Atenolol + Clortalidona é indicado para o controle da hipertensão.
Atenolol + Clortalidona não deve ser administrado durante a gravidez ou a lactação.
Categoria de risco na gravidez: D.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Atenolol + Clortalidona deve ser administrado por via oral, com água, de preferência no mesmo horário todos os dias.
O paciente não deve utilizar Atenolol + Clortalidona se estiver em jejum por tempo prolongado.
Atenolol + Clortalidona deve ser administrado por via oral, com água e de preferência no mesmo horário todos os dias.
Você não deve utilizar Atenolol + Clortalidona se estiver em jejum por tempo prolongado.
Atenolol + Clortalidona não deve ser partido ou mastigado.
Atenolol + Clortalidona deve ser administrado inteiro.
A dose recomendada de Atenolol + Clortalidona 50 mg/12,5 mg ou de Atenolol + Clortalidona 100 mg/25 mg é de 1 comprimido ao dia.
A maioria dos pacientes com hipertensão apresentará uma resposta satisfatória com a dose diária de 1 comprimido de Atenolol + Clortalidona 100 mg/25 mg. Há pouca ou nenhuma queda adicional na pressão arterial com o aumento de dose, mas, quando necessário, pode-se adicionar outro medicamento anti-hipertensivo, como um vasodilatador.
Em pacientes idosos pode-se iniciar a terapia com doses menores da combinação (ex: Atenolol + Clortalidona 25/12,5 mg) e aumentar progressivamente conforme a resposta clínica.
Pacientes idosos com hipertensão, que não respondem ao tratamento de baixas doses com único agente ou em casos em que as doses de ambos podem ser consideradas inapropriadas, devem apresentar uma resposta satisfatória com 1 comprimido ao dia de Atenolol + Clortalidona 50 mg/12,5 mg.
Nos casos em que o controle da hipertensão não é alcançado, a adição de uma pequena dose de um terceiro agente, por exemplo, um vasodilatador, pode ser adequada.
Não há experiência pediátrica com Atenolol + Clortalidona e, por esta razão, não é recomendado o uso em crianças.
É necessária cautela na administração em pacientes com insuficiência renal grave, podendo ser necessária uma redução na dose diária ou na frequência de administração das doses.
Se o paciente se esquecer de tomar uma dose de Atenolol + Clortalidona, deve tomá-la assim que lembrar, mas o paciente não deve tomar duas doses ao mesmo tempo.
Embora contraindicado em insuficiência cardíaca descompensada, Atenolol + Clortalidona pode ser usado em pacientes cujos sinais de insuficiência cardíaca tenham sido controlados. Deve-se tomar cuidado em pacientes cuja reserva cardíaca esteja diminuída.
Atenolol + Clortalidona pode aumentar o número e a duração dos ataques de angina em pacientes com angina de Prinzmetal, devido à vasoconstrição da artéria coronária mediada por receptores alfa sem oposição. O atenolol é um bloqueador beta-1 seletivo; consequentemente, o uso do Atenolol + Clortalidona pode ser considerado, embora deve-se ter o máximo de cautela.
Embora contraindicado em distúrbios graves da circulação arterial periférica, Atenolol + Clortalidona também pode agravar distúrbios menos graves da circulação arterial periférica.
Atenolol + Clortalidona deve ser administrado com cautela em pacientes com bloqueio cardíaco de primeiro grau, devido ao seu efeito negativo sobre o tempo de condução.
Atenolol + Clortalidona pode modificar a taquicardia da hipoglicemia e pode mascarar os sinais de tireotoxicose.
Como resultado da ação farmacológica dos betabloqueadores, Atenolol + Clortalidona reduzirá a frequência cardíaca. Nos raros casos em que um paciente tratado desenvolver sintomas que possam ser atribuíveis a uma baixa frequência cardíaca, a dose pode ser reduzida.
Atenolol + Clortalidona não deve ser descontinuado abruptamente em pacientes que sofrem de doença cardíaca isquêmica.
Atenolol + Clortalidona pode causar uma reação mais grave a uma variedade de alérgenos quando administrado a pacientes com história de reação anafilática a tais alérgenos. Estes pacientes podem não responder às doses usuais de adrenalina utilizadas no tratamento de reações alérgicas.
Atenolol + Clortalidona pode, ocasionalmente, causar um aumento na resistência das vias aéreas em pacientes asmáticos. O atenolol é um bloqueador beta1 seletivo; consequentemente, o uso de Atenolol + Clortalidona pode ser considerado, embora se deve ter o máximo de cautela. Se ocorrer aumento da resistência das vias aéreas, Atenolol + Clortalidona deve ser descontinuado e, se necessário, deve ser administrada terapia broncodilatadora (por exemplo: salbutamol ).
Pode ocorrer hipocalemia . Avaliação dos níveis de potássio é apropriada, especialmente em pacientes idosos, que estejam recebendo digitálicos para insuficiência cardíaca, pacientes em dieta especial (com baixo teor de potássio) ou que apresentem distúrbios gastrointestinais. A hipocalemia pode levar a arritmias em pacientes que estejam recebendo digitálicos.
Deve-se ter cautela em pacientes com insuficiência renal grave.
A clortalidona pode diminuir a tolerância à glicose . É necessário tomar cuidado ao se administrar Atenolol + Clortalidona a pacientes com conhecida predisposição a diabetes mellitus .
A clortalidona pode causar hiperuricemia. Atenolol + Clortalidona está geralmente associado a pequenos aumentos no ácido úrico sérico. Nos casos de elevação prolongada, o uso concomitante de agente uricosúrico reverterá a hiperuricemia.
Para informações referentes ao ajuste de dose para pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal, ver item Como usar o Atenolol + Clortalidona? .
É improvável que o uso de Atenolol + Clortalidona resulte em qualquer comprometimento da capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas. Entretanto, deve ser levado em consideração que, ocasionalmente, pode ocorrer tontura ou fadiga .
Atenolol + Clortalidona não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação.
Categoria de risco na gravidez: D.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Não há experiência pediátrica com Atenolol + Clortalidona e, por esta razão, não é recomendado para uso em crianças.
Este medicamento pode causar doping .
Atenolol + Clortalidona é bem tolerado. Em estudos clínicos, as possíveis reações adversas relatadas são geralmente atribuíveis às ações farmacológicas dos seus componentes.
A descontinuação de Atenolol + Clortalidona deve ser considerada se, de acordo com critério médico, o bem-estar do paciente estiver sendo inadequadamente afetado por qualquer uma das reações descritas acima.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos - VIGIMED, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/vigimed, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
O uso combinado de betabloqueadores e bloqueadores do canal de cálcio com efeitos inotrópicos negativos, como por exemplo, verapamil e diltiazem , pode levar a um aumento desses efeitos, particularmente em pacientes com função ventricular comprometida e/ou anormalidades de condução sinoatrial ou atrioventricular. Isto pode resultar em hipotensão grave, bradicardia e insuficiência cardíaca. Nenhuma destas substâncias devem ser administradas intravenosamente antes da descontinuação da outra por 48 horas.
A terapia concomitante com diidropiridinas, por exemplo, nifedipino , pode aumentar o risco de hipotensão e pode ocorrer falência cardíaca em pacientes com insuficiência cardíaca latente.
A associação de glicosídeos digitálicos com betabloqueadores pode aumentar o tempo de condução atrioventricular. A depleção de potássio pode ser perigosa em pacientes que estejam em tratamento com digitálicos.
Os betabloqueadores podem exacerbar a hipertensão de rebote, que pode ocorrer após a retirada da clonidina . Se estas substâncias forem coadministradas, o betabloqueador deve ser descontinuado vários dias antes da retirada da clonidina. Se for necessário substituir o tratamento de clonidina por betabloqueador, a introdução de betabloqueador deve ser feita vários dias após a interrupção da administração da clonidina.
Antiarrítmico Classe I (por exemplo, disopiramida) e amiodarona podem potencializar o efeito no tempo de condução atrial e induzir efeito inotrópico negativo. O uso concomitante de agentes simpatomiméticos, por exemplo, adrenalina, pode neutralizar os efeitos dos betabloqueadores.
O uso concomitante de inibidores da prostaglandina sintetase (por exemplo: ibuprofeno , indometacina ) pode diminuir os efeitos hipotensores dos betabloqueadores.
As preparações contendo lítio , geralmente não devem ser administradas com diuréticos , uma vez que podem reduzir a sua depuração renal.
Deve-se ter cautela ao administrar agentes anestésicos com Atenolol + Clortalidona. O anestesista deve ser informado e a escolha do anestésico deve recair sobre um agente com a menor atividade inotrópica negativa possível. O uso de betabloqueadores com substâncias anestésicas pode resultar em atenuação da taquicardia de reflexo e aumento do risco de hipotensão. Agentes anestésicos que causam depressão miocárdica devem ser evitados.
Atenolol + Clortalidona é indicado para o tratamento de hipertensão onde a monoterapia com betabloqueador ou diuréticos, usados isoladamente prova ser inadequada. Monoterapia tanto com betabloqueador ou com diurético efetivamente controla a pressão arterial em 60-70% em pacientes hipertensos leves a moderados (Buhler FR et al. (1973) Am J Cardiol, 32, 511; Gillam PMS e Pritchard BNC (1976) Postgrad Med J, 52, (Suppl 4), 70; Finnerty FA (1979) Brit J Clin Pharmacol, 1 Suppl 2, 185S). Níveis ótimos de efeitos, em termos de redução da pressão arterial com o mínimo de distúrbio metabólico, são encontrados em doses de 100 mg de atenolol e 25 mg de clortalidona (Healy JJ et al. (1970) Brit Med J, I, 716; Wilkinson PR et al. (1975) Lancet, I, 759; Zacharias FJ (1978) Mod Med, 23 (5), 8; Materson BJ et al. (1978) Clin Pharmacol Ther, 24 (2), 192).
A coadministração de atenolol (100 mg) e clortalidona (25 mg) resulta em uma redução significativamente maior na pressão arterial média na posição supina comparado com o que ocorre em resposta a ambos os agentes dados isoladamente. Isso tem sido demonstrado em estudos randomizados, duplocego do tipo crossover (Sheriff MHR et al. (1978) Acta Therap, 4, 51; Bateman DN et al. (1979) Brit J Clin Pharmac, 7, 357) assim como em estudos multicêntricos, duplo-cego, do tipo crossover (Asbury MJ et al. (1980) Practitioner, 224, (1350), 1306) em pacientes não tratados previamente e tratados subjetivamente.
Em adição a um maior grau de redução da pressão arterial, a taxa de resposta é melhorada pela coadministração de Atenolol + Clortalidona. O controle da pressão arterial (pressão arterial diastólica < 95 mmHg) tem sido demonstrada em 18 de 21 pacientes com a terapia de combinação livre, quando comparado com 15 de 21com atenolol e 6 de 21 com clortalidona, administrados isoladamente. O grau de resposta satisfatório foi mantido com a combinação fixa (Atenolol + Clortalidona) por 4 meses (Sheriff MHR et al. (1978) Acta Therap, 4, 51). Um outro estudo duplo-cego randomizado mostrou resposta ao Atenolol + Clortalidona em 19 de 23 pacientes (Nissinen A e Tuomilehto J (1980) Pharmatherapeutica, 2 (7), 462). Um estudo piloto de duração de 8 semanas mostrou que a terapia com Atenolol + Clortalidona produziu uma resposta anti-hipertensiva em 16 de 19 pacientes (Gotzen R e Hiemstra S (1981) J Int Med Res, 9, 292).
Um estudo multicêntrico demonstrou controle da pressão arterial em 76% dos 261 pacientes hipertensos previamente não tratados, que receberam combinação livre de atenolol (100 mg) com clortalidona (25 mg). Pacientes que haviam recebido tratamento anti-hipertensivo prévio também responderam às combinações livres ou fixas dos agentes, 66% dos 134 pacientes foram controlados (Asbury MJ et al. (1980) Practitioner, 224, (1350), 1306).
Em um estudo adicional, onde a maioria dos pacientes recebeu cada fármaco nas apresentações existentes em Atenolol + Clortalidona (mas onde alguns pacientes receberam mais de 300 mg de atenolol e 75 mg de clortalidona) 80% de 15 pacientes apresentaram uma resposta satisfatória (Azzolini A et al. (1981) Curr Ther Res, 30 (512), 691). Em um estudo em pacientes hipertensos graves previamente tratados (De Divitiis O et al. (1981) Curr Therap Res, 29 (2), 235), 12 de 16 pacientes com pressão arterial pré-tratamento de 198/127 mmHg não atingiram controle satisfatório com Atenolol + Clortalidona, embora houvesse redução da pressão em 23/14 mmHg comparado com o placebo.
O início do efeito anti-hipertensivo da combinação não foi extensivamente estudado nos resultados dos ensaios clínicos publicados. No entanto a redução da pressão arterial na posição supina duas semanas após o início da terapia foi equivalente às reduções máximas alcançadas após períodos mais longos de tratamento (Sheriff MHR et al. (1978) Acta Therap, 4, 51; Nissinen A e Tuomilehto J (1980) Pharmatherapeutica, 2 (7), 462).
Atenolol + Clortalidona combina a atividade anti-hipertensiva de dois agentes, um betabloqueador (atenolol) e um diurético (clortalidona).
O atenolol é um bloqueador beta-1 seletivo (isto é, age preferencialmente sobre os receptores adrenérgicos beta-1 do coração). A seletividade diminui com o aumento da dose.
O atenolol não possui atividade simpatomimética intrínseca nem atividade estabilizadora de membrana. Assim como outros betabloqueadores, o atenolol possui efeitos inotrópicos negativos (portanto, é contraindicado em insuficiência cardíaca descompensada).
Como ocorre com outros agentes betabloqueadores, o mecanismo de ação do atenolol no tratamento da hipertensão não está completamente elucidado.
É improvável que quaisquer propriedades adicionais do S(-) atenolol, em comparação com a mistura racêmica, originem efeitos terapêuticos diferentes.
A clortalidona, um diurético tiazídico, aumenta a excreção de sódio e cloreto. A natriurese é acompanhada por certa perda de potássio. O mecanismo pelo qual a clortalidona reduz a pressão arterial não é totalmente conhecido, mas pode estar relacionado à excreção e redistribuição de sódio corporal.
O atenolol é efetivo e bem tolerado na maioria das populações étnicas. Pacientes negros respondem melhor à combinação de Atenolol + Clortalidona do que à monoterapia com atenolol.
A combinação de atenolol com diuréticos tiazídicos demonstrou ser compatível e geralmente mais eficaz do que cada uma das substâncias usadas isoladamente.
A absorção do atenolol após administração oral é consistente, mas incompleta (aproximadamente 40- 50%) com picos de concentração plasmática ocorrendo de 2 a 4 horas após a administração da dose. Os níveis sanguíneos do atenolol são consistentes e sujeitos a pequena variabilidade. Não há metabolismo hepático significativo do atenolol e mais de 90% da quantidade absorvida alcança a circulação sistêmica na forma inalterada. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 6 horas, mas pode se elevar na presença de insuficiência renal grave, uma vez que os rins são a principal via de eliminação. O atenolol penetra muito pouco nos tecidos devido à sua baixa solubilidade lipídica e sua concentração no tecido cerebral é baixa. Sua taxa de ligação às proteínas plasmáticas é baixa (aproximadamente 3%).
A absorção da clortalidona após dose oral é consistente, mas incompleta (aproximadamente 60%) com picos de concentração plasmática ocorrendo aproximadamente 12 horas após a dose. Os níveis sanguíneos da clortalidona são consistentes e sujeitos a pequena variabilidade. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 50 horas e os rins são a principal via de eliminação. Sua taxa de ligação às proteínas plasmáticas é alta (aproximadamente 75%).
A coadministração de clortalidona e atenolol possui pequeno efeito na farmacocinética de ambos.
Atenolol + Clortalidona é efetivo por pelo menos 24 horas após dose oral única diária. Essa simplicidade de dose facilita a adesão do paciente ao tratamento.
O atenolol e a clortalidona são substâncias as quais adquiriu-se extensa experiência clínica.