Este medicamento é indicado para o tratamento de manutenção de pacientes psicóticos crônicos estabilizados.
O haloperidol é um antipsicótico particularmente eficaz contra os sintomas produtivos das psicoses, notadamente os delírios e as alucinações. O haloperidol exerce, também, uma ação sedativa em condições de excitação psicomotora.
A administração de Haldol ® Decanoato como injeção intramuscular resulta em gradativa liberação da substância ativa. É necessário algum tempo (3 a 9 dias) após a primeira injeção para você sentir os efeitos completos do medicamento.
Não use este medicamento se alguma das situações acima se aplicar a você. Se não tiver certeza, fale com seu médico, farmacêutico ou enfermeiro antes de receber Haldol ® Decanoato.
Em caso de dúvidas procure seu médico.
Haldol ® Decanoato somente pode ser usado por adultos e é aplicado por via intramuscular nas nádegas, uma vez ao mês.
Como a resposta individual ao Haldol ® Decanoato pode ser variável, é necessário ajuste da dose de acordo com a resposta do paciente. É necessário algum tempo (3 a 9 dias) após a primeira injeção para você sentir os efeitos completos do medicamento.
Haldol ® Decanoato é recomendado para uso em pacientes psicóticos crônicos que requerem terapia antipsicótica parenteral. Estes pacientes devem ser previamente estabilizados com a medicação antipsicótica, antes de considerar a conversão para o Haldol ® Decanoato.
Haldol ® Decanoato deve ser usado apenas em adultos e foi formulado para fornecer terapia por um mês na maioria dos pacientes após uma única injeção por via intramuscular profunda na região glútea. Uma vez que a administração de volumes maiores que 3 mL é desconfortável para o paciente, tais volumes de injeção não são recomendados.
Haldol ® Decanoato não deve ser administrado por via intravenosa.
Como a resposta individual a fármacos antipsicóticos pode ser variável, a dose deve ser determinada individualmente, sendo iniciada e titulada de uma forma melhor sob supervisão clínica cuidadosa. A dose inicial individual dependerá da gravidade da sintomatologia e da quantidade de medicação oral necessária para manter o paciente estável antes de iniciar o tratamento de depósito (DEPOT).
Haldol ® Decanoato deve ser injetado por via intramuscular profunda. A dose normal pode ser calculada a partir da dose oral de haloperidol ou da dose equivalente de outros antipsicóticos. A cada quatro semanas deve ser administrada uma dose correspondente a cerca de 20 vezes a dose oral diária de haloperidol, expressa em miligramas. De modo geral, na prática clínica, pode-se estabelecer que uma dose de 1 a 3 mL (50 a 150 mg) a cada quatro semanas é suficiente para condições psicóticas de grau leve a moderado. Nos casos mais graves, necessitase de doses mais elevadas, podendo-se chegar até 6 mL (300 mg). De acordo com a evolução dos sintomas, as doses podem ser aumentadas ou diminuídas nas injeções subsequentes.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses, e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Os pacientes não se autoadministram Haldol ® Decanoato. Haldol ® Decanoato é um medicamento injetável administrado sob a orientação e supervisão médica.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Haldol ® Decanoato pode causar problemas no coração, problemas no controle dos movimentos do corpo ou dos membros e um sério efeito colateral chamado "síndrome neuroléptica maligna". Também pode causar reações alérgicas graves e coágulos sanguíneos. Você deve estar ciente dos efeitos colaterais graves enquanto estiver tomando Haldol ® Decanoato porque pode precisar de tratamento médico urgente.
Um pequeno aumento na incidência de mortes e acidentes vasculares cerebrais tem sido relatado em pacientes idosos com demência que estão tomando medicamentos antipsicóticos. Fale com seu médico ou farmacêutico antes de utilizar Haldol ® Decanoato se for idoso, particularmente se tiver demência.
Você pode precisar ser monitorado mais de perto e pode ser necessário alterar a quantidade de Haldol ® Decanoato que você recebe.
Se não tiver a certeza de que alguma das situações acima referidas se aplica a você, fale com seu médico, farmacêutico ou enfermeiro antes de receber Haldol ® Decanoato.
Casos raros de morte súbita têm sido reportados em pacientes psiquiátricos que recebem antipsicóticos, incluindo Haldol ® Decanoato.
Pacientes idosos com psicose relacionada à demência tratados com medicamentos antipsicóticos possuem maior risco de morte. Embora as causas das mortes tenham sido variadas, a maioria parece ter sido por razões cardiovasculares (como, por exemplo, insuficiência cardíaca , morte súbita) ou por infecção ( pneumonia ).
Seu médico pode querer fazer um eletrocardiograma (ECG) para medir a atividade elétrica do seu coração.
Relatos muito raros de prolongamento do intervalo QTc e/ou arritmias ventriculares em adição aos raros casos de morte súbita têm sido relatados com haloperidol. Eles parecem ocorrer com maior frequência em altas doses, em pacientes predispostos, ou com intervalo QTc que excede 500 ms. Seu médico deve ter cautela caso você apresente condições prévias de prolongamento do intervalo QTc (síndrome do prolongamento do intervalo QTc, hipopotassemia, hipomagnesemia, desequilíbrio eletrolítico, fármacos que prolongam o intervalo QTc, doença cardiovascular , histórico familiar de prolongamento do intervalo QTc), especialmente se haloperidol for administrado intramuscular. Haldol ® Decanoato não deve ser administrado por via intravenosa (na veia).
Aumento dos batimentos do coração e pressão baixa também foram relatados ocasionalmente nos pacientes.
Como outros medicamentos antipsicóticos, Haldol ® Decanoato tem sido relacionado com Síndrome Neuroléptica Maligna, uma resposta rara do corpo de uma pessoa caracterizada por febre , rigidez dos músculos do corpo, instabilidade autonômica, alteração da consciência e aumento dos níveis séricos de creatinofosfoquinase. A febre é geralmente um sinal precoce desta síndrome. Se você apresentar qualquer um desses sintomas, contate imediatamente seu médico, pois ele avaliará se é necessário interromper o tratamento.
Como com todos os medicamentos antipsicóticos, discinesia tardia pode aparecer em alguns pacientes em uso prolongado ou após a sua descontinuação. Esta síndrome é principalmente caracterizada por movimentos involuntários rítmicos da língua, face, boca ou mandíbulas. As manifestações podem ser permanentes em alguns pacientes. A síndrome pode ser mascarada quando o tratamento é restituído, quando há aumento na dose ou quando há a troca para outro medicamento antipsicótico .
Se você apresentar qualquer um desses sintomas, contate imediatamente seu médico, pois ele avaliará se é necessário interromper o tratamento.
É comum a todos os medicamentos antipsicóticos a ocorrência de sintomas extrapiramidais, tais como tremor, rigidez, hipersalivação, bradicinesia, acatisia e distonia aguda. Se você apresentar qualquer um desses sintomas, contate imediatamente seu médico.
Tem sido relatado que o Haldol ® Decanoato pode desencadear convulsões. Se você tiver histórico em sua família de convulsões ou tiver pré-disposição a convulsões (por exemplo, abstinência de álcool ou lesões cerebrais), informe ao seu médico.
Como haloperidol é extensivamente metabolizado pelo fígado, recomenda-se ajuste de dose e cautela em pacientes com doença no fígado. Casos isolados de anormalidades na função hepática ou hepatite , mais frequentemente colestática, foram relatados. Portanto, informe ao seu médico se você tiver problemas no fígado.
Pacientes que forem considerados para o tratamento com Haldol ® Decanoato devem ser tratados antes com haloperidol oral, para excluir a possibilidade de uma alergia inesperada ao haloperidol.
Haldol ® Decanoato pode causar sonolência. Isto pode fazer com que você fique menos atento, reduzindo a sua atenção ao dirigir e operar máquinas. Assim, aconselha-se ao paciente não dirigir veículos ou operar máquinas.
Converse com o seu médico antes de dirigir veículos ou operar máquinas.
Se você está grávida ou planeja engravidar, informe ao seu médico, pois ele decidirá se você pode tomar Haldol ® Decanoato. Tremor, rigidez muscular, fraqueza, sonolência, agitação, problemas respiratórios ou dificuldade em receber amamentação podem ocorrer em recém-nascidos de mães que utilizaram Haldol ® Decanoato durante o último trimestre de gravidez.
Haldol ® Decanoato pode atravessar a placenta e pode estar associado a mudanças motoras e comportamentais em bebês recém-nascidos de mães que usaram Haldol ® Decanoato no último trimestre de gravidez. Houve casos isolados de defeitos neonatais após a exposição fetal ao Haldol ® Decanoato em combinação com outras drogas. Seu médico avaliará se os potenciais benefícios de usar Haldol ® Decanoato durante a gravidez superam os potenciais riscos ao feto.
O haloperidol passa para o leite materno, você deverá informar ao médico se está amamentando. Ele decidirá se você pode tomar Haldol ® Decanoato enquanto estiver amamentando. Sintomas extrapiramidais têm sido observados em bebês que recebem leite materno de mulheres tratadas com Haldol ® Decanoato.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgiãodentista.
Haldol ® Decanoato pode ser utilizado em idosos e em pacientes debilitados, porém é recomendável iniciar o tratamento com doses baixas, como, por exemplo, 12,5-25 mg a cada 4 semanas, aumentando a dose apenas de acordo com a resposta do paciente.
Haldol ® Decanoato não deve ser utilizado em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos pois não foi estudado nesta faixa etária.
Nesta seção, as reações adversas são apresentadas. As reações adversas são eventos adversos considerados razoavelmente associados ao uso de decanoato de haloperidol (ou formulações não-decanoato), com base na avaliação abrangente das informações disponíveis de evento adverso. Uma relação causal com o decanoato de haloperidol (ou formulações não-decanoato) não pode ser estabelecida de forma confiável em casos individuais.
Além disso, como os estudos clínicos são conduzidos sob condições amplamente variadas, as taxas de reação adversa observadas nos estudos clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas dos estudos clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática clínica.
A seguir listamos as reações adversas ao haloperidol e produtos contendo decanoato de haloperidol relatadas. As frequências foram estimadas a partir de taxas de relatos espontâneos.
Você pode não estar reagindo ao medicamento apropriadamente.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Embalagem com 5 ampolas de 1 mL.
Uso intramuscular.
Uso adulto.
70,52 mg de decanoato de haloperidol (equivalente a 50 mg de haloperidol).
Excipientes: álcool benzílico e óleo de gergelim.
Como a ocorrência de superdose é menos provável com medicações parenterais (injetáveis) do que com medicações via oral, as informações apresentadas a seguir pertencem ao haloperidol via oral, modificado somente para refletir a duração prolongada da ação de Haldol ® Decanoato.
Os sintomas de superdose de haloperidol constituem em uma exacerbação dos efeitos farmacológicos e reações adversas já referidas, predominando as do tipo extrapiramidal grave, hipotensão e sedação. A reação extrapiramidal é manifestada por rigidez muscular, tremores generalizados ou localizados. Em casos extremamente raros, o paciente pode se mostrar comatoso com depressão respiratória e hipotensão, às vezes grave o suficiente para determinar um estado de choque.
Deve-se considerar o risco de arritmias ventriculares, possivelmente associados com prolongamento do intervalo QTc.
Não existem antídotos específicos. O tratamento é principalmente de suporte. Para pacientes comatosos, as vias aéreas devem ser restabelecidas por uso de uma via orofaríngea ou tubo endotraqueal. A depressão respiratória pode exigir respiração artificial.
O ECG e os sinais vitais devem ser monitorados continuamente até a obtenção de parâmetros normais. Arritmias graves devem ser tratadas com medidas antiarrítmicas apropriadas.
A hipotensão e o colapso circulatório podem ser neutralizados pela administração intravenosa de fluidos, plasma ou concentrado de albumina e agentes vasopressores como a dopamina ou noradrenalina ( epinefrina ). Não usar adrenalina (epinefrina), porque pode causar hipotensão intensa na presença de Haldol ® Decanoato.
Caso ocorram reações extrapiramidais intensas, deve ser administrado medicamento antiparkinsoniano, sendo que este medicamento deve ser mantido por várias semanas. Medicamentos antiparkinsonianos devem ser interrompidos muito cautelosamente, pois podem ocorrer sintomas extrapiramidais.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Informe seu médico, farmacêutico ou enfermeiro se estiver tomando, tiver tomado recentemente ou vier a tomar outros medicamentos.
Informe seu médico se estiver tomando outro medicamento antipsicótico.
Você não deve tomar Haldol ® Decanoato com outros medicamentos antipsicóticos, a menos que indicado por seu médico.
Monitoramento especial pode ser necessário se você estiver usando lítio e Haldol ® Decanoato ao mesmo tempo.
Estes são sinais de uma condição séria.
Informe também a seu médico se estiver tomando bepridil (para dores no peito ou para baixar a pressão arterial) ou metadona (um analgésico para tratar dependência a drogas).
Seu médico pode ter que alterar sua dose de Haldol ® Decanoato se você estiver tomando algum destes medicamentos.
Fale com seu médico antes de tomar Haldol ® Decanoato se estiver tomando algum destes medicamentos.
Beber álcool enquanto estiver usando Haldol ® Decanoato pode fazer você se sentir sonolento e menos alerta. Isso significa que você deve ter cuidado com a quantidade de álcool que bebe. Converse com seu médico sobre o consumo de álcool enquanto estiver usando o Haldol ® Decanoato.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.
Os resultados de um estudo duplo-cego, multicêntrico, de avaliação de doses, com 105 indivíduos, para avaliar as taxas de exacerbações sintomáticas e de eventos adversos, sugerem que a dose de Decanoato de Haloperidol 200 mg/mês está associada a uma taxa mais baixa de exacerbação sintomática em relação às outras doses avaliadas (50 ou 100 mg/mês), com um risco aumentado mínimo de eventos adversos associados ou desconfortos associados com as outras doses. Paralelamente as taxas de piora com 100 mg (23%) e 50 mg (25%) não foram significativamente maiores do que aquelas vistas com a dose de 200 mg.
Numa revisão sistemática sobre o uso de Decanoato de Haloperidol no tratamento da esquizofrenia foi observado que o medicamento pode ter um efeito substancial na melhora dos sintomas e comportamentos associados à esquizofrenia em comparação ao placebo. A formulação de depósito (DEPOT) pode ser de grande auxílio para aqueles pacientes que necessitam do medicamento, porém apresentam restrições em relação ao uso de haloperidol oral. Como não há clara diferenciação entre Decanoato de Haloperidol e outros medicamentos de depósito, a escolha deve ser individualizada de acordo com as necessidades e características dos pacientes.
Referências Bibliográficas
1. KANE, J. M. et al. A multidose study of haloperidol decanoate in the maintenance treatment of schizophrenia. American Journal of Psychiatry. Ano 159, n. 4, p. 554-560, abr. 2002.
2. QURAISHI, S.; DAVID, A. Depot haloperidol decanoate for schizophrenia. Cochrane Database System Rev. ano 2, 2000.
O Decanoato de Haloperidol é um éster de haloperidol com ácido decanoico e, como tal, um antipsicótico pertencente ao grupo das butirofenonas. Após injeção intramuscular, o Decanoato de Haloperidol é liberado gradativamente do tecido muscular e hidrolisado lentamente em haloperidol livre, que entra na circulação sistêmica.
O haloperidol é um potente antagonista central do receptor de dopamina tipo 2 e, nas dosagens recomendadas, tem baixa atividade antiadrenérgica alfa 1 e nenhuma atividade anti-histaminérgica ou anticolinérgica.
O haloperidol suprime delírios e alucinações como consequência direta do bloqueio da sinalização dopaminérgica na via mesolímbica. O efeito central de bloqueio da dopamina tem atividade sobre os gânglios da base (feixes nigrostriatais). O haloperidol provoca sedação psicomotora eficaz, o que explica o efeito favorável na mania. A atividade nos gânglios da base provavelmente está por trás dos indesejáveis efeitos motores extrapiramidais (distonia, acatisia e parkinsonismo).
Os efeitos antidopaminérgicos do haloperidol nos lactotrópios da hipófise anterior explicam a hiperprolactinemia devido à inibição da inibição tônica da secreção de prolactina mediada pela dopamina.
Em estudos clínicos, relatou-se que a maioria dos pacientes recebeu tratamento prévio com haloperidol administrado por via oral antes da conversão ao Decanoato de Haloperidol. Ocasionalmente, os pacientes haviam sido previamente tratados com outro medicamento antipsicótico oral.
A administração do Decanoato de Haloperidol como uma injeção intramuscular de depósito resulta em uma lenta e sustentada liberação de haloperidol. A concentração plasmática aumenta gradualmente, com um pico de concentração na primeira semana após a injeção. Os níveis plasmáticos no estado de equilíbrio são atingidos em 2 a 4 meses em pacientes que recebem injeções mensais.
A ligação média às proteínas plasmáticas do haloperidol em adultos é de aproximadamente 88 a 92%. Existe uma alta variabilidade da ligação às proteínas plasmáticas entre indivíduos. O haloperidol é rapidamente distribuído a vários tecidos e órgãos, conforme indicado pelo grande volume de distribuição (valores médios de 8 a 21 L/kg após administração intravenosa). O haloperidol atravessa facilmente a barreira hematoencefálica. Também atravessa a placenta e é excretado no leite materno.
O haloperidol é extensamente metabolizado no fígado. As principais vias metabólicas do haloperidol em humanos incluem glicuronidação, redução de cetonas, N-dealquilação oxidativa e formação de metabólitos piridínicos. Não se considera que os metabólitos do haloperidol contribuam significativamente para sua atividade. As enzimas do citocromo P450, CYP3A4 e CYP2D6 estão envolvidas no metabolismo do haloperidol. A inibição ou indução do CYP3A4 ou inibição do CYP2D6 podem afetar o metabolismo do haloperidol. Uma diminuição na atividade da enzima CYP2D6 pode resultar em aumento das concentrações de haloperidol.
A meia-vida de eliminação terminal do haloperidol após injeção intramuscular de Decanoato de Haloperidol é em média de 3 semanas, sendo mais longa do que para as formulações não decanoato, nas quais a meia-vida de eliminação do haloperidol é em média de 24 horas. A depuração aparente do haloperidol após administração extravascular varia de 0,9 a 1,5 L/h/kg sendo reduzida em metabolizadores fracos dos substratos do CYP2D6. A variabilidade entre indivíduos (coeficiente de variação, %) na depuração do haloperidol foi estimada em 44% numa análise farmacocinética populacional em pacientes com esquizofrenia. Após administração intravenosa de haloperidol, 21% da dose foi eliminada nas fezes e 33% na urina. Menos de 3% da dose é excretada inalterada na urina.
A farmacocinética do haloperidol após injeções intramusculares de Decanoato de Haloperidol está relacionada com a dose. A relação entre a dose e o nível plasmático de haloperidol é aproximadamente linear para doses inferiores a 450 mg.
As concentrações plasmáticas de haloperidol em pacientes idosos foram maiores do que em adultos jovens que receberam a mesma dosagem. Os resultados de pequenos estudos clínicos sugerem uma depuração menor e uma meia-vida de eliminação mais longa do haloperidol em pacientes idosos. Os resultados estão dentro da variabilidade observada na farmacocinética do haloperidol. Recomenda-se ajuste posológico em pacientes idosos.
A influência da insuficiência renal na farmacocinética do haloperidol não foi avaliada. Como menos de 3% do haloperidol administrado é eliminado inalterado na urina, não se espera que o comprometimento da função renal afete sua eliminação. Portanto, o ajuste da dose não é necessário em pacientes com insuficiência renal, mas recomenda-se cautela no tratamento de pacientes com insuficiência renal.
Devido ao alto volume de distribuição do haloperidol e sua alta ligação às proteínas, apenas quantidades muito pequenas são removidas por diálise.
A influência da insuficiência hepática na farmacocinética do haloperidol não foi avaliada. No entanto, a insuficiência hepática pode ter efeitos significativos na farmacocinética do haloperidol, pelo fato de ser extensamente metabolizado no fígado. Portanto, recomenda-se ajuste posológico e cautela em pacientes com insuficiência hepática.
Com base nos estudos clínicos com haloperidol, a resposta terapêutica é obtida na maioria dos pacientes com esquizofrenia aguda ou crônica em concentrações plasmáticas de 1 a 10 ng/mL, embora alguns pacientes possam necessitar de concentrações de até 17 ng/mL.
Em pacientes com primeiro episódio de esquizofrenia tratados com formulações de haloperidol de ação curta, a resposta terapêutica pode ser obtida em concentrações tão baixas quanto 0,6 a 3,2 ng/mL, estimadas com base nas mensurações de ocupação dos receptores D2 e assumindo-se que um nível de ocupação dos receptores D2 de 60 a 80% é o mais apropriado para obter-se resposta terapêutica e limitar os sintomas extrapiramidais. Devido à grande variabilidade interindividual na farmacocinética do haloperidol e à relação entre concentração e efeito, recomendase ajustar a dose individual de Decanoato de Haloperidol com base na resposta do paciente. Isso deve levar em conta o tempo após a mudança na dose para atingir uma nova concentração plasmática em estado de equilíbrio e o tempo adicional para desencadear uma resposta terapêutica.
O risco de prolongamento do intervalo QTc aumenta com a dose de haloperidol e com as concentrações plasmáticas de haloperidol.
Dados não clínicos baseados nos estudos convencionais de tolerabilidade local, toxicidade de doses repetidas, genotoxicidade e carcinogenicidade não revelaram riscos para humanos. O haloperidol mostrou diminuir a fertilidade em roedores, limitada teratogenicidade, assim como efeitos embriotóxicos.
O haloperidol tem demonstrado bloquear os canais cardíacos de hERG em muitos estudos in vitro publicados. Em um número de estudos in vivo , a administração IV do haloperidol em alguns modelos animais tem causado significante prolongamento do intervalo QTc nas doses de cerca de 0,3 mg/kg obtendo C máx 4 a 8 vezes maiores do que a concentração plasmática terapêutica máxima de 17 ng/mL em estudos clínicos. Essas doses intravenosas que prolongam o intervalo QTc não causaram arritmias. Em alguns estudos em animais, doses intravenosas mais altas de haloperidol de 1 mg/kg ou maiores causaram prolongamento do intervalo QTc e/ou arritmia ventricular com C máx plasmático de 22 a 81 vezes maior do que a concentração plasmática terapêutica máxima em estudos clínicos.
Conserve em temperatura ambiente (temperatura entre 15° C e 30° C). Proteja da luz.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Solução levemente âmbar, viscosa e límpida.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
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