Estados dolorosos inflamatórios pós-traumáticos como os entorses;
Dor e inflamação no pós-operatório ortopédico ou odontológico;
Ginecologia:dismenorréia primária ou anexite;
Síndromes dolorosas da coluna vertebral;
Reumatismo não articular;
Como adjuvante no tratamento de processos infecciosos acompanhados de dor e inflamação de ouvido, nariz ou garganta como nas faringoamigdalites e otites
Artrite reumatóide, artrose , osteoartrite, espondilite, síndromes dolorosas da coluna vertebral, crises agudas de gota , inflamações pós-traumáticas e pós-operatórias dolorosas e edema , enxaqueca .
Adultos e crianças acima de 14 anos
Estados dolorosos inflamatórios pós-traumáticos como, por exemplo, os causados por entorses, Dor e inflamação no pós-operatório como, por exemplo, após cirurgias ortopédicas ou odontológicas, Condições dolorosas e, ou inflamatórias em ginecologia como, por exemplo, dismenorréia primária ou anexite, síndromes dolorosas da coluna vertebral, reumatismo não-articular, no tratamento da dor, da inflamação e da febre que acompanham os processos infecciosos de ouvido, nariz ou garganta como, por exemplo, nas faringoamigdalites e otites, respeitando os princípios terapêuticos gerais de que a doença básica deve ser adequadamente tratada.
Tratamento das afecções agudas, estados dolorosos, processos inflamatórios e coadjuvante processos infecciosos.
Alívio da inflamação, dor e edema em: inflamações de origem traumática dos tendões, ligamentos, músculos e articulações, por exemplo, devido à entorses, lesões e contusões, distensões ou dores musculares (p. ex. torcicolo ) e nas costas, bem como lesões oriundas de práticas esportivas; formas localizadas de reumatismos de tecido mole, por exemplo, tendinite , cotovelo do tenista; alguns tipos de artrites leves e localizadas (joelho e dedos).
Úlcera gástrica ou intestinal. Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco .
Hipersensibilidade ao componente da fórmula.
Úlcera gástrica ou intestinal ativa, sangramento ou perfuração.
Insuficiência hepática grave, insuficiência renal ou cardíaca.
Gravidez e lactação.
Úlcera gástrica ou intestinal. Hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer outro componente da formulação.Como outros agentes antiinflamatórios não-esteróides, diclofenaco também é contra-indicado em pacientes nos quais crises de asma , urticária ou rinite aguda são causadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outros fármacos com atividade inibidora da prostaglandina-sintetase,supositório é contra-indicado na presença de proctite .
Hipersensibilidade ao Diclofenaco.
Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco , ou à qualquer componente da formulação; hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou a outros medicamentos antiiflamatórios não esteroidais. Oaerosol é também contra-indicado a pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são desencadeadas por ácido acetilsalicílico,ou por outros medicamentos antiiflamatórios não esteroidais.
O aerosol não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, exceto nos casos de artrite .
Adultos:
Dose inicial/dia:100 a150 mg.
casos mais leves, pacientes acima de 14 anos:75 a 100 mg/dia.
Dose diária prescrita deve ser fracionada em duas a três tomadas.
Dismenorréia primária: dose diária deve ser individualmente adaptada;
A probabilidade de efeitos adversos sistêmicos (aqueles associados ao uso de formas sistêmicas de diclofenaco) devem ser consideradas se o diclofenaco tópico for usado em doses mais elevadas ou por um período de tempo mais longo que o recomendado.
O diclofenaco tópico deve ser aplicado somente sobre a pele intacta e não doente, sem feridas abertas ou escoriações. Evitar o contato do produto com os olhos e as membranas mucosas; o medicamento não deve ser ingerido. Interrompa o tratamento se ocorrerem erupções cutâneas após a aplicação do produto.
O diclofenaco tópico pode ser usado com bandagens não oclusivas, mas não deve ser utilizado com bandagens que não permitam a passagem do ar.
Diclofenaco Dietilamônio contém propilenoglicol que em algumas pessoas por causar irritação leve e localizada na pele.
Diclofenaco Dietilamônio Aerossol e Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g contém benzoato de benzila que pode causar irritação leve e localizada em algumas pessoas.
Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g contém butil-hidroxitolueno que pode causar reações localizadas na pele ( dermatite de contato ) ou irritação dos olhos ou das membranas mucosas.
Não existem dados disponíveis sobre o uso de formulações tópicas de diclofenaco e os seus efeitos na fertilidade em seres humanos.
Não há dados suficientes sobre o uso do diclofenaco em mulheres grávidas. O diclofenaco deve ser utilizado durante os dois primeiros trimestres da gravidez apenas se os benefícios esperados justificarem o potencial risco ao feto. Assim como outros anti-inflamatórios não esteroidais, o uso do diclofenaco durante o terceiro trimestre de gravidez é contraindicado devido a possibilidade de inércia uterina, insuficiência renal no feto com oligoidrâmnio e/ou fechamento prematuro do ducto arterioso.
Não se sabe se o diclofenaco tópico é excretado no leite materno. O diclofenaco deve ser utilizado durante a lactação apenas se os benefícios esperados justificarem o potencial risco ao recém-nascido. Se houverem razões convincentes para usar diclofenaco, o medicamento não deve ser aplicado nos seios nem usado em uma dosagem mais elevada ou por período mais longo do que o recomendado.
A dosagem usual para adultos pode ser utilizada por idosos.
A aplicação tópica do diclofenaco não exerce influência na habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas.
As reações adversas classificam-se de acordo com a frequência, primeiramente as mais frequentes, utilizando-se a seguinte convenção: muito comuns (>1/10); comuns (>1/100 e ≤1/10); incomuns (>1/1.000 e ≤1/100); raras (>1/10.000 e ≤1/1.000) e muito raras (≤1/10.000).
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco tópico é muito baixa, as interações são improváveis.
Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g reduz o tempo para retorno às atividades normais nos casos de inflamação e dor pós-traumática ou de origem reumática.
Dados clínicos têm demonstrado que o Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g reduz a dor aguda após a aplicação inicial (p<0,0001 versus placebo). O Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g reduziu em 75% a dor em movimento (POM – pain on movement) após 2 dias de tratamento, enquanto que a diminuição com o gel placebo foi de 23% (p<0,0001). Noventa e quatro por cento (94%) dos pacientes responderam ao Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g após 2 dias de tratamento versus 8% dos pacientes que responderam ao gel placebo (p<0,0001).
Consistentemente, tempo médio para resposta foi de 2 dias para Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g enquanto que para o gel placebo foi de 5 dias (p<0,0001). O alívio da dor e do comprometimento funcional foi alcançado após 4 dias de tratamento com Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g (p<0,0001 versus o gel placebo).
Devido a base aquosa-alcoólica, Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g também exerce um efeito calmante e refrescante.
Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g melhora a mobilidade e reduz o tempo para retorno às atividades normais dos pacientes nos casos de inflamação e dor pós-traumática ou de origem reumática.
Em estudos realizados com pacientes que tiveram torção de tornozelo, o uso de Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g resultou em alívio da dor após dois dias do início do tratamento. Os pacientes tratados com Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g tiveram uma redução de 32 mm na escala de mensuração POM enquanto que o placebo diminuiu apenas 18 mm (p<0,0001). Após quatro dias do início do tratamento, a dor em movimento (POM) diminuiu para 49 mm, em uma Escala Visual Análoga (EVA) de dor de 100 mm, com Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g, enquanto que, no grupo placebo, a redução observada foi de 25 mm. Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g foi estatisticamente significantemente superior em eficácia quando comparado ao placebo (p<0,0001). Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g foi também efetivo no tratamento do inchaço. Sete dias após o início do tratamento, a diferença média entre o tornozelo lesado e tornozelo contralateral foi de 0,3 cm quando tratado com Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g e de 0,9 cm quando tratado com o placebo (p<0,0001).
Mais evidências da eficácia de Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g são demonstradas pelo tempo médio para a redução de 50% na dor em movimento (POM), que foi de 4 dias nos pacientes tratados com Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g versus 8 dias para o grupo tratado com placebo. O tempo médio para se alcançar o valor de 30 mm ou menos na Escala Visual Análoga (EVA) para POM foi de 4 dias em ambos os grupos tratados com ativo, versos 9 dias para o grupo tratado com placebo (p<0,0001). Portanto, o tratamento com Diclofenaco Dietilamônio Emulgel23,2 mg/g acelera a melhora em 4 dias ou mais.
O estudo VOPO-P-307 também avaliou a satisfação com o tratamento em pacientes que sentiram dor decorrente de entorses do tornozelo. No dia 5, 84% dos indivíduos que aplicaram Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g avaliaram a satisfação ao tratamento como boa, muito boa ou excelente, quando comparados aos 23% de indivíduos do grupo placebo (p<0,0001).
Em uma análise post-hoc, os indivíduos com entorses de tornozelo classificadas como de grau I ou II foram categorizados com pontuação acima ou abaixo de um valor basal de 80 mm para POM em Escala Visual Análoga (EVA), e a eficácia foi examinada em cada subgrupo. 4 dias após o início do tratamento, Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g foi significantemente melhor do que o placebo para a redução do POM tanto em pacientes com dor basal ≥ 80 mm (Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g 56,4 mm; placebo 27mm; p<0,0001), bem como pacientes com dor basal < 80 mm (Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g 44mm; placebo 25mm; p<0,0001) no endpoint primário eficácia.
Devido a base aquosa-alcoólica, Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g também exerce um efeito calmante e refrescante.
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Grupo farmacoterapêutico: produtos tópicos para dores musculares e nas articulações. Anti inflamatório não esteroidais para uso tópico. ATC: M02AA15.
O diclofenaco é um potente anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) com efetivas propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética, que exerce seus efeitos terapêuticos principalmente pela inibição da síntese de prostaglandinas através da ciclooxigenase 2 (COX-2). Diclofenaco Dietilamônio é um medicamento anti-inflamatório e analgésico elaborado para aplicação tópica.
Em inflamações e dores de origem traumática ou reumática, Diclofenaco Dietilamônio alivia a dor e diminui o inchaço.
A quantidade de diclofenaco absorvido pela pele é proporcional ao tamanho da área tratada e depende tanto da dose total aplicada e do grau de hidratação da pele .
Foi quantificada cerca de 6% da dose de diclofenaco após aplicação tópica de 2,5 g de Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g em 500 cm 2 de pele, determinada pela eliminação renal total, comparada com o comprimido de diclofenaco de sódio de 50 mg. Uma oclusão por um período de10 horas leva a um aumento de três vezes na quantidade absorvida de diclofenaco.
Após aplicação tópica de Diclofenaco Dietilamônio Emulgel23,2 mg/g (2 aplicações ao dia) em aproximadamente 400 cm 2 de pele, a extensão da exposição sistêmica determinada pela concentração no plasma de diclofenaco foi equivalente a do Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g (4 aplicações ao dia). A biodisponibilidade relativa do diclofenaco (razão entre as curvas AUC) para Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g contra a do comprimido de diclofenaco de sódio de 50 mg foi de apenas 4,5% no sétimo dia (para doses equivalentes de diclofenaco de sódio). A absorção não foi modificada pela umidade ou o vapor de ataduras permeáveis.
99,7% do diclofenaco liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (99,4%).
Concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, tecido sinovial e fluido sinovial após a aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio gel, em articulações da mão e joelhos. As concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a administração oral da mesma quantidade de diclofenaco.
O diclofenaco se acumula na pele que atua como um reservatório, liberando controladamente a droga para os tecidos subjacentes. Deste local, o diclofenaco preferencialmente distribui-se e permanece em tecidos profundos inflamados (como nas articulações), em vez de permanecer na corrente sanguínea, onde é encontrado em concentrações 20 vezes maiores do que no plasma.
A biotransformação do diclofenaco envolve principalmente hidroxilações simples e múltiplas, seguidas pela glucuronidação, e parcialmente, a glucuronidação da molécula intacta.
O diclofenaco e seus metabolitos são excretados principalmente pela urina. O clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 ml/min. A meia-vida terminal plasmática é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-vidas plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tem uma meia-vida maior, mas é virtualmente inativo.
Insuficiência renal e hepática: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença hepática.
Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de genotoxicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco específico para humanos, nas doses terapêuticas recomendadas. O diclofenaco tópico foi bem tolerado em diversos estudos e não demonstrou potencial para fototoxicidade ou sensibilidade da pele.