Aricilina

Bula do Medicamento - Farmacologia do Remédio

Infecções

Aricilina, para o que é indicado e para o que serve?

Indicado em aftas (estomatites, mucosites e outras manifestações inflamatórias da
mucosa bucal e da língua).
Na dor de dente .
Na dor e inflamação da garganta e nos sintomas do resfriado e da gripe (anginas, amigdalites, faringites e laringites).
Na dor pós-traumática (após procedimentos odontológicos, otorrinolaringológicos e bucomaxilofaciais como amigdalectomias, fraturas de mandíbula, cistos maxilares, calculoses salivares, extração dentária).

Quais as contraindicações do Aricilina?

Hipersensibilidade ao componente da fórmula.

Como usar o Aricilina?

Colutório: 2, 3 ou mais bochechos ou gargarejos ao dia com 1 copo-medida e meio (15 ml) de colutório puro ou diluído em um pouco de água.

Pastilha: dissolver uma pastilha na boca, três ou mais vezes ao dia.

Spray: fazer 2 a 6 nebulizações ao dia nas áreas inflamadas da boca e garganta.

Creme dental : escovar os dentes e as gengivas 3 a 4 vezes ao dia, após as refeições.

Quais cuidados devo ter ao usar o Aricilina?

Para a prescrição de Benzilpenicilina Potássica , é necessário realizar anamnese preliminar, buscando identificar um passado alérgico, particularmente, relacionado com hipersensibilidade aos antibióticos beta-lactâmicos.

Caso ocorra uma reação de hipersensibilidade, o tratamento deve ser interrompido.

A utilização de Benzilpenicilina Potássica deve ser realizada com extremo cuidado em pacientes sensíveis, devido à possibilidade de ocorrência de hipersensibilidade cruzada entre penicilinas e cefalosporinas em 5 a 10% dos casos; uma monitoração cuidadosa é necessária na primeira administração. Reações de hipersensibilidade que ocorram com estas duas famílias de antibióticos podem ser sérias ou mesmo fatais.

Devem-se realizar culturas ao término do tratamento para detectar se os estreptococos foram totalmente erradicados, caso contrário, as sequelas da doença estreptocócica poderão surgir.

Em tratamentos prolongados com penicilinas, particularmente quando são utilizados regimes de altas doses, recomendam-se avaliações periódicas das funções renal e hematopoiética. O uso de antibióticos poderá resultar em proliferação de microrganismos resistentes, assim é essencial uma constante observação do paciente. Se aparecerem novas infecções por bactérias ou fungos durante a terapia, devem-se tomar medidas apropriadas.

Durante a administração intramuscular do medicamento, devem-se evitar acidentes, incluindo injeção intra-arterial direta ou próxima às artérias, que podem resultar em danos neuromusculares graves, como a mielite transversa com paralisia permanente, a necrose e gangrena de porções mais próximas das extremidades e nos locais de injeção. Pode também ocorrer palidez imediata, cianose ou lesões musculares nas extremidades distal e proximal do local de injeção seguidas de formação de vesículas, edema intenso, requerendo fasciotomia anterior e /ou posterior na extremidade inferior. As reações descritas ocorrem com maior frequência em crianças pequenas. Injeções em nervos ou próximas a nervos podem resultar em lesões permanentes.

Uso durante a gravidez

As penicilinas atravessam a barreira placentária, mas não existem relatos de problemas para o feto.

Categoria de risco na gravidez: B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso durante a amamentação

Benzilpenicilina Potássica é excretada para o leite materno, podendo ocasionar diarreia e candidíase , no lactente. A presença de reações alérgicas ou alguma outra alteração no lactente pode estar relacionada com a eliminação do medicamento, através do leite.

Uso pediátrico

A Benzilpenicilina Potássica oferece segurança para o uso em crianças e em neonatos. O uso de penicilinas, nesse grupo de pacientes, deve ser acompanhado de avaliações frequentes devido ao desenvolvimento renal incompleto, o que pode diminuir a taxa de eliminação do medicamento.

Uso em pacientes com comprometimento renal

A eliminação do medicamento está diminuída em pacientes com comprometimento da função renal.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Seguir orientações anteriores. Não há contraindicações relativas à pacientes idosos.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Aricilina?

As reações de hipersensibilidade são as mais comuns e independem da dose. Incluem urticária , prurido, edema angioneurótico, laringoespasmo, broncoespasmo, hipotensão , colapso vascular, erupções cutâneas desde a forma maculopapulosa até a dermatite esfoliativa, eritema multiforme, reações semelhantes à doença do soro ( febre , calafrios, edema, artralgia e mialgia), edema de laringe; miocardite, cujas reações iniciais caracterizam-se por erupções, febre e eosinofilia. Reações anafiláticas fatais têm sido relatadas.

Podem também ocorrer reações adversas envolvendo o sistema linfático e hematopoiético, incluindo as alterações na coagulação sanguínea, nefropatias, neuropatias, eosinofilia, trombocitopenia e anemia hemolítica em consequência de altas doses por via intravenosa, no entanto estas geralmente são reversíveis após a interrupção do tratamento.

Pode ocorrer um aumento transitório na creatinina sérica, especialmente quando coadministrado com aminoglicosídeos e raramente pode ocorrer nefrite intersticial.

A administração de altas doses de antibióticos beta-lactâmicos, particularmente em pacientes com insuficiência renal, pode resultar em encefalopatia (com prejuízo da consciência, movimentos anormais e convulsão ). Em doses maiores que 10.000.000 UI, por via intravenosa, pode ocorrer intoxicação por potássio principalmente em pacientes com insuficiência renal. Os sintomas incluem: hiper-reflexia, convulsão, coma, arritmia cardíaca e parada cardíaca. Convulsões, parestesias e irritabilidade neuromuscular podem ser observadas com altas doses. As reações locais mais comuns são: irritação inflamatória, dor no local da aplicação, equimose, trombose e hematoma.

Como ocorre com a utilização de outros antibióticos, o uso prolongado de Benzilpenicilina Potássica pode resultar em crescimento excessivo de organismos não susceptíveis.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação em Vigilância Sanitária – Notivisa, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Aricilina com outros remédios?

A administração concomitante ou subsequente de drogas potencialmente nefrotóxicas (como os aminoglicosídeos) exige uma estreita monitoração da função renal, através de dados clínicos e dos níveis sanguíneos da creatinina e / ou pela medida da depuração da creatinina endógena. Na presença de diminuição da função renal por agressão tóxica poderá ocorrer a diminuição da depuração da creatinina endógena e / ou elevação dos níveis sanguíneos da creatinina. Por inibir a secreção renal, a administração simultânea de probenecida aumenta a concentração sérica da penicilina e prolonga a sua duração de ação.

A tetraciclina , um antibiótico bacteriostático, pode antagonizar o efeito bactericida da penicilina. Os antibióticos do grupo dos aminoglicosídeos não devem ser misturados com as penicilinas na mesma solução para uso parenteral, devido ao risco de inativação substancial do aminoglicosídeo. O uso concomitante de penicilina e bloqueadores beta-adrenérgicos pode aumentar o risco e a gravidade de reações anafiláticas. Pacientes em tratamento com beta-bloqueadores são menos sensíveis a epinefrina e, portanto, é mais difícil tratar quadros de anafilaxia nestes indivíduos. O uso concomitante de cloranfenicol pode diminuir o efeito da penicilina e aumentar a meia-vida do cloranfenicol.

A utilização de altas doses de penicilina, por via intravenosa, em pacientes que estejam usando heparina e anticoagulantes orais , pode causar alterações na coagulação do sangue, aumentando o risco de sangramento.

Interferências em exames laboratoriais

As penicilinas podem interferir com a medida da glicosúria realizada pelo método do sulfato de cobre, ocasionando resultados falso-positivos ou mesmo falso-negativos. Esta interferência não ocorre com o método da glicose-oxidase.

Incompatibilidades

Não se recomenda a mistura de Benzilpenicilina Potássica com outras medicações. A mistura de antibacterianos beta-lactâmicos (penicilinas e cefalosporinas) e aminoglicosídeos podem resultar em inativação de ambas as substâncias. Se houver indicação clínica, elas devem ser administradas por vias separadas (não misturá-las no mesmo frasco ou numa mesma bolsa para infusão intravenosa).

Qual a ação da substância do Aricilina (Benzilpenicilina Potássica)?

Características Farmacológicas


Farmacocinética e Farmacodinâmica

A Benzilpenicilina Potássica (penicilina G potássica ou benzilpenicilina potássica) é uma penicilina natural, do grupo dos beta-lactâmicos que exerce ação bactericida durante o estágio de multiplicação ativa dos microrganismos sensíveis. Atua por inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular. Aproximadamente 60% das benzilpenicilinas administradas se ligam às proteínas plasmáticas e se distribuem amplamente pelos vários tecidos do organismo. Os níveis mais elevados são encontrados nos rins e, em menores concentrações, no fígado , pele e intestinos; a presença da benzilpenicilina ocorre em menor grau no líquor.

Com função renal normal, a droga é rapidamente excretada pelos túbulos renais. Em recém-nascidos e crianças pequenas, como em indivíduos com função renal comprometida, a excreção encontra-se consideravelmente retardada. A benzilpenicilina desempenha elevada atividade “ in vitro ” contra estafilococos (exceto as cepas produtoras de penicilinase), estreptococos (grupos A, C, G, H, L e M) e pneumococos.

Outros microrganismos sensíveis à atividade terapêutica da benzilpenicilina são:

Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium sp., Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis , Listeria monocytogenes e Leptospira . O Treponema pallidum é extremamente sensível à ação bactericida da benzilpenicilina.