A decisão do médico leva em conta o quadro clínico e exames auxiliares incluindo testes de sensibilidade.
Benzilpenicilina Benzatina FURP contém benzilpenicilina benzatina que é um antibiótico do grupo das penicilinas que age destruindo as bactérias (ação bactericida) em sua fase de multiplicação e que se usa por via intramuscular profunda. Embora o começo da ação só ocorra depois de algumas horas, o produto pode manter a penicilina atuante no organismo durante até três semanas.
Hipersensibilidade (alergia) às penicilinas, às cefalosporinas e antecedentes de quaisquer manifestações em relação ao produto. Indivíduos com antecedentes de múltiplas alergias são mais susceptíveis a reações graves.
A benzilpenicilina benzatina deve ser administrada exclusivamente por via intramuscular profunda, evitando-se a proximidade de artéria e nervos. Recomenda-se a injeção no quadrante súpero-externo da região glútea. Em recémnascidos e crianças pequenas pode-se preferir a face lateral da coxa.
Antes de injetar a dose, deve-se puxar o êmbolo a fim de certificar-se de que a agulha não atingiu um vaso sanguíneo.
Se surgir sangue ou houver mudança da cor do produto, interrompe-se a aplicação. A injeção deve ser feita lentamente, sendo interrompida se o paciente tiver manifestações de dor intensa no local ou se, especialmente em crianças, ocorrer sinais e sintomas que sugiram dor intensa. Devido às altas concentrações da suspensão deste produto, a agulha poderá entupir caso a administração não seja feita de forma lenta e contínua. Para doses repetidas, recomenda-se variar o local da aplicação.
Deve-se escolher agulha de calibre adequado (30 x 8) e a administração deve ser feita de maneira lenta e contínua.
O conteúdo do frasco deve ser diluído em 5 mL de água para injeção.
A ressuspensão deve ser feita lentamente e com agitação moderada, pela inversão do frasco, tomando-se cuidado de evitar a formação de espuma. Deve-se empregar técnica antisséptica em todos os procedimentos.
O volume final do produto preparado é de 5,1 mL.
A suspensão injetável pronta de Benzilpenicilina Benzatina FURP 600.000 UI contém 117.647 UI/mL de benzilpenicilina benzatina.
O volume final do produto preparado é de 5,6 mL.
A suspensão injetável pronta de Benzilpenicilina Benzatina FURP 1.200.000 UI contém 214.286 UI/mL de benzilpenicilina benzatina.
Após reconstituição usar imediatamente por via intramuscular profunda.
Se ocorrer reação alérgica, deve-se interromper a aplicação, e o paciente deve receber tratamento adequado.
Injeção única de 2.400.000 UI (mas geralmente aplicada em dose dividida como duas injeções em glúteos diferentes).
Três injeções de 2.400.000 UI com intervalos de uma semana entre as doses.
O cálculo da dose baseia-se em 50.000 UI por kg de peso. Para crianças menores de 2 anos de idade e doses ajustadas de acordo com a tabela de adultos, para crianças entre 2 e 12 anos.
Injeção única de 1.200.000 UI.
Aplicação periódica, a cada quatro semanas, de dose de 1.200.000 UI.
Nota: Embora a taxa de recorrência de febre reumática seja baixa utilizando-se este procedimento, pode-se considerar a administração a cada 3 semanas, nas seguintes situações: caso o paciente tenha história de múltiplas recorrências ou possua lesão valvar grave ou que tenha apresentado recorrência com administração a cada 4 semanas.
O médico deve avaliar os benefícios de injeções mais frequentes contra a possibilidade de reduzir a aceitação do paciente a este procedimento.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Se houver esquecimento de uma dose, ela deve ser tomada assim que possível, a menos que esteja muito próxima da dose seguinte. Se houver esquecimento de mais do que uma dose, o médico deve ser informado.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Usar com cautela em indivíduos com antecedentes de alergia intensa e/ou asma . Se ocorrer reação alérgica, o uso do medicamento deve ser interrompido e o paciente deve receber tratamento adequado. Há relatos de reações alérgicas graves e até fatais.
A monitorização da contagem das células de defesa do organismo é recomendada durante o tratamento prolongado com doses elevadas.
A benzilpenicilina benzatina deve ser usada na gravidez somente quando necessário, segundo critério médico.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Esta penicilina é excretada no leite materno. Os efeitos para o recém-nascido, caso existam, não são conhecidos. A administração para mulheres que estão amamentando somente deve ser realizada segundo critério médico.
A benzilpenicilina benzatina oferece segurança para uso em crianças, inclusive em recém-nascidos, semelhante à observada em adultos.
Embora a eliminação da benzilpenicilina benzatina esteja reduzida nestes pacientes, não é necessário ajustar as doses.
As penicilinas são substâncias bem toleradas, mas podem ocorrer reações alérgicas.
Erupções cutâneas incluindo manchas e descamação ou urticária .
Reações anafiláticas (mal estar geral e queda importante da pressão).
Dor e reação inflamatória sem bactérias na área de aplicação.
Febre, calafrios, prostração.
No tratamento da sífilis, reação de Jarisch-Herxheimer (há um período de febre, dores e piora das lesões da doença).
Náuseas, vômitos , dor abdominal, diarreia , língua escura e colite pseudomembranosa (forma grave de diarreia). Lesões no fígado .
Redução de algumas células do sangue e aumento de outras. Dano da medula óssea.
Lesões dos nervos, alterações da sensibilidade, doença cerebral (após doses altas, ou uso em pacientes com insuficiência renal grave).
Lesão nos rins.
Doença do soro (febre, dores e inchaço nas juntas). Inchaço da garganta dificultando a respiração.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Uso injetável – via intramuscular.
Uso adulto e pediátrico.
600.000 UI de benzilpenicilina benzatina.
1.200.000 UI de benzilpenicilina benzatina.
Não há relatos de superdoses com a benzilpenicilina benzatina. Caso ocorram, o tratamento é sintomático e de suporte, encaminhe o paciente para atendimento médico com urgência. Se possível leve o produto e/ou a embalagem ao local de atendimento.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
A probenecida diminui a taxa de excreção das penicilinas e aumenta seus níveis sanguíneos. Há redução da excreção de metotrexato (com aumento de risco de toxicidade). Os contraceptivos orais podem perder eficácia durante o uso da penicilina benzatina. É aconselhável usar método contraceptivo adicional quando se pretende evitar a gravidez.
As penicilinas podem interferir na medição da glicosúria conforme o método laboratorial usado.
Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.
A benzilpenicilina desempenha elevada atividade in vitro contra estafilococos (exceto as cepas produtoras de penicilinase), estreptococos (grupos A, C, G, H, L e M) e pneumococos. Outros microrganismos sensíveis à benzilpenicilina são Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium sp, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes e Leptospira. Treponema pallidum é extremamente sensível à ação bactericida da benzilpenicilina.
A benzilpenicilina não é ativa contra bactérias produtoras de penicilinase, as quais incluem muitas cepas de estafilococos.
Lagos e cols. compararam a eficácia da penicilina G benzatina em dose única (600.000 UI ou 1.200.000 UI), com a miocamicina (15mg/kg/dia em duas tomadas), em 149 crianças (idade entre 2 e 15 anos) com faringite estreptocócica.
A duração da febre foi semelhante nos dois grupos (16±14 horas, para a miocamicina e 13±13 horas para a penicilina), assim como a normalização do apetite após três dias (87,7% do grupo miocamicina e 95,8% do grupo penicilina).
Contudo, a taxa de erradicação bacteriológica foi superior nas crianças tratadas com penicilina G benzatina (66% contra 32%, p < 0,001). O estudo concluiu que a penicilina G benzatina em dose única é mais eficaz no tratamento da faringite estreptocócica, em crianças do que a miocamicina 1 .
Ferrieri e cols. realizaram um estudo duplo-cego controlado com placebo no qual 78 crianças com infecções estreptocócicas recidivantes foram randomizadas, para receber uma injeção de penicilina G benzatina, por via intramuscular (IM) (600.000 UI, para crianças com menos de 6 anos e 1.200.000 UI, para aquelas com mais de 7 anos), ou placebo. Seis semanas depois, os pacientes que haviam recebido penicilina receberam placebo e vice-versa.
A incidência de infecções de pele reduziu em 38% durante as seis semanas que se seguiram à administração do antibiótico 2 .
Riedner e cols. compararam a penicilina G benzatina (2.400.000 UI por intramuscular) com azitromicina (2 g por via oral) em 328 pacientes com sífilis, num estudo randomizado. As taxas de cura em 9 meses foram de 97,7% [intervalo de confiança 95% (IC 95%) 94,0-99,4%], para a azitromicina e 95% (IC 95% 90,6-97,8%), para a penicilina G benzatina (p=NS). O estudo concluiu que ambos os esquemas são eficazes para o tratamento da sífilis 3 .
Al-Waiz e cols. avaliaram 66 pacientes com doença de Behçet, randomizados para tratamento com colchicina (0,5 mg duas vezes ao dia), penicilina G benzatina (1.200.000 UI uma vez por mês), ou ambos, durante 5 (cinco) meses. A eficácia foi avaliada por meio de um escore clínico calculado para cada paciente. A rapidez da redução do escore foi maior com as medicações em associação, assim como a magnitude da redução 4 .
Kent e Romanelli revisaram a epidemiologia, manejo e tratamento da sífilis em suas diversas manifestações, ratificando a posição da penicilina G benzatina como medicação de escolha para sífilis primária, secundária, latente e terciária, com exceção de neurossífilis, considerando ainda as indicações e tratamentos diferenciados para pacientes portadores do vírus HIV . 7
Duzentos e quarenta e nove (249) pacientes com febre reumática foram randomizados para profilaxia de infecções estreptocócicas, com aplicações intramusculares de penicilina G benzatina (1.200.000 UI) a cada 3 semanas, ou a cada 4 semanas. Os pacientes foram avaliados a cada 3-6 meses e seguidos por 794 e 775 pacientes-ano, respectivamente.
A adesão dos dois esquemas foi semelhante (66,9% no grupo 3/3 semanas e 73,6% no grupo 4/4 semanas, p=NS). A incidência de infecções estreptocócicas foi mais baixa nos pacientes que receberam injeções a cada 3 semanas (7,5 contra 12,6 casos por 100 pacientes-ano, p < 0,01). O nível sérico de penicilina no momento anterior à próxima dose estava adequado (≥0,02 μg/mL) em 56% dos pacientes do grupo 3/3 semanas, e em 33% do grupo 4/4 semanas. O estudo concluiu que a profilaxia de infecções estreptocócicas em pacientes, com febre reumática com penicilina G benzatina, a cada 3 semanas se associa a melhor prognóstico do que a cada 4 semanas, e deve ser recomendado sempre que possível, em especial naqueles pacientes com doença valvar mais grave 5 .
As Diretrizes Brasileiras para o Diagnóstico, Tratamento e Prevenção da Febre Reumática, publicadas pela Sociedade Brasileira de Cardiologia, colocam a penicilina G benzatina como antibiótico de escolha, tanto para profilaxia primária quanto secundária de febre reumática (Grau de Recomendação I, Nível de Evidência A) 6 .
Referências Bibliográficas
1 - Lagos R, Topelberg S, Herrera P, et al. Benzathine penicillin G and miocamycin in the treatment of children with streptococcal pharyngitis: a controlled therapeutic trial]. Rev Med Chil 1993;121:1274-9.
2 - Ferrieri P, Dajani AS, Wannamaker LW. Benzathine penicillin in the prophylaxis of streptococcal skin infections: a pilot study. J Pediatr 1973;83:572-7.
3 - Riedner G, Rusizoka M, Todd J, et al. Single-dose azithromycin versus penicillin G benzathine for the treatment of early syphilis. N Engl J Med 2005;353:1236-44.
4 - Al-Waiz MM, Sharquie KE, MH AQ, et al. Colchicine and benzathine penicillin in the treatment of Behcet disease: a case comparative study. Dermatol Online J 2005;11:3.
5 - Lue HC, Wu MH, Wang JK, et al. Long-term outcome of patients with rheumatic fever receiving benzathine penicillin G prophylaxis every three weeks versus every four weeks. J Pediatr 1994;125:812-6.
6 - Barbosa P, Mülle R. Diretrizes Brasileiras para o Diagnóstico, Tratamento e Prevenção da Febre Reumática. Arq Bras Cardiol 2009;93:1-18.
7 - M E Kent, F Romanelli.Reexamining Syphilis: An Update on Epidemiology, Clinical Manifestations, and Management The Annals of Pharmacotherapy 2008; 42(2):226-236.
8 - Pedros MC, Ceravolo GS, et al. Penicillin G benzathine: characteristic of prescription and use in community pharmacy. Acta Scientiarum. V 23, n.3, p. 661-664, 2001.
A penicilina G benzatina resulta da combinação de duas moléculas da penicilina com uma da NN´ dibenziletilenodiamina (benzatina).
A benzilpenicilina (penicilina G) exerce ação bactericida durante o estágio de multiplicação ativa dos microrganismos sensíveis. Atua por inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular.
A benzilpenicilina (penicilina G) exerce ação bactericida durante o estágio de multiplicação ativa dos microrganismos sensíveis. Atua por inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular.
Aproximadamente 50% da benzilpenicilina liga-se às proteínas plasmáticas. Distribui-se amplamente pelos vários tecidos do organismo. As concentrações mais elevadas são encontradas nos rins, e em menor intensidade, no fígado , pele e intestinos. A benzilpenilicina penetra em todos os outros tecidos e no líquor, em menor grau. Com função renal normal, o fármaco é rapidamente excretado pelos túbulos. Em recém-nascidos e crianças pequenas, assim como em indivíduos com função renal comprometida, a excreção retarda-se consideravelmente.
A meia-vida da penicilina benzatina após aplicação IM de 1.200.00 UI em pacientes com função renal normal é de aproximadamente 336 horas. Após esta dose, mantêm-se níveis séricos adequados (≥ 0,02 µg/mL penicilina) durante os 28 (vinte e oito) dias seguintes, em número significativo de pacientes, embora a administração a cada três semanas garanta esta concentração numa proporção maior. Este nível sérico foi considerado adequado para proteção contra estreptococos β hemolítico responsável pela febre reumática. Indivíduos obesos podem atingir níveis séricos inferiores a 0,02 µg/mL penicilina.
Conserve este medicamento em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz e umidade.
Número de lote e data de validade: vide embalagem.
Data de fabricação: fabricado 24 meses antes da data de validade.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Pó branco a levemente amarelado.
Odor característico.
Suspensão branca isenta de material estranho.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
M.S.: 1.1039.0094
Farm. Responsável:
Dr. Gidel Soares
CRF-SP nº 14.652
Fundação Para o Remédio Popular - FURP
Governo do Estado de São Paulo
Rua Endres, 35 - Guarulhos - SP
CNPJ 43.640.754/0001-19
Indústria Brasileira
Uso sob prescrição médica.
Só pode ser dispensado com retenção da receita.
Venda proibida ao comércio.