Este medicamento é destinado ao tratamento de Leishmaniose tegumentar americana ou cutâneo-mucosa e tratamento da Leishmaniose visceral ou calazar.
Glucantime provoca destruição do parasita causador da leishmaniose.
Alergia ao princípio ativo antimoniato de meglumina e aos demais componentes do produto. E, também, em pacientes com insuficiência nos rins, coração ou fígado .
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com: insuficiência nos rins, coração ou fígado.
Siga as orientações do seu médico, respeitando os horários, as doses e a duração do tratamento.
A prescrição deve ser baseada na administração de antimônio pentavalente. Cada ampola de 5 mL corresponde a 405 mg de antimônio pentavalente. Cada mL contém 81 mg/mL de antimônio pentavalente.
O cálculo de dosagem é realizado em mg/Kg/dia/Sb +5 recomenda-se não ultrapassar 3 ampolas. Em situações especiais que seja necessário a utilização de uma dose maior, o tratamento deve ser realizado em serviços especializados (Centros de Referência).
Administração parenteral (intravenosa ou intramuscular) de 20 mg/Kg/dia de antimônio pentavalente (Sb +5 ) durante 20 dias consecutivos.
Em caso de recorrência, a critério médico, o tratamento pode ser reiniciado imediatamente com a mesma dose diária.
Persistindo os sintomas, é necessário encaminhar o paciente para serviços especializados (Centros de Referência).
Nas formas cutânea localizada e disseminada, a dose recomendada varia entre 10 a 20 mg de Sb +5 /Kg/dia. Sugere-se 15 mg de Sb +5 /Kg/dia tanto para o adulto quanto para crianças durante 20 dias consecutivos. Se não houver cicatrização completa no período de três meses (12 semanas) do término do tratamento, o esquema deverá ser repetido, prolongando-se, desta vez, a duração da série para 30 dias. Em caso de não resposta, utilizar uma das drogas de segunda escolha.
Na forma difusa, a dose é de 20 mg de Sb +5 /Kg/dia durante 20 dias consecutivos. São frequentes as múltiplas recidivas, sendo necessário encaminhar o paciente para serviços especializados.
Em todas as formas de acometimento mucoso, a dose recomendada é de 20 mg de Sb +5 /Kg/dia durante 30 dias consecutivos, de preferência em ambiente hospitalar. Se não houver cicatrização completa no período de três meses (12 semanas) do término do tratamento, o esquema deverá ser repetido apenas uma vez. Em caso de não resposta, utilizar uma das drogas de segunda escolha.
As aplicações devem ser feitas por via parenteral (intravenosa ou intramuscular).
A via intramuscular pode apresentar o inconveniente da dor local. Sugere-se, então, alternância dos locais de aplicação, preferindo-se a região glútea.
A injeção intravenosa deve ser feita lentamente (por pelo menos 5 minutos) e preferencialmente através de uma agulha fina para evitar o risco de tromboflebite. Esta é a melhor via, pois permite a aplicação de doses mais adequadas e não tem o inconveniente da dor local.
| Antimoniato de Meglumina (antimoniato de N-metilglucamina) |
| Apresentação = Frascos com 5 mL, contendo 81 mg Sb +5 por mL Exemplos para cálculo das doses: |
| Pacientes com 60 Kg: |
| • 15 mg/Sb +5 /Kg/dia 15 x 60 = 900 mg Sb+ 5 /dia ÷ 81 = 11,1 mL ou aproximadamente, 2 ampolas mais 1/3 ampola |
| • 20 mg/Sb +5 /Kg/dia 20 x 60 = 1.200 mg Sb +5 /dia ÷ 81 = 14,8 mL ou aproximadamente, 3 ampolas |
Não há estudos dos efeitos de Glucantime administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via intravenosa ou intramuscular, conforme recomendado pelo médico.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Este produto contém sulfitos que podem provocar ou intensificar reações do tipo alérgicas.
O antimoniato de meglumina tem sido associado a baixa resposta em pacientes com as defesas comprometidas, com leishmaniose visceral, incluindo pacientes com síndrome da imunodeficiência adquirida ( AIDS ) ou infecção com o vírus HIV. Foi observada resposta clínica com anfotericina B em pacientes HIV-positivos com leishmaniose visceral que não responderam ao antimoniato de meglumina. No entanto, recomenda-se um intervalo mínimo de 10 dias após a utilização de antimonial pentavalente para se administrar anfotericina B. Evitar a administração concomitante de antimoniato de meglumina a outras drogas com características tóxicas para o coração, fígado, pâncreas e rim.
Deve-se administrar dieta rica em proteína durante o período de tratamento com Glucantime, e se possível, deve ser precedido de correção da falta de ferro ou de qualquer outra deficiência específica.
Evitar atividades físicas intensas durante o tratamento.
Durante todo o tratamento, monitorizar as funções do coração, do fígado, e rim. Em caso de verificação de qualquer alteração, deve-se interromper o tratamento com Glucantime e proceder avaliação clínica e laboratorial. Em pacientes acima de 50 anos estes cuidados devem ser intensificados.
Devido ao risco de intolerância ao antimónio, é aconselhável monitorizar os testes de rastreio do ECG, hepáticos e da função renal ao longo do período de tratamento.
Reações de hipersensibilidade (incluindo choque anafilático e hipersensibilidade tipo IV); às vezes graves, foram relatados com o uso de antimonato de meglumina. Se ocorrerem sinais e sintomas de reações alérgicas, o tratamento com Glucantime deve ser interrompido e o tratamento sintomático apropriado deve ser iniciado.
Se você tiver uma reação alérgica. Contacte imediatamente o seu médico ou profissional de saúde ou dirija-se imediatamente à emergência do hospital mais próximo.
Não é recomendada a administração de Glucantime durante a gravidez. Pacientes grávidas devem ser encaminhadas para serviços especializados (Centros de Referência).
Na ausência de estudos, a amamentação não é recomendada durante o tratamento com Glucantime. No entanto, o médico deverá avaliar o risco/benefício da suspensão da amamentação nas situações em que o uso de substitutos para a nutrição adequada da criança não esteja garantido.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.
Informar ao seu médico se estiver amamentando.
O antimoniato de meglumina pode ser administrado durante a gravidez se o médico considerar que os benefícios superam o risco potencial.
Reação febril transitória acompanhada de calafrios ou sensação de desmaio com sudorese, pode ocorrer tosse associada a antimonia e vómitos no início do tratamento; Mal-estar geral, edema facial, tromboflebite quando administrado de forma inadequada.
Dispneia.
Erupção cutânea.
Dor de cabeça .
Modificações nos testes de função hepática.
As alterações nos traçados de ECG são dose-dependentes e geralmente reversíveis. Na maioria dos casos, a onda T Inversão e prolongamento do intervalo QT precedem o aparecimento de arritmias graves.
Artralgia, mialgia.
Anorexia .
No início do tratamento podem ocorrer náuseas e vómitos associados com antimónio; dor abdominal, pancreatite .
Alterações nos testes de função renal, insuficiência renal aguda.
Reações de hipersensibilidade (incluindo choque anafilático (reação alérgica grave) e hipersensibilidade do tipo IV). Reações alérgicas (que podem ocorrer imediatamente ou vários dias após a administração do medicamento), que podem ser fatais. Os sintomas podem incluir erupção cutânea, comichão, dificuldade em respirar, falta de ar, inchaço da face, lábios, garganta ou língua, pele fria e úmida, palpitações, tontura , fraqueza ou desmaio. Contacte imediatamente o seu médico ou profissional de saúde ou dirija-se imediatamente à emergência do hospital mais próximo.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.
50 ampolas com 5 mL de solução aquosa a 300 mg/mL.
Uso intravenoso ou intramuscular.
Uso adulto e pediátrico.
1,5 g ∗ de antimoniato de meglumina (antimoniato de N-metilglucamina).
Excipientes: metabissulfito de potássio, sulfito de sódio, água para injetáveis .
Cada ampola de 5 ml contém 405 mg de antimônio pentavalente (Sb +5 ), correspondendo a 81 mg/mL.
∗ 1,5 g não deve ser utilizado para cálculo do medicamento. A prescrição é baseada no antimônio pentavalente (Sb +5 ). Cada 1,5 g de antimoniato de meglumina contém 405 mg de Sb +5 .
Alterações no fígado ( icterícia grave), nos rins (insuficiência renal aguda), no coração (bradicardia, prolongamento do intervalo QT, achatamento ou inversão da onda T em eletrocardiograma ), hematopoiéticas ( anemia , agranulocitose), neurológicas (polineuropatias).
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Uma vez que a interação entre antimônio pentavalente e outros fármacos são grandemente desconhecidas, é recomendado cuidado especial quando usar o antimoniato de meglumina em combinação com outros medicamentos, em particular com fármacos que também aumentam o intervalo QT em eletrocardiograma como quinidina, procainamida, disopiramida, sotalol, amiodarona , probucol, hidrato de cloral, antidepressivos tricíclicos, antraciclinas, trimetoprima/sulfametoxazol, tetraciclina , eritromicina , pentamida, cetoconazol , e o anti-histamínico terfenadina.
O antimoniato de meglumina deve ser utilizado com cautela em pacientes que utilizem medicamentos que prolongam o intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos de Classe IA e III, alguns antidepressivos tricíclicos, alguns macrólidos,antipsicóticos, outros antiparasitários).
Em pacientes com idade acima de 50 anos, pacientes com doenças do coração, doenças nos rins, doenças do fígado e Doença de Chagas , deverá ser feita rigorosa avaliação clínica antes e durante o tratamento, com realização de eletrocardiograma duas vezes por semana, hemograma e exame sanguíneo para avaliação das funções dos rins (creatitina e ureia ), pâncreas (amilase e lipase) e fígado (transaminases, bilirrubina e fosfatase alcalina). Esses parâmetros sanguíneos devem ser monitorados semanalmente, para orientar a redução da dose ou a suspensão do medicamento com indicação de terapia alternativa.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
A eficácia clínica do Antimoniato de Meglumina depende da adequação na dose; 20 mg SbV/Kg/dia IM ou IV por 20 a 28 dias é recomendado para todas as formas de leishmaniose (Anon, 1992c). Antimoniato de Meglumina intramuscular foi eficaz em erradicar leishmaniose cutânea em um estudo clínico aberto. Cento e cinco pacientes com leishmaniose cutânea causada por Leishmania (L) mexicana (96%) ou L. braziliensis (4%) receberam doses únicas diárias via IM de Antimoniato de Meglumina 1.5 gramas (g) até a cicatrização. Média de 25.1 doses foi necessária para obter remissão completa das lesões. Não houve sinais de recaída em 12 meses de seguimento após término do tratamento. (Vargas-Gonzalez et al, 1999).
Taxas de cura e tempo até a cura são discretamente melhores com injeções a cada 3 dias de Antimoniato de Meglumina comparado com injeções semanais. Entretanto, o regime semanal foi considerado mais favorável em termos de custo e facilidade de administração baseado em um estudo Iraniano aberto (n=52). O grupo 1 (n=35) teve um total de 59 lesões; eles receberam infiltração intralesional de Antimoniato de Meglumina a cada 3 dias totalizando 6 injeções. O grupo 2 (n=17) tinha 31 lesões e recebeu Antimoniato de Meglumina uma vez por semana totalizando 3 injeções. No total, 34 dos 35 pacientes no grupo 1 (97%) foram curados em uma média de 18 dias e 16 dos 17 pacientes no grupo 1 (94%) foram curados em uma média de 21 dias. A quantidade média de Antimoniato de Meglumina no grupo 1 foi de 1080 mg, comparada com 540 mg por lesão no grupo 2. Baseado nos custos da medicação e sua administração, os investigadores recomendaram que para o tratamento da leishmaniose cutânea a infiltração intralesional de Antimoniato de Meglumina fosse feita semanalmente. (Radmanesh et al , 1998). Infiltração perilesional de Antimoniato de Meglumina (1 a 3 mL de Antimoniato de Meglumina uma vez por semana por 5 semanas) demonstrou eficácia superior em leishmaniose cutânea quando comparado ao uso intralesional de interferon. (Harms et al , 1991).
Antimoniatos (Antimoniato de Meglumina e stibogluconato de sódio) usados em combinação com paromomicina foram eficazes em reduzir a duração do tratamento para leishmaniose visceral epidêmica no sudeste do Sudão. (Wilson & Streit, 1996) Uma combinação de alopurinol via oral (15 mg/Kg/dia) e Antimoniato de Meglumina IM (15 mg SbV/Kg/dia) tem sido eficaz no tratamento da leishmaniose visceral infantil (L infantum) em crianças sem tratamento prévio numa area endêmica da Itália aonde é frequente a resistência a antimoniais isolados. (di Martino et al, 1990).
Referências bibliográficas
Vargas-Gonzalez A, Canto-Lara SB, Damian-Centeno AG, et al: Response of cutaneous leishmaniasis (Chiclero's ulcer) to treatment with meglumine antimoniate in southeast Mexico. Am J Trop Med Hyg 1999; 61(6):960-963.
Radmanesh M, Falahzadeh A, & Dowraghi HF: Weekly versus every 3 days intralesional meglumine antimoniate therapy for cutaneous leishmaniasis. J Dermatol Treatment 1998; 9:231-233.
Harms G, Chehade AK, Douba M, et al: A randomized trial comparing a pentavalent antimonial drug and recombinant interferon-gamma in the local treatment of cutaneous leishmaniasis. Trans R Soc Trop Med Hyg 1991; 85:214-216.
Wilson ME & Streit JA: Visceral leishmaniasis. Gastroenterol Clin N Am 1996; 25:535-551.
di Martino L, Mantovani MP, Gradoni L, et al: Low dosage combination of meglumine antimoniate plus allopurinol as first choice treatment of infantile visceral leishmaniasis in Italy. Trans R Soc Trop Med Hyg 1990; 84:534-535.
O Antimoniato de Meglumina apresenta atividade leishmanicida. O mecanismo de ação preciso dos antimoniais pentavalentes permanece incerto. É pressuposto que várias enzimas de Leishmania spp sejam inibidas seletivamente. Esses agentes também parecem inibir a fosfofrutoquinase, com subseqüente bloqueio da produção de adenosina trifosfato.
Mais que 80% da dose administrada é excretada dentro de 24 horas na urina na forma inalterada. É eliminada em duas fases. Na primeira fase, a meia-vida é pequena e aproximadamente de 2 horas e na segunda fase, a meia-vida é mais lenta, cerca de 76 horas.
Em uma primeira publicação, o Antimoniato de Meglumina, quando administrado a ratos durante toda a sua gravidez, foi embriotóxico e induziu um atraso no desenvolvimento em doses iguais ou superiores a 150 mg de antimónio pentavalente/ kg de peso corporal/ dia.
Em uma segunda publicação, 300 mg/kg reduziram o peso ao nascer e o número de recém-nascidos viáveis em ratos.
No nascimento, o produto não prejudicou significativamente o desenvolvimento ou a função reprodutiva.
Em uma terceira publicação, uma administração de 10 dias de Antimoniato de Meglumina (300 mg/kg/dia) a ratos durante a organogénese demonstrou uma embriolalidade e uma maior incidência de variação do atlas ósseo.
Glucantime deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).Proteger da luz.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Glucantime é um líquido límpido de coloração levemente amarela a amarela-amarronzada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
MS 1.8326.0322
Farm. Resp.:
Ricardo Jonsson
CRF - SP nº 40.796
Sanofi Medley Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papaiz, 413
Suzano – SP
CNPJ 10.588.595/0010-92
Indústria Brasileira
® Marca registrada.
Uso sob prescrição médica.
Proibida venda ao comércio.