Cloranfenicol

Bula do Medicamento - Farmacologia do Remédio

Infecções

Cloranfenicol, para o que é indicado e para o que serve?

Cloranfenicol é indicado no tratamento de infecções oculares superficiais, envolvendo a córnea e/ou a conjuntiva, causadas por microrganismos sensíveis ao cloranfenicol.

Como o Cloranfenicol funciona?


Cloranfenicol é um antibiótico que possui ação antimicrobiana, atuando na inibição da síntese protéica das bactérias.

Quais as contraindicações do Cloranfenicol?

Cloranfenicol é contraindicado para pessoas que apresentam alergia a qualquer um dos componentes da sua fórmula.

Como usar o Cloranfenicol?

Você deve usar este medicamento exclusivamente nos olhos.

Antes de usar o medicamento, confira o nome no rótulo, para não haver enganos. Não utilize Cloranfenicol caso haja sinais de violação e/ou danificações do frasco.

A solução já vem pronta para uso. Não encoste a ponta do frasco nos olhos, nos dedos e nem em outra superfície qualquer, para evitar a contaminação do frasco e do medicamento.

Você deve aplicar o número de gotas da dose recomendada pelo seu médico em um ou ambos os olhos.

Feche bem o frasco depois de usar.

Posologia do Cloranfenicol


A dose usual para o tratamento de infecções oculares é de 1 ou 2 gotas no(s) olho(s) afetado(s), a cada 1 ou 2 horas, de acordo com a orientação médica.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Cloranfenicol?


Você deve retornar a utilização do medicamento assim que se lembrar seguindo normalmente os intervalos de horários entre as aplicações até o final do dia. No dia seguinte, retornar aos horários regulares.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quais cuidados devo ter ao usar o Cloranfenicol?

Para não contaminar o colírio evite o contato do conta-gotas com qualquer superfície. Não permita que a ponta o frasco entre em contato direto com os olhos.

Cloranfenicol é um medicamento de uso exclusivamente tópico ocular.

O uso prolongado de antibióticos pode ocasionalmente favorecer a infecção por microrganismos não sensíveis.

Raros casos de hipoplasia medular, inclusive anemia aplástica, foram relatados após o uso tópico de cloranfenicol.

Interações medicamentosas:

Não são conhecidas interações com outros medicamentos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Cloranfenicol?

Foram relatados casos de infecções secundárias por microrganismos não sensíveis, discrasias sanguíneas e reações de hipersensilidade.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Uso durante a Gravidez e Lactação:

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Informe ao médico se estiver amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em idosos:

Não existem restrições de uso em pacientes idosos. A posologia é a mesma que a recomendada para as outras faixas etárias.

Qual a composição do Cloranfenicol?

Apresentação:

Solução Oftálmica Estéril.

Frasco plástico conta-gotas contendo:

10 mL de solução oftálmica estéril de cloranfenicol (4 mg/ml).

Via de administração tópica ocular.

Uso adulto.

Composição:

Cada ml (24 gotas) contém:

4 mg de cloranfenicol (0,166 mg/gota).

Veículo: Ácido bórico, borato de sódio, tiomersal, povidona , propilparabeno, metilparabeno, ácido clorídrico, hidróxido de sódio e água purificada q.s.p.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Cloranfenicol maior do que a recomendada?

Em geral, superdosagens não provocam problemas agudos. Se, acidentalmente for ingerido, beba bastante líquido para diluir, ou procure orientação médica.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Cloranfenicol com outros remédios?

Álcool

O uso pode levar às reações semelhantes ao dissulfiram (após a ingestão de álcool há rubor cutâneo, hiperemia conjuntival, sensação de calor na face, cefaleia latejante, náuseas e opressão torácica).

Antiepilépticos

Fenobarbital e hidantoína:

Podem diminuir a concentração sérica de Cloranfenicol. Além disso, a inibição do sistema do citocromo P-450 pelo Cloranfenicol pode diminuir o metabolismo do fenobarbital e também da hidantoína, elevando os níveis séricos desses fármacos.

Varfarina

Mesma interação que ocorre com fenobarbital.

Piridoxina

O Cloranfenicol aumenta sua excreção renal.

Vitamina B12

O Cloranfenicol pode reduzir o efeito hematológico da vitamina B12.

Alfentanil

Diminui o clearance , com acúmulo sérico.

Antidiabéticos orais

O Cloranfenicol pode inibir o metabolismo hepático desses fármacos, aumentando seu efeito.

Eritromicinas e lincomicinas

O Cloranfenicol compete com ambos na ligação com a subunidade 50S dos ribossomos bacterianos, antagonizando seus efeitos. Deve-se evitar o uso concomitante destes fármacos com Cloranfenicol.

Ativadores de enzimas hepáticas ( rifampicina , fenobarbital, etc.) aumentam a degradação de Cloranfenicol.

Penicilinas

Pode haver diminuição da ação bactericida das penicilinas.

Interferência em exames laboratoriais

O Cloranfenicol pode causar falsos resultados positivos de glicosúria. O teste da bentiromida é alterado, pois o Cloranfenicol provoca aumento da quantidade de PABA recuperada.

Qual a ação da substância do Cloranfenicol (Cloranfenicol)?

Resultados de Eficácia


Estudos Clínicos

Cloranfenicol apresenta eficácia comprovada em infecções causadas por vários microorganismos grampositivos e gram-negativos. Existem estudos que mostraram a eficácia do uso de Cloranfenicol nas infecções causadas por Staphylococcus aureus , Escherichia Coli , Haemophilus influenzae , Pseudomonas aeruginosa , Aerobacter aerogenes , Klebsiella pneumoniae e Proteus (Prod Info Chloromycetin Otic(R), 98a).

Cloranfenicol é considerada como tratamento de escolha na febre tifóide (Conn, 1983); (Kucers & Bennett, 1979).

Cloranfenicol apresenta eficácia no tratamento das salmoneloses (Prod Info CHLOROMYCETIN(R) sodium succinate IV injection, 2004).

Características Farmacológicas


Cloranfenicol tem atividade antibiótica idêntica à do produto natural. Antibiótico isolado de culturas de Streptomyces venezuelae em 1947, atualmente é produzido sinteticamente. Age interferindo na síntese proteica bacteriana e atua principalmente como agente bacteriostático. Seu espectro de ação é bastante próximo ao das tetraciclinas e inclui bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, ricketsias e clamídias. As principais indicações de uso são infecções causadas por Haemophilus influenzae , Salmonella tiphi e Bacteroides fragilis .

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

O Cloranfenicol é rápida e completamente absorvido no trato gastrintestinal. A biodisponibilidade é de 80% na ingestão oral. Concentrações plasmáticas de 10 microgramas por mL são alcançadas após 2 horas da administração oral de 1 g; doses consecutivas de 500 mg a cada 6 horas mantêm concentrações séricas acima de 4 microgramas por mL. As concentrações séricas de Cloranfenicol obtidas pela ingestão oral são maiores que por via parenteral.

Distribuição

O Cloranfenicol é amplamente distribuído nos fluido e tecidos corporais, com volume de distribuição: 0,6 a 1,0 L. Tem boa penetração no líquido cefalorraquidiano e mesmo na ausência de inflamação meníngea atinge 50% das concentrações do sangue. Atravessa a barreira placentária (30 a 80% da concentração materna), difunde-se no leite materno e no humor vítreo e aquoso.

As concentrações nos tecidos são variáveis:
  • Alta: fígado e rins e urina;
  • Concentração terapêutica: humor vítreo, fluidos pleural, ascítico, e sinovial;
  • A concentração no líquido cefalorraquidiano é de 50% da concentração sérica, chegando a 90% quando as meninges estão inflamadas.

Ligação a proteínas

50% a 60% em adultos e 32% em recém-nascidos.

Biotransformação

O Cloranfenicol é quase totalmente conjugado no fígado ao glicuronídeo inativo (90%); somente 5 a 10% são excretados inalterados na urina. O feto e o recém-nascido têm capacidade diminuída de glicuronidação e por isso podem acumular o medicamento, chegando a níveis tóxicos (síndrome cinzenta).

Meia-vida

A meia-vida em adultos é de 1,5 a 3,5 horas para indivíduos com função renal normal; 3 a 4 horas na insuficiência renal e 4,6 a 11,6 horas na insuficiência hepática grave. Em crianças, a meia-vida é de 3 a 6,5 horas; 24 horas para recém-nascidos com 1 a 2 dias de vida (podendo ser maior com baixo peso) e 10 horas para recém-nascidos entre 10 e 16 dias de vida.

Início da Ação

Como a absorção e distribuição são rápidas, o início da ação é praticamente imediato.

Tempo de atingimento da concentração máxima (T máx )

1 a 3 horas para a via oral.

Concentração Terapêutica

A concentração sérica, para via oral, deve ser mantida entre 10 e 25 microgramas por mL. A concentração inibitória mínima para organismos sensíveis varia de 0,1 a 16 microgramas por mL.

Duração da ação

Em média de 6 horas, tanto para a via oral como para a parenteral.

Eliminação

A excreção é basicamente renal; 80% são rapidamente eliminados como metabólitos inativos e 5 a 10% como fármaco inalterado nas primeiras 24 horas. Na bile e nas fezes são excretadas pequenas quantidades de Cloranfenicol na forma inalterada. O fármaco é excretado pelo leite materno. A diálise não remove quantidades significativas de Cloranfenicol.

Como devo armazenar o Cloranfenicol?

Cloranfenicol deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C) e protegido da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Após aberto, válido por 60 dias.

Característica física:

Cloranfenicol é uma solução estéril límpida, incolor a levemente amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Cloranfenicol

Reg. ANVISA/MS - 1.0147.0078.

Farm. Resp.:
Elizabeth Mesquita.
CRF-SP n° 14.337.

Qualidade e Tradição a Serviço da Oftalmologia.

Registrado por:
Allergan Produtos Farmacêuticos Ltda.
Av. Dr. Cardoso de Melo, 1855.
Bloco 1 - 13° andar - Vila Olímpia.
São Paulo - CEP 04548-005.
CNPJ: 43.426.626/0001-77.

Fabricado por:
Allergan Produtos Farmacêuticos Ltda.
Guarulhos, São Paulo.
Indústria Brasileira.

SAC - 0800 144 077.

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendida sob retenção de receita.