Bula do Medicamento - Farmacologia do Remédio
Este medicamento é indicado para o tratamento das doenças broncopulmonares (brônquios e pulmões) agudas e crônicas para facilitar a expectoração (soltar o catarro do peito) quando houver acúmulo de secreção.
Este medicamento favorece a expectoração, ou seja, ajuda na eliminação do catarro das vias respiratórias, alivia a tosse, desobstrui os brônquios e, devido ao leve efeito anestésico local , alivia a irritação da garganta associada à tosse com catarro . O início de ação ocorre em até 2 horas após o uso.
Você não deve usar este medicamento se tiver alergia ao cloridrato de ambroxol (substância ativa) ou a outros componentes da fórmula.
Exclusivo Xarope: se tiver intolerância à frutose .
Para usar, rompa o lacre da tampa, pressione levemente o frasco e goteje a quantidade necessária de acordo com a posologia. Fechar o frasco após o uso.
Este medicamento somente deve ser administrado a pacientes pediátricos menores de 2 anos de idade sob prescrição médica.
Pode-se calcular a dose para uso oral sendo 0,5 mg de ambroxol por quilograma de peso corpóreo, 3 vezes ao dia. As gotas podem ser dissolvidas em água. Este medicamento pode ser ingerido com ou sem alimentos.
Pode-se calcular a dose para inalação como 0,6 mg de ambroxol por quilograma de peso corpóreo, de 1 a 2 vezes ao dia. Você pode usar o cloridrato de ambroxol gotas para inalação com todos os inaladores modernos, exceto inaladores de vapor. Você pode misturar este medicamento com soro fisiológico , adicionando quantidades iguais de cada, para maior umidificação do ar liberado pelo inalador .
Você não deve misturar este medicamento para inalação com ácido cromoglicato. Também não deve misturar este medicamento para inalação com outras soluções que resultem em uma mistura com pH acima de 6,3, como a salmoura de Emser, pois isso pode alterar a solução obtida (precipitação de sais de ambroxol ou turvamento da solução). Como a inalação pode, por si mesma, provocar tosse , você deve respirar normalmente durante a inalação. Para a inalação, é aconselhável aquecer a solução à temperatura do corpo (esfregando o frasco entre as mãos) antes do seu início. Se você tiver asma brônquica, é aconselhável que, antes de fazer a inalação com este medicamento, utilize o seu medicamento broncodilatador usual.
Cada mL deste medicamento equivale a 25 gotas.
Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.
Meça a quantidade correta utilizando o copo-medida. Este medicamento pode ser ingerido com ou sem alimentos.
Este medicamento somente deve ser administrado a pacientes pediátricos menores de 2 anos de idade sob prescrição médica.
Este regime é adequado para o tratamento de doenças agudas do trato respiratório e para o tratamento inicial de condições crônicas até 14 dias.
A dose de cloridrato de ambroxol xarope pediátrico pode ser calculada à razão de 0,5 mg de ambroxol por quilograma de peso corpóreo, 3 vezes ao dia.
Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.
Continue tomando as próximas doses regularmente no horário habitual. Não duplique a dose na próxima tomada.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Não foram realizados estudos sobre o efeito na habilidade de dirigir veículos e operar máquinas.
Não há evidências sobre o efeito na habilidade de dirigir veículos e operar máquinas com base em dados da pós-comercialização.
O cloridrato de ambroxol passa para a placenta e pode chegar ao bebê em gestação, mas não há evidências de efeitos prejudiciais ao bebê. O uso de cloridrato de ambroxol não é recomendado principalmente durante os três primeiros meses de gravidez.
O cloridrato de ambroxol passa para o leite materno. Mesmo que não seja esperado nenhum efeito desfavorável para a criança amamentada, este medicamento não é recomendado se você estiver amamentando.
Não há evidências de efeitos nocivos sobre a fertilidade.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Este medicamento contém 48,96 mg de sódio por dose diária máxima recomendada (12 mL). Se você tem uma dieta controlada de sódio, essa quantidade deve ser considerada no uso oral.
Este medicamento contém também cloreto de benzalcônio, que funciona como conservante e, quando inalado, pode provocar espasmos nos brônquios (redução do calibre dos canais que conduzem o ar, provocando falta de ar) em pacientes sensíveis, com hiper-reatividade das vias respiratórias. Há relatos de muitos poucos casos de lesões cutâneas graves associadas a substâncias expectorantes como o cloridrato de ambroxol, que na maioria das vezes é explicada pela gravidade de outras doenças ou medicação concomitante. Durante a fase inicial dessas lesões, o paciente pode apresentar sintomas inespecíficos semelhantes ao de gripe como febre , dores no corpo, rinite , tosse e dor de garganta e, confundido por estes sintomas, pode ocorrer de iniciar o tratamento com medicação para tosse e resfriado . Assim, se aparecerem manchas na pele com placas elevadas, coceira e descamação na pele, por precaução, você deve interromper o tratamento e procurar um médico imediatamente.
Se você tiver insuficiência renal, deverá consultar um médico antes de usar este medicamento. Caso os sintomas não melhorem, ou piorem, durante o tratamento de problemas respiratórios agudos, procure orientação médica.
O cloridrato de ambroxol xarope adulto e pediátrico contém 7,5 g de sorbitol por dose diária máxima recomendada (15 mL). Se você tiver intolerância à frutose, não deve usar este medicamento. O cloridrato de ambroxol xarope pediátrico pode causar leve efeito laxativo.
Há relatos de muitos poucos casos de lesões cutâneas graves associadas a substâncias expectorantes como o cloridrato de ambroxol, que na maioria das vezes é explicada pela gravidade de outras doenças ou medicação concomitante. Durante a fase inicial dessas lesões, o paciente pode apresentar sintomas inespecíficos semelhantes ao de gripe como febre, dores no corpo, rinite, tosse e dor de garganta e, confundido por estes sintomas, pode ocorrer de iniciar o tratamento com medicação para tosse e resfriado.
Assim, se aparecerem manchas na pele com placas elevadas, coceira e descamação na pele, por precaução, você deve interromper o tratamento e procurar um médico imediatamente.
Se você tiver insuficiência renal, deverá consultar um médico antes de usar este medicamento.
Caso os sintomas não melhorem, ou piorem, durante o tratamento de problemas respiratórios agudos, procure orientação médica.
Este medicamento somente deve ser administrado a paciente pediátricos menores de 2 anos de idade sob prescrição médica.
Disgeusia (alteração do paladar); hipoestesia da faringe (diminuição da sensibilidade da faringe); náusea (enjoo); hipoestesia oral (diminuição da sensibilidade da boca).
Vômitos ; diarreia ; dispepsia ( indigestão ); dor abdominal; boca seca.
Garganta seca; erupção cutânea (surgimento de manchas, coceira, placas elevadas, descamação na pele); urticária (placas vermelhas e elevadas na pele e com coceira).
Reação/choque anafilático; hipersensibilidade (alergia); edema angioneurótico (inchaço dos lábios, língua e garganta); prurido (coceira).
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
| Não use este medicamento em crianças menores de dois anos. |
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.
Em embalagem com 1 frasco de 50 mL.
Uso oral ou inalatório.
Uso adulto e pediátrico.
Em embalagem com 1 frasco de 120 mL acompanhado de copo-medida.
Uso oral.
Uso pediátrico (3 mg/mL).
Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos (6 mg/mL).
| Cloridrato de ambroxol | 7,5 mg* |
| Veículo q.s.p. | 1 mL |
*Equivalente a 6,8 mg de ambroxol.
Excipientes: cloreto de benzalcônio, fosfato de sódio monobásico, fosfato de sódio dibásico, cloreto de sódio e água purificada.
Cada gota deste medicamento equivale a 0,3 mg de cloridrato de ambroxol.
| Cloridrato de ambroxol | 3 mg* |
| Veículo q.s.p. | 1 mL |
*Equivalente a 2,7 mg de ambroxol.
Excipientes: hietelose, sorbitol, glicerol , ácido benzoico, aroma de framboesa, propilenoglicol, ácido tartárico, ácido cítrico, citrato de sódio di-hidratado e água purificada.
| Cloridrato de ambroxol | 6 mg* |
| Veículo q.s.p. | 1 mL |
*Equivalente a 5,4 mg de ambroxol.
Excipientes: hietelose, sorbitol, glicerol, ácido benzoico, aroma de damasco, aroma de laranja, aroma de menta, propilenoglicol, ácido tartárico, ácido cítrico, citrato de sódio di-hidratado e água purificada.
Até o momento não se conhecem sintomas específicos de intoxicação por dose excessiva de cloridrato de ambroxol. Com base em superdose acidental e/ou relatos de erros na medicação, os sintomas observados são os efeitos adversos conhecidos deste medicamento nas doses recomendadas e pode ser necessário tratamento sintomático.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Não se conhecem interações prejudiciais com outras medicações.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Em avaliação da prevenção de recorrência de bronquite ao longo de 12 meses, ambroxol (118 pacientes) manteve a prevenção em 63%, dos pacientes mais graves, em comparação com 38% dos pacientes que receberam placebo (123 pacientes). Esta diferença foi estatisticamente significante (p=0,038). Os eventos adversos possivelmente relacionados ao tratamento foram relatados por 8,5% dos pacientes com ambroxol e 9,8% dos pacientes com placebo. 1
Um estudo a longo prazo, duplo-cego e controlado por placebo em 173 pacientes com bronquite crônica tratados com cápsulas de ambroxol de liberação controlada foi realizado com doses diárias de 75 mg de ambroxol (uma vez ao dia) por 2 anos. Houve uma melhora estatisticamente significante nos parâmetros de função pulmonar (capacidade vital - p=0,001, FEV1 – p=0,05,e taxa de fluxo de pico – p=0,001) e alívio evidente nos sintomas subjetivos (dispneia, tosse e dificuldade na expectoração). 2
Referências:
1. Bensi G Efficacy of twelve-month therapy with oral ambroxol in preventing exacerbations in patients with chronic bronchitis: double-blind, randomized, multicenter placebo controlled study (the AMETHIST trial). Chest 112 (3) (Suppl), 22S (1997)
2. Cegla UH. Long-term therapy over two years with ambroxol (Mucosolvan®) retard capsules in patients with chronic bronchitis. Results of a double-blind study in 180 patients. Prax. Klin. PneumoI1988;42:715-721.
Em estudos pré-clínicos, o Cloridrato de Ambroxol, princípio ativo do Cloridrato de Ambroxol, demonstrou aumentar a secreção das vias respiratórias, o que potencializa a produção de surfactante pulmonar e estimula a atividade ciliar. Estas ações resultam na melhora do fluxo e do transporte de muco (depuração ou clearance mucociliar). A melhora da depuração mucociliar foi demonstrada em estudos farmacológicos clínicos. O aumento da secreção fluida e da depuração mucociliar facilita a expectoração e alivia a tosse.
Em pacientes que sofrem de doença pulmonar obstrutiva crônica, o tratamento a longo prazo (6 meses) com Cloridrato de Ambroxol 24 HRS resultou em uma redução significativa das exacerbações que se tornou evidente após 2 meses de tratamento. Os pacientes do grupo tratado com Cloridrato de Ambroxol 24 HRS perderam significativamente menos dias por motivo de doença e precisaram de menos dias quando necessitaram de tratamento com antibiótico. O tratamento com Cloridrato de Ambroxol 24 HRS também induziu a uma melhora estatisticamente significante dos sintomas (dificuldade de expectoração, tosse, dispneia, sinais auscultatórios) em comparação ao placebo.
Observou-se um efeito anestésico local do Cloridrato de Ambroxol em modelo de olho do coelho que pode ser explicado pelas propriedades bloqueadoras do canal de sódio. Demonstrou-se in vitro que o Cloridrato de Ambroxol bloqueia os canais neuronais clonados de sódio; a ligação foi reversível e dependente da concentração.
A liberação de citocina sanguínea, assim como das células mononucleares e polimorfonucleares ligadas ao tecido, foi significativamente reduzida in vitro pelo Cloridrato de Ambroxol.
Em estudos clínicos em pacientes com dor de garganta, foram reduzidos significantemente a dor e o rubor faríngeos.
Estas propriedades farmacológicas estão em conformidade com a observação em estudos clínicos anteriores de eficácia do Cloridrato de Ambroxol no tratamento de sintomas do trato respiratório superior, nos quais o Cloridrato de Ambroxol conduziu ao rápido alívio da dor e do desconforto relacionado à dor na região dos ouvidos-nariz-traqueia após inalação.
Todas estas propriedades farmacológicas combinadas facultam as formas de ação de Cloridrato de Ambroxol xarope. Primeiro, aliviando a irritação e o desconforto da mucosa inflamada da garganta, graças aos efeitos hidratante e anestésico locais promovidos pela constituição do xarope. Em seguida, Cloridrato de Ambroxol xarope atua sobre os brônquios exercendo seu principal benefício - facilitando a expectoração do muco e aliviando a tosse produtiva, protegendo do acúmulo de muco e contribuindo para a recuperação do paciente.
Após administração de Cloridrato de Ambroxol as concentrações de antibióticos ( amoxicilina , cefuroxima , eritromicina ) nas secreções broncopulmonares e no catarro aumentaram.
O início de ação de Cloridrato de Ambroxol gotas e xarope ocorre em até 2 horas após o uso.
Os efeitos de Cloridrato de Ambroxol 24 HRS começam logo nos primeiros dias de tratamento.
A absorção das formas orais de Cloridrato de Ambroxol de liberação imediata é rápida e completa, com linearidade de doses dentro dos limites terapêuticos. A concentração plasmática máxima é alcançada em 1 a 2,5 horas após a administração oral da formulação de liberação imediata e após uma mediana de 6,5 horas para formulação de liberação controlada.
As cápsulas de liberação controlada apresentaram uma disponibilidade relativa de 95% (normalizada para a dose) em comparação com uma dose diária de 60 mg (30 mg duas vezes ao dia) administrada como comprimidos de liberação imediata.
A distribuição do Cloridrato de Ambroxol do sangue até o tecido é rápida e acentuada, sendo a maior concentração da substância ativa encontrada nos pulmões. O volume de distribuição após administração oral foi estimado em 552 litros. Dentro das faixas terapêuticas, a ligação às proteínas plasmáticas encontrada foi de aproximadamente 90%.
Em torno de 30% de uma dose oral administrada é eliminada pelo metabolismo de primeira passagem hepática. O Cloridrato de Ambroxol é metabolizado fundamentalmente no fígado , por glicuronidação e clivagem para ácido dibromantranílico (cerca de 10% da dose), além de alguns metabólitos menos importantes.
Estudos em microssomas hepáticos humanos demonstram que a CYP3A4 é responsável pela metabolização do Cloridrato de Ambroxol para ácido dibromantranílico. Dentro de 3 dias após a administração oral, cerca de 6% da dose é encontrada na forma livre, enquanto cerca de 26% da dose é recuperada na forma conjugada na urina.
O Cloridrato de Ambroxol é eliminado com uma meia-vida terminal de eliminação de aproximadamente 10 horas. A depuração total está em torno de 660 ml/min, sendo a depuração renal responsável por cerca de 8% da depuração total. Estima-se que a quantidade da dose excretada na urina após 5 dias representa cerca de 83% da dose total (radioatividade).
Em pacientes com disfunção hepática, a eliminação do Cloridrato de Ambroxol está diminuída, resultando em níveis plasmáticos aumentados em cerca de 1,3 a 2 vezes. Em razão da elevada faixa terapêutica do Cloridrato de Ambroxol, ajustes da dose não são necessários.
A idade e o sexo não afetaram a farmacocinética do Cloridrato de Ambroxol em extensão clinicamente relevante e, portanto não é necessário ajuste do regime posológico.
Não se identificou que a alimentação influencie a biodisponibilidade do Cloridrato de Ambroxol.
Este medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 °C e 30 °C). Proteger da luz e umidade. Nestas condições o prazo de validade é de 24 meses a contar da data de fabricação.
Exclusivo Xarope: Nestas condições o prazo de validade é de 24 meses a contar da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Este medicamento apresenta-se na forma de uma solução límpida e incolor a levemente amarelada.
Este medicamento apresenta-se na forma de um xarope límpido incolor, com aroma de frutas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
| Registro MS | |
| Gotas | MS - 1.2568.0038 |
| Xarope | MS - 1.2568.0039 |
Farmacêutico Responsável:
Dr. Luiz Donaduzzi
CRF-PR 5842
Registrado e fabricado por:
Prati, donaduzzi & CIA LTDA
Rua Mitsugoro Tanaka, 145
Centro Industrial Nilton Arruda - Toledo – PR
CNPJ 73.856.593/0001-66
Indústria Brasileira
CAC:
0800-709-9333
cac@pratidonaduzzi.com.br
Siga corretamente o modo de usar; não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.