Este medicamento é indicado no tratamento da ansiedade , estados epiléticos e convulsivos.
No tratamento da insônia , como relaxante muscular e em medicação pré-anestésica.
O diazepam possui propriedades ansiolíticas (diminui a ansiedade), sedativa (relaxamento e sono), miorrelaxantes (relaxante muscular), anticonvulsivantes (tratamento e/ou prevenção da convulsão ) e efeitos amnésicos (perda temporária de memória).
O diazepam não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade (alergia) aos benzodiazepínicos (classe de medicamentos) ou a qualquer um dos produtos que compõe este medicamento, e a pacientes dependentes de outras drogas, inclusive álcool, exceto neste último caso, quando utilizado para o tratamento dos sintomas agudos de abstinência (privação). Evitar o uso em pacientes que apresentem glaucoma de ângulo estreito (aumento da pressão intraocular). Deve ser evitado por pacientes com insuficiência respiratória grave e síndrome da apneia do sono (pausas na respiração durante o sono).
O diazepam deve ser utilizado com precaução por pacientes portadores de miastenia gravis (doença muscular inflamatória) devido ao relaxamento muscular pré-existente.
Para se obter efeito ótimo, a posologia deve ser individualizada. As doses usuais diárias recomendadas a seguir preenchem as necessidades da maioria dos pacientes, embora existam casos que necessitem de doses mais elevadas.
As doses parenterais recomendadas para adultos e adolescentes variam de 2 a 20mg IM ou IV, dependendo do peso corporal, indicação e gravidade dos sintomas. Em algumas indicações ( tétano , por exemplo) podem ser necessárias doses mais elevadas.
A administração endovenosa de diazepam deve ser lenta (0,5 a 1mL/minuto), pois a administração excessivamente rápida pode provocar apneia; instrumental de reanimação deve estar disponível para qualquer eventualidade.
10 a 20mg IM (crianças: 0,1 a 0,2mg/kg), uma hora antes da indução anestésica.
0,2 a 0,5mg/kg IV.
10 a 30mg IV (crianças: 0,1 a 0,2mg/kg).
O melhor método para adaptar a posologia às necessidades de cada paciente consiste em se administrar uma dose inicial de 5mg (1 mL), ou 0,1mg/kg, e doses subsequentes de 2,5mg a cada 30 segundos (ou 0,05mg/kg) até que haja oclusão palpebral.
10 a 20mg IV; doses adicionais segundo as necessidades, por via IV ou gota /gota (até 100mg/24 horas).
0,1 a 0,3mg/kg IV a intervalos de 1 a 4 horas ou gota/gota (3 a 4mg/kg/24 horas); simultaneamente a mesma dose pode ser administrada por sonda nasogástrica.
0,15 a 0,25mg/kg IV (eventualmente gota/gota). Repetir, se necessário, após 10 a 15 minutos. Dose máxima: 3mg/kg/24 horas.
Dose inicial de 0,1 a 0,2mg/kg IV. Repetir a intervalos de 8 horas até o desaparecimento dos sintomas agudos; a seguir, prosseguir o tratamento por via oral.
Administrar a solução injetável de diazepam separadamente, pois ela é incompatível com as soluções aquosas de outros medicamentos (precipitação do princípio ativo).
O diazepam permanece estável em solução de glicose a 5% ou 10% ou em solução isotônica de cloreto de sódio , desde que se misture rapidamente o conteúdo das ampolas (máximo 4mL) ao volume total de solução (mínimo 250mL), utilizando a mistura após o preparo.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Como este é um medicamento de uso restrito a hospitais, o plano de tratamento é definido pelo médico que acompanha o caso. Se você não receber uma dose deste medicamento, o médico deverá redefinir a programação do tratamento.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Quando existe insuficiência cardiorrespiratória deve-se ter em mente que sedativos como o diazepam podem acentuar a depressão respiratória (dificuldade em respirar). Entretanto, o efeito sedativo (calmante) pode, ao contrário, ter efeito benéfico ao reduzir o esforço respiratório de certos pacientes. Na hipercapnia (aumento de gás carbônico no sangue) severa crônica, o diazepam só deve ser administrado caso os benefícios potenciais superem os riscos.
Devem ser adotados cuidados extremos ao se administrar diazepam injetável, em especial por via IV, a pacientes idosos, pacientes com doenças muito graves e aqueles com reserva pulmonar limitada, pois existe a possibilidade de ocorrer apneia (pausa na respiração) e/ou parada cardíaca. O uso concomitante de barbituratos, álcool ou outros agentes depressores do sistema nervoso central , aumenta a depressão com consequente risco aumentado da ocorrência de apneia. Pacientes idosos ou debilitados devem usar doses menores.
Devem ser observadas as precauções usuais no caso de pacientes com comprometimento das funções renal e hepática. O diazepam está também associado a um fenômeno de dependência física e psíquica que aumenta com a dose e duração do tratamento. Este fenômeno pode resultar numa intensificação da insônia e da ansiedade no caso de haver uma parada brusca da medicação.
O diazepam não deve ser usado isoladamente no tratamento da depressão ou da ansiedade associada à depressão porque pode desencadear o suicídio.
Pode ocorrer dependência quando da terapia com benzodiazepínicos (por ex.: diazepam). O risco é mais evidente em pacientes sob uso prolongado, em altas dosagens e particularmente em pacientes predispostos, com história de alcoolismo , abuso de drogas, forte personalidade ou outros distúrbios psiquiátricos graves. No sentido de minimizar o risco de dependência, os benzodiazepínicos só devem ser prescritos após cuidadosa avaliação quanto à indicação e devem ser administrados por período de tempo mais curto possível. A continuação do tratamento, quando necessária, deve ser acompanhada bem de perto. A duração prolongada do tratamento só se justifica após cuidadosa avaliação dos riscos e benefícios.
O início dos sintomas de abstinência (privação) é variável, durando poucas horas a uma semana ou mais. Nos casos menos graves, os sintomas da abstinência podem restringir-se a tremor, agitação, insônia, ansiedade, cefaleia ( dor de cabeça ) e dificuldade de concentração. Entretanto, podem ocorrer outros sintomas de abstinência, tais como sudorese (suor), espasmo muscular (contração involuntária dos músculos) e abdominal, alterações na percepção e, mais raramente delírio e convulsões. Na ocorrência de sintomas de abstinência, é necessário um acompanhamento médico bem próximo e apoio para o paciente. A interrupção abrupta deve ser evitada e deve ser adotado um esquema de retirada gradual.
O diazepam e seus metabólitos atravessam a barreira placentária e atingem o leite materno. A administração contínua de benzodiazepínicos durante a gravidez pode originar hipotensão (redução da pressão arterial), diminuição da função respiratória e hipotermia (baixa temperatura corporal) no recém-nascido. Sintomas de abstinência em recém-nascidos têm sido ocasionalmente relatados com o uso de benzodiazepínicos. Cuidados especiais devem ser observados quando o diazepam é utilizado durante o trabalho de parto, quando altas doses podem provocar irregularidades no trabalho cardíaco do feto e hipotonia, dificuldade de sucção, hipotermia no neonato. Antes da decisão de administrar diazepam durante a gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre – como deveria ocorrer sempre com outras drogas – os possíveis riscos para o feto devem ser comparados com os benefícios terapêuticos esperados para a mãe.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Deve-se lembrar que o sistema enzimático envolvido no metabolismo da droga não está totalmente desenvolvido no recém-nascido (especialmente em prematuros). O álcool benzílico, presente na fórmula do produto, pode provocar lesões irreversíveis no recém-nascido, principalmente em prematuros. Por isso, para estes pacientes, o diazepam injetável só pode ser usado caso não estejam disponíveis alternativas terapêuticas.
A eliminação pode ser prolongada nos idosos, e consequentemente, a concentração plasmática pode demorar a atingir o estado de equilíbrio dinâmico (steady state).
Devem ser adotados cuidados extremos ao se administrar diazepam injetável a idosos, em especial por via IV, pois existe a possibilidade de ocorrer apneia e/ou parada cardíaca.
Os pacientes, particularmente os motoristas e as pessoas que operam máquinas, devem estar atentos aos riscos de sonolência e tontura associados com esta medicação.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Veias de pequeno calibre não devem ser escolhidas para a administração, devendo-se evitar principalmente a administração intra-arterial e o extravasamento do medicamento.
A administração intramuscular pode ocasionar dor local, acompanhada, em alguns casos, de eritema na região da aplicação; é relativamente comum hipersensibilidade dolorosa.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
| Diazepam | 10mg |
| Veículo q.s.p. | 2mL |
Excipientes: propilenoglicol, álcool benzílico, benzoato de sódio, ácido benzoico, álcool etílico e água para injetáveis .
Embalagem contendo 72 ampolas com 2mL.
Uso intramuscular ou intravenoso.
Uso adulto e pediátrico.
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.
Sedação, relaxamento muscular, sono profundo ou excitação paradoxal. Na maioria dos casos é necessária apenas observação dos sinais vitais ou reversão pelo antagonista flumazenil .
Intoxicações graves podem levar ao coma, arreflexia, depressão cardiorrespiratória e apneia exigindo tratamento apropriado (ventilação, suporte cardiovascular). Nos casos de intoxicações graves por quaisquer benzodiazepínicos (com coma ou sedação grave) recomenda-se o uso do antagonista específico, o flumazenil, na dose inicial de 0,3mg IV, com incrementos de 0,3mg a intervalos de 60 segundos, até reversão do coma. No caso dos benzodiazepínicos de meia-vida longa pode haver recidiva da sedação, portanto, recomenda-se o uso de flumazenil por infusão endovenosa de 0,1 a 0,4mg/hora, gota a gota, em glicose a 5% ou cloreto de sódio 0,9%, juntamente com os demais processos de reanimação, desde que o flumazenil não reverta a depressão respiratória. Nas intoxicações mistas, o flumazenil também pode ser usado para diagnóstico.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Tem sido descrito que a administração concomitante de cimetidina (mas não ranitidina) retarda o clearance (depuração) do diazepam. Existem igualmente estudos mostrando que a disponibilidade metabólica da fenitoína é afetada pelo diazepam. Por outro lado, não existem interferências com os antidiabéticos, anticoagulantes e diuréticos comumente utilizados. Se o diazepam é usado concomitantemente com outros medicamentos de ação central, tais como: neurolépticos, tranquilizantes, antidepressivos , hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos e anestésicos , os efeitos destes medicamentos podem potencializar ou serem potencializados pelo diazepam. O uso simultâneo com levodopa pode diminuir o efeito terapêutico da levodopa.
Pode ocorrer elevação das transaminases e da fosfatase alcalina.
Este medicamento não deve ser consumido concomitantemente com bebidas alcoólicas, pois pode aumentar os efeitos indesejáveis do medicamento e do álcool.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.
O uso de Diazepam melhora os sintomas de agorafobia e ansiedade. A dose recomendada é de 2 a 10 mg administrada duas a quatro vezes ao dia (Prod Info Valium(R), 1999). A eficácia é mantida mesmo com o tratamento prolongado durante vários anos. 1,2,3 Em estudo que envolvia 228 pacientes, duplo–cego, com placebo, o tratamento com Diazepam na dose de 2 mg, três vezes ao dia, e 4 mg, à noite, foi superior ao placebo no alívio dos sintomas da ansiedade. 4
Quando comparada ao Diazepam, a terapêutica com alprazolam é igualmente eficaz no tratamento de ansiedade dos pacientes ambulatoriais. 5,6,7,8,9 Entretanto, a incidência de sedação é maior com o alprazolam. 6,8,10
O bromazepam é tão eficaz quanto o Diazepam como ansiolítico em pacientes com neurose de ansiedade. 11,12,13,14
Entretanto, há relatos que sugerem a superioridade do bromazepam. 14,15 Acredita-se que o bromazepam é mais específico como ansiolítico, quando comparado ao Diazepam 13,16 e, portanto, mais eficaz.
A superioridade de eficácia do Diazepam sobre a buspirona no tratamento de ansiedade crônica foi reportada. 17,18
Quanto ao lorazepam , alguns estudos indicam que a eficácia de Diazepam é superior 19,20,21,22,23 , enquanto outros relatam a superioridade de lorazepam. 20,24,25
A terapêutica com Diazepam é indicada e eficaz como adjuvante no tratamento de espasmos musculares causados por reflexo à patologia local, como inflamação ou trauma, espasticidade causada por lesões de neurônio motor ou atetose 26,27 e, também, para alívio da espasticidade na esclerose múltipla e lesões medulares. Porém, poderá ocorrer tolerância sendo necessária a alternância de doses e/ou modificação da terapêutica.
A administração de benzodiazepínicos é eficaz no tratamento da abstinência, pois reduz a severidade e a incidência de convulsões e delírio. 28 Alguns clínicos preferem Diazepam, por causa de sua meia-vida longa e a possibilidade de retirada mais branda. 29,30,31
O uso de alprazolam foi tão efetivo quanto o Diazepam no tratamento da abstinência de álcool. 32
A administração de Diazepam para desintoxicação de pacientes com uso abusivo de outros benzodiazepínicos tem sido eficaz. 33
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Diazepam faz parte do grupo dos benzodiazepínicos que possuem propriedades ansiolíticas, sedativas, miorrelaxantes, anticonvulsivantes e efeitos amnésicos.
Sabe-se atualmente que tais ações são devidas ao reforço da ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), o mais importante inibidor da neurotransmissão no cérebro.
Diazepam é rápida e completamente absorvido no trato gastrintestinal após administração oral, atingindo a concentração plasmática máxima após 30 - 90 minutos.
Diazepam e seus metabólitos possuem alta ligação às proteínas plasmáticas (Diazepam 98%). Eles atravessam as barreiras hematoencefálica e placentária e são também encontrados no leite materno em concentrações que equivalem a, aproximadamente, um décimo da concentração sérica materna. O volume de distribuição no estado de equilíbrio é de 0,8 – 1,0 L/kg. A meia-vida de distribuição é de até três horas.
Diazepam é principalmente metabolizado em substâncias farmacologicamente ativas, como o nordiazepam (N-desmetildiazepam), temazepam (hidroxidiazepam) e oxazepam.
O metabolismo oxidativo de Diazepam é mediado pelas isoenzimas CYP3A e CYP2C19. Oxazepam e temazepam são posteriormente conjugados ao ácido glicurônico.
A meia-vida de eliminação terminal do metabólito ativo nordiazepam é de, aproximadamente, 100 horas, dependendo da idade e da função hepática. Diazepam e seus metabólitos são eliminados principalmente pela urina (cerca de 70%), predominantemente sob a forma conjugada. O clearance de Diazepam é de 20 - 30 mL/min.
A meia-vida de eliminação pode ser prolongada nos idosos e nos pacientes com comprometimento hepático, devendo-se lembrar que a concentração plasmática pode, em consequência, demorar para atingir o estado de equilíbrio dinâmico (" steady-state "). Na insuficiência renal, a meia-vida do Diazepam não é alterada.
O potencial carcinogênico de Diazepam oral foi estudado em várias espécies roedoras.
Aumento na incidência de tumores hepatocelulares ocorreu em camundongos machos. Não houve aumento significativo na incidência de tumores em camundongos fêmeas, ratos, hamsters ou outros roedores.
Um número de estudos proporcionou uma fraca evidência de um potencial mutagênico, em altas concentrações, que estão, entretanto, acima das doses terapêuticas em seres humanos.
Estudos reprodutivos em ratos mostraram diminuições no número de gestações e no número de sobreviventes da prole, seguindo administração de doses orais de 100 mg/kg/dia, antes e durante o cruzamento e por toda a gestação e lactação.
Diazepam foi considerado teratogênico em camundongos em níveis de dose de 45 - 50 mg/kg, 100 mg/kg e 140 mg/kg/dia, assim como em hamsters, em 280 mg/kg. No entanto, essa droga não se mostrou teratogênica em 80 e 300 mg/kg/dia, em ratos, e em 20 e 50 mg/kg/dia, em coelhos.
Conservar em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Atenção: O número de lote e data de validade gravados na ampola podem se tornar ilegíveis ou até serem perdidos caso a embalagem entre em contato com algum tipo de solução alcoólica.
Solução límpida de incolor a amarela.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
M.S. nº 1.0370.0511
Farm. Resp.:
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Venda sob prescrição médica.
O abuso deste medicamento pode causar dependência.
Uso restrito a hospitais.