Náuseas e vômitos de origem central e periférica (cirurgias, doenças metabólicas e infecciosas, secundárias a medicamentos).
Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 1 ano de idade, devido ao risco de aumento da ocorrência de desordens extrapiramidais nesta faixa etária.
O comprimido deve ser ingerido com líquido, por via oral.
1 comprimido, 3 vezes ao dia, via oral, 30 minutos antes das refeições.
Não há estudos dos efeitos de Cloridrato de Metoclopramida administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.
A dose máxima diária recomendada é 30 mg.
A duração máxima recomendada do tratamento são 5 dias.
A estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina administrada pode começar a agir antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar o paciente a uma hipoglicemia .
Tendo em vista que o Cloridrato de Metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago para o intestino e, consequentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina e o tempo de administração podem necessitar de ajustes nesses pacientes.
Considerando-se que a excreção do Cloridrato de Metoclopramida é principalmente renal, em pacientes com " clearance " de creatinina inferior a 40 mL/min, o tratamento deve ser iniciado com aproximadamente metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e condições de segurança do paciente, a dose pode ser ajustada a critério médico.
Podem ocorrer sintomas extrapiramidais, particularmente em crianças e adultos jovens e/ou quando são administradas altas doses. Essas reações são completamente revertidas após a interrupção do tratamento. Um tratamento sintomático pode ser necessário (benzodiazepinas em crianças e/ou fármacos anticolinérgicos, antiparkinsonianos em adultos). Na maioria dos casos, consistem de sensação de inquietude; ocasionalmente podem ocorrer movimentos involuntários dos membros e da face; raramente se observa torcicolo , crises oculógiras, protrusão rítmica da língua, fala do tipo bulbar ou trismo.
O tratamento com Cloridrato de Metoclopramida não deve exceder 3 meses devido ao risco de discinesia tardia, especialmente em idosos.
Respeite o intervalo de tempo de ao menos 6 horas especificado no item “Posologia”, entre cada administração de Cloridrato de Metoclopramida, mesmo em casos de vômito e rejeição da dose, de forma a evitar superdose.
O Cloridrato de Metoclopramida não é recomendada em pacientes epiléticos, visto que as benzamidas podem diminuir o limiar epiléptico.
Em pacientes com deficiência hepática ou renal é recomendada diminuição da dose.
Como com neurolépticos, pode ocorrer Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM) caracterizada por hipertermia, distúrbios extrapiramidais, instabilidade nervosa autonômica e elevação de CPK. Portanto, deve-se ter cautela se ocorrer febre , um dos sintomas da Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM), e a administração de Cloridrato de Metoclopramida deve ser interrompida se houver suspeita da Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM).
Pacientes sob terapia prolongada devem ser reavaliados periodicamente.
Pode ocorrer metemoglobinemia, relacionada a deficiência na NADH citocromo-b5 redutase. Nesses casos o Cloridrato de Metoclopramida deve ser imediatamente e permanentemente suspensa e adotadas medidas apropriadas.
Uso concomitante de medicamentos que são conhecidos por prolongar o intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos Classe IA e III, antidepressivos tricíclicos, macrolídeos, antipsicóticos).
Estudos em pacientes grávidas (>1000), não indicaram má formação fetal ou toxicidade neonatal durante o primeiro trimestre da gravidez. Uma quantidade limitada de informações em pacientes grávidas (> 300) indicou não haver toxicidade neonatal nos outros trimestres. Estudos em animais não indicaram toxicidade reprodutiva. Se necessário, o uso de Cloridrato de Metoclopramida pode ser considerado durante a gravidez.
Devido às suas propriedades farmacológicas, assim como outras benzamidas, caso o Cloridrato de Metoclopramida seja administrada antes do parto, distúrbios extrapiramidais no recém-nascido não podem ser excluídos.
O Cloridrato de Metoclopramida é excretada pelo leite materno e reações adversas no bebê não podem ser excluídas.
Deve-se escolher entre interromper a amamentação ou abster-se do tratamento com Cloridrato de Metoclopramida durante a amamentação.
Este medicamento não deve ser utilizado durante a lactação.
Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
As reações extrapiramidais podem ser mais frequentes em crianças e adultos jovens, podendo ocorrer após uma única dose.
O uso em crianças com menos de 1 ano de idade é contraindicado.
O uso em crianças e adolescentes com idade entre 1 e 18 anos não é recomendado.
A ocorrência de discinesia tardia tem sido relatada em pacientes idosos tratados por períodos prolongados. Deve-se considerar redução da dose em pacientes idosos com base na função renal ou hepática e fragilidade geral.
Em pacientes com insuficiência hepática severa, a dose deve ser reduzida em 50%.
Em pacientes com insuficiência renal severa (“ clearance ” de creatinina ≤ 15 mL/min), a dose diária deve ser reduzida em 75%.
Em pacientes com insuficiência renal moderada a severa (“ clearance ” de creatinina de 15 – 60 mL/min), a dose diária deve ser reduzida em 50%.
A estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina administrada pode começar a agir antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar o paciente a uma hipoglicemia. Tendo em vista que o Cloridrato de Metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago para o intestino e, consequentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina e o tempo de administração podem necessitar de ajustes nesses pacientes.
O Cloridrato de Metoclopramida pode aumentar os níveis de prolactina, o que deve ser considerado em pacientes com câncer de mama detectado previamente.
Pode ocorrer sonolência após a administração de Cloridrato de Metoclopramida, potencializada por depressores do sistema nervoso central , álcool; a habilidade em dirigir veículos ou operar máquinas pode ficar prejudicada.
*Problemas endócrinos durante tratamento prolongado relacionados com hiperprolactinemia (amenorreia, galactorreia, ginecomastia).
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos - VIGIMED, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/vigimed, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Levodopa ou agonistas dopaminérgicos e Cloridrato de Metoclopramida possuem antagonismo mútuo.
Álcool potencializa o efeito sedativo do Cloridrato de Metoclopramida.
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de Cloridrato de Metoclopramida em exames laboratoriais.
A eficácia e a segurança antiemética de Cloridrato de Metoclopramida podem ser comprovadas no estudo de Strum S.B. et al (1982) envolvendo 38 pacientes que potencialmente desenvolveriam náuseas e vômitos em tratamento quimioterápico.
Grumberg et al. (1984) em seu estudo com 33 pacientes pré-usuários de quimioterapia – cisplatina – randomizado duplo-cego cruzado também comprovou a eficácia antiemética de Cloridrato de Metoclopramida em doses maiores que as terapêuticas, nesses casos em que a presença de vômitos e náuseas é comum a todos. No estudo randomizado duplo-cego de Anthony L.B. et al. (1986) comparando a eficácia antiemética entre a administração medicamentosa oral e a intravenosa de Cloridrato de Metoclopramida, envolvendo 66 pacientes, comprovou-se que tanto a via oral como a via intravenosa são equivalentes.
Referências Bibliográficas:
(1) Strum S.B. et al.1982.
(2) Grumberg et al. 1984.
(3) AnthonyL.B. et al.1986.
Cloridrato de Metoclopramida é um produto de síntese original dotado de características químicas farmacológicas e terapêuticas peculiares; sua substância ativa Cloridrato de Metoclopramida é quimicamente o cloridrato de (N-dietilaminoetil)-2- metoxi-4-amino-5-cloro-benzamida.
O Cloridrato de Metoclopramida, antagonista da dopamina , estimula a motilidade muscular lisa do trato gastrintestinal superior, sem estimular as secreções gástrica, biliar e pancreática. Seu mecanismo de ação é desconhecido, parecendo sensibilizar os tecidos para a atividade da acetilcolina. O efeito do Cloridrato de Metoclopramida na motilidade não é dependente da inervação vagal intacta, porém, pode ser abolido pelas drogas anticolinérgicas.
O Cloridrato de Metoclopramida aumenta o tônus e amplitude das contrações gástricas (especialmente antral), relaxa o esfíncter pilórico, duodeno e jejuno, resultando no esvaziamento gástrico e no trânsito intestinal acelerados. Aumenta o tônus de repouso do esfíncter esofágico inferior.
O Cloridrato de Metoclopramida sofre metabolismo hepático insignificante, exceto para conjugação simples. Seu uso seguro tem sido descrito em pacientes com doença hepática avançada com função renal normal.
Após a dose oral, o pico plasmático é alcançado em 30 a 60 minutos. A sua excreção é feita principalmente pela urina e sua meia-vida plasmática é de aproximadamente 3 horas.