Pietra ED

Indicado para: Reposição hormonal

Pietra ED, para o que é indicado e para o que serve?

Pietra ED ( dienogeste ) é um medicamento que contém hormônio (dienogeste) para o tratamento dos sintomas dolorosos das lesões da endometriose (migração e crescimento do tecido da parede interna do útero fora da cavidade uterina). A ingestão de um comprimido por dia de Pietra ED (dienogeste) leva à redução do tecido afetado (endométrio) e diminui os sintomas associados, como por exemplo, dor pélvica e sangramentos menstruais dolorosos.

Como o Pietra ED funciona?


A substância ativa deste medicamento, o dienogeste, é um hormônio que age diminuindo a produção e a ação de um outro hormônio do organismo – o estradiol – no endométrio (camada de tecido que reveste a parede interna do útero), levando à redução da produção de células do tecido afetado (endométrio).

Quais as contraindicações do Pietra ED?

Você não deve tomar Pietra ED (dienogeste) se apresentar qualquer uma das condições descritas abaixo. Caso você apresente alguma das condições a seguir, consulte seu médico antes de iniciar o uso de Pietra ED (dienogeste).

  • Se você apresenta coágulos (distúrbio tromboembólico) sanguíneos. A trombose é a formação de um coágulo que pode ocorrer, por exemplo, nas veias das pernas (trombose venosa profunda) e nos vasos dos pulmões ( embolia pulmonar );
  • Se você tem ou já teve doença arterial grave, incluindo doença cardiovascular , como ataque do coração ( infarto ), derrame ou doença do coração que diminui o fornecimento de sangue oxigenado ao coração ( angina pectoris );
  • Se você tem diabetes mellitus com lesão de vasos sanguíneos;
  • Se você tem ou já teve doença grave do fígado (cujos sintomas podem ser amarelamento da pele ou coceira em todo o corpo) e o funcionamento do seu fígado ainda não voltou ao normal;
  • Se você tem ou já teve tumor no fígado (benigno ou maligno);
  • Se você tem ou já teve algum tipo de câncer que pode se desenvolver sob a influência de hormônios sexuais (por
  • exemplo, câncer de mama ou dos órgãos genitais);
  • Se você tem sangramento vaginal de causa desconhecida;
  • Se você for alérgica à Pietra ED (dienogeste) ou a qualquer outro componente de Pietra ED (dienogeste)

Se alguma destas condições aparecer pela primeira vez durante o uso de Pietra ED (dienogeste), pare de tomá-lo e consulte seu médico imediatamente.

Como usar o Pietra ED?

A ingestão dos comprimidos de Pietra ED (dienogeste) pode ser iniciada em qualquer dia do ciclo menstrual .

A dose recomendada de Pietra ED (dienogeste) é de um comprimido por dia sem intervalo de pausa, tomado, preferencialmente, no mesmo horário todos os dias, com um pouco de líquido, se necessário. Os comprimidos devem ser tomados continuamente, independentemente do sangramento vaginal. Portanto, ao término de uma cartela, outra deve ser iniciada a seguir, sem interrupção.

Informações adicionais para populações especiais

Crianças e adolescentes

Pietra ED (dienogeste) não é indicado para crianças antes da menarca. A segurança e eficácia de dienogeste em adolescentes (menarca a 18 anos) ainda não foi totalmente estabelecida.

Pacientes com alteração do funcionamento dos rins

Não há dados que sugiram a necessidade de ajuste de dose em pacientes com alteração da função dos rins.

Duração do tratamento

O seu médico irá informar por quanto tempo você deve tomar Pietra ED (dienogeste).

O que devo fazer em caso de distúrbios gastrintestinais (no estômago e nos intestinos), como vômito ou diarreia intensa?

Se ocorrer vômito ou diarreia intensa, a substância ativa do comprimido pode não ter sido absorvida completamente.

Se ocorrer vômito no período de 3 a 4 horas após a ingestão do comprimido, é como se você tivesse esquecido de tomá-lo. Portanto, siga o mesmo procedimento indicado no item “O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Pietra ED”. Consulte seu médico em quadros de diarreia intensa.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Pietra ED?


A eficácia de Pietra ED (dienogeste) pode ser diminuída em caso de esquecimento da tomada do medicamento, vômito e/ou diarreia intensos (se ocorrer dentro de 3 a 4 horas após a ingestão de um comprimido). Em caso de esquecimento, tome apenas um comprimido assim que lembrar e continue no dia seguinte a tomar os comprimidos no horário habitual. Um comprimido não absorvido devido a vômito ou diarreia deve ser igualmente substituído por outro comprimido.

Se você interromper a ingestão de Pietra ED (dienogeste), suas queixas originais de endometriose podem ocorrer novamente.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quais cuidados devo ter ao usar o Pietra ED?

Nesta bula estão descritas situações em que o uso de Pietra ED (dienogeste) deve ser descontinuado, e outras que pode haver diminuição da sua eficácia.

Com base nos dados científicos disponíveis, a ovulação é inibida na maioria das pacientes durante o tratamento com dienogeste. Entretanto, Pietra ED (dienogeste) não é um contraceptivo. Para evitar a gravidez durante o tratamento com o produto, você deve evitar relação sexual ou então utilizar adicionalmente um método contraceptivo nãohormonal, como por exemplo, preservativo ou outro método de barreira. Não utilize o método de ritmo ou da temperatura, pois estes métodos podem não ser eficazes, uma vez que dienogeste modifica as variações da temperatura e do muco cervical que ocorrem durante o ciclo menstrual.

Se Pietra ED (dienogeste) for utilizado na presença de qualquer uma das condições listadas abaixo, você precisará ser mantida sob cuidadosa observação. Fale com seu médico.

Informe seu médico antes de iniciar o uso de Pietra ED (dienogeste) se você apresenta qualquer uma das condições a seguir:

  • Se você já apresentou tromboembolismo venoso ou algum familiar direto apresentou trombose (tromboembolismo venoso em um irmão ou parente de idade relativamente jovem);
  • Se você fuma;
  • Se você está acima do peso;
  • Se algum familiar direto teve câncer de mama;
  • Se você tem depressão ;
  • Se você tem pressão arterial alta ou passou a ter pressão arterial alta durante o uso de Pietra ED (dienogeste);
  • Se você desenvolver doença do fígado enquanto estiver tomando Pietra ED (dienogeste). Os sintomas podem incluir amarelamento da pele ou dos olhos, ou coceira em todo o corpo. Informe seu médico se você apresentou estes sintomas durante uma gravidez anterior;
  • Se você tem diabetes ou teve diabetes temporariamente durante gravidez anterior;
  • Se você já teve cloasma (manchas marrom-amareladas na pele, particularmente do rosto); neste caso, evite exposição ao sol ou raios ultravioleta;
  • Se você teve uma gravidez ectópica (se o embrião se desenvolveu fora do útero) ou tem algum problema nas trompas (trompas de Falópio).

Se alguma das condições acima aparecer pela primeira vez, reaparecer ou piorar durante o uso de Pietra ED (dienogeste), consulte seu médico.

Pietra ED (dienogeste) e trombose

Trombose é a formação de um coágulo sanguíneo que pode bloquear uma veia ou uma artéria (embolia).

A trombose, às vezes, ocorre nas veias profundas das pernas (trombose venosa profunda).

Se um coágulo se deslocar das veias onde foi formado, e alcançar e bloquear as artérias dos pulmões, pode causar a chamada “embolia pulmonar”. A trombose venosa profunda é uma ocorrência rara, que pode se desenvolver se você estiver ou não tomando Pietra ED (dienogeste). Ela também pode ocorrer durante a gravidez. O risco de tromboembolismo (trombose venosa profunda, embolia pulmonar) parece ser ligeiramente mais alto em usuárias de medicamentos hormonais (contendo progestógenos), como Pietra ED (dienogeste), do que em não-usuárias, mas este risco não é tão elevado quanto o risco durante a gestação.

O risco de tromboembolismo aumenta, por exemplo:

  • Com o aumento da idade;
  • Se você está acima do peso;
  • Se você teve tromboembolismo;
  • Se algum dos seus familiares direto teve trombose venosa (tromboembolismo em um irmão ou parente em idade relativamente jovem).

O risco de apresentar trombose venosa profunda é temporariamente aumentado como resultado de uma cirurgia ou imobilização prolongada (por exemplo, quando você fica acamada com a(s) perna(s) engessada(s) ou com tala).

Mulheres em uso de dienogeste podem apresentar risco ainda maior. Informe seu médico que você está utilizando Pietra ED (dienogeste) com bastante antecedência em caso de qualquer hospitalização ou cirurgia programada. Seu médico poderá solicitar a interrupção do tratamento com Pietra ED (dienogeste) algumas semanas antes da cirurgia ou do tempo previsto de imobilização. Seu médico também irá informar quando você pode começar a tomar Pietra ED (dienogeste) novamente, após sua recuperação.

O risco de tromboembolismo também está aumentado logo após o parto.

Muito raramente também podem ocorrer coágulos muito raramente em vasos sanguíneos do coração (causando ataque cardíaco ou infarto) ou do cérebro (causando derrame).

Estudos mostram que há pequena ou nenhuma evidência para associação entre medicamentos contendo progestógenos como dienogeste e o risco aumentado de ataque do coração ou derrame. O risco destes eventos está mais relacionado ao aumento da idade, hipertensão e tabagismo . Em mulheres com hipertensão, o risco de derrame pode ser um pouco aumentado por medicamentos contendo progestógenos, como dienogeste.

Se você desenvolver pressão arterial alta durante o uso de Pietra ED (dienogeste), fale com seu médico, ele pode recomendar que você interrompa o tratamento.

Em raras ocasiões a trombose pode causar deficiências graves e permanentes ou mesmo ser fatal.

Se você observar possíveis sinais de trombose, pare de tomar Pietra e consulte imediatamente seu médico.

Pietra ED (dienogeste) e o câncer

Os seguintes achados relativos a contraceptivos orais combinados (“pílula”) podem ser verdadeiros também para as usuárias de dienogeste, embora a evidência não seja conclusiva para medicamentos contendo somente progestógenos, como dienogeste.

O câncer de mama foi diagnosticado com frequência levemente maior em mulheres usuárias de pílula do que em mulheres da mesma idade não-usuárias de pílula. Este ligeiro aumento no número de diagnósticos de câncer de mama desaparece gradualmente ao longo dos 10 anos após a interrupção do uso da pílula. Não se sabe se a diferença é causada pela pílula. É possível que as mulheres tenham sido examinadas com maior frequência e por isso o câncer de mama foi diagnosticado mais precocemente.

Raramente, tumores do fígado e, ainda mais raramente, tumores malignos do fígado foram relatados em usuárias de pílula. Estes tumores podem levar a sangramento interno (hemorragia interna). Consulte seu médico imediatamente se você apresentar dor severa no abdome.

Alterações no padrão de sangramento

O tratamento com Pietra ED (dienogeste) altera o padrão do sangramento menstrual na maioria das mulheres.

O sangramento uterino, por exemplo, em mulheres com útero adenomioso ou leiomiomatoso, pode ser agravado com Pietra ED (dienogeste). Se o sangramento for intenso e contínuo, pode ocorrer anemia (grave em alguns casos).

Neste caso, consulte seu médico, ele pode recomendar que você interrompa o tratamento com Pietra ED (dienogeste).

Outras condições

Uma vez que Pietra ED (dienogeste) não deve ser utilizado durante a gravidez, recomenda-se que você utilize métodos não-hormonais de contracepção, tal como um método de barreira (por exemplo, preservativo) para prevenir a gravidez. Você não deve utilizar contraceptivos contendo hormônios sexuais de nenhuma forma (comprimido, adesivo, sistema intrauterino) enquanto estiver usando Pietra ED (dienogeste).

Se excepcionalmente você ficar grávida durante o tratamento com Pietra ED (dienogeste) (medicamento que contém progestógeno), a probabilidade de ocorrer uma gravidez extrauterina (quando o embrião se desenvolve fora do útero) é mais alta. Informe seu médico antes de iniciar o uso de Pietra ED (dienogeste) se você já teve uma gravidez extrauterina ou se tem algum problema nas trompas (trompas de Falópio).

Se você apresentar sintomas abdominais sem razão aparente, que sejam diferentes dos sintomas de endometriose que você já apresenta comumente, consulte imediatamente seu médico, pois existe a possibilidade de ser uma gravidez extrauterina.

Folículos ovarianos persistentes (frequentemente chamados de “cistos funcionais de ovário”) podem ocorrer durante o uso de Pietra ED (dienogeste). A maioria destes folículos não está associada a qualquer sintoma. Se você apresentar sintomas abdominais diferentes dos sintomas de endometriose que você tem comumente, consulte imediatamente seu médico. Na maioria dos casos os folículos aumentados desaparecem espontaneamente após 2 ou 3 meses de observação.

Quando você deve consultar seu médico

Exames regulares

Durante o tratamento com Pietra ED (dienogeste), seu médico irá solicitar seu retorno para realizar exames regulares.

Consulte seu médico assim que possível se:

  • Você notar quaisquer alterações na sua saúde, especialmente envolvendo qualquer um dos itens mencionados nesta bula;
  • Se você sentir um caroço na mama;
  • Se você for utilizar outros medicamentos;
  • Se você for ficar imobilizada ou for submetida a uma cirurgia (consulte seu médico pelo menos 4 semanas antes);
  • Se você apresentar sangramento vaginal intenso não usual;
  • Se você suspeitar que está grávida (não inicie a próxima cartela antes de falar com seu médico);
  • Se você apresentar sintomas abdominais sem causa precedente, especialmente se forem diferentes dos sintomas de endometriose que você tem comumente, consulte imediatamente seu médico, pois existe a possibilidade de uma gravidez extrauterina ou sangramento interno de um tumor do fígado.

Pare de tomar Pietra ED (dienogeste) e consulte seu médico imediatamente se você notar possíveis sinais de trombose, tais como:

  • Tosse incomum;
  • Dor severa no peito que pode irradiar para o braço esquerdo;
  • Falta de ar;
  • Qualquer dor de cabeça incomum, severa e prolongada ou crise de enxaqueca;
  • Perda parcial ou completa da visão, ou visão duplicada;
  • Gagueira (fala arrastada) ou dificuldade para falar;
  • Alterações repentinas na capacidade para ouvir, sentir cheiro ou sabor;
  • Tontura ou desmaio ;
  • Fraqueza ou formigamento de qualquer parte do corpo;
  • Dor severa no abdome;
  • Dor intensa ou inchaço de qualquer uma das pernas.

População idosa (65 anos de idade ou mais)

Não há indicação relevante de Pietra ED (dienogeste) para a população idosa.

Pacientes com alteração das funções do fígado

Não tome Pietra ED (dienogeste) se você tiver alteração da função do fígado.

Gravidez e amamentação

Os poucos dados disponíveis sobre mulheres expostas ao dienogeste durante a gravidez não revelaram risco especial.

Entretanto, Pietra ED (dienogeste) não deve ser utilizado por mulheres grávidas, pois não há necessidade de tratar a endometriose durante a gravidez. O seu médico irá se certificar de que você não está grávida antes de iniciar o tratamento com Pietra ED (dienogeste).

O tratamento com Pietra ED (dienogeste) durante a amamentação não é recomendado. Dados disponíveis indicam que o dienogeste passa para o leite materno.

Deve-se decidir sobre a descontinuação da amamentação ou do tratamento com Pietra ED (dienogeste) considerando os benefícios da amamentação para a criança e os benefícios do tratamento com Pietra ED (dienogeste) para a mulher.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Fertilidade

Com base nos dados disponíveis, a ovulação é inibida na maioria das pacientes durante o tratamento com dienogeste, entretanto, dienogeste não é um contraceptivo. Deve-se utilizar um método contraceptivo não-hormonal como meio de prevenção da gravidez.

Baseado em dados disponíveis, o ciclo menstrual retorna ao normal dentro de 2 meses após o fim do tratamento com dienogeste.

Peça orientações ao seu médico ou farmacêutico antes de usar Pietra ED (dienogeste) ou qualquer outro medicamento.

Habilidade para dirigir veículos ou operar máquinas

Não foram observados efeitos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Pietra ED?

Como todos os medicamentos, Pietra ED (dienogeste) pode causar efeitos indesejáveis, embora nem todas as pessoas apresentem estes efeitos. As reações adversas podem ser mais frequentes durante os primeiros meses após o início do tratamento com dienogeste e geralmente desaparecem com o uso continuado. Embora o seu fluxo menstrual possa permanecer inalterado, você também pode apresentar alterações em seu padrão de sangramento, como por exemplo, sangramento frequente, pouco frequente, irregular, prolongado ou este pode ser interrompido completamente.

Além das reações adversas listadas em outras seções (por exemplo, “Pietra ED (dienogeste) e a trombose” e “Pietra ED (dienogeste) e o câncer”), a seguir, são descritas as reações adversas que podem ocorrer com Pietra ED (dienogeste) em ordem de frequência:

Comum (podendo afetar entre 1 em 10 usuárias)

  • Aumento de peso;
  • Humor deprimido, problemas para dormir , nervosismo, perda do interesse sexual ou humor alterado;
  • Dor de cabeça ou enxaqueca;
  • Náusea, dor abdominal, gases , barriga inchada ou vômito;
  • Espinhas ( acne ) ou perda de cabelo;
  • Dor nas costas ;
  • Desconforto nas mamas, cisto ovariano ou ondas de calor;
  • Sangramento vaginal/uterino, incluindo manchas (gotejamento);
  • Fraqueza ou irritabilidade.

Incomum (podendo afetar entre 1 em 100 usuárias)

  • Anemia;
  • Perda de peso ou aumento de apetite;
  • Ansiedade , depressão ou oscilação de humor;
  • Desequilíbrio do sistema nervoso autônomo (que controla funções involuntárias do organismo, tal como a transpiração) ou distúrbios de atenção;
  • Ressecamento dos olhos;
  • Zumbidos;
  • Problemas circulatórios inespecíficos ou palpitações;
  • Pressão arterial baixa;
  • Falta de ar;
  • Diarreia, constipação , desconforto abdominal, inflamação do estômago e intestino (inflamação gastrintestinal), inflamação da gengiva ( gengivite );
  • Ressecamento da pele, suor excessivo, coceira por todo o corpo, padrão masculino de crescimento de pelos (hirsutismo), unhas frágeis, caspa, dermatite , crescimento anormal de cabelo, reação de sensibilidade à luz ou problemas na pigmentação da pele;
  • Dor nos ossos, espasmos musculares, dor e/ou sensação de peso nos braços, mãos, pernas ou pés;
  • Infecção do trato urinário;
  • Candidíase vaginal, ressecamento da região genital, corrimento vaginal, dor pélvica, inflamação por atrofia da mucosa da vulva e da vagina com corrimento ( vulvovaginite atrófica) ou caroço(s) nas mamas (massa, doença fibrocística ou endurecimento das mamas);
  • Inchaço por retenção de líquidos.

Se você apresentar qualquer reação adversa, inclusive uma possível reação que não esteja descrita nesta bula, fale com seu médico.

Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Pietra ED?

Cada comprimido revestido de 2 mg contém:

Dienogeste

2 mg

Excipientes

1 comprimido revestido

Excipientes: dextroalfatocoferol, croscarmelose sódica, hipromelose , celulose microcristalina, lactose monoidratada, amido, dióxido de silício, estearato de magnésio, álcool polivinílico , dióxido de titânio, macrogol, talco , óxido de ferro preto, corante laca amarelo de quinolina, mica e polissorbato 80.

Apresentação do Pietra ED


Embalagem com 30 comprimidos revestidos contendo 2 mg de dienogeste.

Uso oral.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Pietra ED maior do que a recomendada?

Você não deve tomar mais comprimidos de Pietra ED (dienogeste) do que a quantidade indicada pelo seu médico.

Não houve relatos de efeitos prejudiciais graves da ingestão de muitos comprimidos de dienogeste de uma só vez.

Não há antídoto específico. Se você descobrir que uma criança tomou dienogeste, procure seu médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Pietra ED com outros remédios?

Informe ao seu médico ou farmacêutico se você estiver usando ou usou recentemente qualquer outro medicamento, inclusive aqueles adquiridos sem prescrição médica. Também informe para qualquer outro médico ou dentista que prescrever outros medicamentos que você está tomando Pietra ED (dienogeste).

O efeito de Pietra ED (dienogeste) pode ser reduzido por medicamentos contendo Erva-de-São-João e medicamentos usados para o tratamento de:

  • Epilepsia (por exemplo, fenitoína , barbitúricos, primidona , carbamazepina , oxcarbazepina , topiramato , felbamato);
  • Tuberculose (por exemplo, rifampicina );
  • Outras infecções ( antibióticos , tais como griseofulvina ).

Os níveis de dienogeste no sangue podem aumentar com o uso dos seguintes medicamentos e substâncias:

  • Antifúngicos (por exemplo, itraconazol , voriconazol , fluconazol );
  • Antibióticos ( eritromicina , claritromicina );
  • Medicamentos para pressão arterial (por exemplo, diltiazem , verapamil ).

Os medicamentos a seguir podem apresentar um efeito variável nos níveis de Pietra ED (dienogeste) no seu sangue:

  • Inibidores da protease e inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa para infecções por HIV /vírus da hepatite C .

Pietra ED (dienogeste) com alimentos e bebidas

Durante o tratamento com Pietra ED (dienogeste), você deve evitar beber suco de toranja (“grapefruit”), pois os níveis de Pietra ED (dienogeste) em seu sangue podem se elevar e aumentar o risco de efeitos colaterais.

Outras interações

O uso de progestógenos pode influenciar os resultados de certos exames laboratoriais.

Informe ao laboratório que você usa Pietra ED (dienogeste) e fale com seu médico.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação alimentícia: posso usar o Pietra ED com alimentos?

Uma refeição padronizada com alto teor de gordura não afetou a biodisponibilidade de Dienogeste.

Qual a ação da substância do Pietra ED (Dienogeste)?

Resultados de Eficácia


Foi demonstrada a superioridade de Dienogeste em relação ao placebo na redução da dor pélvica associada à endometriose (DPAE) e redução clinicamente significativa da dor comparada aos valores iniciais em um estudo de 3 meses incluindo 102 pacientes com Dienogeste.

A DPAE foi medida em uma escala visual analógica (EVA) (0 – 100 mm). Após 3 meses de tratamento com Dienogeste, foram demonstradas diferenças estatisticamente significativas em comparação ao placebo (∆ = 12,3 mm; IC de 95%: 6,4–18,1; p < 0,0001) e redução clinicamente significativa da dor em comparação com os valores iniciais (redução média = 27,4 mm ± 22,9).

Após 3 meses de tratamento, foi alcançada redução da DPAE de cerca de 50% ou mais sem aumento relevante da medicação concomitante para dor em 37,3% das pacientes tratadas com Dienogeste (versus placebo: 19,8%); uma redução de DPAE de cerca de 75% ou mais sem aumento relevante da medicação para dor foi alcançada em 18,6% das pacientes tratadas com Dienogeste (versus placebo: 7,3%).

Este estudo controlado com placebo foi estendido de forma aberta e seus resultados demonstraram melhora contínua da endometriose associada à dor pélvica com uma duração de tratamento de até 15 meses (redução média ao final do tratamento = 43,2 ± 21,7 mm) da EVA.

Adicionalmente, a eficácia na dor pélvica associada à endometriose foi demonstrada em um estudo comparativo de 6 meses com Dienogeste comparado ao análogo do GnRH acetato de leuprorrelina (AL) incluindo 120 pacientes em tratamento com Dienogeste. A DPAE também foi avaliada por meio de EVA (0 – 100 mm). Foi observada redução clinicamente significativa da dor em comparação aos valores iniciais em ambos os grupos de tratamento (Dienogeste: 47,5 ± 28,8 mm versus AL: 46,0 ± 24,8 mm). Foi demonstrada não-inferioridade de Dienogeste versus o AL com base em uma margem pré-definida de 15 mm (p < 0,0001).

Três estudos incluindo um total de 252 pacientes que receberam diariamente 2 mg de Dienogeste demonstraram redução substancial das lesões endometrióticas após 6 meses de tratamento.

Em um estudo pequeno (n = 8 por grupo de dose), uma dose diária de 1 mg de Dienogeste demonstrou induzir um estado anovulatório após 1 mês de tratamento. Dienogeste não foi testado para eficácia contraceptiva em estudos maiores.

A eficácia de Dienogeste foi demonstrada no tratamento dos sintomas relacionados à endometriose (dor pélvica, dismenorreia e dispareunia) em um estudo de 12 meses, com 111 meninas adolescentes (após menarca, entre 12 a 18 anos de idade).

Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

O Dienogeste é um derivado da nortestosterona com atividade antiandrogênica de aproximadamente um terço da atividade do acetato de ciproterona . O Dienogeste liga-se ao receptor de progesterona no útero humano com apenas 10% da afinidade relativa da progesterona. Apesar de sua baixa afinidade pelo receptor de progesterona, o Dienogeste apresenta potente efeito progestogênico in vivo . O Dienogeste não apresenta atividade androgênica, mineralocorticoide ou glicocorticoide significativa in vivo .

Mecanismo de ação

O Dienogeste age na endometriose reduzindo a produção endógena de estradiol e desta forma, suprimindo os efeitos tróficos deste hormônio tanto sobre o endométrio eutópico quanto no ectópico. Quando administrado continuamente, o Dienogeste leva a um ambiente endócrino hipoestrogênico, hipergestagênico, causando inicialmente decidualização do tecido endometrial e, em seguida, atrofia das lesões endometrióticas. Propriedades adicionais, tais como efeitos imunológicos e antiangiogênicos, parecem contribuir para a ação inibitória do Dienogeste sobre a proliferação celular.

Dados de segurança

Os níveis de estrogênio endógeno são apenas moderadamente suprimidos durante o tratamento com Dienogeste.

A densidade mineral óssea (DMO) foi avaliada em 21 pacientes adultas antes e após 6 meses do tratamento e não houve redução na média da DMO. Em um estudo de 12 meses, envolvendo 103 adolescentes, a alteração relativa média na DMO da coluna lombar (L2-L4) a partir da linha de base foi de -1,2%. Em um subgrupo de pacientes DMO reduzida, foi realizada uma avaliação de acompanhamento seis meses após o fim do tratamento que mostrou aumento na DMO em direção aos valores basais.

Não foi observado impacto significativo nos parâmetros laboratoriais padrão, incluindo hematologia, bioquímica do sangue, enzimas hepáticas, lipídeos e hemoglobina glicosilada (HbA1C) durante o tratamento com Dienogeste até 15 meses (n = 168).

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

O Dienogeste administrado por via oral é rapidamente e quase completamente absorvido.

Concentrações séricas máximas de 47 ng/mL são alcançadas em aproximadamente 1,5 horas após ingestão de dose única. A biodisponibilidade é cerca de 91%. A farmacocinética do Dienogeste é proporcional à dose no intervalo de 1 a 8 mg.

Distribuição

O Dienogeste liga-se à albumina sérica e não se liga à globulina de ligação dos hormônios sexuais (SHBG) nem à globulina de ligação dos corticoides (CBG). Dez por cento do total das concentrações séricas do medicamento é representado pelo esteroide livre e 90% pelo esteroide ligado de forma não específica à albumina.

O volume aparente de distribuição (Vd/F) do Dienogeste é de 40 L.

Metabolismo / Biotransformação

O Dienogeste é completamente metabolizado pelas vias conhecidas do metabolismo dos esteroides, com a formação de metabólitos em sua maior parte endocrinologicamente inativos.

Com base em estudos in vitro e in vivo , a enzima 3A4 do citocromo P450 (CYP3A4) é a principal enzima envolvida no metabolismo do Dienogeste. Os metabólitos são excretados muito rapidamente e a fração predominante no plasma é a forma inalterada do Dienogeste.

A taxa de depuração metabólica sérica Cl/F é de 64 mL/min.

Eliminação / Excreção

Os níveis séricos de Dienogeste diminuem em duas fases. A fase de disposição terminal é caracterizada por meia-vida de aproximadamente 9 a 10 horas. O Dienogeste é excretado na forma de metabólitos que são excretados em uma razão urina/fezes de cerca de 3:1, após administração oral de 0,1 mg/Kg. A meia-vida de excreção urinária dos metabólitos é de 14 horas. Após administração oral, aproximadamente 86% da dose administrada é eliminada dentro de 6 dias, a maior parte sendo excretada dentro das primeiras 24 horas, principalmente na urina.

Condições no estado de equilíbrio

A farmacocinética do Dienogeste não é influenciada pelos níveis de SHBG. Após ingestão diária, os níveis séricos do medicamento aumentam cerca de 1,24 vezes, alcançando as condições do estado de equilíbrio após 4 dias de tratamento. A farmacocinética do Dienogeste após administração repetida de Dienogeste pode ser prevista a partir da farmacocinética de dose única.

Dados pré-clínicos de segurança

Os dados pré-clínicos não revelaram risco especial para seres humanos com base em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade para a reprodução. No entanto, deve-se ter em mente que esteroides sexuais podem promover o crescimento de certos tecidos e tumores dependentes desses hormônios.

Como devo armazenar o Pietra ED?

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Pietra ED (dienogeste) é um comprimido revestido circular, biconvexo, verde brilhante e sem vinco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Mensagens de Alerta

Antes de iniciar o uso de um medicamento, é importante ler as informações contidas na bula, verificar o prazo de validade e a integridade da embalagem. Mantenha a bula do produto sempre em mãos para qualquer informação necessária.

Leia com atenção as informações presentes na bula antes de usar o produto, pois ela contém informações sobre os benefícios e os riscos associados ao uso do produto. Você também encontrará informações sobre o uso adequado do medicamento. Converse com o seu médico para obter mais esclarecimentos sobre a ação do produto e sua utilização.

Em caso de agravamento de qualquer reação adversa ou ocorrência de uma reação adversa que não esteja listada nesta bula, consulte seu médico.

Dizeres Legais do Pietra ED

M.S.: 1.0043.1116

Responsável Técnica.:
Dra. Maria Benedita Pereira
CRF-SP n.º: 30.378

Fabricado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Rod. Pres. Castelo Branco, Km 35,6
Itapevi - SP

Registrado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
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