Desmopressina - FURP

Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações abaixo. Caso não esteja seguro a respeito de determinado item, favor informar ao seu médico.

Desmopressina - FURP está destinada para:

• Tratamento de diabetes insipidus central;
• Tratamento de poliúria (eliminação excessiva de urina)/polidipsia (sede excessiva) pós-hipofisectomia;
• Diagnóstico de diabetes insipidus central;
• Teste de função renal.

Como o Desmopressina - FURP funciona?

Desmopressina - FURP é uma medicação antidiurética, que reduz a eliminação de água do organismo.

O acetato de desmopressina atua sobre os rins, suprindo a deficiência de vasopressina natural, substância produzida por uma glândula do organismo chamada hipófise.

O tempo médio para início da ação é de aproximadamente 1 hora. Uma dose intranasal de 10 a 20 mcg possui efeito durante 8 a 12 horas.

Desmopressina - FURP não deve ser utilizada caso a resposta para algumas das perguntas a seguir for “sim”:

• Você possui polidipsia habitual e psicogênica (sensação de muita sede, acompanhada por produção de grande quantidade de urina)?
• Você possui histórico ou suspeita de insuficiência cardíaca e outras condições que requerem tratamento com agentes diuréticos ?
• Você está com a quantidade de sódio no sangue abaixo do normal?
• Você possui insuficiência renal (redução da função dos rins) moderada a severa?
• Você possui síndrome de secreção inapropriada de HAD (hormônio antidiurético)?
• Você possui hipersensibilidade à desmopressina ou a qualquer componente da fórmula?

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Desmopressina - FURP solução nasal deve ser utilizada por via intranasal.

1. Retire a tampa plástica do frasco.
2. Encaixe a extremidade da cânula marcada com a seta na parte superior do frasco. Inverta o frasco e deixe a cânula encher até a graduação a ser administrada. Vede a extremidade livre da cânula com o dedo e separe rapidamente do frasco (ver figura 1). Se houver dificuldade no enchimento da cânula, pode-se usar uma seringa de insulina ou tuberculina para retirar a dose e encher a cânula.
3. Coloque a outra extremidade da cânula em uma narina. Prenda a respiração, incline a cabeça para trás e, em seguida, sopre fortemente pela cânula, de modo que a solução atinja o local exato na cavidade nasal. Este procedimento permite que a medicação fique limitada à cavidade nasal e não passe para a garganta (ver figura 2).
4. Após o uso feche o frasco com a tampa plástica. Lave a cânula com água e sacuda vigorosamente até retirar completamente água contida na cânula. A cânula fica então preparada para a próxima aplicação.
5. Verificar com o médico se o procedimento correto de administração está sendo empregado antes de tratamento continuado com Desmopressina - FURP.

Posologia do Desmopressina - FURP

Uma marca na cânula (0,05 mL) corresponde a 5 mcg de acetato de desmopressina.

Tratamento do diabetes insipidus central

Usualmente

Adultos

0,1 a 0,2 mL (10 a 20 mcg) diariamente, em dose única ou em duas doses diárias.

Crianças (3 meses a 12 anos)

A dose usualmente administrada é de 0,05 a 0,1 mL (5 a 10 mcg) diariamente, em dose única ou em duas doses.

Diagnóstico do diabetes insipidus central

Inicialmente, pacientes adultos devem receber 1 litro de água por via oral, e o fluxo urinário deve ser estabilizado pela administração oral de líquido, equivalente em volume à urina eliminada.

Então, administra-se 10 a 20 mcg de solução nasal de Desmopressina - FURP, 1 a 2 vezes ao dia. Para crianças, 5 a 10 mcg, 1 a 2 vezes ao dia.

Se o paciente tiver diabetes insipidus sensível à vasopressina, observa-se intensa redução no fluxo urinário e aumento da osmolalidade urinária dentro de 2 horas.

Teste de capacidade de concentração renal

Em adultos e crianças com a função renal normal, espera-se atingir concentrações urinárias acima de 700 mOsm/Kg em 5 a 9 horas após a administração de Desmopressina - FURP intranasal de 40 mcg para adultos e 20 mcg para crianças acima de 1 ano de idade e 10 mcg para crianças abaixo de 1 ano de idade.

Em recém-nascidos normais, concentração urinária de 600 mOsm/Kg deve ser obtida nas 5 horas seguintes à administração. Os recém-nascidos devem receber 10 mcg de Desmopressina - FURP intranasal e ter a ingestão de líquidos nas duas refeições seguintes à administração restrita a 50% da ingestão habitual, de modo a evitar sobrecarga hídrica.

Qualquer urina excretada na primeira hora após a administração de Desmopressina - FURP deve ser descartada; após 8 horas da administração, devem-se coletar duas porções da urina para teste de osmolalidade.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Desmopressina - FURP?

Caso ocorra esquecimento de administração, entrar em contato com o médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quando Desmopressina - FURP solução nasal for prescrita, recomendam-se os seguintes cuidados:

• Iniciar sempre com a menor dose;
• Seguir rigorosamente as instruções de restrição de líquidos;
• Caso necessário, o médico irá aumentar a dose progressivamente e com cuidado;
• Assegurar que a administração em crianças está sob a supervisão de um adulto para controlar o uso da dose.

O tratamento sem a concomitante redução de ingestão de líquidos pode levar à retenção de água e/ou hiponatremia (redução do sódio no sangue) acompanhada ou não de sintomas ( dor de cabeça , náusea /vômito, ganho de peso e, em casos mais graves, convulsões).

Os pacientes e, quando aplicável, seus cuidadores, devem ser cuidadosamente instruídos a aderir à restrição de fluidos.

Quando usado com propósitos de diagnóstico, para o teste de concentração renal, a ingestão de fluidos não deve exceder meio litro para saciar a sede uma hora antes e até pelo menos oito horas após a administração. O teste de capacidade de concentração renal realizado em crianças abaixo de 1 ano de idade deve ser realizado sob supervisão cuidadosa em hospital.

Deve-se avaliar a presença de disfunção severa ou obstrução na bexiga antes de se iniciar o tratamento.

Efeito na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Desmopressina - FURP não possui efeito na habilidade de dirigir veículos e operar máquinas.

A reação adversa mais grave com a desmopressina é a hiponatremia, a qual pode causar dor de cabeça, náusea, vômito, redução do sódio no sangue, ganho de peso, mal estar, dor abdominal, câimbras musculares, tontura , confusão, perda da consciência e em casos mais severos convulsão e coma.

A hiponatremia é reversível e em crianças é comumente relacionada às alterações na rotina diária afetando a ingestão de líquidos e/ou perspiração (O álcool pode diminuir a resposta antidiurética de Desmopressina - FURP).

A maior parte dos outros efeitos adversos é reportada como não sérios.

As reações adversas mais comumente relatadas durante o tratamento são congestão nasal, aumento da temperatura corpórea e rinite . Outras reações comuns são dor de cabeça, infecção do trato respiratório superior, gastroenterite , dor abdominal. Reações anafiláticas não foram observadas em estudos clínicos, porém, relatos espontâneos foram recebidos.

Frequência das reações adversas com base nos estudos clínicos realizados com acetato de desmopressina solução nasal:

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Congestão nasal, rinite, aumento da temperatura corpórea.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Insônia , labilidade emocional, pesadelos, nervosismo, agressividade, dor de cabeça, sangramento nasal, infecções do trato respiratório superior, gastroenterite, dor abdominal, náusea.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Hiponatremia (redução de sódio no sangue), vômito.

Reações com frequência desconhecida

Reações alérgicas, desidratação , confusão, convulsões, coma, tontura, sonolência, hipertensão, dispneia, diarreia , prurido, rash, urticária , espasmos musculares, fadiga , edema periférico, dor no peito , calafrios, ganho de peso.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Crianças, idosos e pacientes com níveis de sódio no sangue abaixo do normal podem apresentar maior risco de hiponatremia (redução do sódio no sangue).

Devem ser tomadas precauções em pacientes com risco de aumento da pressão intracraniana.

O tratamento com desmopressina deve ser interrompido ou cuidadosamente ajustado durante doenças intercorrentes agudas caracterizadas por desequilíbrio de fluidos e/ou eletrólitos (como infecções sistêmicas, febre , gastroenterite).

Precauções para evitar a hiponatremia, incluindo atenção especial à ingestão de fluidos e maior frequência do monitoramento de sódio no sangue, devem ser tomadas em caso de uso concomitante com drogas conhecidas por induzir a secreção de hormônio antidiurético, como antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação de serotonina , clorpromazina , carbamazepina e alguns antidiabéticos do grupo das sulfonilureias, particularmente a clorpropamida , e em caso de tratamento com anti-inflamatórios não esteroidais.

Há certa evidência, de dados pós-comercialização, da ocorrência de hiponatremia severa associada à desmopressina em formulação nasal quando esta é utilizada para o tratamento de diabetes insipidus central.

Mudanças na mucosa nasal, como edema, ou outras doenças podem causar falha no tratamento, absorção insuficiente e, nestes casos, Desmopressina - FURP, não deverá ser usada.

A dose de Desmopressina - FURP para crianças com diabetes insipidus deve ser cuidadosamente ajustada, de acordo com as necessidades e tolerância do paciente. O uso de Desmopressina - FURP em recém-nascidos e crianças requer cuidadosa restrição da ingestão de líquidos.

Gravidez e lactação

Estudos limitados com mulheres grávidas que possuem diabetes insipidus e dados de mulheres grávidas com complicações hemorrágicas que utilizaram desmopressina indicam não haver efeitos adversos da desmopressina na gravidez ou na saúde do feto/recém-nascido. Não há dados epidemiológicos relevantes.

Estudos de reprodução em animais não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos na gravidez, desenvolvimento fetal, parto e desenvolvimento pós-natal.

Devem ser tomadas precauções quando este medicamento for prescrito para grávidas.

Estudos de reprodução em animais não demonstraram efeitos clinicamente relevantes nos pais e na prole. A análise in vitro de modelos de cotilédone humano demonstrou que a desmopressina não sofre transporte placentário quando administrada em concentrações terapêuticas.

Resultados da análise do leite materno em lactantes recebendo altas doses de desmopressina (300 mcg intranasal) demonstraram que a quantidade de desmopressina que pode ser transferida para a criança é menor do que a quantidade necessária para influenciar na diurese.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Cada mL de solução nasal contém:

0,1 mg de acetato de desmopressina, equivalente a 89 mcg de desmopressina.

Excipientes: cloreto de sódio , clorobutanol e água purificada.

Apresentação do Desmopressina - FURP

Solução Nasal. Cartucho contendo um frasco com 5 mL de solução nasal na concentração de 0,1 mg/mL, acompanhado de cânula graduada para aplicação intranasal.

Uso nasal (via intranasal).

Uso adulto e pediátrico.

O excesso de Desmopressina - FURP pode causar a retenção de água e hiponatremia (diminuição da quantidade de sódio no sangue).

Embora o tratamento para hiponatremia seja individualizado, as seguintes recomendações gerais podem ser fornecidas:

Descontinuar o tratamento com Desmopressina - FURP, restringir o volume de líquidos ingeridos e tratar os sintomas, se necessário.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Substâncias conhecidas como indutoras da síndrome de secreção inapropriada do hormônio antidiurético, como por exemplo, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos de recaptura de serotonina, clorpromazina e carbamazepina, assim como alguns medicamentos antidiabéticos do grupo das sulfonilureias (particularmente a clorpropamida) podem causar um efeito antidiurético com um aumento do risco de retenção de fluidos.

Anti-inflamatórios não esteroidais podem induzir a retenção de água/hiponatremia (diminuição da concentração de sódio no sangue).

O uso concomitante com cloridrato de loperamida pode resultar em um aumento em até três vezes na concentração plasmática de desmopressina, podendo levar a um aumento do risco de retenção de água ou hiponatremia. Embora ainda não estudado, outras drogas que diminuam o ritmo intestinal podem ter o mesmo efeito.

É improvável que a desmopressina interaja com outras drogas afetando o metabolismo hepático, uma vez que a desmopressina demonstrou, em estudos in vitro com microssomas humanos, não sofrer metabolismo hepático significativo. No entanto, estudos de interação in vivo não foram realizados.

Interações com alimentos e álcool

Não há dados sobre a interação com alimentos para as apresentações de administração pela via intranasal.

O álcool pode diminuir a resposta antidiurética da desmopressina.

Interações com exames laboratoriais

Não há dados a respeito das interações de Desmopressina - FURP solução nasal com exames laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Não há dados sobre a interação com alimentos para a administração pela via intranasal; A ingestão de álcool pode diminuir a resposta diurética de Acetato de Desmopressina.

Resultados de eficácia

Estudos comprovam que a eficácia e segurança de Acetato de Desmopressina no tratamento de diabetes insipidus central são satisfatórias devido à lenta absorção pela mucosa nasal o que proporciona persistência da droga no plasma, somado ao fato da molécula de desmopressina demorar para ser destruída, o que leva a um aumento de AMP cíclico na medula renal. São estas propriedades somadas ao fato da presença de pouco ou nenhum efeito colateral que conferem ao Acetato de Desmopressina o tratamento mais efetivo, seguro e satisfatório para reposição hormonal que é onde se enquadra a diabetes insipidus central, uma vez que é uma desordem poliúrica ocasionada pela deficiência de arginina-vasopressina.

A desmopressina tem sido utilizada há alguns anos para diagnosticar a habilidade dos rins em concentrar a urina.

Após a administração da desmopressina avalia-se o pico da osmolalidade que é utilizado como teste em diagnóstico diferencial de infecção do trato urinário em crianças e como teste de função renal em adultos, após longo tratamento com lítio . É um teste superior aos outros de capacidade de concentração renal, pois é o mais sensível dos testes funcionais da parte distal dos néfrons, e pelo fato de apresentar menos efeitos colaterais do que o teste com a pitressina por exemplo.

A desmopressina reduz a diurese noturna sendo uma forma eficaz para a terapia de noctúria.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: Vasopressina e análogos.

Código ATC: H01B A02.

O Acetato de Desmopressina é um análogo sintético do hormônio natural, a arginina vasopressina (hormônio antidiurético). A diferença entre as duas moléculas está na desaminação da cisteína e na substituição da L-arginina por D-arginina, resultando num aumento do tempo de duração de ação e uma falta de efeito vasopressor nas doses utilizadas clinicamente. O Acetato de Desmopressina é quimicamente designado como monoacetato triidratado de 1-(ácido 3-mercaptopropiônico)-8-D-arginina vasopressina.

Um papel fisiológico importante da vasopressina é a manutenção da osmolalidade sérica dentro da variação normal. A vasopressina aumenta a reabsorção de água pelos túbulos renais, acarretando um aumento da osmolalidade urinária e diminuição do fluxo urinário. Em pacientes com diabetes insipidus neuro-hipofisário, a desmopressina possui o mesmo efeito na reabsorção de água que a vasopressina, mas exerce um efeito antidiurético maior. Doses terapêuticas de desmopressina não afetam diretamente as concentrações séricas de sódio, potássio ou creatinina e a excreção urinária de sódio ou potássio.

O Acetato de Desmopressina é um composto potente, com EC ₅₀ de 1,6pg/mL (metade da concentração máxima eficaz), para o efeito antidiurético. Após a administração oral, um efeito de 6 a 14 horas ou mais pode ser esperado.

O Acetato de Desmopressina é um hormônio antidiurético sintético. Um mililitro (0,1 mg) da solução de Acetato de Desmopressina possui uma atividade antidiurética de cerca de 400UI.

Não há relatos de que a desmopressina estimule contrações uterinas.

A desmopressina, ao contrário da vasopressina, não estimula a liberação do hormônio adrenocorticotrófico, nem aumenta as concentrações plasmáticas de cortisol.

A administração de desmopressina em pacientes com diabetes insipidus ocasiona redução da excreção urinária com aumento da osmolalidade urinária e diminuição da osmolalidade plasmática.

Após administração intranasal, aproximadamente 10 a 20% da dose é absorvida pela mucosa nasal; pacientes que apresentam congestão nasal podem necessitar de doses mais elevadas.

Doses intranasais de 20 mcg de Acetato de Desmopressina não têm efeito na pressão sanguínea ou frequência cardíaca, mas a pressão arterial média pode elevar-se até 15 mmHg com doses iguais ou superiores a 40 mcg.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção nasal

A biodisponibilidade após a administração intranasal é de aproximadamente 3 a 5%. A concentração plasmática máxima é alcançada após 1 hora. Uma dose intranasal de 10 a 20 mcg apresenta efeito antidiurético durante 8 a 12 horas.

Distribuição

A distribuição da desmopressina é melhor descrita por um modelo de dois compartimentos com um volume de distribuição durante a fase de eliminação de 0,3-0,5 L/kg.

Metabolismo

O metabolismo in vivo da desmopressina não foi estudado. Estudos utilizando microssomas hepáticos de humanos in vitro demonstraram que não é metabolizada quantidade significante de desmopressina pelo citocromo P450. Portanto, é improvável que ocorra metabolismo hepático in vivo pelo citocromo P450. O efeito da desmopressina na farmacocinética de outras drogas provavelmente é baixo devido à não inibição do citocromo P450, sistema de metabolização de medicamentos.

Excreção

O clearance total de desmopressina foi calculado como 7,6 L/hr. A meia vida terminal é estimada em 2,8 horas. Em pacientes saudáveis, a fração excretada inalterada foi 52% (44% - 60%).

Conserve este medicamento em temperatura entre 2°C e 8°C, sob refrigeração. Após aberto, conserve o frasco bem fechado na mesma condição.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico/ Características organolépticas

Solução límpida e incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS – 1.1039.0115

Farm. Resp.:
Dr. Gidel Soares
CRF-SP nº 14.652

Fundação para o Remédio Popular - FURP
Governo do Estado de São Paulo
Rua Endres, 35 - Guarulhos - SP
CNPJ 43.640.754/0001-19
Indústria Brasileira

SAC:
0800 055 1530

Uso sob prescrição médica.

Venda proibida ao comércio.