Balcor retard 300mg é indicado para tratamento de hipertensão arterial ( pressão alta ); tratamento da insuficiência coronária, angina do peito (de repouso, de esforço, de Prinzmetal e mesmo angina pós-infarto agudo do miocárdio); tratamento da isquemia silenciosa; arritmias supraventriculares e na prevenção de arritmias pós-infarto.
Balcor retard 300 mg é um antianginoso (reduz as dores fortes no peito), anti-hipertensivo (dilata os vasos sanguíneos reduzindo a pressão arterial) e antiarrítmico (estabiliza o ritmo do coração).
Balcor retard 300 mg é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade ao produto.
Na doença do nó sinusal, no bloqueio AV de 2º ou 3º graus, exceto em pacientes com marca-passo ventricular funcionante.
Na hipotensão arterial (valor sistólico inferior a 80 mmHg). Na bradicardia acentuada (pulso inferior a 55 bpm). É também contraindicado durante a gravidez ou em pacientes com possibilidade de engravidar, no período de lactação e na infância.
Balcor retard 300 mg é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade a algum componente da formulação.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Para Balcor retard 300 mg recomenda-se 1 cápsula ao dia.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem conhecimento do seu médico.
Continue tomando as próximas doses regularmente no horário habitual. Não duplique a dose na próxima tomada.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou de cirurgião-dentista.
Balcor retard 300 mg é extensivamente metabolizado pelo fígado e excretado pelos rins e na bile.
Como algumas novas drogas administradas por períodos prolongados, os parâmetros laboratoriais devem ser monitorados em intervalos regulares. A droga pode ser utilizada com cautela em pacientes com disfunção hepática ou renal. Nos estudos de toxicidade subaguda e crônica em ratos e cães, altas doses de diltiazem foram associadas a danos hepáticos.
Em estudos hepáticos subagudos especiais, doses orais acima de 125 mg/kg administradas em ratos, foram associadas à alterações histológicas no fígado que reverteram com a descontinuação. Em cães, doses de 20 mg/kg também foram associadas às alterações hepáticas, no entanto, estas reverteram com a descontinuação.
Prolonga o período refratário do nó AV sem significativo prolongamento do tempo de recuperação do nó sinusal.
Esse efeito poderá resultar, raramente, em frequência cardíaca anormal (particularmente em pacientes com doença do nó sinusal), ou bloqueio AV de 2º e 3º graus. O uso concomitante de Balcor retard 300 mg e betabloqueadores ou digitálicos pode ocasionar efeitos aditivos na condução cardíaca. Um paciente com angina de Prinzmetal desenvolveu períodos de assistolia (2 a 5 segundos) após dose única de 60 mg de diltiazem.
Apesar de Balcor retard 300 mg ter efeito inotrópico negativo em preparações de tecido animal isolado, os estudos hemodinâmicos no homem com função ventricular normal, não demonstraram uma redução no índice cardíaco nem efeitos negativos consistentes na contratilidade (dp/dt).
Experiências com diltiazem, administrado exclusivamente ou associado a betabloqueadores, em pacientes com função ventricular debilitada, são muito limitadas. Nestes casos o uso do medicamento deve dar-se com cautela.
O decréscimo da pressão arterial, associado à terapia com diltiazem, pode ocasionalmente resultar em hipotensão sintomática.
Em raros casos, têm-se observado elevação significante de enzimas, tais como fosfatase alcalina, CPK, LDH, SGPT, e outros sintomas consistentes e danos hepáticos agudos. Após a descontinuação da droga, essas reações revertem. A relação desses sintomas com a droga é incerta em muitos casos, mas provável em alguns casos.
Foram desenvolvidos estudos de reprodução em ratos, camundongos e coelhos. A administração de doses cinco a dez vezes maiores que a recomendada diariamente como terapêutica para angina resultaram em letalidade embrionária e fetal. Essas doses, em alguns estudos, foram associadas como causa de anormalidades esqueléticas.
Em estudos no período perinatal e pós-natal, notou-se alguma redução no peso e na proporção de filhotes sobreviventes. Houve um aumento da incidência de natimortos com doses pelo menos 20 vezes maiores que a humana.
Não se realizaram estudos bem controlados com mulheres grávidas até o presente, assim sendo, recomenda-se o emprego de Balcor retard 300 mg, nestes casos, somente se o potencial benefício justificar o potencial risco ao feto. Balcor retard 300 mg é excretado no leite humano.
Um trabalho realizado sugere que a concentração da droga no leite pode aproximar-se aos níveis séricos. Se o uso de Balcor retard 300 mg for considerado necessário, uma via alternativa de aleitamento deve ser instituída.
Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas.
Balcor retard 300 mg pode ser usado por pessoas acima de 65 anos de idade, desde que observadas às precauções do produto.
Este produto contém o corante amarelo de tartrazina que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico .
Atenção diabéticos: contém açúcar.
Reações adversas sérias têm sido raros nos estudos desenvolvidos até o momento, porém deve-se reconhecer que pacientes com função ventricular debilitada e com anormalidades de condução cardíaca têm sido excluídos desses estudos.
As ocorrências que em seguida relacionamos, observadas em estudos clínicos, podem ser derivadas da farmacologia de inibição do influxo de cálcio pela droga. Em muitos casos, não se tem estabelecido uma relação entre a droga e esses efeitos adversos.
Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis, tais como edemas, cefaleia , náuseas, tonturas, erupções cutâneas, sonolência, insônia , distúrbios gastrintestinais, queda da pressão arterial e diminuição da frequência do pulso.
Edema (2,4%), cefaleia (2,1%), náusea (1,9%), tontura (1,5%), erupção (1,3%), astenia (1,2%). Os eventos que passamos a descrever em seguida não excederam a 1%.
Angina, arritmia, bloqueio AV (1º grau), bloqueio AV (2º e 3º graus), bradicardia, insuficiência cardíaca congestiva, rubor, hipotensão, palpitações, síncope .
Amnésia, distúrbios da marcha, alucinações, insônia, nervosismo, parestesia , alteração de personalidade, sonolência, zumbido e tremor.
Anorexia , constipação , diarreia , alteração do paladar, dispepsia , elevações da fosfatase alcalina, SGOT, SGPT e LDH, vômitos , aumento de peso.
Petéquias, prurido, fotossensibilidade, urticária .
Um estudo de 24 meses com ratos, e outro de 21 meses com camundongos, não demonstraram evidências de carcinogênese.
Em testes bacteriológicos, in vitro , também não houve resposta mutagênica. Não se observaram efeitos intrínsecos na fertilidade.
Ambliopia, dispnéia, epistaxe, irritação ocular, hipoglicemia , congestão nasal, nictúria, dor osteoarticular, poliúria, dificuldades sexuais. Outros efeitos constatados infrequentemente na prática clínica com o produto são alopecia, hiperplasia gengival, eritema multiforme e leucopenia. No entanto, a relação de causa e efeito do produto com esses eventos deve ainda ser estabelecida.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Cápsula de liberação prolongada de 300 mg. Embalagem com 30 cápsulas.
Via oral.
Uso adulto.
300 mg de cloridrato de diltiazem, correspondentes a 275,75 mg de diltiazem.
Excipientes: sacarose, amido, talco , copolímero de ácido metacrílico, goma laca, corante azul brilhante, corante amarelo de tartrazina nº 5 laca.
Experiências com superdosagem da droga são limitadas. Em caso de superdose do medicamento Balcor retard 300 mg, os sintomas variam conforme a quantidade ingerida. Pode ocorrer diminuição da pressão arterial, batimentos cardíacos lentos, alteração no ritmo do coração, mau funcionamento do coração.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Estudos farmacológicos indicam que pode haver aditivos prolongando a condução AV, quando o diltiazem é utilizado concomitantemente a betabloqueadores ou digitálicos.
Estudos controlados e não controlados sugerem que essa associação é geralmente bem tolerada. Os dados disponíveis, no entanto, são insuficientes para predizer os efeitos do tratamento, particularmente em pacientes com disfunção ventricular esquerda ou com anormalidades de condução cardíaca. Em voluntários sadios, diltiazem tem demonstrado aumento do nível sérico da digoxina em 20%.
Podem ser administrados para a interrupção de ataques anginosos agudos, durante o tratamento com diltiazem.
Diltiazem pode ser seguro quando administrado com nitratos de curta e longa duração, porém não há estudos controlados para avaliar a eficácia desta combinação.
Ver restrições e cuidados a serem considerados.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Na avaliação da redução de episódios de angina estável, diversos estudos relatam a redução variando entre 50% a 88,5% por semana. Para a angina de esforço, a redução de episódios por semana, variou entre 42% a 73,6% 1 .
A eficácia de Cloridrato de Cloridrato de Diltiazem (Cloridrato de Diltiazem) no tratamento de angina pectoris crônica estável foi avaliada por Glasser et al 3 em um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego, em grupos paralelos, controlado com placebo, com controle ativo (para um dos braços do estudo). Foram admitidos pacientes adultos se cumprissem as condições a seguir: tivessem angina crônica estável desencadeada por esforço físico e aliviada por repouso e uso de nitroglicerina sublingual; tivessem doença arterial coronária documentada; em duas visitas do período introdutório (run-in) fossem capazes de fazer esforço em esteira por 3-7 min; desenvolvessem angina pectoris mais depressão do segmento ST do ECG em ≥1 mm (acrescentada a qualquer pequena depressão do ST pré-existente), com persistência por ≥0,08 s além do ponto J; a duração do exercício na esteira variou < 15% entre as visitas de qualificação. Após o período introdutório de 2-3 semanas com placebo, os pacientes foram randomizados para grupos de tratamento com 180, 360 e 420 mg ao deitar-se, 360 mg pela manhã, e placebo. Os designados para os grupos com 360 e 420 mg iniciaram com uma dose de 240 mg por 1 semana antes de aumentar para sua dose designada. O período de tratamento com a dose designada foi de 2 semanas para todos os participantes. Os participantes foram submetidos a um teste em esteira basal e final no período entre 18-20 horas (nível vale para os pacientes com administração noturna) e das 7-11 horas (nível vale para os pacientes com administração matinal).
Um total de 311 pacientes concluiu o estudo. Todas as doses com administração ao deitar-se mostraram um aumento significante (p<0,03) na duração total do exercício no nível vale em comparação com o placebo; com a dose de 360 mg administrada ao deitar-se mostrando o maior aumento. Entretanto, a dose matinal de 360 mg mostrou um aumento não significante (p=0,06) no nível vale em comparação ao placebo. Todas as doses com administração ao deitar-se também mostraram um aumento significante (p≤0,0002) na duração do exercício entre 7-11 horas em comparação ao placebo; a dose de 360 mg ao deitar-se mostrou uma melhora de quatro vezes em comparação ao placebo, comparativamente à dose matinal. O tempo para início da angina aumentou de forma significante para todas as doses ao deitar-se em comparação ao placebo tanto para o teste de esforço das 18-20 horas (p<0,02) quanto para o teste das 7-11 horas (p<0,03). Apenas a dose de 360 mg ao deitar-se mostrou um aumento significante (p<0,03) no tempo para início da isquemia miocárdica para o teste de esforço entre 18-20 horas, mas para o teste entre 7-11 horas, todas as doses com administração ao deitar-se mostraram um aumento significante (p<0,03) em relação ao placebo 2,3 .
Em estudo da eficácia terapêutica de Cloridrato de Diltiazem como monoterapia para hipertensão 52% dos indivíduos foram considerados respondedores conforme pressão sistólica <140 mm Hg; e 75%, conforme pressão diastólica <90 mm Hg, após 4 a 8 semanas 1 .
A eficácia de Cloridrato de Diltiazem foi avaliada em um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego, em grupos paralelos de resposta à dose, e controlado com placebo realizado por Glasser et al 4 . Doses de Cloridrato de Diltiazem 120, 240, 360 e 540 mg/dia foram avaliadas comparativamente a 360 mg/dia pela manhã e placebo.
Wright et al . 5 comparou a eficácia da administração noturna de Cloridrato de Diltiazem com a administração matinal de anlodipino em um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego, em grupos paralelos, com controle ativo, para avaliar a dose-para-efeito.
A eficácia de Cloridrato de Diltiazem foi comparada com ramipril por White et al 6 em um estudo multicêntrico, duplo-cego, randomizado, em grupos paralelos de titulação até o efeito.
Referências Bibliográficas
1. Markhan A, Brogden RN. Cloridrato de Diltiazem. A review of its pharmacology and therapeutic use in older patients. Drugs Aging. 1993;3(4):363-90.
2. Claas, SA, Glasser SP. Long-acting Cloridrato de Diltiazem HCL for the chronotherapeutic treatment of hypertension and chronic stable angina pectoris. Expert Opin. Pharmacother. 2005;6(5): 765-76.
3. Glasser SP, Gana TJ, Pascual LG, Albert KS. Efficacy and safety of a once-daily graded-release Cloridrato de Diltiazem formulation dosed at bedtime compared to placebo and to morning dosing in chronic stable angina pectoris. Am Heart J. 2005;149(2):e1-9.
4. Glasser SP, Neutel JM, Gana TJ, Albert KS. Efficacy and safety of a once daily graded-release Cloridrato de Diltiazem formulation in essential hypertension. Am J Hypertens. 2003;16(1):51-8.
5. Wright JT, Sica DA, Gana TJ, Bohannon K, Pascual LG, Albert KS. Antihypertensive efficacy of night-time graded-release Cloridrato de Diltiazem versus morning amlodipine in African Americans. Am J Hypertens. 2004;17(9):734-42.
6. White WB, Lacourciere Y, Gana T, Pascual MG, Smith DH, Albert KS. Effects of graded-release Cloridrato de Diltiazem versus ramipril, dosed at bedtime, on early morning blood pressure, heart rate, and the rate-pressure product. Am Heart J. 2004;148(4):628-34.
O Cloridrato de Diltiazem é um bloqueador dos canais de cálcio, que age inibindo a entrada do íon cálcio nas células ou a sua mobilização dos estoques intracelulares.
No tecido vascular, o Cloridrato de Diltiazem relaxa a musculatura lisa arterial. Entretanto, Cloridrato de Diltiazem não tem efeito no leito venoso.
No coração, o bloqueio dos canais de cálcio pode resultar num efeito inotrópico negativo, uma vez que, dentro do miócito, o íon cálcio é necessário para liberar o aparelho contrátil, permitindo que a interação actina-miosina cause a contração.
O Cloridrato de Diltiazem também possui efeito cronotrópico negativo, na medida em que diminui a condução atrioventricular e a frequência do marcapasso sinusal.
O Cloridrato de Diltiazem diminui a resistência vascular coronariana e aumenta o fluxo sanguíneo coronariano.
Causa diminuição da resistência vascular periférica e da pressão arterial sistólica e diastólica.
Em pacientes com doença isquêmica coronariana, Cloridrato de Diltiazem reduz o produto frequência cardíaca x pressão arterial durante o exercício, aumentando a tolerância ao exercício sem deprimir o desempenho cardíaco.
Na angina do peito por espasmos coronarianos, o efeito antianginoso do Cloridrato de Diltiazem deve-se à dilatação das coronárias epicárdicas e subendocárdicas. Na angina de esforço, o Cloridrato de Diltiazem proporciona aumento da tolerância ao exercício físico, devido à redução do consumo de oxigênio do miocárdio: o Cloridrato de Diltiazem promove a redução da frequência cardíaca e da tensão arterial sistêmica, face à sobrecarga física submáxima e máxima, comparado com outros antagonistas do cálcio. Os efeitos sobre o coração são acompanhados por diminuição da tensão arterial e da resistência periférica.
O Cloridrato de Diltiazem é quase completamente absorvido pelo trato gastrintestinal.
A concentração plasmática após administração oral de comprimidos de 60 mg de Cloridrato de Diltiazem a adultos saudáveis do sexo masculino, alcançou o nível máximo após 3 a 5 horas da administração, e a partir de então diminuíram com uma meia-vida de eliminação de 4,5 horas. Com a administração oral repetida, a concentração plasmática atingiu um estado de equilíbrio no segundo dia ou após. A concentração plasmática foi de cerca de 40 ng/ml cerca de 2 a 4 horas após a administração em pacientes tratados em longo prazo com administração de 90 mg/dia divididos em 3 doses.
Após dose oral única de 120 mg da formulação SR obtêm-se níveis plasmáticos detectáveis após duas a três horas, e níveis plasmáticos de pico após 6 a 11 horas.
Cloridrato de Diltiazem sofre um extenso efeito de metabolismo de primeira passagem, resultando numa biodisponibilidade absoluta (em comparação à administração endovenosa) de cerca de 40%. A ligação de Cloridrato de Diltiazem com proteína é cerca de 80%. O Cloridrato de Diltiazem é submetido a extenso metabolismo, principalmente pela isoenzima CYP3A4 do citocromo P450.
Quando Cloridrato de Diltiazem foi administrado oralmente em adultos saudáveis do sexo masculino, as principais vias metabólicas foram desaminação oxidativa, desmetilação oxidativa, desacetilação e conjugação.
Cerca de 2 a 4% da dose é excretada na urina como Cloridrato de Diltiazem inalterado e restante excretado como metabólitos na bile e urina. O Cloridrato de Diltiazem e seus metabólitos são pouco dialisáveis. A meia-vida de Cloridrato de Diltiazem é relatada a ser cerca de 3 a 8 horas.
Mantenha em temperatura ambiente (15ºC e 30ºC), protegido da luz e da umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
A cápsula de Balcor retard 300 mg é cápsula gelatinosa dura, incolor, corpo gravado em vermelho “Balcor Retard” e tampa gravada em vermelho com o logotipo “Baldacci”. Dentro das cápsulas há microgrânulos brancos a levemente amarelados e verdes.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
M.S. Nº 1.0146.0050
Farm. Resp.:
Dr. Roberto Andrade Milan
CRF-SP nº 8.956
Fabricado por:
Diffucap Chemobrás Química e Farmacêutica Ltda.
Rua Goiás, 1232 - Quintino Bocaiúva
Rio de Janeiro - RJ
Registrado e Embalado por:
Laboratório Baldacci Ltda.
Rua Pedro de Toledo, 520 - Vl.
Clementino - São Paulo - SP
CNPJ: 61.150.447/0001-31
Indústria Brasileira
Venda sob prescrição médica.