamentos de longo prazo, pode ser associado a um risco aumentado de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, enfarte do miocárdio ou acidente vascular cerebral (derrame).
Assim como para os demais anti-inflamatórios não esteroidais, deve-se ter cautela no uso de cetoprofeno em pacientes com pressão alta não controlada, insuficiência congestiva do coração, doença cardíaca isquêmica estabelecida (doença crônica ocasionada pela redução do fluxo sanguíneo ao coração), doença arterial periférica (doença que acomete as artérias que estão mais longe do coração) e/ou doença cerebrovascular (derrame), bem como antes de iniciar um tratamento de longa duração em pacientes com fatores de risco para doenças cardiovasculares (ex. pressão alta, hiperlipidemia ( colesterol elevado), diabetes e em fumantes).
Um aumento do risco de eventos trombóticos arteriais tem sido relatado em pacientes tratados com AINES (exceto aspirina), para a dor perioperatória decorrente de cirurgia de revascularização do miocárdio (cirurgia para corrigir o fluxo sanguíneo do coração) (CRM).
Reações cutâneas (na pele) graves, algumas fatais, incluindo dermatite esfoliativa (alteração da pele acompanhada de descamação), síndrome de Stevens-Johnson (forma grave de reação alérgica caracterizada por bolhas em mucosas e em grandes áreas do corpo) e necrólise epidérmica tóxica (quadro grave, onde uma grande extensão de pele começa a apresentar bolhas e evolui com áreas avermelhadas semelhante a uma grande queimadura ), foram relatadas raramente com o uso de AINEs. Existe um risco maior da ocorrência destas reações no início do tratamento, na maioria dos casos ocorrendo no primeiro mês. Profenid Protect deve ser descontinuado ao primeiro aparecimento de erupções cutâneas, lesões na mucosa ou qualquer outro sinal de alergia ou intolerância.
A ingestão de álcool pode aumentar o risco de toxicidade do fígado e sangramento gastrintestinal, portanto não se recomenda a ingestão de bebidas alcoólicas durante a administração de cetoprofeno e outros anti-inflamatórios nãoesteroidais (AINEs).
Pacientes com história prévia de fotossensibilidade ou fototoxicidade devem ser cuidadosamente monitorados.
Os AINEs devem ser administrados com cautela a pacientes com histórico de doença gastrintestinal ( colite ulcerativa, doença de Crohn – doenças inflamatórias do intestino), pois sua condição pode ser exacerbada.
Deve-se ter cautela na administração de cetoprofeno em pacientes com histórico de pressão alta e/ou insuficiência congestiva do coração leve a moderada, pois retenção de líquidos e edema foram reportados após a administração de AINEs.
Aumento do risco de fibrilação atrial (tipo de arritmia cardíaca , na qual ritmo cardíaco é geralmente irregular e rápido) foi reportado em associação com o uso de AINES.
Pode ocorrer hipercalemia (nível alto de potássio no sangue), especialmente em pacientes com diabetes de base, insuficiência renal (redução da função dos rins) e/ou tratamento concomitante com agentes que promovem a hipercalemia.
Os níveis de potássio devem ser monitorados sob estas circunstâncias.
Profenid Protect pode ocultar sinais e sintomas de infecções, como febre e dor. Portanto, é possível que Profenid Protect possa atrasar o tratamento apropriado da infecção, o que pode levar a um risco aumentado de complicações.
Isso foi observado na pneumonia causada por bactérias e infecções bacterianas da pele relacionadas à varicela . Se você tomar este medicamento enquanto estiver com uma infecção e os sintomas desta infecção persistirem ou se agravarem, consulte um médico imediatamente.
Se ocorrerem distúrbios visuais, tal como visão embaçada, o tratamento com cetoprofeno deve ser descontinuado.
A redução da acidez do estômago aumenta a contagem de bactérias gástricas normalmente presentes no trato gastrintestinal. O tratamento com medicamentos que reduzem a acidez do estômago ocasiona um leve aumento do risco de infecções gastrintestinais por Salmonella e Campylobacter , por exemplo.
Deve-se ter cautela na administração concomitante de outros medicamentos com omeprazol, uma vez que podem ocorrer interações medicamentosas. Se você faz uso de medicamentos como a varfarina, fenitoína ou ciclosporina , avise seu médico.
Cegueira e surdez foram relatados com a utilização de omeprazol injetável. Apesar destes eventos não serem conhecidos para a forma farmacêutica oral, recomenda-se o monitoramento visual e auditivo de pacientes gravemente debilitados.
A administração concomitante de atazanavir com omeprazol não é recomendada.
Se desenvolver reações cutâneas (na pele) graves ou qualquer uma das reações listadas acima, pare o tratamento imediatamente e contacte o seu médico ou profissional de saúde.
Reações de hipersensibilidade ao Profenid Protect podem ocorrer em pacientes com ou sem histórico de alergia. Casos de síndrome de Kounis, uma reação alérgica grave que pode resultar em infarto do miocárdio (morte (necrose) de parte do músculo cardíaco por falta de aporte adequado de nutrientes e oxigênio), foram relatados com Profenid Protect. Os sintomas podem incluir dor no peito associada a uma reação alérgica ao Profenid Protect. Informe seu médico se você sentir alguma dor no peito.
O uso de AINEs pode prejudicar a fertilidade feminina e não é recomendado em mulheres que estão tentando engravidar. Em mulheres com dificuldade de engravidar ou que estejam sob investigação de infertilidade, deve ser considerada a descontinuação do tratamento com AINEs.
Como a segurança do cetoprofeno em mulheres grávidas não foi avaliada, seu uso deve ser evitado durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez.
Todos os inibidores da síntese de prostaglandinas, inclusive o cetoprofeno, podem induzir toxicidade cardiopulmonar e renal no feto. No final da gravidez, pode ocorrer aumento do tempo de sangramento da mãe e do feto. Portanto, cetoprofeno é contraindicado durante o último trimestre da gravidez.
Visto que os anti-inflamatórios não esteroidais e o omeprazol são excretados no leite humano, Profenid Protect não é recomendado em mulheres em período de lactação.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas (1º e 2º trimestre gestacional) sem orientação médica.
Os pacientes devem ser advertidos sobre o risco de ocorrência de sonolência, tontura , convulsão ou distúrbios visuais durante o tratamento com cetoprofeno e omeprazol e orientados a não dirigir, operar máquinas ou participar de atividades nas quais estes sintomas possam representar risco para ele próprio e para outros, caso estes sintomas apareçam.
Atenção diabéticos: contém açúcar (104,7 mg de sacarose).
Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico.
Pacientes idosos, pacientes com insuficiência renal leve a moderada, insuficiência hepática ou insuficiência cardíaca congestiva devem iniciar o tratamento com uma dose inicial reduzida (100 mg de cetoprofeno associada com 20 mg de omeprazol).
Pacientes com insuficiência hepática devem ser cuidadosamente monitorados e deve-se manter a menor dose eficaz diária.
O aumento de dose deve ser feito somente sob orientação médica.
A segurança e eficácia do uso de Profenid Protect em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Embalagem com 10.
Uso oral.
Uso adulto.
| Cetoprofeno (microgrânulos de liberação prolongada) | 200 mg |
| Omeprazol (microgrânulos gastrorresistentes) | 20 mg |
Excipientes: sacarose, amido de milho, hipromelose , dimeticona, polissorbato 80, manitol , monoglicerídeo diacetilado, talco , Eudragit L30D, Eudragit NE30D, Eudragit RS30D, Eudragit RL30D, trietilcitrato, Gelucire 50/13, dióxido de silício, dióxido de titânio, gelatina.
Casos de superdose foram relatados com doses de até 2,5 g de cetoprofeno. A grande maioria dos sintomas observados foram benignos e limitados à letargia (sensação de ficar lento), sonolência, náusea, vômito e dor epigástrica (localizada na parte alta e central do abdômen).
Raros casos de superdosagem foram relatados com o uso de omeprazol em doses únicas diárias de até 2.400 mg. Sintomas incluindo náusea, vômito, tontura, dor abdominal, diarreia, dor de cabeça, apatia, depressão e confusão foram relatados. Entretanto, estes sintomas foram transientes e sem sérias consequências. Não é necessário tratamento específico.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Não existe evidência de interação do omeprazol com cafeína, propranolol , teofilina , metoprolol, lidocaína , quinidina, fenacetina, estradiol , amoxicilina , budesonide, diclofenaco , metronidazol , naproxeno , piroxicam ou antiácidos . A absorção do omeprazol não é afetada pelo álcool.
A administração concomitante de cetoprofeno com alimentos retarda a absorção do cetoprofeno, mas não interfere na sua biodisponibilidade final (quantidade do medicamento efetivamente absorvido).
A administração concomitante de omeprazol com alimento retarda a absorção do omeprazol, mas sem afetar a sua biodisponibilidade (quantidade do medicamento efetivamente absorvido).
O uso de cetoprofeno pode interferir na determinação de albumina urinária, sais biliares, 17-cetosteróides e 17- hidroxicorticosteróides que se baseiam na precipitação ácida ou em reação colorimétrica dos grupos carbonil.
Sais de potássio, diuréticos poupadores de potássio, inibidores da enzima conversora da angiotensina, antiinflamatórios não esteroidais (AINEs), heparinas (de baixo peso molecular), ciclosporinas e tacrolimo, e trimetoprima.
Um fato incomum, porém relatado em alguns casos foi a alteração da quantidade de células sanguíneas e alteração da função hepática.
Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
A administração concomitante de cetoprofeno com alimentos retarda a absorção do cetoprofeno, entretanto não interfere na biodisponibilidade final do cetoprofeno.
A administração concomitante de omeprazol com alimentos retarda a absorção do omeprazol, com menor pico de concentração, mas sem afetar a sua biodisponibilidade.
Estudos controlados, randomizados, duplo cego e de grupos paralelos, avaliaram a eficácia e segurança do omeprazol no tratamento e prevenção de lesões gastrintestinais induzidas por anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), incluindo o cetoprofeno.
Os pacientes incluídos nos estudos apresentavam, na grande maioria das vezes, como causa determinante do uso de AINE o diagnóstico de osteoartrite ou artrite reumatoide.
Em um estudo controlado, duplo-cego, randomizado, multicêntrico, omeprazol 20 mg e 40 mg foi comparado com misoprostol 200 mcg, quatro vezes ao dia, em 921 pacientes com úlceras associadas ao uso de anti-inflamatórios não esteroidais – ao final de 8 semanas, 76% dos pacientes em uso de AINE e que apresentavam ulceras pépticas evoluíram com cicatrização da úlcera após a administração conjunta do AINE e 20 mg de omeprazol, 75% após a associação de 40 mg de omeprazol e 71% com misoprostol, não havendo diferença significativa entre os tratamentos, entretanto, os pacientes que receberam 20 mg de omeprazol apresentaram menor índice de recaída e melhor tolerabilidade do que os pacientes que receberam misoprostol.
Em um estudo controlado, duplo-cego, multicêntrico, comparando ranitidina 150 mg, duas vezes ao dia versus omeprazol 20 mg e 40 mg, uma vez ao dia em 529 pacientes em tratamento de úlceras associadas à AINES – ao final de 8 semanas, 80% dos pacientes que receberam AINE e 20mg de omeprazol apresentaram cicatrização da úlcera, 79% entre os que receberam 40mg de omeprazol e 63% entre os que receberam ranitidina (p≤0, 001).
Em um estudo duplo-cego, dois regimes de dose de omeprazol (omeprazol 20 mg ou 40 mg ao dia) foram estudados em 156 pacientes recebendo AINES com úlcera gastroduodenal – ao final de 8 semanas, 88% dos pacientes que receberam AINE e 20 mg de omeprazol apresentaram cicatrização da úlcera e 96,2% apresentaram cicatrização entre os que receberam 40mg de omeprazol, sendo considerado que a diferença de dosagem (20 mg ou 40 mg) não determinou diferença estatística entre os grupos. Portanto, o índice de cura entre as duas diferentes dosagens foram consideradas semelhantes.
Em um estudo de prevenção de lesões gastrintestinais induzidas por AINEs, incluindo 175 pacientes recebendo terapia contínua (3 meses) de anti-inflamatórios não esteroidais, uma incidência significativamente menor de aparecimento de úlcera péptica e sintomas dispépticos (4,7%) foi observada em pacientes que receberam 20 mg de omeprazol comparado àqueles que receberam placebo (16,7%).
Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, a incidência de úlcera gastroduodenal ao final de 3 semanas foi de 1,7% nos pacientes que receberam AINE e 20 mg de omeprazol em comparação a 14% nos pacientes que receberam placebo e AINE (p<0,05);
Em um estudo primário de profilaxia para usuários de AINEs, a incidência de úlcera gástrica em pacientes que receberam AINE e 20 mg de omeprazol por 6 meses foi de 3,6% em comparação com 16,5% nos que receberam AINE e placebo (p<0,01);
Omeprazol + Cetoprofeno inclui uma forma de liberação prolongada do cetoprofeno e uma forma de liberação gastrorresistente de omeprazol, ambos adequados para uma posologia terapêutica de uma vez ao dia.
Os perfis farmacocinéticos dos componentes do cetoprofeno e omeprazol no Omeprazol + Cetoprofeno são comparáveis àqueles dos componentes cetoprofeno e omeprazol administrados separadamente.
Não há influência na farmacocinética do cetoprofeno quando administrado concomitantemente ao omeprazol, e vice-versa.
O cetoprofeno é um anti-inflamatório não esteroidal, derivado do ácido arilcarboxílico, pertencente ao grupo do ácidopropiônico dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs).
O cetoprofeno possui atividades anti-inflamatória, antipirética e apresenta atividade analgésica periférica e central. Inibe a síntese de prostaglandinas e a agregação plaquetária, no entanto, seu mecanismo de ação não está completamente elucidado.
O omeprazol é um potente inibidor de H+ / K+ enzima ATPase (inibidores de bomba de prótons) é responsável pela secreção de ácido clorídrico pelas células gástricas parietais. O omeprazol foi bem estabelecido como um inibidor altamente efetivo da secreção ácida. O fármaco possui uma duração de ação prolongada. A secreção ácida remanescente é reduzida estatística e significativamente em 21 dias após a retirada do omeprazol 20 mg/dia por 4 semanas em pacientes com úlcera duodenal. O efeito do omeprazol na secreção gástrica ácida é dose-dependente.
Após a administração oral, o cetoprofeno é quase completamente absorvido pelo trato gastrintestinal.
Após dose única de cetoprofeno (liberação prolongada), o T máx médio é de 5 horas e a concentração plasmática máxima foi atingida em cerca de 4,5 ug/mL. Seguido de doses múltiplas de cetoprofeno a cada 24 horas, o estado de equilíbrio de cetoprofeno foi alcançado dentro de 4 dias.
Quando o cetoprofeno é administrado com alimento, a biodisponibilidade total não é alterada, no entanto, o T máx é às vezes retardado.
Omeprazol é um ácido lábil e é formulado como grânulos gastrorresistentes. A absorção ocorre no intestino delgado, com picos de concentrações plasmáticas que ocorrem dentro de 1,5 horas após a administração oral, embora exista variação marcada por pico de concentração individual. A biodisponibilidade relativa é de cerca de 40% após dose única e 65 % em estado de equilíbrio. Isto pode ser explicado pela diminuição do clearance hepático pela saturação da enzima CYP2C19.
Alimentos não modificam a biodisponibilidade total do omeprazol, mas retarda a absorção e uma variabilidade muita alta interpacientes foi observada.
Cetoprofeno formulação de liberação prolongada fornece impregnação contínua e regular com cetoprofeno.
Cetoprofeno liga-se 99% às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição é de aproximadamente 0,1 L/Kg.
Cetoprofeno difunde-se no líquido sinovial, nos tecidos intra-articulares, capsulares, sinoviais e tendinosos e atravessa a barreira placentária.
O volume de distribuição de omeprazol no organismo é relativamente pequeno (0,3 L / kg de peso corporal), e cerca de 95% se liga às proteínas.
A biotransformação do cetoprofeno é caracterizada por dois principais processos, por hidroxilação e por conjugação com o ácido glucurônico, sendo esta a via principal no homem. Uma parte do ácido glucurônico pode ser convertida ao composto original. Não existem metabólitos ativos conhecidos de cetoprofeno.
O omeprazol é completa e rapidamente metabolizado, principalmente no fígado pela via do citocromo P450. A formação do metabólito primário, 5-hidroxi-omeprazol, é dependente da atividade da CYP2C19, enquanto que a formação de sulfona-omeprazol é dependente da isoforma CYP3A. Os metabólitos sulfona, sulfureto e hidroxi-omeprazol são encontrados no plasma, mas não têm efeito significativo sobre a secreção ácida.
O clearance plasmático do cetoprofeno é de aproximadamente 0,08 L/Kg/h. A meia vida de eliminação do cetoprofeno é de cerca de 7 horas seguida de uma dose oral única de cetoprofeno.
Aproximadamente 80-92% da dose administrada de cetoprofeno é excretada na urina, principalmente como um metabólito glucurônico dentro de 24 horas. Menos de 1% do cetoprofeno eliminado aparece sob a forma de substância inalterada. Apenas ≤ 8% da dose administrada é excretada nas fezes.
A meia-vida plasmática é de cerca de 1 hora. Em uma pequena porcentagem dos pacientes (metabolizadores lentos da CYP2C19) uma taxa de eliminação do omeprazol reduzida tem sido observada. Nestes casos, a meia-vida terminal de eliminação pode ser aproximadamente 3 vezes o valor normal, e a área sob a curva concentração-tempo (AUC) plasmática pode aumentar em até 10 vezes.
Mais de 80% do fármaco é recuperado na urina como metabólito inativo.
Existe um aumento da exposição em idosos e a eliminação é diminuída, no entanto, o acúmulo do fármaco ocorre durante a repetição da dose.
Não existe mudanças significativas no clearance plasmático e na meia-vida de eliminação, no entanto, a fração livre é aproximadamente duplicada. Uma alta variabilidade interindividual foi observada no perfil farmacocinético do cetoprofeno em pacientes com insuficiência hepática.
Existe uma diminuição do clearance renal plasmático e um aumento da meia vida de eliminação correlacionada com a severidade da insuficiência renal.
Em pacientes idosos, o tempo de meia-vida de eliminação plasmática não difere significativamente do valor observados em indivíduos jovens.
Em pacientes com doença hepática crônica, a meia-vida de eliminação média é maior que em indivíduos saudáveis, mas isto não requer uma modificação da posologia recomendada.
A farmacocinética do omeprazol em pacientes com insuficiência renal crônica não difere significativamente dos indivíduos saudáveis.
Profenid Protect deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Cápsula dura, de coloração branca opaca (tampa e corpo) contendo microgrânulos.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
M.S.: 1.8326.0361
Farm. Resp.:
Ricardo Jonsson
CRF-SP nº 40.796
Registrado, Importado e Embalado por:
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Chateauneuf-En-Thymerais – França
Venda sob prescrição médica.