A entacapona é usada juntamente com a levodopa no tratamento da doença de Parkinson .
A doença de Parkinson é uma desordem do sistema nervoso. É causada pela falta de dopamina, uma substância natural que é produzida no cérebro. A dopamina transmite mensagens na parte do cérebro que controla o movimento muscular.
Quando há pouca produção de dopamina, surgem problemas com o movimento.
A levodopa atua, aumentando o nível de dopamina no cérebro. A entacapona auxilia a levodopa, aliviando os sintomas da doença de Parkinson, como tremor, rigidez e lentidão de movimentos, o que torna difícil a realização das atividades diárias normais.
A entacapona não apresenta efeito no alívio de sintomas da doença de Parkinson a menos que seja utilizada com a levodopa.
Você também pode tomar com outros medicamentos para ajudar no tratamento desta condição.
Se você tiver alguma dúvida sobre como entacapona funciona ou porque este medicamento foi receitado para você, pergunte ao seu médico.
Se você acha que pode ser alérgico e/ou se alguma dessas situações acima se aplica a você fale com seu médico.
Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas e que estão amamentando.
Siga cuidadosamente as instruções do seu médico. Não exceda a dose recomendada. Você deve verificar com seu médico ou farmacêutico se não estiver seguro.
Tome entacapona ao mesmo tempo que tomar a dose de sua medicação de levodopa. Engula o comprimido com um copo cheio de água. A entacapona pode ser tomado com ou sem alimento.
A entacapona é tomado junto com outros medicamentos contendo levodopa (combinações de levodopa/carbidopa ou levodopa/benserazida). Podem ser prescritos outros medicamento para o tratamento da doença de Parkinson ao mesmo tempo. A dose usual de entacapona é um comprimido de 200 mg para cada dose de levodopa. A dose máxima recomendada é de 200 mg, 10 vezes por dia, isto é, 2 g de entacapona.
Se você estiver fazendo diálise para insuficiência renal, seu médico pode pedir para aumentar o tempo entre as doses.
Seu médico dirá exatamente quantos comprimidos de entacapona você deve tomar. Dependendo de como você responder ao tratamento, seu médico pode sugerir uma dose maior ou menor.
Se você sentir que os efeitos do entacapona estão muito fortes ou muito fracos, diga ao seu médico ou farmacêutico.
Continue tomando entacapona durante o período que seu médico orientar para você tomar.
Não pare de tomar entacapona a menos que seu médico lhe autorize. Quando parar, seu médico poderá reajustar a dose dos seus outros medicamentos para tratar a doença de Parkinson. A interrupção repentina de entacapona e de outros medicamentos para tratar a doença de Parkinson pode resultar em reações adversas, tais como, rigidez muscular grave, febre alta e consciência alterada.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Caso você se esqueça de tomar o comprimido de entacapona junto com a sua dose de levodopa, você deve continuar o tratamento para tomar o próximo comprimido de entacapona com a próxima dose de levodopa. Não tome o dobro da dose de entacapona para compensar a dose esquecida.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Considerando que entacapona comprimidos será tomado junto com levodopa, leia cuidadosamente a bula desse medicamento também.
A dose de outros medicamentos para tratamento da doença de Parkinson pode necessitar de ajuste quando começar a tomar entacapona. Siga as instruções do seu médico.
Síndrome neuroléptica maligna (SNM) é uma reação grave, mas rara de certos medicamentos, e pode ocorrer especialmente quando entacapona e outros medicamentos para tratar a doença de Parkinson são subitamente interrompidos ou quando a dose é reduzida de repente. Para as características da SNM, vide item Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Entacapona EMS? . O seu médico poderá aconselhá-lo a interromper lentamente o tratamento com entacapona e outros medicamentos para tratamento da doença de Parkinson.
Entacapona pode ser utilizado por pessoas acima de 65 anos.
A experiência com entacapona em pacientes com menos de 18 anos é limitada.
O uso de entacapona em crianças, portanto, não pode ser recomendado.
Não utilize entacapona se estiver grávida ou amamentando. Pare de tomar entacapona imediatamente e consulte o seu médico se engravidar durante o tratamento. Pergunte ao seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
A entacapona administrado junto com levodopa pode baixar sua pressão sanguínea, o que pode fazer você sentir tontura ou vertigem. Seja particularmente cuidadoso ao conduzir veículos ou operar máquinas ou ferramentas.
Além disso, entacapona administrado junto com levodopa pode fazer você sentir muito sono ou apresentar um sono repentino. Não dirija ou opere máquinas se você apresentar estas reações adversas.
Assim como com todos os medicamentos, os pacientes tratados com entacapona podem apresentar reações adversas, embora nem todos apresentem. Essas reações normalmente variam de leve a moderada.
Nos primeiros dias ou semanas de terapia, você pode sentir náusea, vômito, alucinações (ver coisas, sentir cheiros ou ouvir sons que não existem) e movimentos involuntários do corpo. Para reduzir esses efeitos, seu médico pode precisar ajustar sua dose de levodopa nos primeiros dias ou semanas após o início do tratamento com entacapona.
Se você apresentar qualquer das reações adversas abaixo, informe imediatamente ao seu médico.
Informe ao seu médico se você apresentar algum destes comportamentos; seu médico irá discutir com você formas de controlar ou reduzir os sintomas.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.
Embalagem contendo 20, 30, 40, 60 e 100* comprimidos revestidos.
*Embalagem Hospitalar.
Uso oral.
Uso adulto.
Medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999.
| Entacapona | 200 mg |
| Excipiente q.s.p | 1 comprimido revestido |
Excipiente: celulose microcristalina, glicolato de amido sódico, dióxido de silício, behenato de glicerila, talco , hipromelose + macrogol + dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho.
Se você tiver tomado acidentalmente uma quantidade maior que a recomendada de comprimidos de entacapona, informe seu médico ou farmacêutico imediatamente. Você pode precisar de atenção médica.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Informe ao seu médico ou farmacêutico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento, incluindo medicamentos sem prescrição médica ou fitoterápicos . A entacapona pode aumentar o efeito de alguns medicamentos.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Em estudos duplo-cegos de fase III envolvendo 376 pacientes portadores da doença de Parkinson e flutuações motoras de final de dose, foram administrados Entacapona ou placebo com cada dose de levodopa/inibidor da dopa descarboxilase. Os resultados são apresentados na tabela 1 abaixo. No estudo I, o período “ON” (horas) foi mensurado diariamente na residência e no estudo II, foi mensurada a proporção diária do período “ON”.
Tabela 1: Período “ON” diário (Média ± Desvio Padrão)
| Estudo I: Período “ON” diário (horas) | |||
| - | Entacapona (n=85) | Placebo (n=86) | Diferença |
| Nível basal | 9,3 ± 2,2 | 9,2 ± 2,5 | - |
| Semana 8-24 | 10,7 ± 2,2 | 9,4 ± 2,6 | 1 h 20 min |
| (8,3%) | |||
| Cl 95% 45 min, 1 h 56 min | |||
| Estudo II: Proporção diária do período “ON”(%) | |||
| Entacapona (n=103) | Placebo (n=102) | Diferença | |
| Nível basal | 60,0 ± 15,2 | 60,8 ± 14,0 | - |
| Semana 8-24 | 66,8 ± 14,5 | 62,8 ± 16,8 | 4,5% (0h 35 min) |
| Cl 95% 0,93%, 7,97% | |||
Houve uma diminuição correspondente do período “OFF”.
No estudo I, o período “OFF” foi reduzido em 24%, comparado com 0% no grupo placebo.
No estudo II, o período “OFF” foi reduzido em 18%, comparado com 5% no grupo placebo.
Referências bibliográficas
1 - Parkinson Study Group (1997) Entacapone improves motor fluctuations in levodopa treated Parkisnon’s disease patients. Ann Neurol; 42:747-755. [10]
2 - Rinne UK, Larsen JP, Siden A et al (1998) Entacapone enhances the response to levodopa in parkinsonian patients with motor fluctuations. Neurology; 51: 1309-1314. [12]
A Entacapona pertence a uma nova classe terapêutica, a dos inibidores da catecol-O-metil transferase (COMT) e é um inibidor reversível da COMT, específico e de atuação principalmente periférica, concebido para administração concomitante com preparações de levodopa.
A Entacapona diminui a perda metabólica da levodopa para 3-O-metildopa (3-OMD) pela inibição da enzima COMT. Isso leva a um aumento da biodisponibilidade de levodopa e uma maior quantidade de levodopa disponível no cérebro. A Entacapona prolonga então a resposta clínica à levodopa.
A Entacapona inibe a COMT principalmente em tecidos periféricos. A inibição de COMT nos glóbulos vermelhos sanguíneos é proporcional à concentração plasmática da Entacapona, indicando claramente a natureza reversível da inibição da COMT.
Existem grandes variações intra e interindividuais na absorção da Entacapona.
O pico de concentração plasmática (C máx ) é habitualmente alcançado cerca de uma hora após a administração de um comprimido de 200 mg de Entacapona. O fármaco é sujeito a extenso metabolismo de primeira passagem. A biodisponibilidade da Entacapona é cerca de 35% após uma dose oral. O alimento não afeta a absorção da Entacapona de forma significativa.
Após absorção pelo trato gastrintestinal, a Entacapona é rapidamente distribuída pelos tecidos periféricos com um volume de distribuição no steady-state (estado de equilíbrio) de 20 litros. Aproximadamente 92% da dose é eliminada durante a fase beta com meia-vida de eliminação curta de 30 minutos. O clearance (depuração) total da Entacapona é de cerca de 800 mL/min.
A Entacapona liga-se extensivamente às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. No plasma humano, a fração não ligada é cerca de 2% na faixa de concentrações terapêuticas. Em concentrações terapêuticas, a Entacapona não desloca outros fármacos extensivamente ligados (por ex., varfarina, ácido salicílico , fenilbutazona e diazepam) nem é deslocada significativamente por nenhum desses fármacos em concentrações terapêuticas ou em concentrações mais elevadas.
Uma pequena quantidade de Entacapona, o (E)-isômero, é convertida no seu (Z)-isômero. O (E)-isômero contribui para 95% da AUC (área sob a curva) da Entacapona e o (Z)-isômero e traços de outros metabólitos contribuem para os restantes 5%.
Dados de estudos in vitro utilizando preparações microssomais do fígado humano indicam que Entacapona inibe o citocromo P450 2C9 (IC50~4 microM). A Entacapona mostrou pequena ou nenhuma inibição de outros tipos de isoenzimas P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A e CYP2C19).
A eliminação da Entacapona ocorre principalmente por vias metabólicas não renais. É estimado que 80 a 90% das doses são excretadas nas fezes, mas este dado não foi confirmado nos seres humanos. Aproximadamente 10-20% são excretados na urina.
Encontram-se apenas traços de Entacapona como fármaco inalterado na urina. A maior parte (95%) do fármaco excretado na urina conjuga-se com ácido glucurônico. Dentre os metabólitos encontrados na urina apenas cerca de 1% se formou por oxidação.
As propriedades farmacocinéticas da Entacapona são semelhantes tanto em adultos jovens como em idosos. O metabolismo do fármaco é retardado em pacientes com insuficiência hepática de leve a moderada (classe A e B da escala Child-Pugh ), o que leva a um aumento da concentração plasmática de Entacapona em ambas as fases de absorção e eliminação. A insuficiência renal não afeta a farmacocinética da Entacapona. A necessidade de um intervalo maior entre as administrações deve igualmente ser lembrada no tratamento de pacientes submetidos à diálise.
Os dados pré-clínicos não demonstraram riscos especiais para humanos baseados nos convencionais de segurança farmacológica, toxicidade com doses repetidas, genotoxicidade e potencial carcinogênico.
Em estudos de toxicidade de doses repetidas, foi observada anemia em virtude da propriedade de quelação do ferro pela Entacapona.
Em estudos de toxicidade na reprodução demonstraram uma diminuição do peso fetal e leve retardo no desenvolvimento ósseo de coelhos em níveis de exposição sistêmica sob doses terapêuticas.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Comprimidos revestidos na cor salmão a alaranjados, oblongo.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
M.S. nº. 1.0235.1014
Farm. Resp.:
Dra. Telma Elaine Spina
CRF-SP nº 22.234
Registrado por:
EMS S/A
Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, Km 08
Bairro Chácara Assay
CEP 13186-901 - Hortolândia / SP
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira
Fabricado por:
EMS S/A
Hortolândia – SP
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