Bula do Medicamento - Farmacologia do Remédio
O cloridrato de sertralina é indicado para uso adulto nos seguintes tratamentos: sintomas de depressão , incluindo depressão acompanhada por sintomas de ansiedade , em pacientes com ou sem história de mania; transtorno do pânico; transtorno do estresse pós-traumático; fobia social ou transtorno de ansiedade social e; sintomas da síndrome da tensão pré-menstrual e/ou transtorno disfórico pré-menstrual.
O cloridrato de sertralina é indicado para uso adulto e para crianças acima de 6 anos de idade no transtorno obsessivo compulsivo.
O cloridrato de sertralina age sobre uma substância encontrada no cérebro, chamada de serotonina, aumentando sua disponibilidade e com isso aliviando os sintomas depressivos e ansiosos, típicos dos transtornos para os quais é indicado.
O cloridrato de sertralina começa agir em 7 dias. O tempo necessário para se observar melhora clínica pode variar e depende das características do paciente e do tipo de transtorno em tratamento.
O cloridrato de sertralina não deve ser usado se você tiver história de alergia à sertralina ou a outros componentes da fórmula; se você estiver usando antidepressivos chamados de inibidores da monoaminoxidase (IMAO); ou se você tiver usando pimozida .
Este medicamento não deve ser usado por crianças menores de 6 anos de idade.
O cloridrato de sertralina deve ser tomado por via oral, em dose única diária pela manhã ou à noite, com ou sem alimentos, preferencialmente no mesmo horário todos os dias. A dose máxima recomendada é de 200 mg/dia.
O tratamento para pacientes pediátricos entre 6 e 12 anos deve começar com 25 mg/dia e acima de 12 anos deve ser 50 mg/dia. Os ajustes de dose deverão ser feitos de acordo com a resposta clínica conforme avaliação e orientação médica.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Cloridrato de sertralina 50 mg pode ser partido.
Cloridrato de sertralina 100 mg não pode ser partido.
Se você esquecer-se de tomar cloridrato de sertralina no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar.
Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.
O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Se você está tomando um outro antidepressivo, não deve substituí-lo por cloridrato de sertralina sem adequada avaliação médica.
Variações de níveis de glicose no sangue podem ocorrer em alguns pacientes usando cloridrato de sertralina. Pacientes diabéticos devem ser monitorados cuidadosamente quanto aos níveis de açúcar no sangue. Você deve notificar seu médico se você tem diabetes .
Há relatos de resultado falso-positivo no exame de urina para pesquisa de benzodiazepínicos (um tipo de calmante controlado com tarja preta na caixa) em pacientes tomando sertralina. Isso se deve à falta de especificidade dos testes. Os resultados falso-positivos podem ser esperados por vários dias após o término do tratamento com sertralina. Outros testes confirmatórios poderão distinguir a sertralina na urina.
Medicamentos inibidores seletivos da recaptação da serotonina , como o cloridrato de sertralina, podem causar sintomas de disfunção sexual. Houve relatos de disfunção sexual de longa duração onde os sintomas continuaram apesar da descontinuação destes medicamentos.
Estudos epidemiológicos mostram um risco aumentado de fraturas ósseas em pacientes que usam sertralina. O mecanismo que leva a esse risco não é totalmente conhecido.
A sertralina, pode ocasionar midríase (dilatação da pupila) e deve ser usada com cuidado em pacientes com glaucoma de ângulo fechado ou história de glaucoma. Esta dilatação pode resultar em aumento da pressão intraocular e glaucoma de ângulo fechado, especialmente em pacientes pré-dispostos.
Pacientes usuários de sertralina e seus familiares devem ser esclarecidos pelos seus médicos sobre a possibilidade de agravamentos dos sintomas de depressão e pensamentos suicidas especialmente no início da terapia ou em mudanças de dose. Informe seu médico se você tem algum outro problema de saúde, estando ou não em tratamento no momento.
Os médicos devem monitorar pacientes pediátricos em tratamento em longo prazo.
Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O cloridrato de sertralina não deve ser usado durante a amamentação sem orientação médica.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Reações indesejáveis podem ocorrer com o uso de cloridrato de sertralina.
Insônia , tontura , dor de cabeça , diarreia , náusea (enjoo).
Diminuição ou aumento do apetite, sintomas de depressão, ansiedade, agitação, bruxismo (ranger os dentes), pesadelo, diminuição do desejo sexual, hipertonia (aumento da tensão muscular), tremor (contrações musculares involuntárias), sonolência, parestesia , deficiência visual, zumbido , palpitações, rubor, bocejo, vômito , prisão de ventre , dor abdominal, boca seca, dispepsia (má digestão), rash , hiperidrose (suor excessivo), artralgia (dor nas articulações), distúrbios da ejaculação, disfunção sexual, menstruação irregular , dor no peito , mal-estar, pirexia, astenia, fadiga , aumento de peso.
Hipersensibilidade (reação alérgica), alucinação, agressividade, confusão mental, euforia, síncope (desmaio), distúrbios extrapiramidais (tremores grosseiros, movimentos lentos), contrações involuntárias do músculo, hipoestesia (diminuição da sensibilidade), hipercinesia (atividade muscular excessiva), enxaqueca, midríase (dilatação das pupilas), edema periorbital (inchaço ao redor dos olhos), taquicardia (aumento da frequência cardíaca), hemorragia, hipertensão ( pressão alta ), broncospasmo (contração dos brônquios e bronquíolos), epistaxe (sangramento do nariz), hemorragia gastrintestinal, aumento da alanina aminotransferase, aumento da aspartato aminotransferase (alteração na função do fígado ), urticária , púrpura (manchas roxas pequenas na pele ou mucosas), prurido (coceira), alopecia ( queda de cabelo ), espasmos musculares, urina presa, hematúria (sangue na urina), urina solta, distúrbios da marcha, edema periférico (inchaço nas extremidades do corpo), perda de peso.
Trombocitopenia (diminuição das plaquetas), leucopenia (redução do número de glóbulos brancos ou células de defesa no sangue), teste anormal para plaquetas, reação anafilactoide (reação alérgica), secreção inapropriada de hormônio antidiurético (que diminui a produção de urina), hiperprolactinemia (aumento da concentração do hormônio prolactina no sangue), hipotireoidismo (alteração na função da tireóide), Diabetes mellitus , hiponatremia (diminuição dos níveis de sódio no sangue), hipoglicemia , hiperglicemia (diminuição ou aumento dos níveis de açúcar no sangue, respectivamente), distúrbio psicótico (alucinação e delírio), síndrome do aumento da serotonina, coma, convulsão , distonia (movimentos involuntários), acatisia (sensação de inquietação, não conseguindo permanecer parado), torsade de pointes (tipo grave de arritmia do coração), vasoconstrição cerebral (incluindo síndrome da vasoconstrição cerebral reversível ou síndrome de Call Fleming ), pancreatite (inflamação no pâncreas), lesão hepática, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, angioedema (inchaço de origem vascular), rash esfoliativo (manchas vermelhas com descamação da pele), reação de fotossensibilidade (sensibilidade exagerada da pele à luz), trismo (dificuldade para abrir a boca), rabdomiólise , enurese , priapismo (ereção peniana espontânea, sem estímulo persistente e dolorosa), galactorreia (secreção de leite), ginecomastia (aumento das mamas no homem), edema da face, síndrome de abstinência medicamentosa, teste laboratorial anormal, prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma (alteração do eletrocardiograma), colesterol sanguíneo aumentado, fratura.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do serviço de atendimento.
Embalagens com 30 comprimidos.
Uso oral.
Uso adulto e pediátrico acima de 6 anos de idade.
Medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999.
56 mg* de cloridrato de sertralina.
*Equivalente a 50 mg de sertralina.
Excipientes : Fosfato de cálcio dibásico, dióxido de silício, amidoglicolato de sódio, hiprolose, polissorbato 80, estearato de magnésio, celulose microcristalina, hipromelose , propilenoglicol e dióxido de titânio.
112 mg* de cloridrato de sertralina.
*Equivalente a 100 mg de sertralina.
Excipientes : fosfato de cálcio dibásico, dióxido de silício, amidoglicolato de sódio, hiprolose, polissorbato 80, estearato de magnésio, celulose microcristalina, hipromelose, propilenoglicol e dióxido de titânio.
Procure um médico imediatamente. Sintomas de superdose incluem: sonolência, enjoo e vômito, aumento dos batimentos do coração, tremor, agitação e tontura.
Coma pode ocorrer, mas é raro. Mortes devido à superdose de sertralina foram relatadas principalmente em associação a outros medicamentos e/ou álcool.
Não existem antídotos específicos e a indução de vômito não é recomendada.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si alterando a sua ação, ou da outra; isso se chama interação medicamentosa. O uso de medicamentos que aumentam a disponibilidade da serotonina, tal qual cloridrato de sertralina faz, pode levar à ocorrência da chamada Síndrome Serotoninérgica - caracterizada por alterações do estado mental e dos movimentos, entre outras manifestações, ou da Síndrome Neuroléptica Maligna - caracterizada por contração muscular grave, febre , aceleração dos batimentos do coração, alteração no eletrocardiograma e tremor. O risco de ocorrência destas síndromes é maior quando cloridrato de sertralina é utilizado junto a outros medicamentos que também levam ao aumento da disponibilidade da serotonina. Entre tais medicamentos estão os inibidores da enzima monoaminoxidase (IMAO), cujos exemplos são a selegilina, a moclobemida , a linezolida e azul de metileno, alguns medicamentos antipsicóticos, antagonistas da dopamina , e outras drogas como anfetaminas, triptofanos, fenfluramina, fentanila e seus análogos, tramadol, dextrometorfano , tapentadol, petidina, metadona , pentazocina e erva de São João . Informe seu médico se você faz uso de algum desses medicamentos ou de qualquer outro.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Em um estudo com duração de dois anos, avaliou-se a manutenção do peso em 605 pacientes com um IMC de 30 - 45 kg/m 2 , os quais receberam dieta com redução de calorias, aconselhamento de exercícios físicos e modificação comportamental. Durante seis meses, em fase aberta, quando todos os pacientes receberam diariamente 10 mg de sibutramina, 94% dos pacientes conseguiram perda de peso ≥ 5%. A média de perda de peso foi 11,9 kg. Pacientes que conseguiram perda de peso ≥ 5% durante esta fase, foram randomizados para uma fase adicional de 18 meses de estudo duplocego e placebo-controlado. Durante esta fase, os médicos tiveram a opção de aumentar a dose de sibutramina ou placebo para 15 mg ou 20 mg se ocorresse a recuperação do peso.
Após 2 anos de tratamento, 69% dos pacientes tratados com sibutramina (comparados a 42% com placebo) mantiveram pelo menos 5% de redução de peso, enquanto 46% dos pacientes tratados (comparados a 20% com placebo) mantiveram pelo menos 10% de redução de peso. Também após 2 anos, cerca de 43% dos pacientes tratados com sibutramina mantiveram 80% ou mais de sua perda de peso original (i.e., sua perda de peso em 6 meses) comparado a 16% com placebo. A perda de peso média foi de 11 kg para pacientes com sibutramina e 6 kg para pacientes com placebo.
Referência
W Philip T James, et al. Effect of sibutramine on weight maintenance after weight loss: a randomised trial. STORM Study Group. Sibutramine Trial of Obesity Reduction and Maintenance. LANCET 2000; 356: 2119-25.
O Cloridrato de Sibutramina monoidratado é administrado via oral para o tratamento da obesidade (E66), sendo identificado quimicamente como uma mistura racêmica dos enantiômeros (+) e (-) do cloridrato de 1-(4-clorofenil)-N,N-dimetil-α-(2-metilpropil)- ciclobutanometanomina monoidratado. Sua fórmula empírica é C17H29Cl2NO. Seu peso molecular é 334,33. É um pó cristalino, branco a branco leitoso, com solubilidade 2,9 mg/ml em água com pH 5,2. Seu coeficiente de separação em octanol-água é de 30,9 em pH 5,0.
O Cloridrato de Sibutramina exerce seus efeitos terapêuticos através da inibição da recaptação da noradrenalina, serotonina e dopamina . O Cloridrato de Sibutramina e seus principais metabólitos farmacologicamente ativos (M 1 e M 2 ) não agem através da liberação de monoaminas.
O Cloridrato de Sibutramina exerce suas ações farmacológicas predominantemente através de seus metabólitos amino secundário (M 1 ) e primário (M 2 ), que são inibidores da recaptação de noradrenalina, serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) e dopamina. O composto de origem, o Cloridrato de Sibutramina, é um potente inibidor da recaptação de serotonina. Em tecido cerebral humano, M 1 e M 2 inibem também a recaptação de dopamina in vitro , mas com uma potência três vezes mais baixa do que a inibição da recaptação de serotonina ou noradrenalina. Amostras plasmáticas obtidas de voluntários tratados com sibutramina causaram inibição significativa tanto da recaptação de noradrenalina (73%) quanto da recaptação de serotonina (54%), mas sem inibição significativa da recaptação da dopamina (16%).
O Cloridrato de Sibutramina e seus metabólitos (M 1 e M 2 ) não são agentes liberadores de monoaminas e também não são IMAOs. Eles não apresentam afinidade para um grande número de receptores de neurotransmissores, incluindo os receptores serotoninérgicos (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), adrenérgicos (β 1 , β 2 , β 3 , α 1 e α 2 ), dopaminérgicos (D 1 e D 2 ), muscarínicos, histaminérgicos (H 1 ), benzodiazepínicos e glutamato (NMDA). Em modelos experimentais em animais utilizando ratos magros em crescimento e obesos, o Cloridrato de Sibutramina produziu uma redução no ganho de peso corporal. Acredita-se que isto tenha resultado de um impacto sobre a ingestão de alimentos, isto é, do aumento da saciedade, mas a termogênese aumentada também contribuiu para a perda de peso. Demonstrou-se que estes efeitos foram mediados pela inibição da recaptação de serotonina e noradrenalina.
O Cloridrato de Sibutramina é bem absorvida e sofre extenso metabolismo de primeira passagem.
Os níveis plasmáticos máximos (C máx ) foram obtidos 1,2 horas após uma única dose oral de 20 mg de Cloridrato de Sibutramina monoidratado, e a meia-vida do composto principal é de 1,1 horas.
Os metabólitos farmacologicamente ativos M 1 e M 2 atingem C máx em 3 horas, com meia-vida de eliminação de 14 e 16 horas, respectivamente.
Foi demonstrada uma cinética linear nas doses entre 10 a 30 mg, sem qualquer alteração dose-dependente na meia-vida de eliminação, mas com um aumento nas concentrações plasmáticas proporcional à dose. Sob doses repetidas, as concentrações no estado de equilíbrio dos metabólitos M 1 e M 2 são alcançadas dentro de quatro dias, com um acúmulo de aproximadamente o dobro.
A farmacocinética do Cloridrato de Sibutramina e seus metabólitos em indivíduos obesos é semelhante àquela observada em indivíduos de peso normal.
O índice de ligação às proteínas plasmáticas do Cloridrato de Sibutramina e seus metabólitos M 1 e M 2 é de 97%, 94% e 94%, respectivamente. O metabolismo hepático é a principal via de eliminação do Cloridrato de Sibutramina e de seus metabólitos ativos M 1 e M 2 . Outros metabólitos (inativos) M 5 e M 6 são excretados principalmente através da urina, com urina:fezes de 10:1.
Estudos com microssomos hepáticos in vitro mostraram que o CYP3A4 é a principal isoenzima do sistema citocromo P450 responsável pelo metabolismo do Cloridrato de Sibutramina. ln vitro não houve indicação de uma afinidade com CYP2D6, que possui uma baixa capacidade enzimática, estando envolvido em interações farmacocinéticas com várias substâncias. Outros estudos in vitro mostraram que o Cloridrato de Sibutramina não apresenta efeito significativo sobre a atividade das principais isoenzimas P450, incluindo CYP3A4. Foi demonstrado que as enzimas do citocromo P450 envolvidas no posterior metabolismo do metabólito 2 ( in vitro ) são CYP3A4 e CYP2C9. Embora não existam dados até o momento, é provável que o CYP3A4 também esteja envolvido no posterior metabolismo do metabólito M 1 .
Conservar em temperatura ambiente (15 a 30° C).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
MS - 1.0525.0062
Farmacêutica Responsável:
Dra. Ana Carolina P. Forti
CRF-SP n° 47.244
Fabricado por:
Torrent Pharmaceuticals Ltd.
Indrad – Índia
Ou
Fabricado por:
Torrent Pharmaceuticals Ltd.
Baddi- Índia
Ou
Fabricado por:
Torrent Pharmaceuticals Ltd.
Baddi- Índia
Embalado por:
Torrent Pharmaceuticals Ltd.
Indrad- Índia
Fabricado por:
Torrent Pharmaceuticals Ltd.
indrad – Índia
Importado por:
Torrent do Brasil Ltda.
Av. Tamboré, 1180 - Módulos A4, A5 e A6
Barueri - SP
CNPJ 33.078.528/0001-32
SAC
0800.7708818
Venda sob prescrição médica.
Só pode ser vendido com retenção da receita.