O Cloridrato de Naratriptana é indicado para o tratamento agudo de crises de enxaqueca, com ou sem aura.
Acredita-se que a dor de cabeça da enxaqueca seja causada por inflamação dolorosa e dilatação dos vasos sanguíneos na cabeça. O medicamento apresenta como substância ativa o cloridrato de naratriptana, que é capaz de aliviar a enxaqueca por contrair os vasos e por atuar no suprimento de sangue aos nervos.
O tempo para início de ação de cloridrato de naratriptana é de 1 hora, e a eficácia máxima é atingida em 4 horas.
O cloridrato de naratriptana é contraindicado a pessoas com conhecida hipersensibilidade (alergia) à naratriptana ou a qualquer componente da fórmula.
O cloridrato de naratriptana não deve ser usado por pacientes com antecedentes de infarto agudo do miocárdio ou cardiopatia isquêmica, angina de Prinzmetal/vasoespasmo coronariano, doença vascular periférica ou por pessoas com sintomas ou sinais compatíveis com cardiopatia isquêmica.
O cloridrato de naratriptana não deve ser administrado em pacientes com histórico de acidente vascular cerebral (AVC) ou ataque isquêmico transitório.
O cloridrato de naratriptana é contraindicado para pacientes com hipertensão ( pressão alta ) grave não controlada e para pacientes com grave insuficiência hepática (do fígado ) ou renal (dos rins).
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com antecedentes de infarto agudo do miocárdio ou cardiopatia isquêmica, angina de Prinzmetal/vasoespasmo coronariano, doença vascular periférica ou por pacientes com sintomas ou sinais compatíveis com cardiopatia isquêmica.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com histórico de acidente vascular cerebral ou ataque isquêmico transitório.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência renal grave.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência hepática grave.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com hipertensão grave não controlada.
O Cloridrato de Naratriptana deve ser administrado, de preferência, tão logo se inicie uma crise de enxaqueca, mas também é eficaz quando tomado algum tempo após a instalação da crise. O cloridrato de naratriptana não deve ser usado para a prevenção da enxaqueca. Os comprimidos devem ser ingeridos pela boca, inteiros e com auxílio de água.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
A dose recomendada para adultos é de um comprimido de 2,5 mg. A dose total não deve ultrapassar dois comprimidos de 2,5 mg em um período de 24 horas.
Se os sintomas da enxaqueca recidivarem, após uma resposta inicial, uma segunda dose pode ser tomada desde que haja um intervalo mínimo de 4 horas entre as duas doses. Se um paciente não responder à primeira dose, é pouco provável que uma segunda dose apresente benefício considerável na mesma crise.
O cloridrato de naratriptana pode ser administrado nas próximas crises de enxaqueca, observando a dose máxima de dois comprimidos de 2,5 mg em 24 horas.
A eficácia da naratriptana nesta faixa de idade ainda não foi demonstrada e, portanto, seu uso não é recomendado.
Ainda não há dados disponíveis a respeito do uso de naratriptana em crianças com menos de 12 anos de idade. Portanto, seu uso neste grupo de pacientes não é recomendado.
A segurança e a eficácia da naratriptana em indivíduos com mais de 65 anos de idade ainda não foram avaliadas e, portanto, seu uso não é recomendado.
A dose diária máxima em pacientes com insuficiência renal é de um único comprimido de 2,5 mg. O uso da naratriptana é contraindicado para pacientes com insuficiência renal grave.
A dose máxima diária em pacientes com insuficiência hepática é de um único comprimido de 2,5 mg. O uso da naratriptana é contraindicado para pacientes com insuficiência hepática grave.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
O cloridrato de naratriptana deve ser usado somente quando há diagnóstico claro de enxaqueca.
O cloridrato de naratriptana não está indicado para a prevenção de enxaqueca nem para o tratamento da dor de cabeça comum.
Deve-se evitar exceder a dose máxima recomendada de naratriptana .
Se você tomar cloridrato de naratriptana frequentemente, isso pode fazer sua dor de cabeça piorar. Caso isso aconteça, seu médico poderá dizer para você parar de tomar cloridrato de naratriptana.
Informe seu médico sobre qualquer outro medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento com cloridrato de naratriptana.
A administração combinada de outros medicamentos para o tratamento da enxaqueca, como ergotamina , derivados da ergotamina (inclusive metisergida) ou sumatriptana não é recomendada, como ocorre com todos os medicamentos da família dos triptanos.
Caso seja clinicamente indicado o uso de antidepressivos classificados como inibidores seletivos de recaptação da serotonina (ISRS) e inibidores de recaptação da serotonina e noradrenalina (IRSN) concomitantemente ao uso de cloridrato de naratriptana recomenda-se observação apropriada do paciente.
Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
A maioria das pessoas fazendo uso de cloridrato de naratriptana não apresentou problemas. Mas, assim como com outros medicamentos, alguns pacientes podem apresentar efeitos adversos.
As reações adversas estão relacionadas abaixo de acordo com a frequência:
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Deve-se ter cuidado ao dirigir ou operar máquinas, pois pode ocorrer sonolência como consequência da enxaqueca ou do uso de cloridrato de naratriptana. Portanto, consulte seu médico antes de iniciar o tratamento com cloridrato de naratriptana.
Estudos em animais não indicam toxicidade reprodutiva.
Devido ao reduzido número de registros, nenhuma conclusão definitiva sobre os risco de defeitos congênitos após exposição ao cloridrato de naratriptana pôde ser tirada após a análise de dados pós-comercialização.
O cloridrato de naratriptana somente deve ser utilizado durante a gravidez se o benefício esperado para a mãe for maior do que qualquer possível risco para o feto.
O cloridrato de naratriptana é excretado no leite de ratas lactentes. Portanto, deve haver cautela ao administrar o cloridrato de naratriptana em mulheres que estejam amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Cloridrato de naratriptana 2,5 mg. Contém 2, 4, 6, 10, 12, 20, 40* e 60** comprimidos revestidos.
*Embalagem fracionável.
**Embalagem hospitalar.
Uso oral.
Uso adulto.
| Cloridrato de naratriptana* | 2,8 mg |
| Excipiente** q.s.p | 1 comprimido revestido |
*Equivalente a 2,5 mg de naratriptana.
**Lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hipromelose , macrogol, dióxido de titânio, corante alumínio laca azul 2, óxido de ferro amarelo.
Os sintomas observados com a administração de uma dose elevada (25 mg, equivalentes a 10 comprimidos) de naratriptana em um paciente saudável do sexo masculino foram: aumento da pressão sanguínea, sensação de cabeça vazia, tensão no pescoço, cansaço e perda da coordenação motora (falta de controle dos movimentos).
Se você tomar acidentalmente muitos comprimidos de cloridrato de naratriptana, pergunte ao seu médico o que fazer ou procure o serviço de emergência do hospital mais próximo.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Síndrome serotoninérgica (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonômica e anormalidades neuromusculares) tem sido relatada devido ao tratamento concomitante de triptanos com ISRS/IRSN.
Não há evidências de interação farmacocinética entre Cloridrato de Naratriptana e betabloqueadores, antidepressivos tricíclicos, ISRS, álcool ou alimentos. O Cloridrato de Naratriptana não inibe a enzima monoaminoxidase, portanto não são previstas interações com os inibidores dessa enzima. Além disso, o metabolismo limitado do Cloridrato de Naratriptana e a ampla gama de isoenzimas do citocromo P450 envolvidas sugerem que são pouco prováveis interações medicamentosas significativas.
A eficácia de Cloridrato de Naratriptana foi avaliada em dois estudos, duplo-cegos, placebo-controlados, em pacientes com diagnóstico de enxaqueca com ou sem aura, segundo os critérios do International Headache Society. O alívio da dor em 4 horas ocorreu em ocorreu em 60-68% dos pacientes tratados e foi significativamente superior ao placebo nos dois estudos. A eficácia sobre os sintomas associados (náuseas, fonofobia e fotofobia ) também foi significativamente supeior ao placebo em ambos estudos.
Referências Bibliográficas
Mathew NT et al.,Naratriptan is effective and well tolerated in the acute treatment of migraine – results of a double-blind, placebocontroled, crossover study. Neurology 1997; 49: 1485-1490.
Klassen A et al., Naratriptan is effective and well tolerated in the acute treatment of migraine – results of a double-blind, placebocontroled, parallel-group study. Headache 1997; 37: 640-645.
Foi demonstrado que o Cloridrato de Naratriptana é um agonista seletivo dos receptores da 5-hidroxitriptamina (5-HT1), que mediam a contração vascular. Esses receptores são encontrados, principalmente, em vasos sanguíneos intracranianos (cerebrais e durais). O Cloridrato de Naratriptana possui alta afinidade pelos receptores 5-HT1B e 5-HT1D clonados de humanos. Supõe-se que o receptor 5-HT1B corresponda ao receptor 5-HT1 vascular, que media a contração dos vasos sanguíneos intracranianos. O Cloridrato de Naratriptana tem pouco ou nenhum efeito sobre outros subtipos de receptores 5-HT (5-HT2, 5-HT3, 5-HT4 e 5-HT7).
Em animais, o Cloridrato de Naratriptana contrai seletivamente a circulação arterial da carótida. Essa circulação fornece sangue aos tecidos extracranianos e intracranianos, como as meninges, antagonizando a dilatação e/ou formação de edema nesses vasos, que é tida como o mecanismo subjacente da enxaqueca no ser humano. Além disto, evidências experimentais sugerem que o Cloridrato de Naratriptana inibe a atividade nervosa do trigêmeo, contribuindo para o bloqueio central da percepção dolorosa. Ambas as ações contribuem para a ação antienxaqueca do Cloridrato de Naratriptana.
O tempo estimado de início de ação terapêutica do Cloridrato de Naratriptana é de 1 hora, e a eficácia máxima é atingida em 4 horas
Após administração oral, o Cloridrato de Naratriptana é absorvida rapidamente, com concentrações plasmáticas máximas (C máx ) observadas após duas a três horas. Após a administração de um comprimido de 2,5 mg de Cloridrato de Naratriptana, a C máx é de aproximadamente 8,3 ng/mL (95% Cl: 6,5 a 10,5 ng/mL) em mulheres, e de 5,4 ng/mL (95% Cl: 4,7 a 6,1 ng/mL) em homens. A biodisponibilidade oral é de 74% em mulheres e 63% em homens, sem diferenças na eficácia e na tolerabilidade quando em uso clínico. Portanto, não é necessário ajuste de dose de acordo com o sexo. O volume de distribuição do Cloridrato de Naratriptana é de 170 L. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa (29%). A meia-vida de eliminação média (t 1/2 ) é de seis horas. O clearance médio, após administração intravenosa, foi de 470 mL/min em homens, e 380 mL/min em mulheres. O clearance renal de 220 mL/min é similar em homens e mulheres, e é mais alto do que a taxa de filtração glomerular, sugerindo que o Cloridrato de Naratriptana sofre secreção ativa nos túbulos renais. A excreção predominante do Cloridrato de Naratriptana ocorre através da urina, com 50% da dose recuperada como droga inalterada e 30% como metabólitos inativos. In vitro , o Cloridrato de Naratriptana foi metabolizada por uma ampla série de isoenzimas do citocromo P 450 . Consequentemente, não são previstas interações metabólicas significativas com outras drogas.
A excreção renal é a principal via de eliminação do Cloridrato de Naratriptana. Por isso, a exposição o Cloridrato de Naratriptana pode estar aumentada em pacientes com doença renal. Em um estudo os pacientes com insuficiência renal ( clearance de creatinina de 18 a 115 mL/min; n=15), pareados por sexo, idade e peso com indivíduos sadios (n=8) l apresentaram aumento de aproximadamente 80% no t 1/2 , e redução de aproximadamente 50% no clearance .
O fígado desempenha um papel menor no clearance do Cloridrato de Naratriptana administrada por via oral. Em um estudo com homens e mulheres com insuficiência hepática (grau Child-Pugh A ou B; n=8), pareados por sexo, idade e peso, com indivíduos sadios que receberam Cloridrato de Naratriptana por via oral, os pacientes com insuficiência hepática apresentaram um aumento de aproximadamente 40% no t 1/2 , e uma redução de aproximadamente 30% no clearance .
Tanto a área sob a curva (ASC) quanto a C máx foram, aproximadamente, 35% menores em homens quando comparados às mulheres. Entretanto, não houve diferenças na eficácia e na tolerabilidade durante o uso clínico. Assim, não é necessário um ajuste de dose relacionado ao sexo.
Em um mesmo estudo, pacientes idosos saudáveis (n=12) mostraram decréscimo de 26% no clearance em relação a pacientes jovens saudáveis (n=12).
Manter à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Comprimido revestido na cor verde, oblongo e biconvexo.
Registro M.S. nº. 1.6773.0164
Farm. Resp.:
Dra. Maria Betânia Pereira
CRF - SP nº 37.788
Registrado por:
Legrand Pharma Indústria Farmacêutica LTDA.
Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, s/n°, Km 08
Chácara Assay – Hortolândia - SP - CEP 13186-901
CNPJ: 05.044.984/0001-26
Indústria Brasileira
Fabricado por:
Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos LTDA
Manaus/AM
Embalado por:
EMS S/A
Hortolândia/SP
SAC 0800.500600
www.legrandpharma.com.br
Venda sob prescrição médica.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Naramig ® .